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Fármacos Bloque 3 > Enfermedades Infecciosas Parasitarias > Flashcards

Enfermedades Infecciosas Parasitarias Flashcards

1
Q

Sulfodaxina-Primetamina

Mecanismo de Acción

A

Inhibidores de la síntesis de ácido fólico

Inhibe la dihidrofolato reductasa del plasmodio->Inhibe la síntesis del tetrahidrofolato->Inhibe la síntesis de purinas, pirimidinas y algunos aminoácidos

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Q

Sulfodaxina-Primetamina

Farmacocinética relevante

A
  • Esquizonticida sanquíneo
  • Esporonticida
  • Son bien absorbidos por el TG y son excretados por vía renal
  • Se excretan en la leche materna
  • V1/2: 170 hrs (sulfodaxina) y 4 dias (primetamina)
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3
Q

Sulfodaxina-Primetamina

Indicaciones

A

Profilaxis y supresión del paludismo
P. falciparum resistentes a Cloroquina

Pirimetamina + sulfamida 🡪 P. malariae y Toxoplasma gondii

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4
Q

Sulfodaxina-Primetamina

Reacciones Adversas

A
  • Alteraciones dermatológicas: prurito, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema exudativo multiforme, Sx de Steven Johnson
  • Trastornos neurológicos: cefalea, neuritis periférica, psicosis, ataxia , mareos, depresión
  • Trastornos respiratorios: infiltrados pulmonares, alveolitis alérgica.
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5
Q

Sulfodaxina-Primetamina

Interacciones

A
  • Induce hepatotoxicidad con: lorazepam.

- Afecta al metabolismo del folato

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6
Q

Sulfodaxina-Primetamina

Contraindicaciones

A

Hipersensibilidad a primetamina o sulfodaxina
Insuficiencia Renal o Hepatica grave
Anemia megaloblástica

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7
Q

Mebendazol

Mecanismo de Acción

A

-Inhibidores de la polimerización de microtúbulos

-Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β del parásito
-En los nematodos además:
-Inhibe la fumarato reductasa mitocondrial
↓Transporte de glucosa
-Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

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8
Q

Mebendazol

Farmacocinética relevante

A
  • Mala absorción VO (<10%)}
  • UPP: >90%
  • t1/2:2 a 6 hrs
  • Absorción aumenta con comida grasa
  • M: Hepático
  • E: Renal
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9
Q

Mebendazol

Indicaciones

A 
HELMINTIOSIS 
Tx de infestaciones por:
Trichuris trichiura
oxiuros  (Enterobius vermicularis)
anquilostomas (Necator americanus y Ancylosoma duodenale)
áscaris  (Ascaris lumbricoides)
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10
Q

Mebendazol

Reacciones Adversas

A

corto plazo 🡪 muy bien tolerado 🡪 náusea, diarrea, vómito y dolor abdominal

Raros 🡪 dosis altas 🡪 erupción cutánea, mielo supresión (neutropenia, agranulocitosis), alopecia, ↑transaminasas

Dosis leves: hipersensibilidad, Agranulocitosis, Alopecia y elevación de enzimas hepáticas

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11
Q

Mebendazol

Interacciones

A

Evitar tratamiento concomitante con metronidazol: riesgo de síndrome Stevens-Johnson

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12
Q

Mebendazol

Contraindicaciones

A
  • Embarazo (teratogénicos)
  • Menores de 2 años (convulsiones)
  • Pacientes cirróticos
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13
Q

Albendazol

Mecanismo de Acción

A

Inhibidores de la polimerización de microtúbulos

-Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β del parásito
En los nematodos además:
-Inhibe la fumarato reductasa mitocondrial
-↓Transporte de glucosa
-Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

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14
Q

Albendazol

Farmacocinética relevante

A
  • Actividad nematocida y cestocida
  • Amplia distribución corporal
  • UPP: 70%
  • Absorción mayor con comida grasa
  • Metabolitos activos (sulfóxido)
  • t 1/2: 8 a 12 hrs
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15
Q

Albendazol

Indicaciones

A
  • Ascariosis, Tricurosis, Anquilostoma, Oxiuros

- Hidatidosis y neurocisticercosis

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16
Q

Albendazol

Contraindicaciones

A
  • Embarazo
  • Lactancia
  • Paciente con hipersensibilidad a benzimidazoles
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17
Q

Albendazol

Interacciones

A

Aumento nivel plasmático del metabolito activo de albendazol por: cimetidina, prazicuantel y dexametasona.

