Pharm Topics VIET Flashcards

Question

Problem with chemotherapeutic drugs: resistance

Answer 1

Kháng thuốc trong hóa trị ▸ Gặp ở cả vi sinh vật và tế bào ung thư → giảm/ mất hiệu lực thuốc ▸ Có 2 loại: kháng nguyên phát (intrinsic) và kháng mắc phải (acquired) Cơ chế kháng thuốc chính ▸ Tăng bơm tống thuốc ra ngoài: P-glycoprotein (MDR1) ▸ Biến đổi đích tác dụng: thay đổi enzyme/ receptor ▸ Tăng sửa chữa DNA: đặc biệt trong ung thư ▸ Giảm hoạt hóa tiền thuốc: ví dụ kháng 5-FU, cytarabine Chiến lược khắc phục ▸ Dùng phối hợp thuốc có cơ chế khác nhau ▸ Giảm liều, giãn chu kỳ hợp lý để hạn chế chọn lọc kháng thuốc

Answer 2

Statins (HMG-CoA reductase inhibitors) ▸ Atorvastatin, Simvastatin ▸ Cơ chế: ức chế HMG-CoA reductase → ↓ tổng hợp cholesterol nội sinh, ↑ LDL receptor ▸ Dùng trị: tăng LDL, phòng ngừa bệnh tim mạch Fibrates ▸ Fenofibrate, Bezafibrate ▸ Cơ chế: hoạt hóa PPAR-α → ↑ β-oxidation acid béo, ↓ TG ▸ Dùng trị: tăng triglycerid, hội chứng chuyển hóa Resins (nhựa gắn acid mật) ▸ Cholestyramine, Colestipol ▸ Cơ chế: gắn acid mật ở ruột → tăng thải, ↑ LDL receptor ▸ Dùng trị: tăng LDL, phối hợp statin Các nhóm khác (chỉ 1 thuốc ghi trong note) như ezetimibe, niacin không được liệt kê theo yêu cầu của bạn.

Answer 3

Benzodiazepines ▸ Diazepam, Lorazepam ▸ Cơ chế: tăng tần suất mở kênh Cl⁻ qua GABA-A receptor → ức chế TKTW ▸ Dùng trị: lo âu, mất ngủ, co giật, tiền mê Non-benzodiazepine hypnotics (Z-drugs) ▸ Zolpidem, Zopiclone ▸ Cơ chế: gắn chọn lọc BZ₁ subtype of GABA-A receptor → an thần chọn lọc ▸ Dùng trị: mất ngủ ngắn hạn Antagonist ▸ Flumazenil ▸ Cơ chế: đối kháng cạnh tranh tại benzodiazepine site trên GABA-A ▸ Dùng trị: ngộ độc benzodiazepine, đảo ngược tiền mê

Answer 4

Penicillin tự nhiên ▸ Penicillin G, Penicillin V ▸ Cơ chế: ức chế transpeptidase (PBP) → ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn ▸ Dùng trị: nhiễm Streptococcus, giang mai Penicillin kháng penicillinase (penicillinase-resistant) ▸ Oxacillin, Cloxacillin ▸ Cơ chế: giống trên, bền với β-lactamase của tụ cầu ▸ Dùng trị: nhiễm Staphylococcus không MRSA Aminopenicillins ▸ Amoxicillin, Ampicillin ▸ Cơ chế: như penicillin, phổ rộng hơn, nhạy với β-lactamase ▸ Dùng trị: H. pylori, viêm tai giữa, nhiễm trùng tiểu Penicillin phổ rộng (kháng Pseudomonas) ▸ Ticarcillin, Piperacillin ▸ Cơ chế: như trên, phổ mở rộng tới trực khuẩn gram âm ▸ Dùng trị: nhiễm Pseudomonas, nhiễm khuẩn nặng

Answer 5

Antiplatelet agents ▸ Aspirin, Clopidogrel ▸ Cơ chế: – Aspirin: ức chế COX-1 → ↓ TXA₂ – Clopidogrel: ức chế P2Y₁₂ receptor → ↓ kết tập tiểu cầu ▸ Dùng trị: ngừa huyết khối trong và sau NMCT Anticoagulants ▸ Heparin, Enoxaparin ▸ Cơ chế: hoạt hóa antithrombin III → ức chế thrombin, Xa ▸ Dùng trị: phòng và điều trị huyết khối trong NMCT Beta-blockers ▸ Metoprolol, Atenolol ▸ Cơ chế: ức chế β₁-receptor → ↓ nhịp tim, ↓ tiêu thụ O₂ ▸ Dùng trị: giảm kích thước nhồi máu, ngừa loạn nhịp Fibrinolytics (nếu PCI không sẵn sàng) ▸ Alteplase, Streptokinase ▸ Cơ chế: hoạt hóa plasminogen → plasmin → ly giải cục máu đông ▸ Dùng trị: tái thông mạch vành sớm trong NMCT ST chênh

Answer 6

Cơ chế chết tế bào thần kinh (neuronal death) ▸ Lắng đọng β-amyloid → tạo mảng → độc tế bào thần kinh ▸ Tăng glutamate → kích hoạt quá mức NMDA receptor → độc tính do Ca²⁺ (excitotoxicity) ▸ Mất acetylcholine → rối loạn trí nhớ, học tập Thuốc ức chế cholinesterase ▸ Donepezil, Rivastigmine ▸ Cơ chế: ức chế acetylcholinesterase → ↑ acetylcholine tại synapse ▸ Dùng trị: Alzheimer mức nhẹ – trung bình Thuốc đối kháng NMDA ▸ Memantine, Ketamine (chỉ Memantine dùng trong Alzheimer) ▸ Cơ chế: đối kháng NMDA receptor không cạnh tranh → ↓ độc tính glutamate ▸ Dùng trị: Alzheimer mức trung bình – nặng

Answer 7

Cephalosporins (chia theo thế hệ) Cephalosporin Gen 1: Cefazolin, Cephalexin – Gram(+), Staph/Strep, dự phòng phẫu thuật Gen 2: Cefuroxime, Cefoxitin, Cefaclor – Gram(+), thêm Gram(–) như H. influenzae, viêm hô hấp Gen 3: Ceftriaxone, Cefotaxime, Ceftazidime, Cefixime – mạnh Gram(–), viêm màng não, lậu (ceftriaxone), Pseudomonas (ceftazidime) Gen 4: Cefepime – phổ rộng, Pseudomonas Gen 5: Ceftaroline – MRSA, Gram(+) ▸ Thế hệ 1: Cefazolin, Cephalexin ▸ Cơ chế: ức chế transpeptidase (PBP) → ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn ▸ Dùng trị: nhiễm Gram dương, phẫu thuật dự phòng ▸ Thế hệ 3: Ceftriaxone, Ceftazidime ▸ Cơ chế: như trên, phổ mở rộng Gram âm ▸ Dùng trị: viêm màng não, lậu (ceftriaxone), Pseudomonas (ceftazidime) Carbapenems ▸ Imipenem, Meropenem ▸ Cơ chế: ức chế PBP → phá vỡ thành tế bào, bền với nhiều β-lactamase ▸ Dùng trị: nhiễm trùng nặng, đa kháng thuốc Monobactams ▸ Aztreonam ▸ Cơ chế: ức chế PBP (chỉ Gram âm hiếu khí) ▸ Dùng trị: thay thế penicillin khi dị ứng nặng Glycopeptides ▸ Vancomycin, Teicoplanin ▸ Cơ chế: ức chế gắn D-Ala-D-Ala → ngăn polymer hóa peptidoglycan ▸ Dùng trị: MRSA, Clostridium difficile (oral Vanco)

