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Endocrino: Integral Endocrinología > Farmacología de hormonas tiroideas y tioureas > Flashcards

Farmacología de hormonas tiroideas y tioureas Flashcards

1
Q

Cuál es el tto de corrección del hipotiroidismo?

A
  • T4 sintética = levotiroxina
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Q

Objetivo del tto con levotiroxina en hipotiroidismo primario

A
  • Normalizar niveles de TSH
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Q

Cuál es la ventaja fundamental del tto con levotiroxina?

A
  • Que los mecanismos periféricos de desyodación pueden seguir produciendo T3 requerida para control fisiológico
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4
Q

En caso de paciente con tto de eutirox (levotiroxina) que sigue hipotiroideo, qué se debe sospechar?

A
  • Que el problema puede estar en el funcionamiento de la deyodasa
  • La solución sería dar T3
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5
Q

A qué velocidad se absorbe la dosis de Levotiroxina?

A
  • El 80% de la dosis se absorbe de forma relativamente lenta
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6
Q

En qué casos podría fallar la absorción de Levotiroxina ?

A
  • Al no hacer ayuno (absorción requiere ph ácido)
  • Hipotiroidismo muy severo (edema no permite paso de hormonas)
  • Causa de malabsorción (celíacos, tránsito acelerado por bypass gástrico, diarrea osmótica)
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7
Q

Vida media y controles del tto con Levotiroxina;

A
  • Vida media de levotiroxina: 7 días
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8
Q

Qué % de T3 produce la deyodación periférica en sujeto normal o paciente hipotiroideo con terapia de sustición?

A
  • La deyodación produce el 80% de T3
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9
Q

De qué depende la dosis inicial de levotiroxina?

A
  • Grado de hipotiroidismo
  • Edad
  • Estado de salud
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10
Q

Cuántas vidas medias se requieren para alcanzar el equilibrio de niveles plasmáticos de HT?

A

Se requieren 6 vidas medias para alcanzar el equilibrio de niveles plasmáticos de HT

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11
Q

En qué momento es recomendable el control de TSH en paciente con tto de levotiroxina?

A
  • Controles: a las 6 semanas de comenzado el tratamiento (por las vidas medias)
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12
Q

Tto con levotiroxina: Dosis típica de inicio en paciente joven

A

1,6 ug/kg peso ideal/día

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13
Q

Tto con levotiroxina: Dosis típica de inicio en paciente mayor de 60 años

A

50 ug/día

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14
Q

Tto con levotiroxina: Dosis típica de inicio en paciente anciano, con arritmia o coronario

A

12.5 - 25 ug/día

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15
Q

Factores que incrementan el requerimiento de T4

A
    • Embarazo (aumento de dosis en 25% semanal)
    • Terapia con estrógenos
    • Aumento de peso
    • Drogas que aumentan el catabolismo de T4
    • Disfunción tiroidea progresiva (tiroiditis autoinmune o irradiación tiroidea)
    • Malabsorción o incremento de excreción de T4
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16
Q

Qué drogas aumentan el catabolismo de T4

A
  • Rifampicina
  • Carbamazepina
  • Fenitoina
  • Fenobarbital
  • Imatinib
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17
Q

Qué procesos pueden provocar malabsorción o incremento de la excreción de T4?

A
  • Desorden GI (celíacos, edema intestinal, dumping)
  • Deterioro de secreción ácida
  • Sd nefrótico
  • Drogas que interfieren en la absorción de T4
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18
Q

Qué drogas interfieren en la absorción de T4?

