Priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai. Antireumatiniai ir antipodagriniai vaistai. Flashcards

(50 cards)

1
Q

NVNU | Ciklooksigenazės

A

Uždegimas
Fosfolipazė A2
Arachidoninė rūgštis __> COX1, COX2, COX3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

NVNU | Ciklooksigenazės | COX1

A
• Išskiriami tromboksanas ir
prostaglandinai
• Konstitucinė forma, randama
daugelyje audinių ir ląstelių, pvz.,
skrandžio epitelio ląstelėse -
citoprotekcija
• Aktyvina trombocitų agregaciją

Inhibuojant: sumažėja inkstų perfuzija,
slopinama trombocitų agregacija, skrandžio
opos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

NVNU | Ciklooksigenazės | COX2

A

COX2

• Indukuoja citokinai ir
uždegimo mediatoriai,
kurie susidaro uždegimo
metu
• Yra kai kuriuose organuose
– inkstuose, smegenyse

Inhibuojant: antiuždegimiškai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

NVNU | Ciklooksigenazės | COX3

A
• Koduoja tas pats COX-1 genas,
bet išlaiko introną
• Yra smegenyse, širdyje
• Specifinis inhibitorius -
paracetamolis

Inhibuojant: centrinėje nervų sistemoje slopina
prostaglandinus, dėl to malšina skausmą bei
padidėjusią kūno temperatūrą. Jo periferinis
uždegimą slopinantis poveikis yra labai silpnas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

NVNU | Veikimas

A

• NVNU – nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, blokuojantys COX.

• Išaktyvuojant fermentą COX slopinama prostaglandinų sintezė.
• Vartojant NVNU, slopinamas arachidono rūgšties virsmas cikliniais endoperoksidais,
ir PGH2, iš kurių susidaro prostaglandinai PGE1, PGE2, PGF2 ir PGD2, prostaciklinas PGI2 ir
tromboksanai (TxA2 ir TxB2).
• E ir F potipių prostaglandinai sukelia tiek vietinius, tiek sisteminius uždegimo požymius.
• COX-2 yra ženkliai specifiškesnis uždegimui fermentas.
• COX-1 aktyvi yra nuolat (svarbi VT apsaugančių gleivių gamybai, inkstų kraujotakos ir
trombocitų agregacijos palaikymui), COX-2 aktyvuojama tik audinių pažeidimo metu
(išskiriamas ženkliai didesnis prostaglandinų kiekis).

Svarbu: NVNU uždegimą slopinantis poveikis priklauso nuo COX-2 slopinimo, o nepageidaujamas poveikis - nuo COX-1
slopinimo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

NVNU | Klasif. | I. KLASIFIKACIJA PAGAL CIKLOOKSIGENAZĖS BLOKAVIMĄ:

A
  1. Selektyvūs COX1 inhibitoriai – aspirinas (mažos dozės), ketorolakas, ketoprofenas, indometacinas
  2. Selektyvūs COX2 inhibitoriai – meloksikamas, diklofenakas, ciklokoksibas
  3. Neselektyvūs COX inhibitoriai – naproksenas, piroksimas, ibuprofenas
  4. Dalinai COX3 inhibitoriai – paracetamolis
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

NVNU | Klasif. | II. KLASIFIKACIJA PAGAL CHEMINĘ SUDĖTĮ:

A
  1. Salicilatai (aspirinas, acetilsalicilo rūgštis)
  2. Paraaminofenolio dariniai (paracetamolis, ace
  3. Pirazolono dariniai (metamizolis, analginas)
  4. Propiono rūgšties dariniai (ibuprofenas, napro
  5. Acto rūgšties dariniai (indometacinas)
  6. Oksikamai (piroksimas)
  7. Fenamatai (ketorolakas, diklofenakas)
  8. Koksibai (celekoksibai)
  9. Sulfonanilidai (nimesulidas)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

