Farma SN, Antidepresivos Flashcards
Antidepresivos
Criterios diagnósticos mayores
Al menos 1 por 2 semanas o más
- Ánimo depresivo
- Pérdida de interés o de placer (Anhedonia)
Antidepresivos
Criterios diagnósticos menores
Al menos 5
- Estado de ánimo deprimido mayor parte del día
- Anhedonia
- Pérdida o ganancia de peso sin dieta. No apetito
- Insomnio o hipersomina
- Agitación o retraso psicomotor
- Fatiga o pérdida de energía
- Sentimiento de inutilidad o culpabilidad excesiva
- Disminución de capacidad cognitiva
- Ideas recurrentes de muerte o suicidio
Antidepresivos
Tx no farmacológico
- Actividad física (20 min, 3x a la semana)
- Dieta
- Terapia psicológica
- Terapia cognitivo-conductual
- Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
Antidepresivos
Mecanismos generales de los Antidepresivos
- La mayoría actúan sobre las vías de NE y de la 5HT
- Efectos a largo plazo menos conocidas, BDNF, neurogénesis
- Lapso terapéutico >4 semanas
Antidepresivos
Familias de fármacos
- ISRS
- IRSN
- IMAO
- Litio
- Bupropión
Antidepresivos
Efectos agudos de los Antidepresivos
- Para la mayor parte de fármacos, los efectos agudos incrementan la concentración de 5HT y NA (ISRS, IRSN, IMAO)
Antidepresivos
Efectos crónicos de los Antidepresivos
- Incremento de BDNF que puede llevar al aumento de la función y sobrevivencia de neuronas.
- Incrementa la actividad presináptica de neuronas del Rafe
ISRS
ISRS
- Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina
- Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina, Citalopram, Escitalopram
ISRS
Mecanismo de acción principal de los ISRS
- Inhibición de SERT (transportador de 5HT) => Incremento de 5HT en hendidura
- Agonismo inverso
ISRS
Indicaciones generales de los ISRS
- Depresión mayor
- TOC
- Trastornos de ansiedad (a largo plazo es mejor que BZD)
- TEPT
- Útil en postmenopausia, Sd. disfórico premenstrual, bulimia
ISRS
Farmacocinética de los ISRS
- Buena absorción
- Unión a proteínas >90%
- VD alto
- Metabolismo de primer paso; inhibidores de CYP2D6
- Excreción renal y hepática (50/50)
- T 1/2 largo
ISRS
Efectos adversos de los ISRS
- Insomnio
- Irritabilidad
- Somnolencia
- Mareos
- Cefalea
- Fatiga
- Anorexia
- Disminución de líbido
- Problemas eyaculatorios
- Prolongación del QT
- Alteraciones GI
ISRS
Consideraciones de los ISRS
- CATEGORÍA C (No concluyente, evitar si es posible)
- NO tolerancia ni adicción, SI abstinencia
- PELIGROSO con IMAO y éxtasis (riesgo de Sd. serotoninérgico)
- Vigilar con triptanos y tramadol
- Vigilar con sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
ISRS
Sd. serotoninérgico
- Midriasis
- Taquicardia
- Agitación
- Diaforesis
- Diarrea
- Ruidos intestinales aumentados
- Clonos
- Hiperreflexia
- Tremor
ISRS
Tx de Sd. serotoninérgico
Ciproheptadina (antagonista de serotonina bloquea 5HT2)
ISRS
Paroxetina (Paxil)
CATEGORÍA D (causa defectos congénitos en corazón)
ISRS
Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina
- Inhibidores de CYP450
- A veces causan disfunción sexual masculina en forma de priapismo e impotencia
- Contraindicados en diabéticos
ISRS
Linezolida
- Se usa para tratar ciertas infecciones y puede incrementar la serotonina como resultado de la inhibición de la monoamina oxidasa-A
- CONTRAINDICADO EN PX QUE TOMAN FLUOXETINA
ISRS
Sertralina (Zoloft)
- T 1/2: 26 hrs
- Relativamente pocos efectos en isozimas P450 y ocasiona menos interacciones farmacológicas que la fluoxetina
- Px mayores
ISRS
Fluoxetina (Prozac)
- Primer fármaco aprovado para el tx de bulimia nerviosa
- Efectivo en el manejo de anorexia nerviosa y desorden obsesivo compulsivo
- Puede perjudicar la regulación de niveles de glucosa en px diabéticos
- Puede causar sd. de secreción inapropiada de hormona antidiurética (hiponatremia persistente y osmolaridad de orina elevada)
ISRS
Citalopram (Celexa)
- Causa prolongación del QT
- Dosis mayores de 40 mg/día recientemente restringidas
ISRS
Venlafaxina
Durante el embarazo pueden ligarse a varios defectos de nacimiento severos (cardiacos, cerebrales, espinales, labio y paladar hendido, hiposadias y gastroquisis)
