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MMD1047 > Pharmacocinétique - cours 1: absorption > Flashcards

Pharmacocinétique - cours 1: absorption Flashcards

1
Q

Définis la pharmacologie

A

science du médicament
interaction entre matériel vivant et matériel chimique et biochimique

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Q

Quelle est la différence entre pharmacocinétique et pharmacodynamique

A

pharmacocinétique: effet du vivant sur le médicament
- absorption, distribution, biotransformation, élimination

pharmacodynamique: effet du médicament sur le vivant
- interaction médicament-récepteur

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3
Q

Quelles sont les 3 nomenclatures des médicaments

A
  1. nom chimique: pas utilisé
  2. nom générique: donné par OMS
  3. nom commercial: dépend des compagnies
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4
Q

Quelles sont les cibles des médicaments

A
  • enzymes
  • récepteurs
  • transporteurs
  • action sur la synthèse des protéines, adn, arn
  • action physicochimique (anesthésique, anti-acide, surfactants, oxydants ou réducteurs, adsorbants)
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5
Q

Décris le principe de la courbe dose-réponse

A

réponse du médicament en % d’efficacité maximal en fonction de la dose
- coute selon la dose ou log de la dose

Plus on augmente la dose, plus le médicament est efficace (plus on se rapproche de l’efficacité maximal du médicament)
- jusqu’à atteindre la dose de l’efficacité maximale –> si on augmente la dose, l’effet va pas augmenter (pas plus efficace quand on atteint ce seuil)

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6
Q

Décris le principe de l’index thérapeutique et ce que l’on souhaite

A

On chercher un médicament qui ont un effet maximal positif à une certaine dose sans donner d’effet négatif

Index thérapeutique large: dose pour atteindre effet positif maximal est très loins de la dose pour atteindre effet négatifs faibles et sévères
(courbes log dose-réponse ne se chevauchent pas)
- ex: acétaminophène (Tylenol)

Index thérapeutique étroit:
- dose pour atteindre effet maximale positif est très proche voir similaire dose pour atteindre effet indésirables modérés ou sévères (courbes log dose-réponse se chevauchent)
- ex: morphine

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7
Q

Quels sont les paramètres pharmacocinétiques

A

Cmax: concentration sanguine maximale
Tmax: temps pour arriver à la concentration sanguine maximale
Surface sous la courbe (SSC): quantité de médicament qui a entré dans la circulation sanguine

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8
Q

Quand on donne un médicament, on veut que les concentrations plasmatiques se trouvent entre quelles valeurs

A

entre concentrations efficaces minimales et les concentration toxiques minimales

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9
Q

Définis la demie vie

A

temps nécessaire que la concentration du médicament dans le sang diminue de 50% de sa concentration maximale
- reflète vitesse d’élimination et le volume de distribution du médicament dans les tissus
(pas influencé par absorption)

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10
Q

Décris la cinétique de premier ordre vs d’ordre zéro

A

ordre premier:
- vitesse augmente ou diminue proportionnellement à la dose de médicament donné
- vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination

ordre 0
- vitesse augmente ou diminue pas proportionnellement à la dose
- on ne peut pas prédire la vitesse d’absorption, distribution ou élimination du médicament en changeant la dose
- ex: présence d’un seuil de saturation ne permet pas de déterminer la vitesse d’élimination d’une substance lorsque la dose dépasse le seuil
- ex: si on double la dose, on ne peut pas prédire la vitesse à laquelle la concentration dans le sang va augmenter (vitesse d’absorption, d’élimination, distribution)

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11
Q

Qu’est-ce que la variabilité de la réponse au médicament et quels sont les 2 facteurs en cause

A

cest le fait que pour une même dose, l’effet du médicament ne sera pas de la même efficacité d’une personne à lautre

  1. pharmacocinétique: concentration de médicmanet dans la sang varie pour une même dose
    - ex: Cmax varie d’une personne à l’autre pour une même dose
  2. pharmacodynamique: effet du médicament sur le patient varie d’une personne à l’autre (pas agir de la même façon sur les récepteurs par exemple)
    - ex: polymorphisme sur le gène d’un récepteur du médicament diminue efficacité du médicament
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12
Q

