Farmacología del SNA_Parasimpaticomiméticos Flashcards

(55 cards)

1
Q

Los fármacos colinérgicos se dividen en:

A

Parasimpáticomiméticos
Parasimpáticolíticos

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2
Q

Fibras parasimpáticas van de:

A

Inervadas por par craneal III, VII, IX Y X y desde S2 a S4

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3
Q

Fibras simpáticas van desde:

A

Desde T1 a L2

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4
Q

En donde actúa la Ach y qué tiene de importante estos lugares?

A

A nivel ganglionar, en los órganos blanco del sistema parasimpático y en la placa neuromuscular

Son blancos para fármacos.

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5
Q

Qué secretan ambas fibras preganglionares?

A

Ach

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6
Q

Qué receptores tienes ambas neuronas posganglionares?

A

Receptores colinérgicos nicotínicos

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7
Q

Qué receptores tienen los tejidos blanco de las fibras simpáticas?

A

Receptores adrenérgicos> alfa 1 y 2 y beta> también son proteínas G

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8
Q

Qué receptores tienen los órganos efectores de las fibras parasimpáticas?

A

Receptores colinérgicos muscarínicos.

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9
Q

En qué se dividen los receptores colinérgicos?

A

Nicotínicos>canales iónicos
Muscarínicos> Proteínas G (Gs, Gi y Gq, depende del tejido)

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10
Q

Los nicotínicos a su vez se dividen en:

A

Neuronales> Ganglios (cerebro, Glándula Suprarrenal, células inmunes)

No neuronales (placa neuromuscular)

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11
Q

Los receptores M1, M4 Y M5 están más en y que pasa con un parasimpaticomimético:

A

SNC, lo estimula

Activa fosfolipasa c> incrementa IP3 y DAG> incrementa Ca intracelular

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12
Q

Los receptores M3 están más en y qué efecto tiene con un parasimpaticomimético:

A

Activa fosfolipasa c> incrementa IP3 y DAG> incrementa Ca intracelular

Músculo liso de tubo digestivo>aumenta peristalsis

Músculo liso de aparato genitourinario>aumenta contracción y relaja esfinter vesical

-Miosis

-Broncoconstricción

Glándulas exocrinas> aumenta secreciones

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13
Q

Los receptores nicotínicos (Nm y Nn) están más en y que pasa con un parasimpaticomimético?

A

Hay mayor activación en condcutos de Na/K en:

Placa neuromuscular> contracción muscular

Ganglios del SNA Y SNC>vasodilatación de vasos sanguíneos renales

Médula suprarrenal>liberación de epinefrina

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14
Q

Los receptores M2 están más en y qué pasa con el fármaco parasimpaticomimético?

A

Disminuye el AMPc> incrementa conductancia de K

Corazón> disminuye F.C y contractibilidad del corazón

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15
Q

FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS: (3)

-Agonistas colinérgicos

A

-Agonistas muscarínicos
-Inhibidores de la acetilcolinesterasa
-Inhibidores de la fosfodiesterasa

Fármacos que estimulan el SP directamente (sobre receptores muscarínicos/nicotínicos) o indirectamente (inhibidor de acetilcolinesterasa)

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16
Q

Efectos adversos clave de un parasimpaticomimético:

A

SLUDGE:

Salivación
Lagrimeo
Urinación
Defecación
Gastric upset
Emesis

*Bradicardia, broncorrea, broncespasmo

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17
Q

No usar los parasimpaticomiméticos en px con:

A

Asma, EPOC, bradicardia severa o úlceras gástricas

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18
Q

Cuando hay una crisis colinérgica por intoxicación con organofosforados, qué se usa?

A

Atropina y pralidoxima

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19
Q

Características de la pilocarpina (fármaco directo):

A

Receptor> muscarínico

Uso clínico> Glaucoma de ángulo cerrado y Síndrome de Sjogren (estimula secreción)

Tópica ocular y oral

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20
Q

Paciente con ojos rojos, midriasis fija y dolor ocular, qué es y que se usa (fármaco directo)?

