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Flashcards in pharmaco hypoglycémiants 1 Deck (71)
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1
Q

quelles sont les options de traitement pour un diabétique de type 1

A

Insuline
alimentation
exercice

2
Q

quelles sont les options de traitement pour un diabétique de type 2

A
  • alimentation/exercice
  • médication orale ou injectable
  • quand c’est plus avancé, insuline
3
Q

généralement, l’ajout de 1 rx diminue d’environ …% l’HbA1c

A

1%

4
Q

qui est le premier garçon a avoir été traité avec de l’insuline

A

leonard thomson

5
Q

l’insuline est un peptide formée de (1/2/3) chaine peptidique réunies par 2 ponts …

A

2 chaines

2 ponts disulfure

6
Q

combien d’aa contient chaque chaine de l’insuline

A

chaine a contient 21 aa

chaine b comporte 30 aa

7
Q

qu’est-ce qui est présent dans la structure de l’insuline endogène

A

peptide C

8
Q

à quel endroit est stockée la pro insuline

A

appareil de golgi

9
Q

la pro insuline est formée de combien de chaines peptidiques

A

1

10
Q

quel est le mécanisme de libération de l’insuline par les cellules b du pancréas

A

le glucose entre dans la cellule par le GLUT 2. Métabolisé en ATP, cela permet de fermer le canal qui fait sortir le potassium. Il y a dépolarisation de la membrane, ce qui fait entrer le calcium dans la cellule. Cela crée un influx qui fait sortir l’insuline de la cellule

11
Q

que permet l’insuline dans les cellules périphériques

A

permet la translocation du transporteur GLUT 4 dans la membrane, ce qui fait entrer le glucose dans la cellule

12
Q

où se trouvent principalement les récepteurs de l’insuline

A

foie
muscle
tissu adipeux

13
Q

quels sont les 4 effets de l’insuline

A
  • augmente la captation de glucose (via glut 4)
  • augmente la formation du glycogène
  • multiples effets sur les protéines, lipolyse et lipogenèse
  • active facteurs de transcription qui augmentent synthèse adn, croissance et division cellulaire
14
Q

quels sont les 2 organes qui métabolisent et éliminent l’insuline en circulation? lequel le fait majoritairement?

A

foie
reins

le foie épure 60% de l’insuline. Par contre, inverse pour diabétique traité à l’insuline.

15
Q

quelle est la demi vie plasmatique de l’insuline en circulation

A

3 à 5 minutes

16
Q

pourquoi est ce que l’insuline ne peut pas être prise po

A

car cest une protéine donc serait digérée par les enzymes protéolytiques

17
Q

quelles sont les voies d’administration possible de l’insuline

A

sous-cutané: la plus courantes
IV: seulement rapide ou très rapide
inhalée: mais pas disponible au canada

18
Q

au début, d’où provenait l’insuline pour le tx des diabétiques? quelle était l’insuline la plus ressemblante à celle humaine?

A

porc et boeuf

porc

19
Q

à quoi sert la purification des insulines d’origine animale

A

éliminer les impuretés (glucagon, peptide C…)

diminuer le risque de formation d’anticorps

20
Q

quelles sont les 2 classes insulines qui sont maintenant commercialisées

A

humaine (reproduction strictement identique)

analogues (certains aa sont substitués, inversés)

21
Q

à quoi sert la substitution de certains aa dans l’insuline

A

modifier l’absorption et les caractéristiques physicochimiques

22
Q

Humulin R est de l’insuline (intermédiaire/rapide)

A

rapide

23
Q

Humulin N est de l’insuline (intermédiaire/rapide)

A

intermédiaire

24
Q

quelles sont les vitesses possibles pour l’insuline humaine

A

Rapide

intermédiaire

25
Q

quelles sont les vitesses possible pour les analogues de l’insuline

A

ultra rapide

lente/prolongée

26
Q

quelles sont les différences entre les insulines commercialisées

A
  • techniques de production
  • séquence d’aa
  • concentration
  • solubilité
  • moment de survenue et durée d’action
27
Q

nommez une façon de donner des injections d’insuline dans une journée

A

donner une intermédaire au réveil et au coucher + un analogue rapide au réveil et au repas du soir

28
Q

pourquoi choisir une insuline analogue rapide au lieu d’une insuline rapide

A

moins de risque d’hypoglycémie tardive

29
Q

qu’est-ce qui permet de créer les insulines humaines intermédiaires ou lentes

A

on ajoute de la protamine (NPH) ou du zinc pour ralentir la vitesse d’absorption

30
Q

quelles sont les insulines très rapides? quel est leur début d’action?

A

Humalog
NovoRapid
Apidra
Fiasp

5 à 15 min

31
Q

quelles sont les insulines rapides? quel est leur début d’action

A

Humulin R

Novolin Toronto

32
Q

quelles sont les insulines intermédiaires? quel est leur début d’action?

A

Humulin N
Novolin NPH

1 2h

33
Q

quelles sont les insulines prolongées? Quel est leur début d’action

A

lantus (basaglar)
Levemir
Toujeo
Tresiba

1 à 3h (sauf tresiba c’est 30 à 90minutes)

34
Q

quelle est l’insuline basale? son début d’action?