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18
Q

Albendazol

Reacciones Adversas

A
  • Cefalea, nauseas, alopecia

- Diarrea, mareos e insomnio

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19
Q

Albendazol

Categoría FDA

A

C

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20
Q

Ivermectina

Mecanismo de Acción

A

En los canales de cloro activados por glutamato, localizados en las células nerviosas y musculares de los nematodos–>Favorece la entrada de cloro–>Hiperpolarización y parálisis flácida del parásito

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21
Q

Ivermectina

Farmacocinética relevante

A
  • Se administra por VO
  • Amplia distribución en tejidos
  • Vida ½: 16h
  • No cruza la BHE
  • Excreción en heces
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22
Q

Ivermectina

Indicaciones

A
  • Strongiloidiosis
  • Oncocercosis
  • Alternativo para otras infecciones helmínticas
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23
Q

Ivermectina

Reacciones Adversas

A

Infrecuentes

  • Mareos, nauseas, dolor abdominal
  • Fatiga y exantema
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24
Q

Ivermectina

Contraindicaciones

A
  • Embarazo

- Pacientes con meningitis

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25
Q

Ivermectina

Categoría FDA

A

c

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26
Q

Ivermectina

Interacciones

A

Barbitúricos, benzodiazepinas,

ácido valproico

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27
Q

Prazicuantel

Mecanismo de Acción

A

↑Permeabilidad de la membrana celular de los trematodos y cestodos al calcio —>Contracción y parálisis espástica—>Desprendimiento y muerte del parásito

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28
Q

Prazicuantel

Farmacocinética Relevante

A
  • Derivado tetrahidropirimidina
  • M: Hígado
  • E: Riñón (80%) y bilis (15%)
  • V1/2: 0.8 a 1.5 horas
29
Q

Prazicuantel

Indicaciones

A
  • Esquitosomiasis
  • Teniasis
  • Neurocistercosis
30
Q

Prazicuantel

Interacciones

A

Inhibidores de CYP como
carbamazepina y fenobarbital
Dexametasona disminuye
biodispoiblidad.

31
Q

Prazicuantel

Reacciones Adversas

A
  • Efectos leves y transitorios

- Cefalea, mareos, somnolencia y laxitud

32
Q

Prazicuantel

Contraindicaciones

A

-Disfunción hepática

33
Q

Prazicuantel

Categoría FDA

A

B

34
Q

Permetrina

Mecanismo de Acción

A

Actúa sobre la membrana de la célula nerviosa e interrumpe la corriente de los canales de sodio que regulan la polarización d de la membrana—>Repolarización tardía y Parálisis—>Muerte del parásito

35
Q

Permetrina

Farmacocinética relevante

A
  • Pequeña cantidad pasa a la circulación sistémica después de su aplicación tópica
  • Metabolizado rápidamente por hidrólisis del éster a metabolitos inactivos
  • Excreción renal de metabolitos inactivos
36
Q

Permetrina

Indicaciones

A
  • Activo contra pediculus humanus variedad capitis (piojo de la cabeza)
  • También puede ejerce un efecto ovicida
  • Pediculicida a una concentración de 1%

Tx escabiosis (infección de la piel producida por el ácaro Sarcoptes scabeiei)

-Escabicida a concentraciones de 5% 🡪 por vía tópica

37
Q

Permetrina

Reacciones Adversas

A
  • Leve y transitorio ardor y prurito como resultado de la reacción de hipersensibilidad al ectoparásito 🡪 exacerbación del cuadro clínico
  • Dermatitis por contacto
  • Fotosensibilidad
38
Q

Permetrina

Contraindicaciones

A

Hipersensibilidad a permetrina o a algún piretroide sintético o piretrina.

39
Q

Permetrina

Categoría FDA

A

B

40
Q

METRONIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Mecanismo de acción.

A

Entro por difusión pasiva al interior del microorganismo -> metabolismo por nitrorreductasas (transfieren electrones al grupo nitro del metronidazol) -> radical libre nitroso, generando en el proceso diferentes estados intermedios de oxidación (nitroso,
hidroxilamina, radicales libres). Esto crea un gradiente de concentración para el transporte intracelular de metronidazol donde el radical libre interactúa con el ADN intracelular, lo que resulta en la inhibición de la
síntesis y degradación del ADN.

41
Q

METRONIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Indicaciones.

A 
Giardiasis.
Amibiasis intestinal.
Amibiasis hepática.
Infección por bacterias anaerobias.
Vaginitis.
42
Q

METRONIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Farmacocinética.