A

Crisis de glaucoma de ángulo cerrado (evitar atropina, usar pilocarpina)

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21
Q

Características del betanecol (fármaco directo)?

A

Receptor: Muscarínico

Uso> Íleo paralítico, retención urinaria no obstructiva

Oral o vía subcutánea

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22
Q

A paciente postoperatorio sin peristalsis ni micción, se le da (fármaco directo)?

A

Betanecol

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23
Q

Características de la metacolina (fármaco directo)?

A

Receptor: muscarínico

Uso> Prueba de provocación para asma

Broncoespasmo tras inhalación> prueba positiva para asma

24
Q

Características del carbacol (fármaco directo)?

A

Muscarínico/ nicotínico

Uso> Glaucoma y también para miosis durante cirugía oftálmico

VA: Intraocular

25
Cevimelina se usa para...
Pacientes con Sx de Sjogren o xerostomía por radioterapia Muscarínicos Oral
26
Fármaco de acción directa que se usa para pacientes con adicción al tabaco;
Vareniclina (agonista de receptores nicotínicos) Oral
27
Características de la fisostigmina? (fármaco parasimpaticomimético> inihibidor de colinesterasa)
-Cruza BHE> actúa en SNC -Duración intermedia -Se metaboliza x esterasas plasmáticas USOS: -Antídoto por intoxicación con anticolinérgicos>Eficaz en síndromes anticolinérgicos centrales Puede usarse en glaucoma (ya se reemplazó) DESVENTAJA: -Puede causar crisis colinérgica -No usar en miastenia gravis
28
¿Cuando se prefiere el uso de la fisostigmina?
Cuando hay intoxicación por anticolinérgicos pero especialmente si hay síntomas neurológicos (confusión, delirio, alucinaciones)
29
Características de piridostigmina (inhibidor colinesterasa):
-No cruza SNC> menos EA -Acción + prolongada que neostigmina -Elección en miastenia gravis USOS CLÍNICOS> -Tratamiento crónico o a largo plazo de miastenia gravis (más preferido) Profilaxis en intoxicación por agentes neurotóxicos (gases nerviosos)
30
Desventaja de la piridostigmina:
Puede generar efectos colinérgicos periféricos (sialorrea, diarrea, cólicos abdominales) No útil en situaciones de urgencia
31
Características de Neostigmina: (inhibidor de AcHE)
No cruza BHE Acción corta- intermedia (efecto + rápido que piridostigmina) USO CLÍNICO: -Reversión de bloqueo neuromuscular postquirúrgico (antagoniza a rocuronio o vecuronio) -Miastenia gravis (- frecuente que piridostigmina) -Íleo paralítico y retención urinaria no obstructiva DESVENTAJA>Efecto colinérgico intenso y no para Tx crónico de miastenia gravis por su acción + corta | Efecto colinergico> hipersecreción, bradicarida y diarrea
32
Cuando se prefiere el uso de neostigmina?
Postoperatorio para revertir bloqueo neuromuscular -En urgencia para tratar crisis miasténica o íleo paralítico
33
Edrofonio, mecanismo:
Inhibe AChE de acción corta (5 a 10 min)> bloquea temporalmente la degradación de ACh en hendidura> aumenta concentración de la misma en unión neuromuscular> facilita transmisión de impulso nervioso en px con miastenia gravis
34
Qué miastenias diferencia el edrofonio con su prueba diagnóstica?
La miastenia colinérgica>Ac activan a receptor> compuerta abierta> entra Na> no hay PA= contracción muscular todo el tiempo Miastenia gravis> Ac destruyen receptores nicotínicos= debilidad muscular