A

entuzity

15 min

35
Q

quelle est la durée d’action des insuline prolongée

A

20 à 24h

36
Q

quelle est la durée d’action du tresiba

A

42h

37
Q

quelle insuline est généralement trouble

A

la N (intermédiaire)

38
Q

qu’est-ce qui permet d’améliorer la stabilité et la durée d’action des insuline rapide et très rapide

A

zinc

39
Q

les insulines à action prolongée sont (claires/troubles) et le ph est généralement (acide/basique)

A

claire

acide

40
Q

qu’est-ce qui est modifié dans le humalog

A

B28 et B29 (changement de la proline et de la lysine)

41
Q

qu’est-ce qui est modifié dans le novorapid

A

B28 substitution de la proline par un acide aspartique chargé négativement

42
Q

que fait on généralement pour créer des insulines très rapides

A

on change la séquence finale de la chaine b

43
Q

quelle est la formulation du Fiasp? que permet-elle?

A

ajout de nicotinamide (vitamine B3) pour accélérer l’absorption initiale

permet un début d’action 5 min plus tôt que novorapid

44
Q

quels sont les changements de la glulisine? qu’est-ce que cela permet?

A

en B3 changement de Asp pour Lys
En B29 changement de Lys par Glu

permet de diminuer le risque d’hypo post prandial

45
Q

quels sont les avantages des insulines très rapides

A
  • remplacement de l’insuline post prandiale plus physiologique
  • apparition rapide et pic d’action précoce
  • diminue hypoglycémie post prandial
  • plus faible variabilité absorption
46
Q

pour qui est-ce que le entuzity peut être utile

A

ceux qui nécessitent plus que 200U par jour

47
Q

quelle est la différence entre l’insuline humaine et le entuzity

A

5x plus concentrée que l’insuline humaine (500U/ml)

48
Q

pourquoi est-ce que l’insuline basale est idéale

A
maitrise de la glycémie
uniquotidienne
effets prévisibles
peu d'hypo
profil plat
faible variabilité
$ acceptable
49
Q

quelle est la différence entre le detemir et le deglutec

A

detemir agrégat d’hexamères

degludec chaine de multihexameres

50
Q

quels sont les changements dans la Glargine (lantus, basaglar, toujeo)

A

A21: changement de Asp pour Gly
Ajout de 2 Arg en B30
ph acide

51
Q

quel est le mécanisme d’action de la glargine

A

produit soluble au ph acide de la solution mais précipite dans le ph neutre du tissu sous cutanée. donc libéré de manière lente et régulière

52
Q

quels sont les changements dans le levemir? que permettent-ils

A

élimination de B30
B29 Lys est remplacé par acide myristique

permet à l’insuline de se lier à l’albumine humaine. se libère lentement de la liaison

53
Q

quels sont les changements dans le tresiba? que permettent-ils?

A

remplacement de B30 par un acide glutamique couplé à un acide gras de type C16

permet une forme multihexamère qui retarde l’absorption, se lie à l’albumine donc retarde l’élimination

54
Q

est-ce que le tresiba engendre plus de risque d’hypo

A

non

55
Q

quels sont les e2 fréquents de l’insuline

A
hypoglycémie
gain de poids
parfois allergie
lipodystrophies (bosses aux sites d'injection)
réaction locale
diminution du K plasmatique
56
Q

qu’est-ce qu’on peut faire pour diminuer les bosses aux sites d’injection

A

faire une rotation des sites

57
Q

qu’est-ce qui pourrait expliquer le gain de poids secondaire à l’inuline

A

meilleur contrôle et réduction de la glycosurie
collations pour prévenir ou traiter les hypo
rétention hydrosodée
effet anabolique de l’insuline

58
Q

classez les sites d’injection selon leur vitesse d’absorption en ordre croissant

A

Derrière, cuisse, bras, abdomen

59
Q

quels types d’insuline peuvent être mélangées

A

rapide ou très rapide avec intermédiaire

60
Q

si j’ai du novolin 30/70 le premier chiffre représente l’action (intermédiaire/rapide) et le deuxième l’action (inermédiaire/rapide)

A

rapide

intermédiaire

61
Q

qu’est-ce qui peut arriver si une personne décide de ne pas se traiter avec son insuline

A

risque d’acidocétose

62
Q

quels rx du diabète ne devrait pas être combinés avec de l’insuline

A

sécrétagogues, TZD

63
Q

quels sont les outils pour l’administration de l’insuline

A

fioles ou cartouches
stylos injecteurs
pompe

64
Q

quelle est la méthode de conservation de l’insuline non entamée? combien de temps est-ce que cest bon?

A

réfrigérateur (sauf tresiba non ouverte peut être 56 jours à température ambiante)

selon la date de péremption

65
Q

combien de temps se conserve l’insuline entamée à température ambiante

A

majorité: 1 mois
Levemir et toujeo: 6 semaines
-tresiba: 8 semaines

66
Q

combien de temps se conservent les seringues pré remplies au réfrigérateur? quelle est leur particularité?

A

1 semaine

l’aiguille doit être pointée vers le haut

67
Q

V/F l’insuline est réservé exclusivement au tx du diabète type 1

A

F

68
Q

quel transporteur du glucose est indépendant de l’insuline

A

glut 2

69
Q

v/f l’insuline exogène contient du peptide c

A

F

70
Q

est-ce qu’on peut mélanger humalog et dégludec

A

non car dégludec c’est longue action

71
Q

si je prévois d’aller faire du vélo, où est ce que je devrais injecter mon insuline

A

bras (pas les cuisses car absorption sera augmentée)