Farmakologija autonomnog živčanog sustava Flashcards
(3 cards)
Anatomija AŽS, neurotransmitori
- Upravlja funkcijama glatkih mišića, srca i
žlijezda i održava homeostazu - Simpatikus - Mobilizacija energije (priprema tijelo za tjelesnu aktivnost) –
ubrzava metabolizam, rad srca, disanje,
znojenje, temperaturu tijela, širi zjenice, podiže krvni tlak, bronhodilatacija, usporava probavu i sekreciju, znojenje; some centralnih neurona smještene u lateralnim rogovima torakolumbalnog dijela kralješnične moždine, a perifernih u vert i prevert ggl - Parasimpatikus - Suprotno djelovanje od simpatikusa (usporavanje rada srca, disanja,temperature tijela, sužava zjenice, snižava krvni tlak, ubrzava rad probavnog sustava, grč, bronhokonstrikcija…); some centralnih neurona nalaze se u srednjem mozgu, produljenoj moždini i sakralnom dijelu kralješničke moždine; perif na mjestu
- simpatička postggl adrenergična, ostala koli
Neurotransmitori
- Bioelektrične signale prenosi akcijski
potencijal duž neurona, prispjećem se mjenja perm za Ca++ koji ulazi i uzrokuje oslobađanje neurotransmitora; kad se oni vežu za postsin rec dolazi ili do smanjenja ili povećanja praga podražljivosti
- Interakcija neurotransmitora i receptora kratkotrajna je zbog brzog
uklanjanja neurotransmitora s mjesta djelovanja bilo enzimatskom
razgradnjom (acetilkolin), bilo vraćanjem neurotransmitora u živčani
završetak iz kojeg se oslobodio (noradrenalin)
- Acetilkolin depolarizira staničnu membranu:
* postsinaptičkih neurona autonomnih ganglija,
* glatkih mišića,
* egzokrinih žlijezda,
* motornu završnu pločicu prugastih mišića;
hiperpolarizira:
* glatke mišiće krvnih žila,
* stanice sinus-atrijskog čvora.
Noradrenalin depolarizira:
* glatke mišiće brojnih krvnih žila
hiperpolarizira:
* glatke mišiće npr. mišiće crijeva i nekih krvnih žila
- Kolinergični receptori - muskarinski M1, M2, M3, M4 i M5. Podskupina M1 se nalazi u SŽS i u parijetalnim stanicama želuca, M2 u srcu, M3 u svim glatkim
mišićima i u egzokrinim žlijezdama, te glatkim mišićima krvnih žila, M4 i
M5 u SŽS nisu još detaljno definirani. Alfa beta i gama nikotinski, postggl neuroni, kromafine stanice srži nadbubrežne
žlijezde, motorna pločica poprječnoprugastih mišića - Adrenergični receptori (uz G prot)
- a1 - postsin stimulacija; vazokonst sluz i koze, pov perif otp, midrijaza, tlak gore, visk sekrecija; glikogen
- a2 - akt presin receptora inhibirano je oslobađanje noradrenalina i na taj način reduciran tonus simpatikusa
- b1 - stimulacija srca
- b2 - inhibicija glatki mišići bronha, krvne žile mišića i srca, uterus; glikogenoliza; renin; facilitacija osl NA
- b3 - lipoliza u masnom tkivu
Parasimpatomimetici i antagonisti (blokatori) kolinergičnih receptora
Parasimpatomimetici
- Direktni agonisti kolinergičnih receptora
* Esteri kolina - acetilkolin; karbakol i metakolin
* Prirodni alkaloidi - muskarin, pilokarpin (samo on se koristi kod glau) i arekolin
- Indirektni agonisti kolinergičnih receptora
* Reverzibilni inhibitori kolinesteraze
** glaukoma, miastenije gravis i paralitičkog ileusa ili pri općoj anest da bi se prekinulo djelovanje neuromusk blok
** fiziostigmin i neostigmin
** fizo i za uklanjanje antikol nuspojava
* Ireverzibilni inhibitori kolinesteraze - organofosforni spojevi kao insekticidi i bojni otrovi; u terapiji antagonisti acetilkolin
Antagonisti (blokatori) kolinergičnih receptora
- Antimuskarinske tvari
* atropin i skopolamin
* u stomatologiji rabe za smanjenje salivarne sekrecije i u preanestetskoj
medikaciji
