Yleisfarmakologia ja toksikologian perusteet Flashcards
(56 cards)
Mitä on adsorptio? Anna myös esimerkki.
Adsorptio tapahtuu lääkeaineiden imeytymisvaiheessa suolessa. Toinen aine sitoo (adsorboi) toista ainetta. Esim: Lääkehiili adsorboi muita lääkeaineita, jos on tullut otettua yliannostus.
Mikä on aihiolääke?
Lääkeaineen esimuoto, joka aktivoituu vasta silloin, kun se metaboloituu. Esim. jos lääke on tablettimuodossa, niin lääke aktivoituu elimistössä vasta, kun se saavuttaa määränpäänsä (useinmiten maksa), jossa se metaboloituu ja muuntuu oman entsyyminsä avulla siihen muotoon, missä se pystyy vaikuttamaan.
Mikä on alkureitin metabolia/aineenvaihdunta (ensikierron metabolia/aineenvaihdunta)? Mihin se vaikuttaa?
'’Alkureitin aineenvaihdunta vaikuttaa siihen, kuinka paljon vaikuttavaa lääkeainetta pääsee verenkiertoon. Ikä, ruokailu, muut lääkeaineet ja maksasairaudet voivat muuttaa alkureitin metaboliaa. ‘’
Lääkeaineen aineenvaihduntaa/muuntumista, joka tapahtuu ennekuin lääkeaine pääsee systeemiverenkiertoon (eli ennekuin lääke etenee jakautumisvaiheeseen saakka).
Alkureitin metabolia tapahtuu silloin, kun lääkettä annetaan suun kautta. Antopaikastaan lääkeaine päätyy pääosin suolen seinämään ja maksaan, jossa tapahtuu aineenvaihdunta, jossa lääkeaineen hyötyosuus alenee.
Mitä tarkoittaa antagonistinen (yhteis)vaikutus?
Antagonistinen yhteisvaikutus liittyy farmakodynaamiseen yhteisvaikutukseen, eli lääkkeiden yhdessä käyttöön. Antagonistinen on vastakkaissuuntaista. Lääkkeet siis vaikuttavat samaan asiaan, mutta vastakkaissuuntaisesti.
Esim. Antagonistista yhteisvaikutusta voidaan käyttää hyväksi yliannostusten/myrkytysten hoidossa, koska K-vitamiini on varfariinin antidootti niiden toimintojen takia. Kumpikin aine vaikuttaa veren hyytymistekijöihin: Varfariini estää hyytymistekijöiden muodostusta, kun taasen K-vitamiini tehostaa hyytymistekijöiden muodostusta. Jos varfariinia on liikaa elimistössä, niin K-vitamiini voi auttaa.
Mitä biologinen hyötyosuus tarkoittaa?
Osuus lääkeaineesta, joka pääsee vaikuttamaan systeemiverenkiertoon. Biologinen hyötyosuus ilmoitetaan aina prosentteina ja jos sitä annetaan vaskulaarisesti, niin hyötyosuus on 100%.
Suun kautta annettavat lääkkeet ja sen kautta tapahtuva imeytyminen ja alkureitin metabolia alentavat biologista hyötyosuutta eri astein eri lääkkeiden kohdilla. Esim. Midatsolaamin biologinen hyötyosuus on 30-70%.
Mitä tarkoittaa eliminaation puoliintumisaika?
Aika, jonka kuluessa muuttumattoman lääkeaineen pitoisuus veressä vähenee puoleen. Aika vaihtelee lääkeaineittain, jolloin ei voi sanoa että kaikkien lääkeaineiden pitoisuus kestäisi yhtä kauan. On myös tärkeä muistaa, että jos kysytään, että monta puoliintumisaikaa kuluu, että lääke eliminoituu elimistöstä, niin laskea aina jäljellä jäävästä ajasta! Lääkkeillä poistuminen kestää 3-5 puoliintumisaikaa.
Esim. adrenaliinin eliminaation puoliintumisaika tulee jo alle tunnin kohdalla, kun taasen diatsepaamin tulee vasta yli kahden vuorokauden jälkeen.
Mitä enterohepaattinen kierto tarkoittaa?
Ohutsuoleen päätyneet metaboliitit saattavat muuttua suolessa olevien suolistomikrobien ja entsyymien vaikutuksesta elimistöön imeytyvään muotoon. Sen jälkeen ne palaavat porttilaskimoveren mukana takaisin maksaan.