NVNU | FK

A

Absorbcija
Gerai rezorbuojasi
iš virškinamojo
trakto

Pasiskirstymas M
•Didžiausia koncentracija
plazmoje susidaro po 1-4
val.
•Intensyviai jungiasi su
plazmos baltymais
•Patenka į sąnarių skystį
•Prasiskverbia pro
placentą
•Patenka į motinos pieną
•Patenka į CNS

Metabolizmas
Daugiausia
metabolizuojama
kepenyse

Ekskrecija
Daugiausia
pasišalina per
inkstus metabolitų
pavidalo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

NVNU | Poveikis

A
  1. Slopina uždegimą (išskyrus paracetamolį)
  2. Malšina skausmą (silpni analgetikai, skausmą malšinantis poveikis pasireiškia dėl
    prostaglandinų sintezės slopinimo)
  3. Mažina padidėjusią temperatūrą (PGE2 – pogumburyje)
  4. Slopina trombocitų agregaciją (COX-1)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

NVNU | Kontraind.

A

Svarbu: NVNU kontraindikuotini padidėjusį jautrumą šiems vaistams turintiems pacientams, esant virškinamojo trakto
išopėjimui ir kraujavimui bei inkstų ir kepenų nepakankamumui. Nerekomenduojama skirti nėščiosioms dėl galimo
toksinio poveikio vaisiui. NVNU vartojimas kontraindikuotinas senyvo amžiaus žmonėms, kuriems daug dažniau nei
kitoms amžiaus grupėms pasireiškia virškinamojo trakto komplikacijų.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

NVNU nerekomenduojama skirti nėščiosioms dėl galimo

toksinio poveikio vaisiui. Tiesa?

A

Taip.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

NVNU | Ind..

A
  1. Slopinti uždegimą (pvz., reumatoidinis artritas, osteoartritas – simptominis poveikis, neveikia patologinio audinių
    pažeidimų progresijos)
  2. Malšinti skausmą (mažo ar vidutinio stiprumo, pvz., dantų skausmą, menstruacinį; ertminių vidaus organų skausmą
    slopina silpnai; pooperacinis skausmas)
  3. Mažinti temperatūrą (Reye sindromas – acetilsalicilo rūgštis)
  4. Skatinti užsidaryti ductus arteriosus (indometacinas, ibuprofenas –
  5. Pedea)
  6. Trombocitų agregacijai mažinti, MI profilaktika (aspirinas)
  7. Sisteminė mastocitozė (PGD2)
  8. Vėžio chemoprofilaktika – aspirinas 50% sumažina storosios žarnos vėžio riziką
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

NVNU | NP

A

• Poveikis virškinamajam traktui (slopinant COX-1, mažėja apsauginių gleivių skrandyje ir plonajame žarnyne
sekrecija, didėja kraujavimo rizika)
• Poveikis inkstams ir širdies bei kraujagyslių sistemai (slopinant inkstų prostaglandinų sintezę, blogėja inkstų
kraujotaka, vystosi edemos, sunkėja širdies darbas)
• Poveikis vaisingumui (slopindami prostaglandinų sintezę gali neigiamai veikti vaisingumą)
• Padidėjusio jautrumo reakcijos (dėl padidėjusio leukotrienų kiekio, skatinama bronchokonstrikcija,
kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas, edema; gali atsirasti įvairaus sunkumo odos reakcijų)
• Poveikis motinai ir vaisiui (didėja persileidimo ir sklaidos defektų rizika)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

NVNU | FD sąv.

A

FARMAKODINAMINĖ:
1. Kiti NVNU. Kartu vartojant skirtingus NVNU veiksmingumas nedidėja, didėja nepageidaujamo poveikio rizika.
2. Kraujo krešėjimą mažinamieji vaistai. Vartojant kartu su NVNU didėja kraujavimo rizika.
3. Diuretikai. Vartojant kartu su diuretikais ir trūkstant organizme skysčių didėja inkstų veiklos nepakankamumo
rizika.
4. Tromboziniai ir trombocitų agregaciją mažinantys vaistai. Vartojant kartu su NVNU didėja kraujavimo rizika.
5. AKF slopintojai ir angiotenzino II receptorių antagonistai. Dėl sinergistinio poveikio su NVNU mažėja inkstų
glomerulų filtracija, didėja ūminio inkstų nepakankamumo rizika.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NVNU | FK sąv.