Quelles sont les étapes de l’absorption d’un médicament

A
  1. désintégration de la forme pharmaceutique
  2. dissolution dans le suc gastrique
  3. vidange gastrique
  4. mise en contact avec intestin grêle
  5. absorption
  6. perfusion: veine porte - foie - veine hépatique - veine cave inf - coeur d - coeur g - circulation systémique
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13
Q

Comment se fait l’absorption des médicaments (principes influx/efflux)

A
  1. influx via transporteurs par la membrane apicale
  2. efflux via transporteurs vers circulation sanguine (membrane basolatérale)
  3. efflux via transporteur vers lumière intestinale (coté apical)
    - permet d’évacuer les toxines et médicaments en trop grandes quantité
    - jus de pamplemousse bloque un des transporteurs d’efflux apical = accumulation du médicament = trop absorption = augmente Cmax
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14
Q

Définis la constante d’élimination (kel)

A

rapport entre la qté de médicament dans le corps/sang et la vitesse d’élimination du médicament
- reflète la capacité d’élimination du médicament
- cinétique ordre premier: vitesse d’élimination, distribution, absorption proportionnelle à la dose de médicament
- grande dose = grande vitesse

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15
Q

Quel est le lien entre la vitesse d’absorption, la dose du médicament et la vitesse d’élimination

A
  • augmenter la dose du médicament augmente la vitesse d’absorption (vitesse maximale au temps 0)
  • dès qu’il y a du médicament dans le sang, l’élimination commence –> augmentation de la vitesse d’élimination au fur et à mesure de l’augmentation de la concentration plasmatique
  • vitesse d’absorption = vitesse d’élimination = Cmax (dans le sang)
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16
Q

À quel moment la vitesse d’absorption est plus grande que la vitesse d’élimination

A

jusqu’au Cmax

17
Q

À quel moment la vitesse d’absorption est-elle nulle

A

lorsqu’il n’y a plus de médicament dans l’intestin

18
Q

Quels sont les effets de variations de la vitesse de désintégration, de dissolution et de vidange gastrique sur les concentrations plasmatique

A

Augmentation de la constante d’absorption ka:

  1. augmente la vitesse d’absorption et donc la concentration sanguine maximale: pcq le médicament pénètre plus rapidement dans circulation sanguin
  2. diminue le tmax:
    - qté de médicament dans intestin et vitesse d’absorption diminuent plus rapidement
    - vitesse d’élimination augmente plus rapidement parce que la concentration sanguine augmente plus rapidement
  3. augmente effets max et toxicité

Diminution de ka

  1. diminution de la vitesse d’absorption et diminution de la concentration sanguine maximale: pcq médicament pénètre moins rapidement, dans la circulation
  2. tmax se rallonge (temps nécessaire pour atteindre vitesse abs = vitesse élimination)
    - concentration du médicament dans intestin et vitesse d’abs diminue plus lentement
    - vitesse d’élimination augmente plus lentement car concentration sanguine augmente plus lentement
  3. diminue effet max et toxicité

même principe pour augmentation et diminution de la fraction de dose absorbée

19
Q

Quelle est la différence entre un médicament à prise unique et à prise multiple dans l’effet des variation de la vitesse de désintégration, de dissolution et de vidange sur les Cp
- donne des exemples de médicaments

A

prise unique
- effet directement lié au cmax
- analgésique, sédatifs

prises multiples
- qté de médicament ne change pas mais l’effet oui
- antibio

20
Q

Quels sont les facteurs qui ralentissent et qui accélèrent la vitesse d’absorption d’un médicament

A

Ralentissent
- formule de libération lente
- aliments: riches en lipides ou hyperosmolaires
- vieillissement, grossesse
- pathologies: hypothyroïdie, IC, gastroparésie
- médicaments: opiacés, antidépresseurs, anxiolytiques

Accélèrent
- formule de libération rapide
- pathologies: hyperthyroïdie, diarrhées
- médicaments: 5-TH: dompériode, métoclopramide

21
Q

Par quel transport les médicaments se font ils principalement absorbé

A

transport actif primaire et secondaire

22
Q

Quels sont les 2 types de transporteurs des médicaments et leur rôles

A

ATP-binding cassette (ABC)
- transport actif primaire
- efflux apical et basolatéral
- ex: MDR1