A

V.O., tópico, vaginal, I.V.
80% se absorbe en primera hora tras la administración oral.
Biodisponibilidad: 100%.
Tmax: 1.5 hrs. (oral).
Distribución: amplia en tejidos, accediendo al interior de abscesos y al SNC.
Unión a proteínas: <20%.
Vd: 0.55 L/kg.
Metabolismo: hepático (50%), reacciones de
oxidación y glucuronidación -> metabolito hidroxilado es activo (30-65% de la actividad del metronidazol).
Eliminación: renal (60-80%) y heces (6-15%).
T1/2e: 6-10 hrs. (metronidazol) y 9.7 hrs. (metabolito hidroxilado).

43
Q

METRONIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

RAM.

A 
Dolor abdominal.
Mareo.
Sabor metálico.
Rinitis.
Anorexia.
Infección respiratoria.
Reacción de Jarisch.
Herxheimer.
Efecto Antabus.
Infección por cándida de la región genital.
44
Q

METRONIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Contraindicaciones y FDA.

A

Disulfiram (alcohol etílico): puede resultar en toxicidad del SNC (síntomas psicóticos, confusión).
Amprenavir: puede aumentar el riesgo de toxicidad por propilenglicol (convulsiones, taquicardia, acidosis láctica, toxicidad renal, hemólisis).

FDA: C.

45
Q

SECNIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Mecanismo de acción.

A

Profármaco al ingresar a la célula bacteriana. Las enzimas en la célula bacteriana reducen el grupo nitro a aniones radicales libres que se cree que interfieren
con la síntesis de ADN de organismos susceptibles.

46
Q

SECNIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Indicaciones.

A

Giardiasis.
Amibiasis.
Vaginitis bacteriana.

47
Q

SECNIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Farmacocinética.

A 
V.O.
Los alimentos no interfieren con su absorción.
Tmax: 4 hrs.
Distribución Unió a proteínas: <5%.
Vd: 42 L.
Metabolismo: hepático (<1%) por CYP450.
Eliminación: renal (15% sin cambios).
T1/2e: 17 hrs.
48
Q

SECNIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

RAM.

A

Cefalea.
Náusea.
Vaginitis por cándida.

49
Q

SECNIDAZOL: nitroimidazol generador de radicales libres.

Contraindicaciones y FDA.

A

FDA: B.

50
Q

NITAZOXANIDA: derivado 5-nitrotiazol generador de radicales libres.

Mecanismo de acción.

A

Antiprotozoario con actividad contra Giardia lamblia y
Cryptosporidium parvum. Inhibe la actividad del piruvato: ferredoxina oxidorreductasa, una enzima esencial para el metabolismo energético anaeróbico. La interferencia con esta reacción de transferencia de electrones interrumpe el metabolismo energético anaeróbico.

51
Q

NITAZOXANIDA: derivado 5-nitrotiazol generador de radicales libres.

Indicaciones.

A

Giardiasis.
Amibiasis.
Criptosporidiosis.

52
Q

NITAZOXANIDA: derivado 5-nitrotiazol generador de radicales libres.

Farmacocinética.

A

V.O.
Alimentos aumentan el AUC del 45% al 50% y la Cmáx aumenta en un 10%.
Biodisponibilidad (suspensión oral): 70% de la V del comprimido.
Distribución: Unión a proteínas: >99% (tizoxanida)
Metabolismo: hepático, pared intestinal y plasma -> hidrólisis a tizoxanida (metabolito activo).
Eliminación: fecal (67%) y renal (33%).
T1/2e: 1.-1.6 hrs. (tizoxanida).

53
Q

NITAZOXANIDA: derivado 5-nitrotiazol generador de radicales libres.

RAM.

A 
Dolor abdominal.
Náusea.
Cefalea.
Orina verde.
Taquicardia.
54
Q

NITAZOXANIDA: derivado 5-nitrotiazol generador de radicales libres.

Contraindicaciones y FDA.

A

FDA: B.

55
Q

CLOROQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Mecanismo de acción.

A

Derivado 4-aminoquinolina. Se concentra en las vesículas ácidas del parásito e inhibe la polimerización del hemo, es decir, forma complejos con el grupo hemo. También puede inhibir ciertas enzimas por su
interacción con el ADN.

56
Q

CLOROQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Indicaciones.

A

Paludismo.
Lupus eritematoso sistémico.
Sarcoidosis.

57
Q

CLOROQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Farmacocinética.

