Opioides y Gabapentinoides

Question 1

¿Cuál es el principal efecto adverso que puede comprometer la vida en pacientes que reciben morfina IV?

Answer 1

Depresión respiratoria por activación de receptores μ en el tronco encefálico.

Question 2

¿Cuál es el metabolito activo de la morfina responsable de su acción analgésica prolongada en pacientes con insuficiencia renal?

Answer 2

Morfina-6-glucurónido.

Question 3

¿Qué efecto adverso neurológico se debe sospechar en un paciente anciano con deterioro cognitivo que recibe meperidina y presenta convulsiones?

Answer 3

Acumulación de normeperidina, un metabolito neurotóxico.

Question 4

¿Qué opioide se prefiere en pacientes con compromiso renal?

Answer 4

Fentanilo.

Question 5

¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los opioides a nivel medular?

Answer 5

Inhibición de la liberación de neurotransmisores mediante reducción del Ca²⁺ presináptico y aumento de K⁺ postsináptico.

Question 6

¿Por qué no se recomienda el uso prolongado de tramadol en pacientes epilépticos?

Answer 6

Por su capacidad de reducir el umbral convulsivo al inhibir la recaptura de serotonina y noradrenalina.

Question 7

¿Cuál es el antagonista competitivo de los receptores opioides μ usado en intoxicación aguda?

Answer 7

Naloxona.

Question 8

¿Cuál opioide tiene efectos duales de débil agonismo μ y acción sobre recaptura de noradrenalina y serotonina?

Answer 8

Tramadol.

Question 9

¿Qué fenómeno explica la hiperalgesia en pacientes en terapia crónica con opioides?

Answer 9

Sensibilización central inducida por opioides.

Question 10

¿Qué combinación se usa para tratar el estreñimiento inducido por opioides?

Answer 10

Naloxegol, un antagonista periférico del receptor μ.

Question 11

¿Qué factor farmacogenético afecta el metabolismo del tramadol?

Answer 11

Polimorfismo del CYP2D6.

Question 12

¿Qué opioide se considera útil en analgesia de parto pero se evita por riesgo de depresión respiratoria neonatal?

Answer 12

Meperidina.

Question 13

¿Cuál es el uso clínico de la buprenorfina en adicciones?

Answer 13

Tratamiento de mantenimiento en dependencia a opioides como agonista parcial de receptores μ.

Question 14

¿Por qué están contraindicados los opioides en cólico biliar agudo?

Answer 14

Porque incrementan el tono del esfínter de Oddi.

Question 15

¿Qué opioide es útil en dolor neuropático?

Answer 15

Metadona.

Question 16

¿Cuál es el opioide más potente usado en anestesia?

Answer 16

Remifentanilo.

Question 17

¿Cuál es el principal efecto adverso gastrointestinal de los opioides?

Answer 17

Estreñimiento.

Question 18

¿Cuál es la diferencia principal entre naloxona y naltrexona?

Answer 18

Naloxona se usa en urgencia por su acción corta, naltrexona en deshabituación por su acción prolongada.

Question 19

¿Cuál opioide tiene menor afinidad por receptores μ y puede provocar síndrome de abstinencia?

Answer 19

Buprenorfina.

Question 20

¿Qué efecto cardiovascular adverso puede producir la meperidina?

Answer 20

Hipotensión.

Question 21

¿Qué medida farmacológica revierte una sobredosis de opioides sin causar dolor de rebote severo?

Answer 21

Titulación cuidadosa de naloxona IV.

Question 22

¿Por qué se debe tener precaución al combinar tramadol con ISRS?

Answer 22

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Question 23

¿Qué efecto secundario endocrino puede presentarse en usuarios crónicos de opioides?

Answer 23

Hipogonadismo por supresión del eje HHA.

Question 24

¿Qué opioide es eficaz en pacientes con dolor oncológico con dificultad para tragar?

Answer 24

Fentanilo en presentación transmucosa o transdérmica.

Question 25

¿Cuál es el mecanismo por el cual los opioides pueden inducir náusea y vómito?

Answer 25

Estimulación del centro quimiorreceptor del bulbo raquídeo.

Question 26

¿Cuál es el principal mecanismo de acción de la gabapentina en analgesia?

Answer 26

Unión a la subunidad α2δ de los canales de calcio voltaje-dependientes en neuronas presinápticas.

Question 27

¿Qué efecto terapéutico justifica el uso de pregabalina en fibromialgia?

Answer 27

Disminución de la liberación de neurotransmisores excitatorios.

Question 28

¿Cuál es una indicación clave de los gabapentinoides en dolor crónico?

Answer 28

Dolor neuropático periférico, como en la neuropatía diabética.

Question 29

¿Cuál es el efecto adverso más común con gabapentina y pregabalina?

Answer 29

Somnolencia y mareo.

Question 30

¿Cuál es la diferencia farmacocinética principal entre gabapentina y pregabalina?

Answer 30

Pregabalina tiene absorción lineal y biodisponibilidad constante.

Question 31

¿Qué propiedad farmacológica de la pregabalina permite dosificación más estable que la gabapentina?

Answer 31

No satura su transportador intestinal.

Question 32

¿Cuál es una contraindicación relativa de los gabapentinoides en adultos mayores?

Answer 32

Riesgo aumentado de caídas por somnolencia y ataxia.

Question 33

¿Cuál es la vía de eliminación de los gabapentinoides?

Answer 33

Renal, sin metabolización hepática significativa.

Question 34

¿Por qué debe ajustarse la dosis de gabapentina en pacientes con insuficiencia renal?

Answer 34

Por riesgo de acumulación y toxicidad neurológica.

Question 35

¿Qué fenómeno clínico puede observarse al suspender bruscamente los gabapentinoides?

Answer 35

Síntomas de abstinencia como ansiedad e insomnio.

Question 36

¿Qué ventaja tienen los gabapentinoides sobre opioides en dolor neuropático?

Answer 36

Mayor eficacia específica y menor riesgo de dependencia.

Question 37

¿Cuál es un uso común de gabapentina en neurología además del dolor?

Answer 37

Tratamiento complementario en epilepsia parcial.

Question 38

¿Qué tipo de dolor responde mejor a gabapentinoides?

Answer 38

Dolor neuropático, no nociceptivo.

Question 39

¿Qué síntoma autonómico puede empeorar con gabapentinoides?

Answer 39

Edema periférico.

Question 40

¿En qué población deben usarse con cautela los gabapentinoides?

Answer 40

Pacientes con antecedentes de adicción a sustancias.

Question 41

Ordena los siguientes opioides de menor a mayor potencia analgésica: Tramadol, Codeína, Morfina, Oxicodona, Hidromorfona, Fentanilo, Remifentanilo.

Answer 41

Tramadol – Agonista μ débil, inhibidor de recaptura de serotonina y NA. Dosis altas necesarias para analgesia. Codeína – Débil agonista μ, profármaco que se convierte en morfina. Morfina – Opioide estándar de referencia, agonista μ puro. Oxicodona – Potencia ligeramente superior a morfina, buena biodisponibilidad oral. Hidromorfona – Aproximadamente 5-7 veces más potente que morfina. Fentanilo – 80-100 veces más potente que morfina. Alta liposolubilidad, útil en parches. Remifentanilo – Ultra potente, de acción muy corta, metabolizado por esterasas plasmáticas.