35
El test de Edrofonio o Prueba de Tensilon para que sirve?
En px con MG, si se administra edrofonio IV>inhibe acetilcolinesterasa>aumenta ACh disponible y mejora TEMPORALMENTE la contracción muscular> confirma diagnóstico
36
Ventajas de usar la prueba de Edrofonio?
-Rapido y eficaz para diagnóstico inmediato -Permite diferenciar MG de otras causar de debilidad
37
Desventajas de usar la prueba de Edrofonio:
Falsos positivos/ negativos> no específico totalmente -Bradicardia severa o broncoespasmo -Se reemplazó por anticuerpos anti-receptor de ACh y EMG con estimulación repetitiva.
38
Px con debilidad muscular fluctuante que mejora con edrofonio=
MG
39
Paciente postqx con íleo o bloqueo neuromuscular, que se usa?
NEOSTIGMINA
40
Px con MG en tratamiento>
Piridostigmina
41
Px con delirio, taquicardia, midriasis y fiebre>
Intoxicación anticolinérgica>Fisostigmina
42
Px anciano con demencia
1.- Donezepilo, Rivastigmina y Galantamina> Tratamiento de Alzheimer
43
Estos fármacos potencian el efecto vasodilatador de ACh
Inhibidores de fosfodiesterasa 5> Sildenafil y Tadalafil
44
Mecanismo normal de Ach y cómo influyen los inhibidores de fosfodiesterasa 5?
Se libera Ach> llega a células endoteliales y se une a sus receptores muscarínicos M3>célula aumenta producción de óxido nítrico> este mismo pasa a células de músculo liso> se pega a guanilato ciclasa> GMP>reduce calcio intracelular> relajación de músculo liso> aumenta flujo sanguíneo>aumenta erección o disminución de hipertensión arterial pulmonar *Aumentan la concentración de GMP al inhibir a la fosfodiesterasa y hacen posible este mecanismo mencionado
45
Efectos de Sildenafil y Tadalafil:
-Relajar el músculo liso en arterias pulmonares (antes se usaba más para hipertensión pulmonar) y en el cuerpo cavernoso del pene También puede dilatar mucho las arterias coronarias y pueden causar cefaleas -Potencian el efecto vasodilatador de la ACh liberada por neuronas parasimpáticas
46
El Tadalafil para que se usa también?
Para hiperplasia prostática benigna pero no es el de primera línea
47
Avanafilo, Sildenafilo y Tadalafilo, características:
Avanafilo> Oral, 5 hrs, Disfunción erectil Sildenafilo> Oral, 4-6 hrs, Disfunción eréctil, hipertensión arterial pulmonar Tadalafilo> Oral, 36hrs, Disfunción eréctil hiperplasia prostática benigna, hipertensión pulmonar
48
Farmacocinética de VIAGRA:
Indicaciones generales> Tx disfunción eréctil o HAP Vol absorción>reducida con alimentos ricos en grasas Volumen de distribución 105L> Unión a proteínas plasmáticas 96% CYP3A4> Biodisponibilidad 40% T1/2 4 hrs (80% en heces, 13% en orina) Inicio de acción> 30-60 min
49
EA del VIAGRA: (7)
Cefaleas, enrojecimiento, dispepsia, alteraciones visuales transitorias, diarrea, náusea e hipotensión.
50
Px que esté consumiendo antihipertensivos y a la par el VIAGRA, que le puede pasar?
Se puede generar un efecto sinérgico> ocasionar un infarto
51
Fisiologia de una erección de SNA?
Parasimpatico> Erección Simpático> Eyaculación
52
Dx de Miastenia gravis y tratamiento:
Edrofonio y piridostigmina
53
Ix anticolinérgica es por
Atropina, escopolamina, antihistamínicos> FISOSTIGMINA
54
Intoxicación colinérgica (organofosforados, inhibidores de ACHE)
Atropina y pralidoxima
55
Paciente con alzheimer:
Donezepilo, Rivastigmina y Galantamina