Answer 8

Sắt bổ sung (Iron preparations) ▸ Sắt sulfat, Sắt fumarat ▸ Cơ chế: cung cấp Fe²⁺ → cần cho tổng hợp hemoglobin ▸ Dùng trị: thiếu máu thiếu sắt Vitamin & yếu tố tạo máu ▸ Acid folic, Vitamin B₁₂ (cyanocobalamin) ▸ Cơ chế: cần cho tổng hợp DNA & hồng cầu ▸ Dùng trị: thiếu máu nguyên bào khổng lồ (megaloblastic anemia) Thuốc kích tạo hồng cầu (Erythropoiesis-stimulating agents) ▸ Epoetin alfa, Darbepoetin alfa ▸ Cơ chế: kích thích receptor erythropoietin trên tủy xương → ↑ sản xuất hồng cầu ▸ Dùng trị: thiếu máu do suy thận mạn, hóa trị Yếu tố tăng trưởng bạch cầu hạt (G-CSF) ▸ Filgrastim, Lenograstim ▸ Cơ chế: kích hoạt G-CSF receptor → tăng sinh dòng bạch cầu hạt ▸ Dùng trị: giảm bạch cầu do hóa trị

Answer 9

Tiền chất dopamine & hỗ trợ ▸ Levodopa + Carbidopa ▸ Cơ chế: Levodopa chuyển thành dopamine; Carbidopa ức chế DOPA decarboxylase ngoại biên ▸ Dùng trị: Parkinson giai đoạn sớm đến trung bình Chủ vận dopamine ▸ Pramipexole, Ropinirole ▸ Cơ chế: kích hoạt D₂ receptor trực tiếp ▸ Dùng trị: Parkinson (đơn trị nhẹ, hoặc phối hợp) MAO-B inhibitors ▸ Selegiline, Rasagiline ▸ Cơ chế: ức chế monoamine oxidase B → giảm phân hủy dopamine ▸ Dùng trị: Parkinson nhẹ, kết hợp L-Dopa COMT inhibitors ▸ Entacapone, Tolcapone ▸ Cơ chế: ức chế catechol-O-methyltransferase → kéo dài tác dụng L-Dopa ▸ Dùng trị: Parkinson giai đoạn sau, khi L-Dopa đáp ứng dao động Kháng cholinergic (giảm run) ▸ Benztropine, Trihexyphenidyl ▸ Cơ chế: đối kháng muscarinic receptor ở thể vân → cân bằng lại dopamine/acetylcholine ▸ Dùng trị: run do Parkinson (đặc biệt ở người trẻ)

Answer 10

Aminoglycosides ▸ Gentamicin, Amikacin ▸ Cơ chế: gắn 30S ribosomal subunit → ức chế khởi đầu tổng hợp protein + gây đọc nhầm mã (misreading) ▸ Dùng trị: nhiễm khuẩn Gram âm nặng (Pseudomonas), phối hợp beta-lactam trị enterococcus Tính chất đặc biệt ▸ Diệt khuẩn theo concentration-dependent, có post-antibiotic effect ▸ Không hấp thu đường uống, độc tai – độc thận (monitoring nồng độ máu) Spectinomycin ▸ Cơ chế: gắn 30S ribosome, ức chế protein (không gây misreading) ▸ Dùng trị: lậu cầu (Neisseria gonorrhoeae) kháng thuốc – dùng thay thế

Answer 11

Thuốc chống đông (anticoagulants) ▸ Heparin, Enoxaparin ▸ Cơ chế: hoạt hóa antithrombin III → ức chế thrombin, Xa ▸ Dùng trị: huyết khối tĩnh mạch, nhồi máu phổi ▸ Warfarin, Acenocoumarol ▸ Cơ chế: ức chế vitamin K epoxide reductase → ↓ tổng hợp yếu tố II, VII, IX, X ▸ Dùng trị: phòng ngừa huyết khối mạn tính (rung nhĩ, van tim nhân tạo) Thuốc chống kết tập tiểu cầu (antiplatelets) ▸ Aspirin, Clopidogrel ▸ Cơ chế: – Aspirin: ức chế COX-1 → ↓ TXA₂ – Clopidogrel: ức chế P2Y₁₂ receptor → ↓ hoạt hóa tiểu cầu ▸ Dùng trị: hội chứng mạch vành cấp, dự phòng nhồi máu Thuốc tiêu huyết khối (fibrinolytics) ▸ Streptokinase, Alteplase ▸ Cơ chế: hoạt hóa plasminogen → plasmin → phân giải fibrin ▸ Dùng trị: NMCT ST chênh, đột quỵ do tắc mạch

Answer 12

Antipsychotics – điển hình (typical) ▸ Haloperidol, Chlorpromazine ▸ Cơ chế: đối kháng dopamine D₂ receptor ở hệ viền ▸ Dùng trị: tâm thần phân liệt (schizophrenia), kích động cấp Antipsychotics – không điển hình (atypical) ▸ Clozapine, Risperidone ▸ Cơ chế: đối kháng D₂ + 5-HT₂A receptor ▸ Dùng trị: tâm thần phân liệt, loạn cảm xúc (ít triệu chứng ngoại tháp hơn) Lithium ▸ Cơ chế: ức chế inositol monophosphatase, ảnh hưởng tín hiệu IP₃/DAG ▸ Dùng trị: rối loạn lưỡng cực (bipolar disorder), hưng cảm Lưu ý lithium ▸ Biên độ điều trị hẹp, cần theo dõi nồng độ huyết thanh ▸ Tác dụng phụ: run tay, rối loạn giáp, độc thận

Answer 13

Chloramphenicol ▸ Cơ chế: gắn 50S ribosome → ức chế peptidyl transferase → ngăn tổng hợp protein ▸ Dùng trị: viêm màng não, thương hàn (khi không dùng được thuốc khác) ▸ Lưu ý: gây suy tủy, hội chứng xám ở trẻ sơ sinh (gray baby syndrome) Tetracyclines ▸ Tetracycline, Doxycycline ▸ Cơ chế: gắn 30S ribosome → ngăn gắn tRNA vào mRNA → ức chế tổng hợp protein ▸ Dùng trị: Chlamydia, Rickettsia, Lyme, H. pylori ▸ Lưu ý: tránh dùng cho trẻ <8 tuổi, phụ nữ có thai (ảnh hưởng xương, răng)

Answer 14

Tụy ngoại tiết (exocrine pancreas) ▸ Pancreatin, Pancrelipase ▸ Cơ chế: cung cấp enzyme tiêu hóa lipase, amylase, protease ▸ Dùng trị: suy tụy ngoại tiết (viêm tụy mạn, xơ nang) Thuốc tác động lên gan ▸ Silymarin, Ursodeoxycholic acid ▸ Cơ chế: – Silymarin: chống oxy hóa, ổn định màng tế bào gan – Ursodeoxycholic acid: làm tan sỏi cholesterol, bảo vệ tế bào gan ▸ Dùng trị: viêm gan do độc, xơ gan, ứ mật nguyên phát Thuốc ức chế tạo sỏi mật ▸ Ursodeoxycholic acid, Chenodeoxycholic acid ▸ Cơ chế: giảm tổng hợp cholesterol mật + tăng hòa tan cholesterol ▸ Dùng trị: sỏi mật cholesterol nhỏ (không canxi hóa), ứ mật

