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Farma SN, colinérgicos Flashcards

(53 cards)

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1
Q

Colinérgicos

Los tejidos blanco de las fibras __simpáticas__ tienen receptores…

A

Receptores adrenérgicos

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Q

Colinérgicos

Los tejidos blanco de las fibras __parasimpáticas__ tienen receptores…

A

Receptores colinérgicos muscarínicos

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Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos

A
  • Agonistas muscarínicos
  • Inhibidores de la colinesterasa
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa
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4
Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

A
  • Esteres de colina (Ach, Betanecol, Carbacol)
  • Alcaloides (Pilocarpina, Cevimelina)
  • Agonistas nicotínicos (Nicotina, Vareniclina)
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Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

A
  • Edrofonio (Acción corta)
  • Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina (Acción intermedia)
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6
Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la fosfodiesterasa)

A
  • Actúan a nivel intracelular
  • Inhibidor enzimático que favorece la actividad parasimpática
  • Sildenafil, Tadalafil
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7
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos

A
  • Antagonistas muscarínicos
  • Antagonistas nicotínicos
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8
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

A

Atropina, Ipatropio

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9
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

A

Bloqueadores neuromusculares
- Despolarizantes (Succinilcolina)
- No despolarizantes (Rocuronio, Pancuronio, Cistracurio)

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10
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos de los agonistas muscarínicos

A
  • Oculares (aumentan secreción lagrimal y contracción del esfínter del iris)
  • Respiratorios (Broncoconstricción)
  • Cardiacos (Reducen el ritmo de despolarización)
  • Vasculares (Vasodilatación y aumenta ON sintetasa)
  • Digestivos (Aumenta motilidad, micción, salivación)
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11
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Esteres de colina

A
  • Acetilcolina
  • Betanecol
  • Carbacol
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12
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de esteres de colina

A

Agonistas muscarínicos
Carbacol y Ach también son agonistas de R. nicotínicos

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13
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de esteres de colina

A
  • Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) => MIOSIS
  • Angiografía coronaria diagnóstica
  • Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales)
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14
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de esteres de colina

A
  • Solución intraocular, intracoronaria (Ach)
  • VO o subcutánea, NUNCA IV (Betanecol)
  • Solución oftálmica (Carbacol)
  • Acetilcolina (Hidrolizado por colinesterasa)
  • Betanecol y Carbacol (Resistentes a la colinesterasa)
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15
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Alcaloides

A
  • Pilocarpina
  • Cevimelina
  • Nicotina
  • Vareniclina
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16
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de los alcaloides (Pilocarpina)

A

Agonista muscarínico, mayor afinidad por R. muscarínicos

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17
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de los alcaloides (Pilocarpina)

A
  • Tx de 2ª línea para glaucoma crónico de ángulo agudo (Reduce presión IO)
  • Tx de glaucoma agudo de ángulo cerrado
  • Tx para px c/Sx Sjögren (xerostomía; 5-10 mg)
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18
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos adversos de los alcaloides (Pilocarpina)

A

Peor visión nocturna (miosis), dificultad para enfocar objetos lejanos

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19
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de los alcaloides (Pilocarpina)

A
  • Solución oftálmica (tópica; 0.5% - 0.6%)
  • Resistente a la colinesterasa
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20
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de los alcaloides (Cevimelina)

A

Agonista muscarínico sintético, mayor afinidad por M3

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21
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de los alcaloides (Cevimelina)

A
  • Tx para px c/Sx Sjögren
  • Tx xerostomía en px con radioterapia
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22
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos adversos de los alcaloides (Cevimelina)

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A
  • Diaforesis excesiva
  • Náuseas
  • Miosis
23
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de los alcaloides (Cevimelina)

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A
  • A: VO, 30 mg TID
  • D: Concentración máxima en plasma en 2 h, poca unión a proteínas plasmáticas
  • M: CYP2DA y CYP3A4
  • E: Renal
24
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de Nicotina y Vareniclina

