Pharmacologie Flashcards
(45 cards)
1
Q
Butylscopolamine - Buscopan
Indication
EI
A
Indication :
- crampes abdominales,
- IBS,
- endoscopie spasmes des voies urinaires
=> spasmolytique puissant –> métabolisme rénal 50%
EI :
- céphalées
- troubles accomodation
- tachycardie
- hypotension
2
Q
Glucagon
Indication
EI
A
Indication :
- TTT de l’hypoglycémie
- Inhibition motilité digestive temporaire
=> promeut glycogénolyse
hyperglycémie en 15 min
durée de 60-90 min
métabolisme hépatique
EI :
- Hypotension,
- hypertension,
- tachycardie,
- hypoglycémie
- nausées en ivd
- Rares cas d’anaphylaxie
3
Q
Domperidone
indication
EI
A
Indication:
- Accélération du transit digestif supérieur,
- anti-émétique,
- reflux
=> bloc des récepteurs à la dopamine
augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif,
augmente la pression du SIO, ttt de choix chez parkinsonien
EI:
- ne passe pas la barrière HE,
- peu de syndrome extrapyramidal,
- hyperprolactinémie
4
Q
Lopéramide
Indication
EI
A
Indication:
- Ralentissement du transit digestif
=> Agit sur la musculature circulaire et longitudinale via les récepteurs opioides.
Réduit le péristaltisme.
Métabolisme hépatique, durée action 3-5h
EI:
- confusion,
- constipation,
- mégacolon toxique
5
Q
Métoclopramide (Primpéran®)
Indication
EI
A
Indication:
- Accélération du transit digestif supérieur,
- anti-émétique,
- reflux
=> Bloc des rcp à la dopamine et sérotonine (5-HT4) augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif, augmente la pression du SIO
EI :
- troubles du rythme (bloc, brady/tachycardie, hypo/ertension)
- confusion,
- fatigue,
- syndrome extrapyramidal,
- convulsion,
- diarrhées
6
Q
Diphenhydramine
Indication
EI
A
Indication
- allergie,
- anti émétique
=> Anti-histaminique H1
EI:
- hypotension,
- tachycardie,
- sédation,
7
Q
Mucilage
A
- *Laxatif**
- Régulateur végétal du transit
- Augmente le volume fécal au contact de l’eau
- Donne une consistance molle aux selles
- Pas absorbé
- Dosage: 1 cs le soir ou soir et matin avec de l’eau
- Effets II: flatulences
8
Q
Lubrifiants ø utilisé
A
- *Laxatif**
- Type huile de paraffine pure
- Agit en 6-8 heures
- TTT symptomatique et de courte durée
- Dosage: 3 cs le soir
- Effets II: Déshydratation, trbles électrolytiques
9
Q
Osmotiques type glycérine, disaccharides
A
Laxatifs
- Type Bulboid
- Glycérine hygroscopique
- Stimule en douceur la sécrétion rectale par voie osmotique
- Evacuation en qqs min après l’introduction c/o enfant
- Indication: enfant, nourrisson
- situation ou il faut éviter efforts de défécation
10
Q
Esoméprazol - Nexium
A
IPP
- Reflux gastroesophagien symptomatique
- Oesophagite peptique
- Prévention des récidives d’oesophagite de reflux
- Eradication d’Helicobacter Pylori
- Prophylaxie des ulcères induits par les AINS
- TTT des hémorragies ulcéreuses
11
Q
Pantoprazole
A
IPP
- 3 ème IPP
- Biodisponibilité 77%
- Rapidité d’inhibition des pompes
- Métabolisme hépatique (cytochrome P450 P2C19)
- Polymorphisme génétique (CYP2C19) favorable au rabeprazole
- Aussi efficace que les autres IPP
- Moins d’interactions médicamenteuses
12
Q
Anticolinergique :
(2 molécules)
Début d’action
Effet maximum
Durée d’action
A
- Ipratropium SAMA
Début d’action en 15-30 min
Effet maximum en 90 min
Durée d’action 6h
-
Tiotropium LAMA
Début d’action en 15-30 min
Effet maximal en 1-3h
Durée d’action 24h
13
Q
β-2 stimulants :
(5 molécules)
Début d’action
Effet maximal
Durée d’action
A
-
Salbutamol, terbutaline, fénoterol SABA
Début d’action en 5 min
Effet maximum en 15 min
Durée d’action 4-6h
-
Formotérol, salmététol LABA
Début d’action en 5-10 min
Durée d’action 12h
14
Q
Glucocorticoides
(9 molécules)
Mode d’action
Pharmacocinétique
EI
A
Cortisol
Cortisone
Fludrocortisone
Prednisone
Prednisolone
6alpha-méthylprednisolone
Triamcinolone
Betamethasone
Dexamethasone
- MA = interfèrent avec SI => aug la production de protéines antiinflammatoires => anti inflammatoires et immunosuppresseurs
- PCinétique : métabolisme CYP3A4
-
EI de type A =
Endocrinien
Catabolisme
Phosphocalcique
Trouble neuro-psy
Cardio
Oculaires
15
Q
Les valeurs de diagnostique du DMT2
A
à jeun = 3.9 - 5.6 valeurs normales
entre 5.7 et 6.9 = pré-diabète
- ≥7mmol/L à jeun
- HbA1c ≥ 6.5%
- Post charge glucose ≥ 11.1 mmol/l
16
Q
Thiazolidinediones
But ?