Answer 15

Gây mê đường tĩnh mạch ▸ Thiopental, Propofol ▸ Cơ chế: tăng hoạt tính GABA-A receptor → ức chế TKTW nhanh ▸ Dùng trị: khởi mê nhanh (induction), thủ thuật ngắn Gây mê đường hô hấp ▸ Isoflurane, Sevoflurane ▸ Cơ chế: tác động lên kênh ion TKTW (GABA, K⁺...) → ức chế dẫn truyền thần kinh ▸ Dùng trị: duy trì mê toàn thân Tác dụng chung ▸ Ức chế ý thức, vận động, phản xạ và cảm giác đau ▸ Tác dụng phụ: hạ huyết áp, ức chế hô hấp, buồn nôn sau mổ

Answer 16

Macrolides ▸ Erythromycin, Azithromycin ▸ Cơ chế: gắn 50S ribosome → ức chế chuyển vị (translocation) trong tổng hợp protein ▸ Dùng trị: nhiễm H. pylori, viêm phổi không điển hình (Mycoplasma, Legionella), STI Clindamycin ▸ Cơ chế: giống macrolides (gắn 50S ribosome, ức chế translocation) ▸ Dùng trị: nhiễm kỵ khí, viêm mô tế bào, dự phòng viêm nội tâm mạc (nếu dị ứng penicillin) ▸ Lưu ý: nguy cơ viêm đại tràng giả mạc (C. difficile) Streptogramins ▸ Quinupristin + Dalfopristin (dùng phối hợp) ▸ Cơ chế: gắn 50S ribosome → ức chế tổng hợp protein theo 2 cơ chế khác nhau → hiệp đồng ▸ Dùng trị: vi khuẩn Gram dương đa kháng (MRSA, VRE)

Answer 17

Chất co mạch (vasoconstrictors) ▸ Norepinephrine, Phenylephrine ▸ Cơ chế: – Norepinephrine: kích thích α₁, α₂, β₁ receptors → co mạch, ↑ HA, ↑ co bóp tim – Phenylephrine: chọn lọc α₁-agonist → co mạch mạnh ▸ Dùng trị: sốc, hạ huyết áp cấp Chất giãn mạch (vasodilators) ▸ Nitroglycerin, Sodium nitroprusside ▸ Cơ chế: giải phóng NO → ↑ cGMP → giãn cơ trơn mạch máu ▸ Dùng trị: đau thắt ngực, suy tim, THA cấp Thuốc tác động lên hệ RAAS ▸ Enalapril, Losartan ▸ Cơ chế: – Enalapril: ức chế ACE → ↓ angiotensin II – Losartan: đối kháng AT₁ receptor → giãn mạch, ↓ aldosterone ▸ Dùng trị: THA, suy tim

Answer 18

Thuốc phong bế thần kinh–cơ không khử cực ▸ Rocuronium, Vecuronium ▸ Cơ chế: đối kháng nicotinic receptor (Nm) tại bản vận động → ngăn khử cực cơ ▸ Dùng trị: giãn cơ khi phẫu thuật, đặt nội khí quản Thuốc khử cực ▸ Succinylcholine (Suxamethonium) ▸ Cơ chế: chủ vận nicotinic receptor → khử cực kéo dài → mất đáp ứng cơ ▸ Dùng trị: giãn cơ nhanh, ngắn (đặt nội khí quản) Thuốc ức chế phóng thích Ca²⁺ từ SR ▸ Dantrolene ▸ Cơ chế: ức chế ryanodine receptor (RyR1) → ↓ phóng thích Ca²⁺ từ lưới nội sinh cơ ▸ Dùng trị: tăng thân nhiệt ác tính, co cứng do tổn thương tủy

Answer 19

Fluoroquinolones ▸ Ciprofloxacin, Levofloxacin ▸ Cơ chế: ức chế DNA gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV → ngăn sao chép DNA ▸ Dùng trị: nhiễm trùng niệu – sinh dục, hô hấp, tiêu hóa (Salmonella, Shigella, Pseudomonas) Sulfonamides ▸ Sulfamethoxazole, Sulfadiazine ▸ Cơ chế: ức chế dihydropteroate synthase (cạnh tranh PABA) → ↓ tổng hợp acid folic ▸ Dùng trị: viêm đường tiểu, nhiễm Toxoplasma (phối hợp pyrimethamine) Trimethoprim ▸ Cơ chế: ức chế dihydrofolate reductase → chặn bước sau sulfonamide trong tổng hợp acid folic ▸ Dùng trị: viêm bàng quang, phối hợp với sulfonamide (cotrimoxazole) Phối hợp TMP–SMX (Cotrimoxazole) ▸ Hiệp đồng ức chế 2 bước liên tiếp của tổng hợp folate ▸ Dùng trị: viêm tiểu, viêm phổi do Pneumocystis jirovecii, tiêu chảy do Shigella

Answer 20

Ức chế hấp thu chất béo ▸ Orlistat ▸ Cơ chế: ức chế lipase tụy → ↓ thủy phân và hấp thu triglycerid ▸ Dùng trị: béo phì, BMI cao có kèm bệnh lý chuyển hóa Chất ức chế trung ương (ức chế ăn uống) ▸ Liraglutide, Naltrexone + Bupropion ▸ Cơ chế: – Liraglutide: chủ vận GLP-1 receptor → tăng cảm giác no, chậm rỗng dạ dày – Naltrexone + Bupropion: ức chế hệ thống khen thưởng trung ương → giảm ăn ▸ Dùng trị: béo phì, hỗ trợ giảm cân lâu dài Lưu ý chung ▸ Luôn kết hợp với thay đổi lối sống ▸ Chống chỉ định ở phụ nữ có thai, người có rối loạn ăn uống

Answer 21

SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) ▸ Fluoxetine, Sertraline ▸ Cơ chế: ức chế tái hấp thu serotonin (5-HT) ở synapse ▸ Dùng trị: trầm cảm, lo âu, OCD ▸ Lưu ý: nguy cơ hội chứng serotonin, rối loạn tình dục TCA (Tricyclic antidepressants) ▸ Amitriptyline, Imipramine ▸ Cơ chế: ức chế tái hấp thu NE & 5-HT + đối kháng M, H₁, α₁ receptor ▸ Dùng trị: trầm cảm, đau thần kinh ▸ Lưu ý: độc tim (chống chỉ định quá liều), an thần, khô miệng MAO inhibitors (non-selective) ▸ Phenelzine, Tranylcypromine ▸ Cơ chế: ức chế monoamine oxidase A & B → ↑ NE, 5-HT, DA ▸ Dùng trị: trầm cảm không đáp ứng thuốc khác ▸ Lưu ý: tránh thức ăn chứa tyramine (cheese reaction) Atypical antidepressants ▸ Mirtazapine, Bupropion ▸ Cơ chế: – Mirtazapine: đối kháng α₂, 5-HT₂, H₁ → tăng NE & 5-HT – Bupropion: ức chế tái hấp thu NE & DA ▸ Dùng trị: trầm cảm, cai thuốc lá (Bupropion)