Solute carrier (SLC) - transporteur de solutés
- transport actif secondaire
- efflux et influx apical et basolatéral
- ex: OCT

23
Q

Quels sont les principaux transporteurs membranaires et d’absorption des médicaments

A

favorisant absorption (influx apical et efflux basolatéral)
- OACT
- OAT
- OCT
- OST alpha/beta
- ASBT

diminuant absorption (efflux apical)
- BCRP
- MDR1 (P-gc)
- MRP2

24
Q

Qu’arrive t il si on bloque les transporteurs MRP2, MDR1, BCRP

A

augmentation de la qté de médicaments absorbé

25
Q

Quels sont les effets de la quantité absorbé de médicaments
- si on bloque les transporteurs MDR1, MRP2, BCRP
- si on bloque les transporteurs OACT, OAT, OCT

A

si on bloquent les transporteurs MDR1, MRP2, BCRP: augmente la quantité de médicament absorbé
- augmente le Cmax
- surface sous la courbe augmente
- tmax et pente de déclin ne varie pas car ka et kel pas affectés

si on bloque les transporteurs OACT, OAT, OCT: diminue la quantité absorbé
- cmax diminue
- surface sous la courbe diminue
- tmax et pente de déclin varie pas car ka et ke pas affectés

26
Q

Pourquoi lorsque les quantités absorbés varie, le tmax et la pente de déclin ne varient pas

A

parce qu’en augmentant ou en diminuant la quantité absorbée (fraction de dose absorbée) la vitesse d’absorption change proportionnellement et la vitesse d’élimination change proportionnellement à la concentration sanguine qui augmente ou qui diminue, donc le temps pour atteindre vitesse abs = vitesse el ne change pas (tmax ne change pas)

27
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée

A
  1. pH intestinal
  2. réactions avec aliments ou médicament
    - ex: cation (Fe,Mg, Ca)
  3. variation dans expression des transporteurs favorisant abs (OACT, OTC, OAT) et diminuant abs (BCRP, MDR1, MRP2)
  4. variation métabolisme dans la paroi intestinal
28
Q

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs

A
  1. produits naturels
    - ex: jus pamplemousse
  2. infections médicamenteuses
  3. génétiques
  4. pathologies
    - infections sévères, hypoxie, insuffisance rénale ou hépatique
29
Q

Le jus de pamplemousse affecte la cinétique de quel médicament et de quelle facon

A

cinétique de la felodipine
- inhibent transporteur MDR1 et le CYP3A4 intestinal
- augmente la qté de médicament absorbé = augmente le Cmax

30
Q

Donne un exemple de polymorphisme génétique augmente la qté d’un médicament absorbé

A

atrovastatine entraine polymorphisme dans l’expression du gène qui code pour le transporteur MDR1 (P-gp)
- inhibition du transporteur
- augmentation de digoxine absorbée (médicament donné avec atrovastatine)

31
Q

Quelles sont les 2 facteurs qui modifient la qté de médicament absorbé

A
  1. transporteurs
  2. métabolisme
32
Q

Comment le métabolisme influence t il la qté de med absorbé

A

enzymes du métabolisme intestinal comme CYP450 dégradent médicament et diminue qté absorbée (réduit qté dans le sang)

33
Q

Définit l’effet de premier

A

perte de médicament du au métabolisme ou au transport avant l’arrivée dans la circulation sanguine
- diminution de la concentration sanguine de médicament et de l’effet
- effet 1er passage : intestinal, héptatique, pulmonaire
- favoriser injection intraveineuse au lieu de par la bouche

34
Q

Définis la biodisponibilité et sa formule

A

% de médicament qui atteint la circulation systémique

SSC bouche/SSC injecté * 100
- injecté = biodisponibilité 100%

35
Q

Quels sont les effets d’une réduction de l’effet de premier passage

A
  • augmenter biodisponibilité
  • augmenter concentration sanguine

mécanismes de réduction de:
- pathologies: insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques
- produit naturel: jus de pamplemousse
- interaction médicamenteuse

MMD1047 (30 decks)

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