A

FARMAKOKINETINĖ:
1. Kolestiraminas. Skatina NVNU šalinimą, nes įsiterpia į jų cirkuliaciją enterohepatine sistema, padidėja
NVNU klirensas ir sutrumpėja pusinės eliminacijos periodas.
2. Litis. NVNU didina ličio koncentraciją kraujo plazmoje, nes mažina jo šalinimą per inkstus.
3. Metotreksatas. NVNU gali mažinti metotreksato sekreciją per inkstų kanalėlius, todėl gali didėti jo
koncentracija plazmoje. Vartojant dideles metotreksato dozes, NVNU vartoti nerekomenduojama.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

NVNU | Rekomendacijos

A

• NR profilaktikai kartu su NVNU paskirti Protonų pompos inhibitorių, H2 blokatorių ar misoprostolio
pacientams, kuriems galima gastropatijų rizika.
• Moterims, galinčioms tapti nėščiomis, nerekomenduojama vartoti misoprostolio
• Siekiant išvengti ūminio inkstų funkcijos nepakankamumo, nerekomenduojama skirti NVNU jeigu jau
yra inkstų f-jos sutrikimai, širdies nepakankamumas ar kepenų f-jos nepakankamumas
• Būtina monitoruoti kreatininą ligoniams, kuriems yra inkstų funkcijos nepakankamumo rizika arba
kurie vartoja AKF inhibitorių, angiotenzino II antagonistų
• Reikia vengti NVNU ir aspirino pacientams, kurie vartoja antikoaguliantus. Būtina monitoruoti TNS
(INR) ir koreguoti warfarino dozę, jeigu ligonis šiuos vaistus vartoja kartu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

NVNU | Aspirinas

A

• Mažina temperatūrą, uždegimą (paros dozė >3,0), skausmą
• Slopina trombocitų agregaciją (<100 mg) – negrįžtamai acetilina trombocitų Cox-1
• Didina deguonies sunaudojimą ir CO2 susidarymą, skatina oksidacinį fosforilinimą
• Pasižymi kardioprotekciniu poveikiu (<100 mg)
❑Uždegimui mažinti – klinikinėje praktikoje nevartojamas
❑Skausmui malšinti – vartojamas, dažniausiai kaip sudėtinė receptinių vaistinių preparatų
sudedamoji dalis (Citramonas, Askofenas)

NP. • Virškinimo trakto sutrikimai, nebylios opos, kraujavimas iš VT
• Didelės dozės gali pažeisti kepenis (grįžtamai)
• Ilgina kraujavimo laiką (po vienkartinės dozės – 4-7 d.)
• Rye sindromas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Jeigu pacientas turi vartoti mažas aspirino dozes KŠL profilaktikai, rekomenduojama
vengti kitų neselektyvių NVNU vartojimo. Tiesa?

A

Tiesa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

NVNU | Aspirinas: NP - Rye sindromas

A
  1. Aprašytas vaikams, sirgusiems visrusinėmis infekcijomis ir vartojusiems aspiriną
  2. Būdinga gretai progresuojanti encefalopatija ir kepenų funkcijos
    nepakankamumas
  3. Klasikiniai simptomai:
    • Bėrimas
    • Vėmimas
    • Kepenų pažeidimas (kepenų suriebėjimas, hipertransaminazemija)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NVNU | Paracetamolis

A
  • Malšina skausmą ir mažina padidėjusią temperatūrą (COX-3)
  • Priešuždegiminis poveikis nereikšmingas
  • Retai sukelia VT sutrikimų, nesukelia opų ir kraujavimo
  • Neveikia kvėpavimo, širdies-kraujagyslių sistemų ir krešėjimo