Answer 22

Polyenes ▸ Amphotericin B, Nystatin ▸ Cơ chế: gắn ergosterol trên màng nấm → tạo lỗ → mất ion ▸ Dùng trị: nấm toàn thân (Ampho B), nấm Candida niêm mạc (Nystatin) Azoles ▸ Fluconazole, Itraconazole ▸ Cơ chế: ức chế 14α-demethylase (cytochrome P450 nấm) → ↓ tổng hợp ergosterol ▸ Dùng trị: Candida, Cryptococcus, nấm nội tạng Echinocandins ▸ Caspofungin, Micafungin ▸ Cơ chế: ức chế β-1,3-glucan synthase → phá vỡ thành tế bào nấm ▸ Dùng trị: Candida xâm lấn, Aspergillus Antimetabolite ▸ Flucytosine ▸ Cơ chế: chuyển thành 5-FU → ức chế tổng hợp DNA/RNA ▸ Dùng trị: phối hợp Amphotericin B trị Cryptococcus

Answer 23

Digitalis glycosides ▸ Digoxin, Digitoxin ▸ Cơ chế: ức chế Na⁺/K⁺-ATPase → ↑ Ca²⁺ nội bào → ↑ co bóp cơ tim ▸ Dùng trị: suy tim mạn, rung nhĩ β₁-agonists (catecholamines) ▸ Dobutamine, Dopamine ▸ Cơ chế: kích thích β₁-receptor → ↑ cAMP → ↑ Ca²⁺ → ↑ co bóp ▸ Dùng trị: suy tim cấp, sốc tim PDE3 inhibitors ▸ Milrinone, Enoximone ▸ Cơ chế: ức chế phosphodiesterase-3 → ↑ cAMP → ↑ Ca²⁺ → ↑ co bóp, giãn mạch

Answer 24

Naturally occurring opioids ▸ Morphine, Codeine ▸ Cơ chế: chủ vận μ-opioid receptor → ức chế dẫn truyền đau tại tủy sống và não ▸ Dùng trị: đau nặng cấp & mạn, ho (codeine) Tác dụng phụ chính ▸ Ức chế hô hấp, buồn nôn, táo bón, co đồng tử ▸ Nguy cơ phụ thuộc và dung nạp thuốc khi dùng kéo dài Giải độc opioid ▸ Naloxone ▸ Cơ chế: đối kháng opioid receptor (μ > κ, δ) → đảo ngược ức chế hô hấp

Answer 25

NRTIs (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) ▸ Zidovudine, Lamivudine ▸ Cơ chế: chất tương tự nucleoside → gắn vào reverse transcriptase → kết thúc chuỗi DNA ▸ Dùng trị: HIV (phối hợp HAART), phòng lây từ mẹ sang con NNRTIs (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) ▸ Nevirapine, Efavirenz ▸ Cơ chế: gắn trực tiếp reverse transcriptase tại vị trí khác với NRTI → ức chế enzyme ▸ Dùng trị: HIV (kết hợp phác đồ) Protease inhibitors ▸ Ritonavir, Lopinavir ▸ Cơ chế: ức chế HIV protease → ngăn cắt polyprotein → virus không trưởng thành ▸ Dùng trị: HIV (phối hợp), Ritonavir còn dùng tăng cường thuốc khác (booster) Integrase inhibitors ▸ Raltegravir, Dolutegravir ▸ Cơ chế: ức chế HIV integrase → ngăn DNA virus gắn vào genome tế bào chủ ▸ Dùng trị: HIV mạn tính Entry/fusion inhibitors ▸ Enfuvirtide, Maraviroc ▸ Cơ chế: – Enfuvirtide: ức chế hòa màng virus – tế bào – Maraviroc: đối kháng CCR5 co-receptor ▸ Dùng trị: HIV kháng thuốc, dùng phối hợp

Answer 26

Kháng dopamin D₂ ▸ Metoclopramide, Domperidone ▸ Cơ chế: đối kháng D₂ receptor tại CTZ và ruột → ↑ giải phóng acetylcholine ▸ Dùng trị: buồn nôn, chậm làm rỗng dạ dày, GERD Chủ vận 5-HT₄ ▸ Cisapride, Mosapride ▸ Cơ chế: kích thích 5-HT₄ receptor → ↑ phóng thích acetylcholine → ↑ nhu động thực quản–dạ dày–ruột ▸ Dùng trị: liệt dạ dày, GERD Chủ vận motilin receptor ▸ Erythromycin (liều thấp), Motilide ▸ Cơ chế: kích hoạt motilin receptor → tăng co bóp dạ dày ▸ Dùng trị: liệt dạ dày, sau mổ Chủ vận muscarinic M₃ ▸ Bethanechol ▸ Cơ chế: kích thích M₃ receptor → co cơ trơn ống tiêu hóa ▸ Dùng trị: liệt dạ dày, trào ngược dạ dày – thực quản

Answer 27

Semi-synthetic opioids ▸ Oxycodone, Hydromorphone ▸ Cơ chế: chủ vận μ-opioid receptor → ức chế dẫn truyền đau trung ương ▸ Dùng trị: đau vừa đến nặng (ung thư, chấn thương) Synthetic opioids ▸ Fentanyl, Methadone ▸ Cơ chế: chủ vận μ-opioid receptor mạnh ▸ Dùng trị: – Fentanyl: đau cấp, gây mê – Methadone: đau mạn, cai nghiện heroin Lưu ý chung ▸ Gây ức chế hô hấp, phụ thuộc, táo bón ▸ Fentanyl rất mạnh – dễ quá liều; Methadone kéo dài – dùng thận trọng

Answer 28

Thuốc trị Herpesvirus (HSV, VZV, CMV) ▸ Acyclovir, Valacyclovir ▸ Cơ chế: chất tương tự guanosine → ức chế viral DNA polymerase sau phosphoryl hóa bởi thymidine kinase ▸ Dùng trị: HSV-1, HSV-2, zona ▸ Ganciclovir, Valganciclovir ▸ Cơ chế: giống acyclovir, nhưng hiệu lực mạnh hơn với CMV ▸ Dùng trị: viêm võng mạc CMV, dự phòng CMV sau ghép ▸ Foscarnet ▸ Cơ chế: ức chế DNA polymerase không cần phosphoryl hóa ▸ Dùng trị: CMV kháng ganciclovir, HSV kháng acyclovir Thuốc trị cúm (Influenza) ▸ Oseltamivir, Zanamivir ▸ Cơ chế: ức chế neuraminidase → ngăn virus thoát khỏi tế bào chủ ▸ Dùng trị: cúm A & B (sớm trong 48h đầu) Thuốc trị viêm gan B và C ▸ Entecavir, Tenofovir ▸ Cơ chế: ức chế HBV DNA polymerase ▸ Dùng trị: viêm gan B mạn ▸ Sofosbuvir, Ribavirin ▸ Cơ chế: – Sofosbuvir: ức chế RNA polymerase NS5B – Ribavirin: ức chế tổng hợp RNA + tăng đột biến virus ▸ Dùng trị: viêm gan C (phối hợp)