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A

Agonistas de R. nicotínicos en SN

25
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos) Indicaciones generales de Nicotina y Vareniclina
Deshabituación tabáquica
26
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos) Formas de administración de Nicotina y Vareniclina
- A: VO, 0.5 mg BID o 1 mg QD (Vareniclina) - D: Distribución libre en plasma
27
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Mecanismo de acción del Donepezilo
Inhibidor de la colinesterasa, mayormente usado para el Tx de Alzheimer
28
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Indicaciones generales del Donepezilo
Alzheimer: - Tx de la demencia en la enfermedad leve, moderada y grave; puede disminuir algunos síntomas al mejorar la cognición o el comportamiento
29
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Contraindicaciones del Donepezilo
No es recomendado para deterioro cognitivo leve, debido a sus efectos secundarios cardiacos
30
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Formas de administración del Donepezilo
Para demencia leve a moderada, la dosis inicial es de 5 mg QD; puede incrementarse lentamente a 10 mg QD durante 4-6 semanas
31
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Efectos adversos del Donepezilo
- Gatrointestinales (más comúnes) - Bradicardia y bloqueo cardiaco - Prolongación del intervalo QT
32
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Mecanismo de acción del Edrofonio
- Inhibidor de la colinesterasa de acción corta - Alcohol con carga (+), se une de forma reversible a sitio (-) de la colinesterasa - Rápido aumento en las Ach
33
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Indicaciones generales del Edrofonio
- En anestesia neutraliza efectos del bloqueo neuromuscular - Desplaza de forma competitiva al fármaco bloqueante del R. nicotínico - Tx y Dx de miastenia grave (miasténica o colinérgica)
34
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Formas de administración del Edrofonio
A: Parenteral D: No ingresa a SNC
35
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles
- Neostigmina - Piridostigmina - Fisostigmina
36
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Mecanismo de acción de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
- Inhibidor de la colinesterasa (Fisostigmina) - Inhibidor de la colinesterasa - Hidrólisis lenta ( Neostigmina y Piridostigmina)
37
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Indicaciones generales para los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
- Tx glaucoma, NO es 1ª línea - Tx miastenia grave - Antídoto en EA producidos por sobredosis de atropina - Dosis excesivas: Debilidad muscular, bloqueo despolarizante
38
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Formas de administración de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
A: Atraviesa BHE (liposoluble), absorción intestinal => Fisostigmina A: NO atraviesa BHE, SIN absorción intestinal => Neo y Piridostigmina
39
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa) Efectos adversos de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
FRECUENTEMENTE AUMENTAN PERISTALSIS
40
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa) Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
- Potencian el efecto vasodilatador de la acetilcolina liberada por las neuronas parasimpáticas - Ach activa receptores M3 y aumenta producción y liberación de ON - Se acumulan niveles de AMPc por la inhibición de la FDE-5 - Sildenafil
41
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa) Mecanismo de acción del Sildenafil
- Inhibidor de la fosfodiesterasa 5 - Preferencia por M3 en pene
42
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa) Indicaciones generales para Sildenafil
- Tx disfunción eréctil - Tx HAP
43
# Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa) Formas de administración de Sildenafil
- A: VO, absorción reducida con alimentos ricos en grasas; inicio de acción => 30-60 min - M: CYP3A4, biodisponibilidad 40% - E: T 1/2 4h
44
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos) Mecanismo de acción de la Atropina
- Antagonista muscarínico (competitivo) - Bloqueo reversible
45
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos) Indicaciones generales de la Atropina
- Administración tópica ocular con efectos más duraderos - Aumenta FC y la velocidad de conducción AV => Aumenta GC
46
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos) Forma de administración de la Atropina
- A: Parenteral o local (IV 2-4 min) - M: Hidrólisis hepática - E: Renal
47
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos) Efectos adversos de la Atropina
- Excitación, descordinación, confusión (antídoto de Sd. colinérgico) - Dosis respuesta
48
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos) Atropina
- Usado en oftalmología y cardiología de efecto cronotrópica e inotrópico - Medicamento de 1ª línea para bradicardia (0.5 mg dosis terapéutica inicial, no dar más de 3 mg)
49
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos) Antagonistas nicotínicos
Antagonista de receptores Ach Todos son de bloqueo neuromuscular despolarizante o no despolarizante
50
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos) Antagonistas nicotínicos no despolarizantes
- Atracurio - Cisatracurio - Pancuronio - Rocuronio - Vecuronio
51
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos) Antagonistas nicotínicos no despolarizantes (Atracurio, cisatracurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio)
- Px intubados - Se revierte con inhibidores de colinesterasa - Uso en anestesiología
52
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos) Anatgonistas nicotínicos despolarizantes
Succinilcolina
53
# Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos) Antagonistas nicotínicos despolarizantes (Succinilcolina)
- Puede haber temblor o fasciculaciones porque se queda despolarizado y nunca repolariza - NO se revierte con inhibidores de colinesterasa, parecido a miastenia colinérgica porque se inducen aún más la apertura de canales - Duración de succinilcolina: 5-10 min

Farmacología (12 decks)

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