A
  • Omeprazol
  • Carbonato de Calcio
  • Sulfato ferroso
  • Colesteramina o colestipol
  • Sucralfato
  • Hidróxido de aluminio
  • Sertralina
  • Raloxifeno
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19
Q

Evolución de paciente con tto de levotiroxina

  • Sensación de mejora
  • Respuesta clínica inical en hipotiroidismo moderado-severo
  • Cambios que demoran varios meses
A
  • Sensación de mejora a las 2-3 semanas (en caso de hipotiroidismo severo puede tardar meses)
  • Respuesta clínica inicial en hipotiroidismo moderado-severo:
    > diuresis de 2-4 lts
    > aumenta nivel de sodio
    > mejora FC y PA
    > mejor apetito
    > desaparece estreñimiento
    > Mejor actividad psicomotora
    > desaparición de retraso de ROT
    > ronquera cede
  • Demoran meses en desaparecer:
    > Cambios en pelo y piel
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20
Q

Seguimiento en tto con levotiroxina:

  • TSH en objetivo
  • TSH alta
A
  • Si la TSH está en el objetivo: mantención y ajuste de dosis 1 vez al año
  • Si la TSH no está en objetivo (5-15 mUI/L, alta): hacer cambios pequeños de 12.5-25 ug/día y controlar
21
Q

Características de liotironina

A
  • Para hipotiroidismos de T3: déficit de deyodasa periférica
  • Vida media corta
  • Útil en caso de querer dar radioyodo al paciente
  • Suspender 2 semanas antes
22
Q

En qué casos se utilizan las Tionamidas?

A
  • Tirotoxicosis

- Hipertiroidismo

23
Q

Ejemplos de Tionamidas

A
  • Propiltiouracilo (descontinuado en Chile)
  • Metamizol (en Chile)
  • Carbamizol (en argentina)
24
Q

Acción de Tionamidas

A
  • Inhiben síntesis de hormona tiroidea
  • Activamente transportadas dentro de la glándula tiroides
  • Inhiben la organificación del yodo en residuos de tirosina de tiroglobulina
  • Inhiben el acoplamiento de yodotironinas (unión MIT, DIT)
25
Q

Cuál es la acción del PTU? (propiltiouracilo)

A
  • Inhibe la 5’monodeyodasa que convierte T4 en T3
26
Q

Vida media de:

  • Metamizol
  • PTU
A
  • Metamizol: 6 hrs

- PTU: 75 min (uso en lactancia)

27
Q

Cómo es la concentración intratiroidea de MMI en comparación a la de PTU ?

A
  • La concentración intratiroidea de MMI es más alta que la de PTU y dura sobre 20 hrs
28
Q

Pueden el MMI y el PTU atravesar placenta?

A
  • Sí

- MMI en mayor grado que el PTU

29
Q

Qué fármaco entre el MMI y el PTU posee mayor superiorida en terapia a largo plazo?

A
  • MMI
30
Q

Cuánto tiempo tardan en llegar al eutiroidismo el MMI y el PTU? por qué razón?

A
  • Ambos tardan 1-2 meses en llegar a eutiroidismo
  • MMI y PTU bloquean la síntesis de nueva hormona
  • La mejoría clínica se producen una vez que T4 y T3 almacenada en coloide son secretadas y metabolizadas
31
Q

Entre el MMI y el PTU, cuál tiene más efectos adversos?

A
  • PTU
32
Q

Para qué casos de afección tiroidea se reserva la cirugía?

A

Casos complicados:

  • Cuando no hay respuesta a otras terapias
  • Hipotiroidismo con bocio muy grande en que terapia farmacológica y radioyodo son ineficaces
33
Q

Entre radioyodo y fármacos, qué terapia es preferible en primer lugar?

A
  • Primer lugar: fármacos

- Radioyodo es material radioactivo

34
Q

Cuál es el algoritmo de tto en caso de hipotiroidismo?

A
    • Farmacológico (en caso de no haber contraindicaciones o efectos adversos)
    • Radioyodo: bocio no muy grande, sin exoftalmo
    • Cirugía: bocio grande,, presencia de exoftalmo
35
Q

Ventajas del uso de MMI

A
    • Logra más rápido el eutiroidismo
    • Dosis única al día
    • Tiene poco o ningún efecto al utilizarse posterior a radioyodo
    • Menos tóxico (no se recomienda usar de primera línea PTU en niños y adultos)
36
Q

En qué casos está recomendado el PTU?