Answer 29

Aminosalicylates (5-ASA) ▸ Sulfasalazine, Mesalazine ▸ Cơ chế: ức chế COX, lipoxygenase → ↓ prostaglandin, leukotriene tại niêm mạc ruột ▸ Dùng trị: viêm loét đại tràng (ulcerative colitis), Crohn nhẹ Glucocorticoids ▸ Prednisone, Budesonide ▸ Cơ chế: gắn glucocorticoid receptor → ức chế viêm tại chỗ ▸ Dùng trị: đợt cấp IBD, Crohn trung bình–nặng Thuốc ức chế miễn dịch ▸ Azathioprine, Methotrexate ▸ Cơ chế: ức chế tổng hợp purine/DNA → giảm tăng sinh lymphocyte ▸ Dùng trị: duy trì lui bệnh, IBD mạn Kháng TNF-α (biologic) ▸ Infliximab, Adalimumab ▸ Cơ chế: trung hòa TNF-α → ↓ viêm và hoại tử mô ▸ Dùng trị: Crohn nặng, loét đại tràng kháng trị

Answer 30

Opioids gây nghiện ▸ Morphine, Heroin ▸ Cơ chế: chủ vận mạnh μ-opioid receptor → tăng dopamine vùng nhân accumbens (reward system) ▸ Tác dụng: sảng khoái (euphoria), an thần → phụ thuộc tâm thần và thể chất Hội chứng cai (withdrawal) ▸ Lo âu, đau cơ, tiêu chảy, giãn đồng tử, nổi da gà ▸ Không đe dọa tính mạng nhưng rất khó chịu Điều trị nghiện opioid ▸ Methadone ▸ Cơ chế: chủ vận μ-receptor kéo dài → giảm thèm thuốc, giảm triệu chứng cai ▸ Dùng trị: cai nghiện heroin, duy trì liều ổn định ▸ Buprenorphine ▸ Cơ chế: chủ vận một phần μ, đối kháng κ → giảm hiệu ứng euphoria ▸ Dùng trị: điều trị thay thế, ít nguy cơ quá liều hơn methadone ▸ Naltrexone ▸ Cơ chế: đối kháng μ-receptor → ngăn tái nghiện ▸ Dùng trị: hỗ trợ cai nghiện sau giai đoạn giải độc

Answer 31

CAPA SAP 4-aminoquinolines ▸ Chloroquine, Amodiaquine ▸ Cơ chế: ức chế polymer hóa heme trong ký sinh trùng → tích tụ heme gây độc ▸ Dùng trị: sốt rét do P. vivax, P. ovale (không kháng thuốc) Artemisinin & dẫn xuất ▸ Artesunate, Artemether ▸ Cơ chế: tạo gốc tự do trong ký sinh trùng → phá hủy protein màng ▸ Dùng trị: P. falciparum kháng thuốc (dùng phối hợp – ACT) Inhibitors tổng hợp acid folic ▸ Sulfadoxine + Pyrimethamine ▸ Cơ chế: ức chế dihydropteroate synthase & DHFR → ngăn tổng hợp folate ▸ Dùng trị: phối hợp trị sốt rét (P. falciparum), dự phòng 8-aminoquinolines ▸ Primaquine ▸ Cơ chế: phá hủy thể ngủ (hypnozoite) trong gan ▸ Dùng trị: P. vivax, P. ovale (ngừa tái phát) Thuốc khác ▸ Mefloquine, Atovaquone/Proguanil ▸ Dùng trị: dự phòng & điều trị sốt rét đa kháng (P. falciparum)

Answer 32

Laxatives (thuốc nhuận tràng) ▸ Tăng thể tích phân (bulk-forming): Psyllium, Methylcellulose – Cơ chế: tạo gel giữ nước → kích thích nhu động ruột ▸ Thẩm thấu: Lactulose, Magnesium hydroxide – Cơ chế: giữ nước trong lòng ruột → làm mềm phân, kích thích đi cầu ▸ Kích thích nhu động: Bisacodyl, Senna – Cơ chế: kích thích plexus thần kinh ruột → ↑ co bóp ruột ▸ Làm trơn: Docusate sodium, dầu khoáng – Cơ chế: làm mềm phân, bôi trơn → dễ thải phân GLP-1 analogues ▸ Liraglutide, Exenatide ▸ Cơ chế: chủ vận GLP-1 receptor → ↑ insulin, ↓ glucagon, chậm rỗng dạ dày ▸ Dùng trị: ĐTĐ type 2, hỗ trợ giảm cân DPP-4 inhibitors ▸ Sitagliptin, Saxagliptin ▸ Cơ chế: ức chế DPP-4 enzyme → ↑ GLP-1 nội sinh → ↑ insulin, ↓ glucagon ▸ Dùng trị: ĐTĐ type 2 (thường phối hợp) SGLT-2 inhibitors ▸ Dapagliflozin, Empagliflozin ▸ Cơ chế: ức chế SGLT-2 ở ống lượn gần → ↑ thải glucose qua nước tiểu ▸ Dùng trị: ĐTĐ type 2, suy tim, bệnh thận mạn

Answer 33

Chất kích thích (Stimulants) ▸ Cocaine, Amphetamine ▸ Cơ chế: – Cocaine: ức chế tái hấp thu dopamine, NE, 5-HT – Amphetamine: tăng phóng thích dopamine, NE ▸ Tác dụng: sảng khoái, tăng tỉnh táo → nghiện, loạn thần, tăng huyết áp Chất gây ảo giác (Hallucinogens) ▸ LSD, Phencyclidine (PCP) ▸ Cơ chế: – LSD: chủ vận 5-HT₂A receptor – PCP: đối kháng NMDA receptor ▸ Tác dụng: ảo giác, rối loạn cảm giác, loạn thần Cannabinoids ▸ THC (từ cần sa) ▸ Cơ chế: chủ vận CB₁ receptor tại CNS ▸ Tác dụng: thư giãn, rối loạn trí nhớ ngắn hạn, tăng cảm giác đói Thuốc ngủ/an thần gây nghiện ▸ Benzodiazepines, Barbiturates ▸ Cơ chế: tăng GABA-A → ức chế TKTW ▸ Tác dụng: an thần, gây ngủ → lệ thuộc, nguy cơ tử vong khi cai barbiturate Opioids ▸ Heroin, Morphine ▸ Cơ chế: chủ vận μ-opioid receptor ▸ Tác dụng: sảng khoái mạnh, ức chế hô hấp → nghiện nặng, hội chứng cai rõ

Answer 34

Chất ức chế cholinesterase (reversible) ▸ Neostigmine, Physostigmine ▸ Cơ chế: ức chế acetylcholinesterase → ↑ acetylcholine tại synapse ▸ Dùng trị: liệt ruột, nhược cơ, giải độc atropine (physostigmine) Ức chế cholinesterase trung ương ▸ Donepezil, Rivastigmine ▸ Cơ chế: ức chế acetylcholinesterase ở CNS → ↑ ACh → cải thiện nhận thức ▸ Dùng trị: Alzheimer mức nhẹ–trung bình Chất độc không hồi phục (organophosphates) ▸ Parathion, Sarin ▸ Cơ chế: ức chế acetylcholinesterase không hồi phục → nhiễm độc cholinergic toàn thân ▸ Giải độc: Atropine + Pralidoxime