A
- Augmentation de capture du glucose par muscles striés et diminue la lypolyse dans le tissu adipeux
17
Q
Biguanides = Metformin
But?
A
- Diminution de production de glucose par le foie
18
Q
Sulfonylurées et les Glinides
But?
A
- Stimulation de la sécrétion d’insuline dans le pancréas, phénomène inhibé par la glucotoxicité et la lipotoxicité
- Sont des analogues de GLP-1
19
Q
Inhibiteurs des alpha- glucosidases
But?
A
- Diminution de l’absorption intestinale de glucose
20
Q
Inhibiteurs SGLT-2 [SGLT2i], « gliflozines »
But?
A
- augmentation de l’excrétion du glucose
21
Q
Spironolactone / éplérénone
- Mécanisme ?
A
= Antagoniste des récepteurs aldostérone
- inhibiteurs compétitifs de l’aldostérone => inhibent la réabsorption de Na en échange du K au niveau du tube contourné distal et du tube collecteur du néphron
=> favorise rétention K
22
Q
Spironolactone / éplérénone
- EI
A
type A = augmenté
- Hyperkaliémie => qu’en 2e ligne en cas d’IC sévère
- Gynécomastie +++ Spiro
- Impuissance sexuelle, règles irrégulières ou aménorrhée, saignements post-ménopausiques.
- Troubles de la fonction rénale.
E moins EI récepteur + spécifique
23
Q
Spironolactone / éplérénone
- Indication
- CI
A
S
- Hyperaldostéronisme primaire et secondaire
- IC
- Cirrhose hépatique
- Syndrome néphrotique
- Hypertension
________________
E
- complément avec BB => réduire R mortalité et morbidité avec FEVG ≤40% + IC après infarctus du myocarde récent
________________
CI
- IR modérée
- kaliémie > 5.0
=> évités ARA
24
Q
Spironolactone / éplérénone
- Métabolisme
- Interactions Cinétique
- Dynamique
A
S
- Hépatique en métabolite actif et excrétion par les reins
E
- Hépatique CYP3A4
_______________
IC
- AINS, ciclosporine et tacrolimus —> altération de la fct rénale + majorer d’hyperkaliémie.
- Les inhibiteurs / inducteur du CYP3A4 => clairance hépatique de l’éplérénone.
- Spironolactone et l’éplérénone prolongent la demi-vie de la digoxine.
_______________
D
- L’association S ou E et des diurétiques d’épargne K (amiloride, triamtérène), ou médoc contenant K, aug le R d’hyperkaliémie.
25
Anticolinergique
* MA
* Effet
* EI
* inhibent les rcp muscariniques M1 M2 et M3 =\> parasympatique
Effet :
* Cardiaque : tachycardie
* Bronche : bronchodilatation
* Yeux : mydriase et cycloplégie
* Tube digestif : Inhibition de la motilité et de la sécrétion gastrique, inhibition de la sécrétion salivaire
* Tractus urinaire : diminution du tonus de l’uretère et de la vessie
* Glandes sudoripares et température : inhibition de la sudation et à haute dose augmentation de la température corporelle
* SNC : stimulation puis dépression à hautes doses
EI :
* Tachycardie
* Mydriase
* Constipation
* Rétention urinaire
* Sécheresse buccale
* Confusion, troubles mnésiques, hallucinations.