A

V.O.
Efectos de la comida pueden ser variables
Distribución: en transcurso del tratamiento se va
acumulando en los órganos.
Unión a proteínas: 55%.
Vd: 204 L/kg.
Metabolismo: hepático -> metabolito desetilcloroquina.
Eliminación: renal (65-70%) y fecal en menor proporción
T1/2e: 6-60 días, con una media de 20 días (cloroquina) y 59-67 días, con una media de 35 días (desetilcloroquina).

Las concentraciones en corazón, pulmón, riñón e hígado son 10 veces la concentración plasmática, mientras que la concentración en células parenquimatosas y pigmentadas son 100-500 veces o incluso hasta 1000 veces la concentración plasmática
respectivamente. La respuesta se da al 2o día.

58
Q

CLOROQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

RAM.

A 
Prolongación del intervalo QT.
Discrasias sanguíneas.
Trastornos de la visión.
Hipoglucemia.
Náusea.
Vómito.
Lesión retiniana tóxica “ojo de buey”.
59
Q

CLOROQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Contraindicaciones y FDA.

A

Inhibidor de CYP2D6.
Mesoridazina: mmayor riesgo de prolongación del
intervalo QT.

FDA: C.

60
Q

PRIMAQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Mecanismo de acción.

A

Derivado 8-aminoquinolina. Forma complejos con el grupo hemo. Es un esquizonticida tisular que erradica los esquizontes exoeritrocíticos latentes y en desarrollo en el hígado. También tiene un efecto gametocitocida y puede destruir los gametocitos de las 4 especies de paludismo, especialmente Plasmodium falciparum.

61
Q

PRIMAQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Indicaciones.

A

Paludismo.

62
Q

PRIMAQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Farmacocinética.

A

Biodisponibilidad: 96%.
Distribución Unión a proteínas: 60%.
Vd: 269 +/- 120.9 L.
Metabolismo; 8- (3-carboxil-1-metilpropilamino)-6
metoxiquinolina es el metabolito activo, pero con menos actividad que el fármaco original.
Eliminación: renal (3%).
T1/2e: 4-7 hrs.

63
Q

PRIMAQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

RAM.

A 
Dolor abdominal.
Náusea.
Anemia hemolítica.
Leucopenia.
Depresión.
64
Q

PRIMAQUINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Contraindicaciones y FDA.

A

Contraindicado en pacientes con deficiencia de G6PD
Inductor de CYP1A2.

FDA: C.

65
Q

ARTEMETO-LUMEFANTRINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Mecanismo de acción.

A

Agente antipalúdico derivado de artemisina. Tanto el
artemetero como la lumefantrina inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas. El efecto antipalúdico del artemetero se debe a los efectos de la fracción endoperóxido del artemetero y la dihidroartemisinina, su metabolito activo. La lumefantrina inhibe la formación de beta-hematina al unirse a la hemina (grupo hemo). Sin embargo, se desconoce el mecanismo antipalúdico exacto de la lumefantrina.

66
Q

ARTEMETO-LUMEFANTRINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Indicaciones.

A

Plasmodium: paludismo.

67
Q

ARTEMETO-LUMEFANTRINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Farmacocinética.

A

Oral, I.M., I.V. y rectal.
Se absorbe rápidamente en el tracto GI.
Alimentos mejoran la absorción de ambos medicamentos.
Tmax: 1.5-2 hrs. (artemetero) y 6-8 hrs. (lumefantrina).
Distribución: Unión a proteínas: 95.4% (artemetero), 99.7% (lumefantrina) y 47-76% diDihidroartemisinina).
Metabolismo: hepático, artemetero por medio de CYP3A4/5 (principalmente), CYP2B6, CYP2C9 y CYP2C19 dando lugar a su metabolito activo
dihidroartemisinina y lumefantrina principalmente por CYP3A4.
Eliminación: renal.
T1/2e: 1.6 +/- 0.7 hrs. (Artemetero) y 101 +/- 35.6hrs. (lumefantrina).

68
Q

ARTEMETO-LUMEFANTRINA: formación de complejos con el grupo hemo.

RAM.

A 
Palpitaciones.
Dolor abdominal.
Neurotoxicidad.
Diarrea.
Náusea.
Vómito.
Artralgia.
Mialgia.
Astenia.
Cefalea.
Desorden del sueño.
Tos.
69
Q

ARTEMETO-LUMEFANTRINA: formación de complejos con el grupo hemo.

Contraindicaciones y FDA.

A

Ketoconazol: mayor exposición al artemetero/ lumefantrina y un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT.
Rifampina: disminución de la exposición al
artemetero/lumefantrina y una pérdida de eficacia.

FDA: C.

Fármacos Bloque 3 (16 decks)

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