NP: Perdozavus (>4 g suaugusiems, > 1 g alkoholikams) – kepenų pažeidimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Paracetamolio antidotas perdozavus:

A

Perdozavus skiriama N-acetilcisteino (pradinė dozė – 140 mg/kg, paskui 70 mg/kg kas 4 val. , 17 dozių)

22
Q

NVNU | Diklofenakas

A
  • Gerai slopina skausmą,
  • uždegimą ir temperatūrą
  • Labiau veikia Cox-2 negu Cox-1
  • Nesutrikdo aspirino antitrombocitinio veikimo

Vartojamas uždegiminėms ir autoimuninėms ligoms gydyti (reumatoidinis
artritas, osteoartritas ir kt.)

NP: • Sukelia VT sutrikimų
• Gali padidėti kepenų transaminazių koncentracija kraujyje
• Kiti NVNU būdingi nepageidaujami poveikiai

23
Q

NVNU | Ketorolakas (netinka akušerijoje!)

A
  • Labiau veikia Cox-1 negu Cox-2
  • Palyginti stirpus analgezinis poveikis, silpnas priešuždegiminis
  • Slopina trombocitų agregaciją
  • Pradeda veikti greitai, veikia trumpai

IND: Vartojamas trumpai (<5 d) pooperaciniam skausmui slopinti, kaip
alternatyva opioidams

NP: Sukelia skrandžio opas

24
Q

NVNU | Ibuprofenas, naproksenas

A
  • Poveikio stiprumas panašus į aspirino, geriau toleruojami
  • Neselektyviai slopina COX
  • Slopina aspirino antitrombocitinį poveikį
  • Naproksenas slopina leukocitų funkciją
  • Kiti poveikiai panašūs į kitų NVNU

