Farma SN, Antiepilépticos

Question 1

Antiepilépticos

Crisis epilépticas

Answer 1

• Diferenciar entre crisis epilépticas, convulsión, epilepsia y estado epiléptico
• Desequilibrio entre los mecanismos excitatorios e inhibitorios del SNC
• > 50 tipos de epilepsia

Question 2

Antiepilépticos

Mecanismos generales de aumentar tono inhibitorio

Answer 2

• Inducir estado inactivado de canales de Na activados por voltaje
• Intensificar inhibición mediada por GABA
• Inhibir canales de Ca activados por voltaje
• Inhibir secreción de glutamato

Question 3

Antiepilépticos

Abordaje terapéutico

Answer 3

• Los tx no son curativos
• Se dan al menos por 2 años y considerar disminución de dosis si el px se encuentra libre de convulsiones

Question 4

Antiepilépticos

Mecanismo de acción de la Fenitoína (Difenilhidantoína)

Answer 4

• Modulador de canales de Na
• Prolonga estado inactivo de canales de Na

Question 5

Antiepilépticos

Indicaciones generales para Fenitoína

Answer 5

• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
• NO para crisis de ausencia

Question 6

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones de Fenitoína

Answer 6

• Se requiere medición a nivel sérico
• Sustrato de CYP2C9
• Aumenta metabolismo de anticonceptivos

Question 7

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de la Fenitoína

Answer 7

• Signos cerebelares y vestibulares (nistagmo y ataxia)
• Arritmias cardiacas
• Osteomalacia, osteoporosis e hipercalcemia
• Hirsutismo, hiperplasia gingival (20%)
• Reacciones de hipersensibilidad (hasta Sx de Stevens Johnson)
• Reacciones hematológicas (neutropenia y leucopenia), linfadenopatía
• Uso crónico => Neuropatía y disminución de reflejos tendinosos

Question 8

Antiepilépticos

Consideraciones de la Fenitoína

Answer 8

• CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
• Económico
• NO cambiar de fabricante

Question 9

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal de la Carbamazepina

Answer 9

• Modulador de canales de Na (++), Ca (+)
• Inhibidor de la transmisión de glutamato

Question 10

Antiepilépticos

Indicaciones generales de la Carbamazepina

Answer 10

• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
• Neuralgia del trigémino

Question 11

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones de Carbamazepina

Answer 11

• Sustrato de CYP3A4
• Induce su propio metabolismo, a mayor dosis menor concentración en sangre
• Inductor de CYP1A2, 2C, 3A4 y UDP

Question 12

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de la Carbamazepina

Answer 12

• Somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa
• Toxicidad hematológica grave (anemia aplásica, agranulocitosis)
• Reacciones cutáneas peligrosas (Sx de Stevens Johnson)

Question 13

Antiepilépticos

Consideraciones de Carbamazepina

Answer 13

• CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
• Económico
• Medir de forma frecuente parámetros hematológicos

Question 14

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal de Lamotrigina

Answer 14

• Modulador de canales de Na y Ca
• Inhibición de liberación de glutamato
• Potenciador de GABA

Question 15

Antiepilépticos

Indicaciones generales para Lamotrigina

Answer 15

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales

Question 16

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de Lamotrigina

Answer 16

• Mareos, ataxia y visión borosa
• Exantema grave (Sx de Stevens Johnson y necrólisis epidérmica tóxica)
• CATEGORÍA C (No usar a menos que los beneficios superen riesgos

Question 17

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal del Topiramato

Answer 17

Bloqueo de canales de Nav Ca, aumenta GABA, bloqueo R AMPA y kainato

Question 18

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Topiramato

Answer 18

Coadyuvante de tx de crisis parciales o monoterapia

Question 19

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Topiramato

Answer 19

• Ataxia, mareos, somnolencia
• CATEGORÍA X (RN con fisura palatina)

Question 20

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones del Topiramato

Answer 20

• A: Intestino
• E: Renal
• V 1/2: 21 h

Question 21

Antiepilépticos

Mecanismo de acción del Valproato (ácido valproico)

Answer 21

• Moduladores de canales de Ca
• Aumento del tono GABAérgico
• Inhibición glutamatérgica

Question 22

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Valproato

Answer 22

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas, ausencias

Question 23

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones del Valproato

Answer 23

• Metabolismo hepático (UGT y beta-oxidación)
• Inhibidor de CYP2C9 (sustratos= DFH y fenobarbital)
• Inhibidor de UGT (sustratos= lamotrigina y lorazepam)

Question 24

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Valproato

Answer 24

• Anorexia, náusea, vómito
• Alopecia
• Estimulación del apetito y ganancia ponderal
• Hepatotóxico (40% de los px tienen elevación de enzimas hepáticas)
• Hepatitis fulminante rara pero reportada
• Pancreatitis grave

Question 25

# Antiepilépticos Consideraciones para Valproato

Answer 25

- CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico) - Económico

Question 26

# Antiepilépticos Mecanismo de acción principal del Etosuximida

Answer 26

Moduladores de canales de Ca

Question 27

# Antiepilépticos Indicaciones generales del Etosuximida

Answer 27

Crisis de ausencia

Question 28

# Antiepilépticos Efectos colaterales y secundarios del Etosuximida

Answer 28

Síntomas extrapiramidales, fotofobia, alteraciones GI

Question 29

# Antiepilépticos Consideraciones para Etosuximida

Answer 29

- CATEGORÍA C (Usar después de 3 meses de embarazo solo en caso necesario) - Para reducir toxicidad GI dar BID - Costoso - Exámenes de sangre y orina

Question 30

# Antiepilépticos Mecanismo de acción principal del Diazepam nasal spray

Answer 30

Antagonista del receptor GABAA

Question 31

# Antiepilépticos Indicaciones generales del Diazepam nasal spray

Answer 31

Para el tx agudo de episodios estereotípicos intermitentes de actividad convulsiva frecuente que son distintos del patrón de convulsiones habitual de un px con epilepsia

Question 32

# Antiepilépticos Efectos colaterales y secundarios del Diazepam nasal spray

Answer 32

- Somnolencia (23%) - V 1/2: 49.2 h (10 mg dosis intranasal)

Question 33

# Antiepilépticos Consideraciones para Diazepam nasal spray

Answer 33

Dosis para adulto o adolescente: 0.2 mg/kg

Question 34

# Antiepilépticos Dieta cetogénica y epilepsia

Answer 34

- Modifica el metabolismo y la excitabilidad neuronal - Reduce la frecuencia de las convulsiones - Para personas que tienen epilepsia resistente a los medicamentos, se puede considerar una dieta especial