A
    • Primer trimestre de embarazo
    • Tirotoxicosis que amenaza la vida
    • Tormenta tiroidea
    • Pacientes con reacciones adversas a MMI, pero que no son candidatos a radioyodo o cirugía
37
Q

En qué pacientes está contraindicado el uso de Tionamidas?

A
    • Paciente con recuento de neutrófilos menor de 500 mm3 (riesgo de aplasia medular)
    • Paciente con transaminasas elevadas 2-3 veces lo normal (incluso 5 veces)
    • Paciente con comorbilidad hepática (DHC, hígado graso), riesgo de hepatitis por drogas
38
Q

De qué varía la dosificación de MMI y PTU?

A
    • Severidad del cuadro
      - Hipertiroidismo severo: 20-30 mg/día
      - Hipertiroidismo moderado: 10 mg/día
    • Tiempo del tratamiendo
      - 12 semanas se ha regularizado los niveles de T3-T4 circulante
39
Q

Aproximadamente, cuánto tiempo demoran en regularse los niveles de:

  • T3-T4
  • TSH
A
  • T3-T4: 2-3 meses

- TSH: 6 meses

40
Q

Efectos adversos menores por toxicidad con MMI o PTU

A
  • Prurito
  • Rush
  • Urticaria
  • Artralgia
  • Artritis
  • Fiebre
  • Digeusia (sensación anormal del gusto)
  • Náuseas
  • Vómitos
41
Q

Efectos adversos mayores por toxicidad con MMI o PTU

A
  • Potencial teratogenicidad
  • Agranulocitosis
  • Vasculitis ANCA positivas
  • Hepatotoxicidad
42
Q

Efectos adversos mayores por toxicidad: Potencial teratogenicidad

A
  • Por MMI en primer trimestre:
    > Aplasia Cutis
    > Atresia de coanas, Fístula traqueoesofágica
43
Q

Efectos adversos mayores por toxicidad: Agranulocitosis

A
  • Rara, prevalencia 0.1-0.5%
  • Generalmente en los 2 primeros meses de tto
  • MMI = a dosis altas
  • PTU = en cualquier momento y dosis
  • Disminución de monocitos que provoca infecciones bacterianas bruscas con fiebre
44
Q

Efectos adversos mayores por toxicidad: Vasculitis ANCA positivas

A
  • Más asociada a PTU
  • Incidencia mínima con MMI
  • NO todo ANCA + hace vasculitis
  • un % pequeño hace nefritis
  • Enfermedad autoinmune en que se generan anticuerpos contra el fármaco, los que luego actúan sobre los vasos
45
Q

Efectos adversos mayores por toxicidad: Hepatotoxicidad

A
  • Rara complicación de tionamidas
  • Chequear transaminasas: pueden aumentar transitoriamente y asociarse a necrosis hepática focal
  • Generalmente después de 3 meses de tto
  • PTU contraindicado si transaminasas están 2-3 veces sobre lo normal
  • MMI se asocia a disfunción colestásica
  • Pancreatitis: rara complicación de MMI
46
Q

En qué casos se debe suspender el tto con PTU o Thyrozol (MMI) y acudir a urgencias inmediatamente?

A
  • Fiebre sobre 38.5 con dolor de garganta
  • Ojos amarillos = ictericia
  • Orina color coca-cola = coliuria
  • Vómitos persistentes
  • Lesiones rojas pequeñas (picadas de pulga)
  • Moretones
47
Q

De cuánto es el tiempo tto con medicamentos por lo general?

A

18 meses

48
Q

A quién le compete el manejo de:

  • Hipotiroidismo
  • Hipertiroidismo
A
  • Hipotiroidismo: médico general

- Hipertiroidismo: especialista

Endocrino: Integral Endocrinología (22 decks)

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