Answer 35

Antidiarrheal drugs Thuốc giảm nhu động ruột ▸ Loperamide, Diphenoxylate ▸ Cơ chế: chủ vận μ-opioid receptor tại ruột → giảm nhu động, ↑ hấp thu nước ▸ Dùng trị: tiêu chảy không nhiễm trùng Chất hấp phụ & bảo vệ ▸ Kaolin, Pectin ▸ Cơ chế: hấp phụ độc tố, làm đặc phân ▸ Dùng trị: tiêu chảy nhẹ Thuốc kháng tiết ▸ Octreotide ▸ Cơ chế: tương tự somatostatin → ↓ tiết ruột ▸ Dùng trị: tiêu chảy do u tiết hormone (VIPoma) II. Antihelminthic drugs Tác động trên vi giun ruột ▸ Albendazole, Mebendazole ▸ Cơ chế: ức chế tubulin của giun → liệt và chết ▸ Dùng trị: giun đũa, tóc, móc, kim Tác động trên sán (cestodes) và sán lá (trematodes) ▸ Praziquantel, Niclosamide ▸ Cơ chế: tăng thấm Ca²⁺ → co cứng cơ → chết giun ▸ Dùng trị: sán dây, sán máng, sán lá gan Tác động lên giun chỉ (filaria) ▸ Diethylcarbamazine (DEC), Ivermectin ▸ Cơ chế: bất hoạt vi ấu trùng, liệt cơ (Cl⁻ channel) ▸ Dùng trị: giun chỉ (Wuchereria, Onchocerca)

Answer 36

Ethanol ▸ Cơ chế: kích hoạt GABA-A, ức chế NMDA → ức chế TKTW ▸ Tác dụng: an thần, giảm lo âu; liều cao → ức chế hô hấp ▸ Dùng trị: giải độc methanol, ethylene glycol (cạnh tranh chuyển hóa qua ADH) Methanol ▸ Chuyển hóa qua alcohol dehydrogenase (ADH) → formaldehyde & formic acid ▸ Gây độc: toan chuyển hóa, mù mắt ▸ Giải độc: Ethanol (cạnh tranh), Fomepizole (ức chế ADH), bicarbonate Ethylene glycol (chất chống đông) ▸ Chuyển hóa → acid oxalic → tạo tinh thể calcium oxalate trong thận ▸ Gây độc: suy thận cấp, toan ▸ Giải độc: Ethanol, Fomepizole, lọc máu

Answer 37

Serotonin (5-HT) ▸ Chất dẫn truyền trung gian tham gia điều hòa tâm trạng, giấc ngủ, tiêu hóa, co mạch ▸ Receptor gồm nhiều loại (5-HT₁ đến 5-HT₇), liên quan đến G-protein hoặc ion channel Chủ vận serotonin ▸ Buspirone (chủ vận 5-HT₁A): trị lo âu, không gây an thần ▸ Sumatriptan (chủ vận 5-HT₁B/₁D): co mạch não → trị migraine cấp Đối kháng serotonin ▸ Ondansetron (đối kháng 5-HT₃): ức chế phản xạ nôn → trị nôn do hóa trị ▸ Cyproheptadine (đối kháng 5-HT₂ + H₁): trị hội chứng serotonin, dị ứng

Answer 38

Thuốc hàng đầu (first-line) ▸ Isoniazid, Rifampin ▸ Isoniazid: ức chế sinh tổng hợp mycolic acid trong vách vi khuẩn ▸ Rifampin: ức chế RNA polymerase phụ thuộc DNA ▸ Dùng trị: lao phổi, lao ngoài phổi (phối hợp đa thuốc) ▸ Pyrazinamide, Ethambutol ▸ Pyrazinamide: cơ chế chưa rõ hoàn toàn, hoạt động ở môi trường acid trong đại thực bào ▸ Ethambutol: ức chế arabinosyl transferase → cản trở tổng hợp vách ▸ Dùng trị: phối hợp với INH + RIF giai đoạn tấn công Nguyên tắc điều trị ▸ Luôn phối hợp ≥4 thuốc trong pha tấn công để tránh kháng thuốc ▸ Thời gian điều trị: ít nhất 6 tháng (2HRZE + 4HR)

Answer 39

Cơ chế tác dụng ▸ Ức chế kênh Na⁺ phụ thuộc điện thế trên sợi thần kinh → ngăn dẫn truyền xung động ▸ Ưu tiên chặn sợi nhỏ, không myelin (đau, nhiệt) → mất cảm giác theo thứ tự: đau → nhiệt → sờ → vận động Esters ▸ Procaine, Tetracaine ▸ Chuyển hóa bởi pseudocholinesterase trong huyết tương ▸ Dễ gây dị ứng (chuyển hóa thành PABA) Amides ▸ Lidocaine, Bupivacaine ▸ Chuyển hóa tại gan ▸ Ít dị ứng hơn, tác dụng kéo dài (Bupivacaine mạnh, lâu hơn Lidocaine) Tác dụng phụ ▸ Hệ thần kinh: chóng mặt, co giật nếu vào máu ▸ Tim mạch: ức chế dẫn truyền tim (đặc biệt Bupivacaine)

Answer 40

Histamine ▸ Chất trung gian gây giãn mạch, tăng tính thấm, co cơ trơn (qua H₁) và tăng tiết acid dạ dày (qua H₂) ▸ Vai trò trong dị ứng, viêm, sốc phản vệ, bài tiết dịch vị Kháng histamine H₁ – thế hệ 1 ▸ Diphenhydramine, Chlorpheniramine ▸ Cơ chế: đối kháng H₁ receptor + ức chế M receptor (kháng cholinergic) ▸ Dùng trị: dị ứng, say tàu xe, an thần Kháng histamine H₁ – thế hệ 2 ▸ Loratadine, Cetirizine ▸ Cơ chế: đối kháng chọn lọc H₁ receptor, không qua hàng rào máu–não ▸ Dùng trị: dị ứng mạn, viêm mũi dị ứng Kháng histamine H₂ ▸ Ranitidine, Famotidine ▸ Cơ chế: ức chế H₂ receptor trên tế bào viền → ↓ tiết acid dạ dày ▸ Dùng trị: loét dạ dày – tá tràng, GERD

Answer 41

ACE inhibitors ▸ Enalapril, Lisinopril ▸ Cơ chế: ức chế angiotensin-converting enzyme (ACE) → ↓ angiotensin II, ↓ aldosterone ▸ Dùng trị: tăng huyết áp, suy tim, bảo vệ thận trong ĐTĐ Angiotensin receptor blockers (ARBs) ▸ Losartan, Valsartan ▸ Cơ chế: đối kháng AT₁ receptor → ngăn tác động của angiotensin II ▸ Dùng trị: tương tự ACEi, thay thế khi ho hoặc phù mạch Renin inhibitors ▸ Aliskiren ▸ Cơ chế: ức chế renin → ↓ chuyển angiotensinogen → angiotensin I ▸ Dùng trị: tăng huyết áp (ít dùng hơn ACEi/ARB) Tác dụng phụ chung ▸ Hạ huyết áp, tăng K⁺ máu ▸ ACEi: gây ho khan, phù mạch (do ↑ bradykinin)