NP: Kaip ir kitų NVNU

25
NVNU | Pirkosimas (Gana dažnai sukelia nepageidaujamų reiškinių (20%))
* Efektyvus priešuždegiminis vaistas * Neselektyvus COX inhibitorius * Slopina neutrofilų aktyvaciją * Reikšmingai slopina ličio išsiskyrimą IND: Vartojamas reumatinėms ligoms gydyti NP: Gana dažnai sukelia nepageidaujamų reiškinių (20%)
26
NVNU | Celekoksibas (trumpalaikiam gydymui)
* Selektyvus COX-2 inhibitorius * Neveikia trombocitų agregacijos ir neslopina aspirino poveikio * Metabolizuojamas CYP2C9, inhibuoja CYP2D6 IND: Vartojamas trumpalaikiam gydymui (ne pirmo pasirinkimo NVNU) NP: • Gali sukelti hipertenziją ir edemą • Padidina trombozių riziką (vengti skirti širdies ir kraujagyslių ligomis sergantiems pacientmas)
27
Ar celekoksibas OK KirŠ ligomis sergantiems asmenims ir / ar ilgalaikiam vartojimui?
NE.
28
Antireumatiniai vaistai |
Vaistų sąrašas: 1. Metotreksatas 2. Leflunamidas 3. Plakvenilis 4. Sulfasalazinas 5. Azatioprinas 6. Infliksimabas 7. Etanerceptas 8. Adalimumabas 9. Rituksimabas + ``` • NSAID; • STEROIDINIAI HORMONAI (prednizolonas, metilprednizolonas) ```
29
Antireumatiniai vaistai | Klasif.
A. Simptominis gydymas 1. NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo): ibuprofenas, diklofenakas ir kt. 2. Steroidiniai hormonai (prednizolonas, metilprednizolonas) B. Patogenezinis (ligą modifikuojantis; LMV) gydymas: 1. Chinolino grupės vaistai (antimaliariniai): plakvenilis 2. Specifinis NSAID (arba sulfa-antibiotikas): sulfasalazinas 3. Imunosupresantai: metotreksatas (MTX), leflunomidas, azatioprinas, ciklosporinas, ciklofosfamidas C. Biologinė terapija (imunomoduliatoriai TNF –alfa inhibitoriai): infliksimabas, etanerceptas, adalimumabas, rituksimabas
30
Antireumatiniai vaistai | Simptominis gydymas
1. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo | 2. Steroidiniai hormonai
31
Antireumatiniai vaistai | Simptominis gydymas | NVNU (neskirti, kai yra: Skrandžio opa, ūminis inkstų pažeidimas, kraujavimas iš VT)
Ibuprofenas, diklofenakas, celekoksibas ir kt. COX-1, COX-2 inhibitoriai (slopinama arachidonininės r. sintezė) Slopina skausmą, patinimą, uždegimą Pradinis simptominis RA gydymas; gydymas kol pradės veikti LMV; kitoms artropatijoms (spondiloartritui ir kt.) gydymui NP: VT opos, kraujavimas iš VT, analgetinė nefropatija, pykinimas, vėmimas IŠVADA: TIK simptominis gydymas, dažniau selektyvus COX-2 inhibitoriai, skiriama kol pradeda veikti LMV, dažnai sukelia VT opas, inkstų pažeidimą
32
Antireumatiniai vaistai | Simptominis gydymas | Steroidai: Prednizolonas, metilprednizolonas
Jungiasi prie branduolio receptorių, keičia baltymų sintezę Slopina skausmą, patinimą, uždegi Simptominis RA gydymas; RA paūmėjimui gydyti; sunkioms RA gydymo formoms kartu su LMV, taip pat sisteminė raudonoji vilkigė, polimiozitas, dermatomiozitas, vaskulitai FK: Pradžioje nedidelės dozės, nutraukti palaipsniui mažinant dozes, skiriama: tab., įr., injekcijos į sąnarius, dažnai su NVNU ir LMV NP: Osteoporozė, VT opos, glaukoma, CD, antinksčių nepakankamumas, acne, AH, hirsutizmas, Kušingo sindromas ir kt IŠVADA: simptominis gydymas, RA pradiniam gydymui, RA paūmėjimui, dažnai kartu su LMV ar NVNU, daug pašalinių reiškinių
33
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV)
1. Chinolino grupės vaistai (antimaliariniai): plakvenilis 2. Specifinis NSAID (arba sulfa-antibiotikas): sulfasalazinas 3. Imunosupresantai: metotreksatas (MTX), leflunomidas, azatioprinas, ciklosporinas, ciklofosfamidas IŠVADA: lėta veikimo pradžia; ilgas gydymas; pagrindinis RA gydymas, dažniausiai monoterapija, vėliau – kombinuota terapija
34
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Principai