26
Anticolinergique - Indication
* Atropine : bradycardie sévère
* Ipratopium: asthme, bronchopneumopathie obstructive
* Tioptropium : bronchopneumopathie obstructive
27
Anticolinergique
* Pharmacocinétique
* Pharmacodynamique
**_Ipratropium_** :
* biodisponibilité systémique limitée
* 90’% de la dose inhalée est avalée.
* Métabolisme hépatique
* t1/2= 2-3h, mais durée d’action 6h
**_Tiopropium_** :
* biodisponibilité systémique limitée
* 90’% de la dose inhalée est avalée.
* Elimination rénale avec sécrétion active,
* t1/2= 24h, et durée d’action 24h
Dynamique :avec autres médicaments tachycardisants (ex : β2- stimulants)
28
**_B-2-stimulants_**
MA
Mode d'action :
* agonistes sélectifs des récepteurs β2 et sont également appelés sympathomimétiques directs
=\> _Effets sur le muscle lisse_ --\> protéine G activation rcp β2 --\> augmentation d’AMPC --\> inhibe l’activation de la myosine-kisnase =\> **dilatation du muscle lisse**.
* **Vasodilatation**
* **Bronchodilatation**
* **Tocolyse**
**=\>** _Effets métaboliques_ --\> stimulation rcp β2 via AMPc --\> augmente glycogénolyse (foie et le muscle) + lipolyse
effets ø utilisés en thérapeutique.
=\> _Effets cardiaques_ --\> activation rcp **β1** =\> **effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope positifs
--\>**agonistes**β2** par manque de spécificité ou à hautes doses =\> suceptibles d’avoir ces effets.
29
**_B-2-stimulants_**
Indication
CI
* Asthme.
* Broncho-pneumopathie chronique obstructive.
* Tocolyse = arrêt de contraction utérine
CI
* tachyarythmies
* hyperthyroïdie
* infarctus du myocarde récent
30
**_B-2-stimulants_**
Pharmacynétique
Pharmacodynamique
Cinétique
* **Biodisponibilité**
administration: **inhalée, IV ou entérale.**
**Inhalation** est préférée car son action est plus rapide et **moins d’effets systémiques**
Biodiponibilité par inhalation **75%**
* **Métabolisme** = **Hépatique**
Dynamique
* Autres médicaments **tachycardisants**
* médicaments =\> **hypokaliémiants**
31
**_B-2-stimulants_**
EI
Type A
* **Cardio-vasculaires**: palpitations, tachycardie, hypertension artérielle.
* **Neurologiques**: tremblements, agitation.
* **Métabolique** et **électrolytiques**: hypokaliémie, hyperglycémie.
32
**_IEC + SARTANS_**
Indication
CI
* TTT de première ligne de IC
* Prévention disfonction FEVG
* HTA et HT rénovasculaire
* Microalbuminurie
\_\_\_\_\_
CI
* Oedèmes angioneurotique
* sténose artère rénale
* Grossesse
33
**_IEC + SARTANS_**
Pharmaco - Cinétique
Dynamique
Cinétique
* _Métabolisme_
=\> Lisinopril = **actif directement**
=\> Enalapril = transformé en **métabolite actifs** par foie
IEC éliminé **maj par reins**
\_\_\_\_\_\_\_
Dynamique
* Med (spironolactone) risque **hyperkaliémie**
* AINS inhibe synthèse prostaglandine ont pour effet vasoconstriction =\> **vasodilatation** (IEC)
* **BB** renforcent IEC
34
**_IEC + SARTANS_**
MA
EI
IEC
* Inhbient la transformation de Ang I en Ang II =\>
* **Diminution PA**
* **Diminution Pré charge et post charge** = augmente FE et débit
* Inhibent dégradation bradykinine =\> **vasodilatation**
SARTANS = IEC sauf vasodilatation
\_\_\_\_\_\_\_\_
EI
* Toux (pas pour Sartans)
* Hypotension artérielle
* IR
* Hyperkaliémie
* Hypersensibilité
* Réaction croisée
35
**_BB_**
MA / Effet
* Inhibent les effets de la stimulation sympathique au niveau cardiaque.