Tämä kierto siis hidastaa eräiden lääkeaineiden poistumista elimistöstä, koska metaboliitit menevät koko kierroksen uusiksi. Tämä kierto voi tapahtua montakin kertaa saman lääkeaineen kanssa.
Mitä erittyminen tarkoittaa?
Lääkeaineen poistamista kehosta muuttumatttomana munuaisten kautta.
Selitä farmakodynamiikka.
Lääkevaikutusoppi; Tarkoittaa lääkkeen vaikutusta elimistöön, elimiin, soluihin ja molekyyleihin. Se on myös lääkeaineiden vaikutusmekanismeja selvittävä tutkimusala.
Mitä farmakodynaaminen yhteisvaikutus tarkoittaa?
Muuttuneeseen lääkevaikutukseen ei liity muutoksia elimistön lääkeainepitoisuudessa, mutta lääkkeen vaikutus kuitenkin muuttuu. Kumpikin aine vaikuttavat samaan asiaan, esim. samaan reseptoriin, samaan toimintoon tai samaan säätelyjärjestelmään.
Selitä farmakokinetiikka.
Se on käsite, joka kertoo lääkeaineen vaiheista elimistössä. Eli kun lääkeaine päätyy kehoon ja miten se kulkee siellä ja miten se päätyy pois.
Päävaiheet, jotka kuuluvat farmakokinetiikkaan ovat: Imeytyminen, jakautuminen, metabolia ja erittyminen.
Selitä farmakokineettinen yhteisvaikutus.
Lääkeainepitoisuus kehossa muuttuu lääkkeiden yhteisvaikutuksen seurauksena. Esim. Jos henkilö käyttää lääkkeitä, jotka vaikuttavat toistensa kinetiikkaa, niin toinen lääkeaine voi häiritä toisten lääkeaineen imeytymistä tai metaboliaa, jolloin lääkkeestä ei saada niin hyvää vastetta kuin pitäisi.
Selitä GFR.
(=engl. glomerular filtration rate)
Lukuarvo, jonka avulla voidaan arvioida munuaisten toimintakykyä. Tätä tarvitaan, koska munuaiset ovat erittäin tärkeä elin lääkeaineen poistumisessa ja sen takia niitä pidetään silmällä.
GFR taulukko on jaettu viiteen ryhmään, jos GFR lukema on >90 ml/min, niin munuaistoiminta on normaali. Mitä alemmas lukema menee, sitä huonommassa kunnossa munuaistoiminta on. Jotta tämä luku saadaan selville, niin laskuriin tarvitsee seuraavat tiedot: Ikä, sukupuoli, etnisyys ja P/S kreatiinipitoisuus.
Selitä haittavaikutus.
Tarkoittaa lääkkeen aiheuttamaa haitallista tai tahatonta vaikutusta, kun lääkettä käytetään tavanomaisin annoksin. Lääkkeissä voi ilmetä haittavaikutuksia, jotka voivat olla ennustettavissa olevia (lääkeaineen tunnettuja ominaisuuksia) tai/ja ennustamattomia.
Esim. Lääkkeiden pakkausseloisteissa kerrotaan lääkkeen eri haittavaikutuksista ja kuinka yleisiä ne ovat, yleensä näihin oireisiin lukeutuu ihoreaktiot, ruuansulatuskanavan oireet, väsymys ja päänsäryt.
Mitä absorptio, eli imeytyminen tarkoittaa?
Tarkoittaa lääkeaineen imeytymistä antopaikasta verenkiertoon elimistön kalvojen läpi. Tähän lukeutuu myös alkureitin metabolia. Imeytymiseen vaikuttaa lääkemuoto, potilaan sairaudet, muut lääkkeet, lääkeaineen rasvaliukoisuus, ruoka/juoma sekä ruuansulatuskanavan motiliteetti.
On tärkeää, että lääkeaine imeytyy verenkiertoon, koska sitä kautta lääkeaine pääsee vaikuttamaan oireisiin/sairauteen.
Mikä induktori on?
Aineita, jotka tehostavat entsyymin toimintaa, jonka seurauksena substraattien metaboloituminen lisääntyy.
Esim. Henkilö ostaa tuotteen, joka sisältää ainetta, joka on induktori käyttämälleen lääkkeelle ja alkaa käyttämään sitä lääkkeen rinnalla. Induktorin takia tietyn entsyymin määrä lisääntyy. Entsyymitoiminnan tehostuessa lääkeaine muuttuu vaikuttavasta muodosta vaikuttamattomaan erittäin nopeaa, jolloin lääkkeen vaikutus heikkenee.