TIKSLAS – paveikti specifinius reumatinių ligų patogenezės procesus, kurių seka galų gale priveda prie persistuojančio autoimuninio sąnarių uždegimo. LIGĄ MODIFIKUOJANČIOS TERAPIJOS PRINCIPAI: 1. Kiekvienas ligonis turi būti gydomas bent vienu ligą modifikuojančiu vaistų (LMV). Išimtys – 2. remisija, gretutinės ligos, komplikacijos 3. Paaiškėjus diagnozei, gydymą reikia pradėti kiek galima anksčiau 4. Monoterapija -> negavus norimo atsako -> ↑ dozė/ kombinuota terapija 5. Jeigu ir maksimalios LMV dozės bei kombinuota terapija per neduoda pakankamo efekto, arba tokio gydymo negalima paskirti dėl kontraindikacijų arba pašalinių poveikių -> skiriamas gydymas biologinės terapijos vaistais 6. Pakankamai sumažėjus ligos aktyvumui, gydymo intensyvumą galima palaipsniui mažinti iki palaikomojo
35
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Chinolino grupės prep. (priešmaliariniai): Plakvenilis (hidrochlorkvinas)
Slopina makrofagus ir monocitus, mažina IL-1, aktyvių deguonies radikalų išsiskyrimą Slopina skausmą, patinimą, uždegimą Lengvai RA formai gydyti, kombinuojamas su kitais LMV (ypač MTX), o taip pat sisteminė raudonoji vilkligė, mišri jungiamojo audinio liga, dermatomiozitas Tab. (200 mgx1-2 k./d.) ; pradeda veikti po 2-6 mėn. Retinopatija, VT simptomai IŠVADA: mažiausiai toksiškas iš visų LMV, lengvo laipsnio RA, galima monoterapija ar kombinuotas, oftalmologo konsultacija 1 k./metus, silpnas vaistas
36
Kokį LMV skirsi lengvos eigos RA? Jis -- mažiausiai toksiškas LMV, bet gali sukelti retinopatiją, tad rekomenduotina oftalmologo konsult.
Plakvenilis
37
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Specifinis NSAID (arba sulfa antiB): Sulfasalazinas
Slopina folio r. absorbciją iš VT, slopinama limfocitų aktyvacija, RF sintezė Slopina skausmą, patinimą, uždegimą Lengvai RA formai, galima monoterapija ar su MTX Veiksmingesnis nei plakvenilis, pradeda veikti po 1-3 mėn., tab.; per VT nesirezorbuoja NP: Leukopenija, VT diskomfortas, hepatotoksiškas, galvos skausmas IŠVADA: lengvai RA formai, efektyvesnis ir greičiau pradeda veikti nei plakvenilis, monoterapijai ar su MTX, silpnas
38
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Imunosupresantai | Metotrksatas (MTX) (Teratogeniškas)
Slopina folio r. sintezę (slopinama leukocitų aktyvacija) Slopina skausmą, patinimą, uždegimą PIRMIAUSIA PASIRENKAMAS VAISTAS RA gydymui (visoms formoms) Greita veikimo pradžia; efektyvus; tab.; 1 k./sav., pradeda veikti po 2-4 sav. Hepatotoksiškas, TERATOGENIŠKAS, leukopenija, trombocitopenija IŠVADA: pagrindinis RA vaistas, efektyvus, monoterapija ar kombinuotas, teratogeniškas, hepatotoksiškas
39
Koks yra pirmos pasirinkimo LMV RA gydyti (visų formų)?
Metotreksatas.
40
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Imunosupresantai | Leflunamidas (TERATOGENIŠKAS)
Slopinama limfocitų proliferacija Kai MTX neveiksmingas ar kontraindikuotinas Tab., rezorbuojamas iš VT, eliminuojamas per inkstus, kepenyse – aktyvus metabolitas Sąveikauja su rifampicinu (didina konc.), TERATOGENIŠKAS, VT simptomai, plaukų slinkimas IŠVADA: antro pasirinkimo po MTX, teratogeniškas, tirti kepenų funkciją
41
Antro pasirinkimo LMV RA gydymui po MTX?
Leflunamidas
42
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Imunosupresantai | Azatioprinas
Slopinama nukleorūgščių sintezę, slopinama limfocitų proliferacija Rezervinis vaistas (po MTX), efektyvus Tabletini; aktyvūs metabolitai, eliminuojama per inkstus Leukopenija, trombocitopenija, (alopurinolis didina konc.), VT simptomai, hepatitas IŠVADA: imunosupresantas, rezervinis, sukelia leukopeniją, trombocitopeniją
43
