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ANESTH-Pharmaco Flashcards

1
Q

quel est le méca d’action des anesth locaux ?

A

Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants (empêchent entrée Na)

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Q

Comment qualifier le type d’inhibition engendré par les anesthésiques locaux ?

A

Inhibition réversible, non spécifique
D’abord hausse seuil excitabilité neurone
puis baisse amplitude et disparition des potentiels d’action

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3
Q

Quels types de neurones peuvent être touchés par les anesth locaux ?

A

Tous les neurones peuvent être touchés !
Effet selon dose et site d’injection

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4
Q

La nociception peut-elle être bloquée seule ?

A

NON
 Blocage de la genèse ou de la conduction des influx nerveux, sensitifs +/- moteurs

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5
Q

Qualifier les molécules utilisées comme anesthésiques locaux

A

Bases faibles liposolubles
Toutes dérivées de la cocaïne
Pôle lipophile – pôle hydrophile

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6
Q

Conditions pour action des anesthésiques locaux

A

Besoin pénétration intracellulaire
Pénétration sous forme non dissociée, à pH neutre
Injection de sels acides (chlorhydrate) puis neutralisation dans milieu extracellulaire

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7
Q

Dans quelle condition l’action intracellulaire des anesthésiques locaux est-elle diminuée ?

A

Efficacité diminue si pH acide
Tissu enflammé
Ou volume injecté excessif (réinjections)

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8
Q

De quel paramètre l’inhibition des canaux sodiques voltage dépendants par les anesthésiques locaux est-il dépendant ,

A

action DOSE dpdte

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9
Q

Comment fonctionne l’action dose-dépendante des anesth. locaux sur les canx sodiques voltage dpdts ?

A
  • D’abord perte nociception (fibres Aδ et C )
    et influx système nerveux autonome (fibres pré- et post-ganglionnaires)
  • Puis sensibilité thermique et toucher
  • Puis informations motrices (fibres Aα)
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10
Q

Dans quel ordre les fibres nerveuses sont-elles touchées par l’action des anesthésiques locaux ?

A

Soit d’abord petites fibres, peu/pas myélinisées puis grosses, myélinisées

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11
Q

Cb de nœuds de Ranvier doivent être inhibés pour bloquer la conduction ?

A

2-3 nœuds de Ranvier à inhiber pour bloquer la conduction

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12
Q

Quel intérêt majeur des anesthésiques locaux ?

A

Suppression de toute nociception
Adapté aux douleurs sévères, dont chirurgicales

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13
Q

Qu’est-ce qui peut causer des effets secondaires liés à l’utilisation d’anesthésiques locaux ?

A

passage systémique de ces subst (injection mal réalisée)

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14
Q

Quels systèmes sont touchés en cas de psge systémique des anesthésiques locaux ? Dans quel ordre ?

A
  • SNC
  • Système cardiovasculaire

Effets nerveux avant effets cardiaques le plus souvent

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15
Q

En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le SNC ?

A

Dose faible : confusion, hébétude
Dose forte : extrême agitation, tremblements, convulsions Puis coma, arrêt respiratoire

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16
Q

En cas de psge systémique des anesthésiques locaux, quelles csqces sur le système cardiovasculaire ?

A

Vasodilatation (par anesthésie des neurones orthosympathiques)
Blocage des canaux sodiques cardiaques -> bathmo-, dromo-, inotropes négatifs

Bloc atrioventriculaire, bradycardie, baisse volume éjection systolique
–> Hypotension
(Arrêt cardiaque possible)

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17
Q

Quelles propriétés utiliser pour comparer les anesthésiques locaux ?

A
  • pKa
  • lien amide ou ester
  • liposolubilité
18
Q

Que conditionne le pKa ?

A

→ le pKa conditionne la vitesse d’action
Pénétration neuronale sous forme non dissociée

pKa proche de 7,4 → action rapide
Lidocaïne plus rapide que procaïne et bupivacaïne

19
Q

Csqces de la rpésence d’un lien amide dans la molécule ?

A

Lien amide : glucuronoconjugaison hépatique (cyt. P450)
→ durée d’action plus longue si lien amide

Lien ester : dégradation plasmatique et tissulaire rapide par des estérases

Lidocaïne et bupivacaïne : plus longue action que procaïne

20
Q

Pq se préoccuper de la liposulubilité ?

A

Si forte, capacité à pénétrer une muqueuse
→ effet anesthésique de surface
Lidocaïne, tétracaïne

21
Q

Quel anesthésique local est particulier dans son usage avec BV et PCins ?