Mikä inhibiittori on?
Aineita, jotka estävät entsyymien toimintaa, jonka seurauksena substraattien metaboloituminen heikkenee.
Esim. Vorikonatsoli on inhibiittori, joka estää saman kategorian (CYP3A4) entsyymin toimintaa. Kun entsyymi ei toimi, niin lääkkeen vaikuttava muoto ei muutu vaikuttamattomaan muotoon, jolloin lääkkeen vaikutus lisääntyy kehossa, josta seuraa ongelmia.
Selitä interaktio.
Tilanne, jossa kehossa olevat aineet vaikuttavat lääkkeen tehoon sitä lisäten tai vähentäen.
Eri lääkkeiden käyttö samaan aikaan, ruoka/juoma, päihteet ja luontaistuotteet voivat aiheuttaa interaktion. Interaktiot ovat usein haitallisia, koska ne voivat johtaa lääkeaineen tehon menetykseen/vaikutuksen lisääntymiseen. Joskus interaktiot voivat olla hyödyllisiä, esim. kaksi eritavalla vaikuttavaa kipulääkettä yhdistetään ja saadaan aikaan parempi kivunlievittyminen, kuin vain yhtä kipulääkettä käyttäen.
Selitä jakautuminen.
Vaihe, jossa lääkeaine kulkee verenkierron mukana kudoksiin ja vaikutuspaikalleen. Kudokset, joissa verenkierto on runsasta (mm. sydän, keuhkot, munuaiset, maksa) lääkeaineet jakautuvat nopeasti.
Selitä kattovaikutus.
Kun lääkeannosta kasvatetaan, niin sen vaikutus voimistuu, mutta tietyssä kohtaa lääkeannoksen lisääminen ei enää lisää haluttua vaikutusta, jolloin ‘‘kattovaikutus’’ on saavutettu tämän lääkkeen kohdalla. Eli siitä ei saa vaikutusta sen enempää irti, vaikka kuinka paljon annosta enää kasvatetaan.
Esimerkkinä sydänlääke. Jos lääkkeen käyttäjä ottaa reilumman annoksen sydänlääkettä, niin sitä päätyy reilusti sydämeen ja sen rakenteisiin, niin sen vaikutuskin kasvaa. Mutta tietyssä kohtaa tulee raja vastaan, jolloin vaikutus ei enää nouse ja tällöin on saavutettu ‘‘kattovaikutus’’.
Selitä kelaatio/kelatoituminen.
Imeytymisvaiheen yhteisvaikutus, jossa kaksi suolessa samanaikaisesti olevaa ainetta reagoi keskenään ja muodostuu liukenematon ja imeytymätön yhdiste (=kelaatti) ja tämä johtaa siihen, että lääkehoito epäonnistuu.
Esim. kalsium (mm. maitotuotteissa) kelatoi rautaa, ja sen takia kalsiumia sisältävät tuotteet ja rautavalmisteet on otettava vähintään kaksi tuntia eri aikaan.
Selitä metabolia
Lääkeaineen muuntumista/aineenvaihduntaa, tämä yleisemmin tapahtuu maksassa, mutta se voi myös tapahtua esim. suolen limakalvolla, iholla, keuhkoissa ja munuaisissa.
Metabolia aiheuttaa aktiivisen lääkevaikutuksen loppumisen ja sen, että lääkeaine muuttuu samalla helpommin eritettävään muotoon: (eritettävä muoto päätyy munuaisiin tai maksan kautta metaboliiteiksi –> sappinesteeseen).
Selitä metabolinen aktivaatio.
Lääkeaine aktivoituu metaboloituessa inaktiivisesta aktiiviseksi. Jotkut lääkkeet aktivoituvat jo ennen metaboliaa, mutta tietyt lääkeaineet aktivoituvat vasta metaboloituessaan, jälkimmäisessä tapahtuu metabolinen aktivaatio.
Selitä nosebovaikutus.
Negatiivista lumevaikutusta, eli jos lääkkeen käyttäjä uskoo/odottaa, että jotain ei-toivottua haittavaikutusta ilmenee lääkkeen käytön seurauksena, niin se voi tapahtua.
'’Saan ihan varmasti jotain haittavaikutuksia tätä lääkettä ottaessa.’’ niin sitten niitä oireita voi ilmetä käyttäjälle.