* Chronotrope, inotrope, dromotrope et bathmotrope négatif
* Diminue la pression artérielle systolique et diastolique.
* Diminuent la production de rénine par l’appareil juxta glomérulaire.
* Réduction du **travail cardiaque**, réduction de la **consommation** en **oxygène**, **baisse de la pression** de la veine porte.
Métoprolol = cardioséléctif
36
**_BB_**
Indication
* **IC** chronique
* **Hypertension** artérielle essentielle.
* Après **infarctus** myocardique, à titre préventif.
* *Prévention des saignements (varices œsophagiennes)*
* *Glaucome.*
*\_\_\_*
Métoprolol --\> +++ tachyarythmies supraventriculaires
37
**_BB_**
CI:
* Bloc de 2ème et 3ème degré.
* Choc cardiogène.
* Asthme bronchique.
* Insuffisance artérielle
* !!! diabète !!!
38
**_BB_**
Pharmacocinetique
Pharmacodynamique
* Biodisponibilité dépendante du premier passage hépatique
* Métabolisme hépatique (sauf aténolol, par voie rénale ) =\> CYP450.
* métoprolol, propranolol: **CYP2D6**
* carvédilol: métabolite actif par les **CYP2D6**, voie accessoire par les **CYP2C9**.
39
**_BB_**
Interaction
- CInétique
- Dynamique
* Inhibiteurs du CYP2D6 : augmentation de la biodisponibilité et prolongation de la t1⁄2 des bêta- bloquants
\_\_\_\_\_\_\_
* Effet + : BB et anti-arythmiques aggravation des effets inotropes, chronotropes et dromotropes négatifs.
* Effet antagoniste: BB et AINS : **diminution** effet **antihypertenseur** par inhibition prostaglandines
40
**_BB_**
EI
Type A
* Bradycardie
* Hypotension
* Bronchospasme
* Fatigue
* Extrémités froides
Type B
* Dépression
* Troubles du sommeil
* Fatigue
41
**_Gluco_**
MA
* interfèrent avec le système immunitaire =\> augmente la production de **protéines anti-inflammatoires**
* anti-inflammatoires et immunosuppresseurs
* Non-génomique : Effet rapide
* Inhibition de la **perméabilité capillaire**
* Effets sur le **métabolisme** intermédiaire =\> actions cataboliques
42
**_Gluco_**
Indication
* Atteintes pulmonaires : Asthme, BPCO.
* Rhumatismes inflammatoires: PAR.
* Vascularites systémiques: Horton, lupus érythémateux disséminé.
* Dermatoses inflammatoires: Eczéma de contact.
* Maladies néoplasiques: Lymphome, myélome.
* Affections neurologiques: Traumatismes médullaires, œdème cérébral , sclérose en plaques.
* Affections digestives: Colites inflammatoires.
* Prévention et traitement du rejet de greffe, maladie du greffon contre l'hôte.
* Autres indications
- Substitution d’une insuffisance surrénalienne.
- Prévention des vomissements au cours de chimiothérapies.
43
**_Gluco_**
Pharmacocinétique
Pharmacodynamique
* transporteur spécifique des glucocorticoïdes (Corticostéroid-Binding- Globulin) **CBG**
* une des voies mineures de la métabolisation des glucocorticoïdes implique le **CYP3A4 attention** Inducteur/ inhibiteur
* Effet biologique 24-36h
\_\_\_\_\_\_
* Medicaments hypokaliémiants =\> R d'hypokaliémie.
* Equilibre glycémique
* + AINS accroît le R de saignements digestifs
44
**_Gluco_**
EI
* Endocriniens
* Catabolisme augmenté
* Métabolisme phosphocalcique
* Risque infectieux accru
* Troubles neuro-psychiatriques
* Effets cardiovasculaires : rétention hydrosaline, HTA,
* Effets oculaires : cataracte, glaucome à angle ouvert.
45
Quels sont les TTT antidéabétique qui favorisent
1. prise de poids (3)
2. perte de poids (3)
**Modifications de poids**
* prise de poids: insuline, sulfamides hypoglycémiants
* perte de poids: metformine, inhibiteurs SGLT2, agonistes GLP1