Rezervinis LMV RA gydymui?
Azatioprinas
44
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Imunosupresantai | TIK sunkioms RA formoms:
Ciklosporinas • Kalcineurino inhibitorius, slopina DNR, RNR sintezę • RA sunkioms formoms, stiprus imunosupresnatas • Nefrotoksiškas, hepatotoksiškas, AH • Taip pat naudojamas kepenų, inkstų transplantacijoje ``` Ciklofosfamidas Slopina DNR sintezę • Stipriausias ir veiksmingiausias imunosupresantas • Aktyvūs metabolitai • Tik sunkioms RA formoms, rezervinis ``` Takrolimas • Kalcineurino inhibitorius • Taip pat naudojamas kepenų, inkstų transplantacijoje • RA sunkioms formoms, stiprus imunosupresnatas, stipresnis nei ciklosporinas • Nefrotoksinis, neurotoksinis, hirsutizmas Mikofenolinė rūgštis (MMF)(mikofenolato mofetilis) • Slopinama T ir B limfocitų proliferacija • Tik sunkioms RA formoms • Taip pat naudojamas kepenų, inkstų transplantacijoje kartu su kalcineurino inhibitoriais • VT simptomai
45
Kokius LMV (imunosupresantus) skirtum sunkioms RA formoms?
Ciklosporiną / ciklofosfamidą / takrolimą / Mikofenolinę rūgštį, s. mikofenolato mofetilį
46
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Biologinė terapija
``` Biologinė terapija (imunomoduliatoriai): • Infliksimabas, • Etanerceptas, • Adalimumabas, • Rituksimabas. ```
47
Antireumatiniai vaistai | Ligą modifikuojantis gydymas (LMV) | Biologinė terapija | Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas (TERATOGENAI)
TNF - α sekretuoja T ir B limfocitai, didelės jo koncentracijos randamos sergančiųjų RL sąnarių skystyje, uždegiminio panuso ir kremzlės jungtyje, TNF- α lemia kitų uždegimo mediatorių sintezę, monokloniniai anti TNF- α antikūnai jungiasi prie TNF- α ir apsaugo nuo jungimosi prie specifinių receptorių taip mažindamas kitų citokinų sintezę. IND: Sunkios infekcijos, tuberkuliozė, onkologinės ligos, chirurginės intervencijos, širdies nepakankamumas, sunkios hematologinės ir neurologinės ligos, plaučių fibrozė. NP: Infekcijos, injekcijos ar infuzijos vietos reakcijos, didėja piktybinių susirgimų rizika, hematologinės komplikacijos, kardiovaskulinės komplikacijos, virškinamojo trakto sutrikimai, neurologiniai sutrikimai, autoimuniniai sutrikimai.
48
Vaistai podagrai gydyti:
Vaistų sąrašas: 1. Alopurinolis 2. Febuksostatas 3. Kolchicinas 4. Probenecidas 5. Sulfinilpirazonas + NSAID (NVNU)
49
Vaistai podagrai gydyti | Vaistų panaudojimas
PODAGRA – tai tai lėtinė medžiagų apykaitos sutrikimo liga, kai kraujyje ir kituose organizmo skysčiuose labai padidėja šlapimo rūgšties kiekis. • Padidėja šlapimo rūgšties gamyba • Sumažėja šlapimo rūgšties ekskrecija 1. Ūmių būklių gydymas – NVNU, kolchicinas, steroidai 2. Palaikomasis gydymas – Alopurinolis, Febuksostatas: • Rizikos veiksnių modifikavimas • Ksantino oksidazės inhibitoriai • Urikozuriniai vaistai • Urikostatiniai vaistai
50
Vaistai podagrai gydyti, s. antipodagriniai | Klasif.
Vaistai, kurie mažina šlapimo rūgšties kiekį organizme, yra indikuotini kartojantis podagros priepuoliams (lėtinė tofusinė podagra, inkstų akmenys, lėtinis deformuojantis ar erozinis artritas). Su jais rekomenduojama daugiau vartoti vandens, šarminti šlapimą, kad nesusidarytų kristalų (uratinių inkstų akmenų). 1. KSANTINO OKSIDAZĖS INHIBITORIAI: alopurinolis (slopina oksiduotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą) 2. URIKOZURINIAI (skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą su šlapimu slopindami reabsorbciją): Etamidas; sulfinpirazonas; probenecidas; benzbromazonas 3. URIKOSTATINIAI: Febuksostatas (slopina oksiduotą ir redukuotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą) Esant aktyviam artritui kartu skiriami NVNU.