Answer 42

Vitamin & hormon sinh lý ▸ Vitamin D (Cholecalciferol, Calcitriol) ▸ Cơ chế: ↑ hấp thu Ca²⁺, phosphate ở ruột, thận → ↑ khoáng hóa xương ▸ Dùng trị: còi xương, loãng xương, suy cận giáp ▸ Calcitonin ▸ Cơ chế: gắn receptor trên osteoclast → ức chế hủy xương ▸ Dùng trị: loãng xương, tăng Ca²⁺ máu ▸ PTH (Teriparatide – dạng tái tổ hợp) ▸ Cơ chế: kích thích tái tạo xương (osteoblast) khi dùng liều thấp ngắt quãng ▸ Dùng trị: loãng xương nặng Bisphosphonates ▸ Alendronate, Zoledronate ▸ Cơ chế: gắn vào xương, ức chế osteoclast → ↓ hủy xương ▸ Dùng trị: loãng xương, bệnh Paget, di căn xương Kháng thể đơn dòng ▸ Denosumab ▸ Cơ chế: kháng RANKL → ức chế hoạt hóa osteoclast ▸ Dùng trị: loãng xương hậu mãn kinh, ung thư xương

Answer 43

Selective COX-2 inhibitors (coxibs) ▸ Celecoxib, Etoricoxib ▸ Cơ chế: ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2) → ↓ tổng hợp prostaglandin tại vùng viêm ▸ Dùng trị: viêm khớp (RA, OA), đau mạn tính có viêm ▸ Ưu điểm: ít gây loét dạ dày hơn NSAIDs không chọn lọc Tác dụng phụ chính ▸ Nguy cơ tăng huyết áp, biến cố tim mạch (do mất cân bằng PGI₂ – TXA₂) ▸ Không ức chế kết tập tiểu cầu (không tác động lên COX-1 tiểu cầu)

Answer 44

Calcium channel blockers (CCBs) ▸ Verapamil, Amlodipine ▸ Cơ chế: ức chế L-type Ca²⁺ channels → ↓ co cơ trơn mạch máu và cơ tim Phân nhóm & tác dụng ▸ Dihydropyridines (Amlodipine, Nifedipine): giãn mạch ngoại biên → ↓ huyết áp ▸ Non-dihydropyridines (Verapamil, Diltiazem): ↓ nhịp tim, ↓ co bóp tim → trị loạn nhịp Chỉ định chính ▸ Tăng huyết áp, đau thắt ngực (cả ổn định và Prinzmetal), loạn nhịp trên thất (verapamil) Tác dụng phụ ▸ Dihydropyridines: đỏ mặt, phù chân ▸ Non-DHP: block AV, tụt nhịp tim

Answer 45

Plant alkaloids ▸ Vincristine, Paclitaxel ▸ Vincristine: ức chế polymer hóa tubulin → ngăn hình thành spindle ▸ Paclitaxel: ổn định vi ống → ngăn tháo xoắn tubulin ▸ Dùng trị: leukemia, lymphoma, ung thư buồng trứng Antitumor antibiotics ▸ Doxorubicin, Bleomycin ▸ Doxorubicin: tạo gốc tự do, xen vào DNA ▸ Bleomycin: gây đứt gãy DNA phụ thuộc Fe²⁺ ▸ Dùng trị: nhiều loại ung thư đặc, lymphoma ▸ Lưu ý: doxorubicin → độc tim, bleomycin → xơ phổi Hormonal agents ▸ Tamoxifen, Flutamide ▸ Tamoxifen: đối kháng estrogen receptor (vú), chủ vận ở xương – nội mạc ▸ Flutamide: đối kháng androgen receptor ▸ Dùng trị: ung thư vú (ER+), ung thư tiền liệt tuyến Miscellaneous agents ▸ Asparaginase, Hydroxyurea ▸ Asparaginase: phân hủy asparagin → ức chế tổng hợp protein (leukemia) ▸ Hydroxyurea: ức chế ribonucleotide reductase → giảm tổng hợp DNA ▸ Dùng trị: ALL, CML, bệnh hồng cầu hình liềm

Answer 46

Emetics ▸ Apomorphine (kích D₂ tại CTZ), Ipecac (kích dạ dày + CTZ) ▸ Gây nôn trong ngộ độc cấp (hiện ít dùng) Antiemetics ▸ Kháng D₂: Metoclopramide, Domperidone → ức chế CTZ ▸ Kháng H₁: Diphenhydramine, Meclizine → say tàu xe ▸ Kháng M₁: Scopolamine → say tàu xe ▸ Kháng 5-HT₃: Ondansetron, Granisetron → nôn do hóa trị ▸ Kháng NK1: Aprepitant → nôn nặng do hóa trị

Answer 47

Cholinomimetic drugs ▸ Trực tiếp: Pilocarpine, Bethanechol → chủ vận M receptor → tăng tiết, co cơ trơn ▸ Gián tiếp (ức chế cholinesterase): Neostigmine, Physostigmine → ↑ ACh tại synapse ▸ Dùng trị: glaucoma, bí tiểu, nhược cơ, giải độc atropine

Answer 48

Ức chế miễn dịch (immunosuppressants): – Cyclosporine, Tacrolimus → ức chế calcineurin → ↓ IL-2 → ↓ hoạt hóa T-cell – Azathioprine, Mycophenolate → ức chế tổng hợp purine → ↓ tăng sinh lymphocyte – Dùng trị: phòng thải ghép, bệnh tự miễn ▸ Chất điều hòa miễn dịch (immunomodulators): – Thalidomide, Lenalidomide → ức chế TNF-α, tăng IL-10 – Dùng trị: đa u tủy, lupus ▸ Kích thích miễn dịch (immunostimulants): – IFN-α, IL-2 → tăng hoạt động NK cell, T-cell – Dùng trị: ung thư, virus mạn tính

Answer 49

▸ Vaptans: Tolvaptan, Conivaptan ▸ Cơ chế: đối kháng V₂ receptor (thận) → ↓ tái hấp thu nước → ↑ thải nước tự do ▸ Dùng trị: hạ Na⁺ máu do SIADH, suy tim sung huyết ▸ Cảnh báo: nguy cơ mất nước, ↑ Na⁺ nhanh → hội chứng hủy myelin trung tâm (central pontine myelinolysis)

Answer 50

Antihypertensive drugs ▸ ACE inhibitors: Enalapril, Lisinopril → ức chế ACE → ↓ Ang II, ↓ aldosterone → giãn mạch ▸ ARBs: Losartan, Valsartan → đối kháng AT₁ receptor → giãn mạch, ↓ huyết áp ▸ CCBs: Amlodipine, Verapamil → ức chế L-type Ca²⁺ channel → giãn mạch, ↓ co bóp tim ▸ Beta-blockers: Metoprolol, Propranolol → ức chế β₁ receptor → ↓ nhịp tim, ↓ renin ▸ Diuretics: Hydrochlorothiazide, Furosemide → ↑ thải Na⁺, nước → ↓ thể tích tuần hoàn ▸ Thuốc giãn mạch trực tiếp: Hydralazine, Minoxidil → giãn tiểu động mạch → ↓ hậu gánh

Answer 51

▸ Toxicology: nghiên cứu tác hại của hóa chất lên sinh vật; phụ thuộc liều – thời gian – đường phơi nhiễm ▸ Xử trí ngộ độc cấp: – Ổn định ABC: đường thở (Airway), hô hấp (Breathing), tuần hoàn (Circulation) – Loại bỏ chất độc: gây nôn (hiếm dùng), rửa dạ dày, than hoạt, nhuận tràng – Tăng thải: kiềm hóa nước tiểu (ngộ độc aspirin), lọc máu (methanol, lithium) ▸ Giải độc đặc hiệu: – Naloxone (opioids), Atropine + Pralidoxime (organophosphate), N-acetylcysteine (paracetamol), Fomepizole (methanol)

