Lokalni anestetici Flashcards
(2 cards)
Kemija, mehanizam djelovanja, način primjene, farmakokinetika, dodaci lokalnim anesteticima, interakcije
Kemija
- Većina lokalnih anestetika sadrži aromatsku jezgru (R1)–hidrofobni
dio, povezanu esterskom ili amidnom vezom s alifatskim lancem (R2) koji
sadrži tercijarnu aminoskupinu- hidrofilni dio (esteri ili amidni)
- lokalni anestetici su slabe baze, teško su topljive u vodi
- koriste se u obliku lako topljivih soli hidroklorida
- pK lokalnih anestetika je između 8 i 9
- pri fiziološkom pH su uglavnom, ali ne potpuno ionizirani
Mehanizam djelovanja
- mjesto djelovanja membrana živ vlak
- Vodena otopina soli lokalnog anestetika nakon primjene u tkivo disocira
- ECT u koju se primjeni lokalni anestetik ima pH oko 7,4 i tu lokalni anestetik ionizira 80-95%, a ulazi samo neion dio
- ICT 7,2, tu se jos malo ionizira, i onda kationi se vežu na kanaliće za Na ovisnih o naponu, čime podižu prag podražljivosti
- mali mijelinizirani aksoni –> nemijelinizirani aksoni –> veliki mijelinizirani aksoni
- Osjet dodira prenose najveća, temperaturu srednja, a bol u promjeru najtanja senzorna vlakna
Način primjene
- površinska - gel, sprej; prije uboda igle, kod ulceracija i rana, za ublažavanje
refleksa povraćanja, pri vađenju šavova i kiretaže gingive
- infiltracijska - Lokalni anestetik ubrizgava se u nekoliko navrata u tkivo; sc sm
- provodna - naziva se perineuralnom, jer se lokalni anestetik ubrizgava u neposrednu blizinu živca; spinalna i epiduralna
* nakon i.v. primjene djeluje istim mehanizmom na srce (antiaritmik)
Farmakokinetika
- lokalni anestetici nakon zatvaranja Na +
kanalića difundiraju prema koncentracijskom gradijentu u cirkulaciju
- u krvi su vezani za proteine plazme
(amidni za alfa 1 kiseli glikoprotein) i
eritrocite
Dodaci
- većina širi žile pa da se to spriječi, dodaje se vazokonstriktor (najčešće adrenalin).
- Time se
*produljuje vrijeme trajanja lokalne anestezije, jer anestetik dulje ostaje na mjestu primjene
* smanjuje toksičnost, jer je apsorpcija usporena
* područje koje je anestezirano manje krvari
- Kontraindicirano kod angiospazma, ateroskleroze, angine p, hipertenzije, infarakta u po god, antidepresivima, nekontrol dijabeticarima, tireotoksidozom
Interakcije:
Farmakokinetičke - cimetidin i propranolol reduciraju biotrans (redukcij krvotoka u jet)
Farmakodinamičke
* depresori SŽS-sinergizam
* sulfonamidi +esterski LA - red učinka sa
* bupivakain+verapamil ((hipotenzija i bradikardija)
* antiaritmik-propafenon - toksični učinci na SŽS
Lokalni anestetici u stomatologiji; komplikacije; primjena kod rizičnih skupina; mjere opreza
Lokalni anestetici u stomatologiji
- prokain - ne koristi se više
- lidokain - amid; površ, provod, inf; 2h; u kardio antiaritmik; 2%x2ml, max 0.5g
- tetrakain - ester; površ; 2h
- kartikain - amid; inf i prov; 2h
- mepivakain - amid; inf i prov; 1-3h
- bupivakain - amid; prov (epid/spin); 8h
- kokain - jedini vazokonst, ne korsti se, topikalno u oftalmi
Kontraindikacije - upala, alergija
Lokalne komplikacije
- Neposredne
* bol - ubod
* komplikacije u vezi sa živcima (parestezija, n. facialisa)
* hematom
* komplikacije u vezi s vidom
* lom igle
- Kasne
* trizmus (nakon mand)
* infekcija
* oteklina i bol
* postanestetske intraoralne lezije
Sistemske komplikacije
- sinkope - STRAH > limbički sustav > vazodilatacija donjih udova >
vazokonstrikcija u SŽS-u > hipoksija mozga > sinkopa; trendelenburgov položaj
- Toksične reakcije
* Nastaju zbog prevelike doze lokalnog anestetika u cirkulaciji
* SŽS
** stimulacija - brbljavost, neuroza, mučnina, tahipneja i kardija; diazepam
** depresija - suženje svijesti, blijedilo, vrtoglavica, pad tlaka, bradikardija i pneja; kisik i nadzor pulsa
* KVS
**Lokalni anestetik u srcu smanjuje električnu podražljivost, brzinu provođenja podražaja, snagu kontrakcije
** Vazodilatacija arteriola > hipotenzija
** Visoka koncentracija LA u krvi može izazvat potpuni AV blok > smrt nastupa za nekoliko minuta!
**Kardiopulmonalna reanimacija u roku od 3 do 4 minute!
- Alergijske reakcije
* Rijetke.
* Akoe neko na esterski dat amidni
* Mogu se javiti na druge sastojke ampule
anestetika (parabeni, bisulfidi)
- Maligna hiperpireksija
* Izuzetno rijetka nuspojava, nakon amidnih LA.
* Sklonost malignoj hiperpireksiji se nasljeđuje.
Simptomi nagli porast tjelesne temperature te povećani tonus mišića (m. masseter ‒ stisnuti zubi!)
* dantrolen iv i hlađenje
- methemoglobinemija - bolest kod koje pacijent umjesto hemoglobina ima methemoglobin (veže kisik, al nepušta); lidokain i prilokain
- reakcija na vazokonstriktor - Teško ih je razlikovati od drugih reakcija, najčešće straha
Rizične skupine
- Žene u trudnoći i laktaciji lidokain
- Djeca lidokain
- Ljudi starije životne dobi (više od 65 g.)
- Bolesnici koji boluju od sistemnih bolesti
(kardiovaskularne bolesti, bolesti jetre,
bolesti koje izazivaju konvulzije)
Mjere opreza
- Uzeti detaljnu anamnezu
- Aspirirati u štrcaljku
- Najmanja količina, najniža koncentracija
- Ne primijeniti u upaljenom području
- Uvijek imati sljedeće lijekove u ordinaciji Adrenalin
Antihistaminik
Aminofilin
Benzodiazepin
Dantrolen
Kisik