* smanjuju sekreciju sline, znoja i sekreta u respiratornom sustavu, a nešto manje i izlučivanje želučanog soka
* atropin male doze brad, veće tah
* atropin midrijaza, spazmolitik
* kontraindicirani su u pacijenata s
glaukomom, hipertrofijom prostate i opstrukcijom u probavnom sustavu,
kao i u pacijenata s težim kardiovaskularnim smetnjama
* antidot fizostigmin
* centralno nemir i to, antidot diazepam
- Blokatori ganglijskih sinapsa (sinapsolitici,
ganglioplegici)
* blokiraju prijenos impulsa u
autonomnim ganglijama, tj. sprečavaju djelovanje acetilkolina, oslobođenog
na preganglijskom živcu; zbog neselektivnosti se ne koriste; nikotin
- Blokatori neuromuskularnih veza
* Sprječavaju vezivanje acetilkolina za
nikotinske receptore motornih pločica
prugaste muskulature
* kurare i botulinum toxin
* U terapiji se lijekovi ove skupine rabe kada treba smanjiti tonus poprečnoprugaste muskulature (operacije, tetanus); Stomatolog primjenjuje neuromuskularni blokator pri repoziciji
fraktura mandibule; uvijek uz uređaj za umj disanje
Simpatomimetici,
Simpatomimetici
Noradrenalin - a receptori i b1
Adrenalin - a i b
Izoprenalin - samo b
Adrenalin:
- Lokalno se primjenjuje za zaustavljanje gingivalnog ili pulparnog krvarenja
- Parenteralno se može primijeniti s.c., i.m. ili u hitnim slučajevima polagano intravenski (pri zastoju srca, anafilaktičkom
šoku i nekim hipotenzivnim stanjima)
- oprezno kod starijih, kardiovask, hipertir i tenz
Dopamin:
- Na periferiji preko D1-postsinaptičkih receptora izaziva relaksaciju glatkih
mišića, a preko D2-presinaptičkih receptora posreduje inhibiciju otpuštanja
noradrenalina
- Srce: -Tahikardija (b) pojačana kontraktilnost; vazokonstrikcija (a)
- terapija kardiogenog šoka
a1 selektivni agonisti
- povećavaju tonus glatkih mišića krvnih žila i podižu krvni tlak
- oksimetazolin (operil)
a2 selektivni agonisti
- klonidin - antihipertenziv
b adrenergični agonisti
- izoprenalin
- tahikardija (b1), pad tlaka i bronhodilatacija (b2)
- kod bradikardije i srčanog bloka
b2 selektivni adrenergični agonisti
- salbutamol (ventolin) za astmu
Simpatomimetici mješovitog učinka
- Efedrin i pseudoefedrin
- dekongestija sluznica, midrijaza, kod hipotenzije i astme
Indirektni agonisti adrenergičnih receptora
- Indirektan agonist adrenergičnih receptora koji oslobađa noradrenalin iz skladišta u živčanim završecima i inhibira njegov povrat
- Kokain; Amfetamin je centralni stimulator
Antagonisti (blokatori) adrenergičnih receptora
- Blokatori a-adrenergičnih receptora
* Kompetitivni antagonisti katekolamina na a-adrenergičnim receptorima
* selektivni poput prazosina za hipertenziju
* Parcijalni -blokatori i selektivni agonisti 5-HT1-serotoninskih receptora kod migrene prije
-Blokatori b-adrenergičnih receptora
* Oni blokiraju aritmije, te pozitivno kronotropno i inotropno djelovanje
katekolamina; smanji se i tlak zbog manje proizvidnje renin
* Neselektivni na b1 i b2 –propranolol
* Kardioselektivni na b1 - metoprolol i atenolol
*Koriste se u terapiji srčanih aritmija,
angine pektoris i hipertenzije
*Nuspojave koje mogu izazvati su
bradikardija, osjećaj hladnih ekstremiteta i umor; atenolol oralne lihenoidne lezije
Interakcije:
- b blokator+ simpatomimetik u lokalnom
anestetiku= bradikardija, arest
- a blokator + simpatomimetik - pad tlaka
- Primjena inzulina ili oralnih antidijabetika može u kombinaciji s adrenalinom dovesti do hiperglikemije zbog glikogenolize izazvane adrenalinom
- MAO inhibitori i egzogeni simp - porast tl
- Antihipertenzivi + simpatomimetik= porast
krvnog tlaka zbog supersenzitivnosti