Answer 52

Loop diuretics: Furosemide, Torasemide → ức chế Na⁺/K⁺/2Cl⁻ cotransporter (quai Henle) → lợi tiểu mạnh ▸ Thiazide diuretics: Hydrochlorothiazide, Indapamide → ức chế Na⁺/Cl⁻ symporter (ống lượn xa) → ↓ thể tích, ↓ huyết áp ▸ K⁺-sparing diuretics: Spironolactone, Amiloride – Spironolactone: đối kháng aldosterone tại thận – Amiloride: ức chế ENaC ở ống góp ▸ Osmotic diuretics: Mannitol → ↑ áp suất thẩm thấu → kéo nước vào ống thận Dùng trị: tăng huyết áp, phù phổi, suy tim, tăng Ca²⁺, tăng K⁺ máu (loop/thiazide); suy tim, xơ gan (K⁺-sparing)

Answer 53

Cholinolytics (kháng muscarinic): Atropine, Scopolamine → đối kháng M receptor → giãn đồng tử, giảm tiết, giãn cơ trơn ▸ Dùng trị: co thắt đường tiêu hóa, say tàu xe, giải độc organophosphate ▸ Cholinesterase reactivators: Pralidoxime (2-PAM) ▸ Cơ chế: tái hoạt acetylcholinesterase bị phosphoryl hóa (do organophosphate) ▸ Dùng trị: ngộ độc thuốc trừ sâu (phối hợp với atropine)

Answer 54

Cơ chế: chủ vận nicotinic ACh receptor (Nn, Nm) → kích thích hạch tự chủ, tuyến thượng thận, TKTW ▸ Liều thấp: kích thích → ↑ nhịp tim, huyết áp, tỉnh táo ▸ Liều cao: ức chế → suy hô hấp, liệt cơ ▸ Tác dụng phụ: nghiện (do ↑ dopamine), buồn nôn, run, tăng huyết áp ▸ Cai nghiện: Nicotine patch/gum, Bupropion, Varenicline (chủ vận từng phần nicotinic)

Answer 55

Kháng thể đơn dòng (monoclonal antibodies): – Rituximab: kháng CD20 → tiêu diệt tế bào B (lymphoma, bệnh tự miễn) – Trastuzumab: kháng HER2/neu receptor → ức chế tăng sinh (ung thư vú HER2+) ▸ Interleukins & cytokines: – Aldesleukin (IL-2): kích T-cell, NK cell → trị ung thư thận, melanoma – Interferon-α: tăng miễn dịch, kháng virus → trị viêm gan B/C, ung thư máu ▸ Khác: – Etanercept: gắn TNF-α → ức chế viêm (viêm khớp dạng thấp) – Epoetin alfa: giống erythropoietin → trị thiếu máu do suy thận

Answer 56

NO donors: Nitroglycerin, Sodium nitroprusside → Giải phóng NO → hoạt hóa guanylyl cyclase → ↑ cGMP → giãn cơ trơn, đặc biệt tĩnh mạch → Dùng trị: đau thắt ngực, THA cấp (nitroprusside) ▸ NO synthase inhibitors: L-NAME (nghiên cứu), không phổ biến lâm sàng → Ức chế NO synthase (NOS) → ↓ NO → ↑ co mạch, ↑ huyết áp (hiệu ứng ngược) ▸ Tác dụng phụ (NO donors): nhức đầu, tụt huyết áp, dung nạp nếu dùng kéo dài

Answer 57

Baclofen, Tizanidine ▸ Baclofen: chủ vận GABA-B receptor → ức chế tủy sống tiền synapse ▸ Tizanidine: chủ vận α₂ receptor → ↓ phóng thích glutamate ▸ Dùng trị: co cứng cơ (spasticity) trong xơ cứng rải rác, tổn thương tủy sống ▸ Tác dụng phụ: buồn ngủ, yếu cơ, hạ huyết áp

Answer 58

Kích co tử cung (uterotonics): – Oxytocin, Ergometrine – Oxytocin: chủ vận oxytocin receptor → co cơ tử cung – Ergometrine: chủ vận α + 5-HT receptors → co tử cung mạnh – Dùng trị: kích chuyển dạ, cầm máu sau sinh ▸ Giãn tử cung (tocolytics): – Salbutamol, Nifedipine – Salbutamol: chủ vận β₂ receptor → giãn cơ trơn tử cung – Nifedipine: ức chế Ca²⁺ channel → ↓ co bóp – Dùng trị: dọa sinh non (giảm co tử cung) ▸ Trên cơ trơn khác: – Papaverine, Drotaverine → ức chế PDE → giãn cơ trơn đường mật, tiết niệu

Answer 59

Expectorants (long đờm): – Guaifenesin, Bromhexine – Cơ chế: kích thích bài tiết dịch nhầy → loãng đờm, dễ khạc – Dùng trị: ho có đờm, viêm phế quản ▸ Antitussives (ức chế ho): – Codeine, Dextromethorphan – Codeine: chủ vận μ-opioid receptor ở trung tâm ho – Dextromethorphan: ức chế trung tâm ho (không gây nghiện) – Dùng trị: ho khan, ho kích thích ▸ Lưu ý: không phối hợp thuốc ho khan với thuốc long đờm

Answer 60

Estrogen: gắn estrogen receptor → điều hòa gen; trị rối loạn kinh nguyệt, tránh thai; tăng huyết khối SERMs (Tamoxifen, Raloxifene): chủ vận/đối kháng tùy mô; trị ung thư vú; huyết khối, Tamoxifen gây ung thư nội mạc Aromatase inhibitors (Anastrozole, Letrozole): ức chế chuyển androgen → estrogen; trị ung thư vú; loãng xương Progestin: gắn progesterone receptor → ức chế rụng trứng; trị rối loạn kinh nguyệt; tăng cân Anti-progestin (Mifepristone): đối kháng receptor → phá thai sớm Androgen (Testosterone): tăng đồng hóa; trị thiếu androgen; giữ nước, tăng LDL Anti-androgen (Flutamide, Finasteride, Leuprolide): * Flutamide: chặn receptor * Finasteride: ức chế 5α-reductase * Leuprolide: giống GnRH → ức chế FSH/LH → trị ung thư tiền liệt; độc gan, rối loạn tình dục

Answer 61

Nitrogen mustards: Cyclophosphamide, Ifosfamide – alkyl hóa DNA → ức chế phân bào, trị lymphoma, leukemia Nitrosoureas: Carmustine, Lomustine – alkyl hóa DNA, qua được hàng rào máu não, trị u não Alkyl sulfonates: Busulfan, Treosulfan – gây đứt mạch DNA, chọn lọc tủy xương, dùng trong ghép tủy Triazenes: Dacarbazine, Temozolomide – methyl hóa guanine trên DNA, trị melanoma, u thần kinh Platinum compounds (alkyl hóa tương tự): Cisplatin, Carboplatin – tạo liên kết chéo DNA, trị solid tumors như ung thư tinh hoàn, buồng trứng

Pharm Topics VIET Flashcards

(85 cards)