A

Lidocaïne
Cas particulier des bovins et porcins
Inscrite au tableau 1 des LMR pour le cheval
→ cascade applicable
MAIS métabolisation en xilidine, clastogène
Juillet 2020 – Extension des LMR équines
aux bovins et porcelets de moins de 7 j

22
Q

Spécificités usage lido chez BV

A

→ TA lait et viande pour les bovins : 4,5 j
Utilisation possible en application de l’article 113 du RE2019/6

(LMR définies chez les bovins)

23
Q

Caractéristiques procaïne

A

Peu puissante
pKa 9,1 → latence longue (10-15 min)
Lien ester → hydrolyse plasmatique (1/2 vie < 1 h)
Action brève (< 30 min)

24
Q

Anesthésie de surface: activité procaïne

A

peu active

25
Q

Effets indésirables procaïne

A

Métabolisée en acide para-aminobenzoïque
→ interférence avec mécanisme d’action des sulfamides
et sensibilisation fréquente

Toxicité nerveuse forte !
Excitation majeure chez le cheval si passage systémique !
Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection

26
Q

Chez quelle espèce convient-il d’être particulièrement prudent qd on utilise de la procaïne ?

A

le CV
Toxicité nerveuse forte !
Excitation majeure chez le cheval si passage systémique !
Ex. procaïnate de pénicilline en IM : à injecter au box et vérifier voie avant injection

27
Q

Citer 3 préparations à base de procaïne et les espèces cibles correspondantes ?

A

Procamidor (chien, chat, cheval, bovins, ovins, porc)
In Pronestesic (avec adrénaline) (cheval, bovins, ovins, porc)
In Panadia (avec tétracycline) (bovins

28
Q

Caractéristiques Sel de procaïne pénicilline G (benzylpénicilline)

A

Peu soluble → longue durée d’action
Voie IM, SC, intramammaire
Beaucoup de spécialités
Toutes espèces dont cheval (in Dépocilline, Duplocilline

29
Q

Caractéristiques de la bupivacaïne ?

A

pKa 8,1 → latence longue

Lien amide et métabolisation particulière
→ très longue durée d’action (plusieurs h)

Plus puissante que la lidocaïne → faible volume

Intérêt en injection épidurale ou spinale
Forte cardiotoxicité

Bupivacaïne (H)

30
Q

Citer un anesthésiqeu locale à très longue durée d’action

A

bupivacaïne

31
Q

Citer 2 anesthésique local avec une bonne anesth de surface ?

A
  • tétracaïne
    Utilisation topique (ophtalmologie)
    Tétracaïne 1% collyre (chat, chien)
    In T61 (avec un narcotique et un curare)
  • oxybuprocaïne
    Utilisation topique (ophtalmologie)
    Cébésine (H)
32
Q

Caractés benzocaïne ?

A

Cas particulier : acide
Aucune action si injecté
Effet lent, en topique
Sedorectal (chien)

33
Q

Quelles sont les modalités d’action des anesthésiques locaux ?

A
  • Blocage de la genèse des influx
    Anesthésie topique : de surface
    Anesthésie par infiltration

*Blocage de la conduction des influx
Toutes les autres voies

34
Q

Anesthésie topique / de surface
=> muqueuses:
quelles zones ?
galénique ?
pptés ?
tps d’action ?
usage ?

A

Nasale, pharyngée, oculaire, auriculaire, génito-urinaire

En dépôt, pommade ou spray

Si propriété d’anesthésie de surface

Latence de qq min

Intubation trachéale, sondage urinaire, soin douloureux

35
Q

Anesthésie topique / de surface
==> peau
quelles préparations/galéniques ?
quels usages ?

A

Pas d’action des préparations habituelles sauf mélange de cristaux prilocaïne + lidocaïne
→ pommade EMLA (eutectic mixture of local anesthetics)
Latence environ 15 min, pénétration resteinte à la peau

 Biopsie, prélèvement de sang

36
Q

Dans quels contextes associer anesthésique local et vasoconstricteur ?

A

Anesthésie par infiltration ou anesthésie tronculaire (1 ou plusieurs nerfs)
La vasodilatation induite par l’AL provoque des saignements importants Et une diffusion accrue de l’AL → action courte & risque de toxicité

37
Q

avec quel vasoconstricteur les anesthésiques locaux sont-ils svt associés ?

A

adrénaline

38
Q

Intérêts de l’usage de l’adré en asso avec un anesthésique local ?

A

→ Vasoconstriction D’où baisse saignements
augmentation efficacité
baisse diffusion systémique et risques toxiques
augmentation durée d’action

Pas de temps d’attente, usage autorisé en médecine vétérinaire (médicament humain)

39
Q

inconvénients de l’usage de l’adré en asso avec un anesthésique local ?

A

Risque de vasodilatation si injection intramusculaire (effet β2-agoniste)
Risque (potentiel) de nécrose ischémique si territoire peu vascularisé A éviter pour anesthésie doigts, oreilles, nez, pénis

40
Q

autres utilisations anesthésiques locaux

A

Anti-arythmiques (Pharmacologie cardiovasculaire)

Analgésie (Pharmacologie de l’analgésie)

41
Q

aitre risque anesthésiques locaux

A

Dopage chez le cheval
Suppression douleur locale
Détection à très faible dose
(injection intra articulaire → détection +)

VetAgro Sup A4 (59 decks)

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