ANALGÉSICOS 2

Question 1

Gabapentinoides (2)

Answer 1

Gabapentina y pregabalina

Question 2

MA de las GABAPENTINOIDES

Answer 2

complejo. Relacionado estructuralmente a GABA, pero no activa sus receptores, antagonista de canales de Ca+ (se une a subunidad alfa 2 delta). Inhibe la exocitosis de neurotransmisores del dolor.

Question 3

Indicaciones para gabapentinoides

4

Answer 3

• dolor neuropático
• fibromialgia
• convulsiones parciales
• ansiedad generalizada

Question 4

Absorción de Gabapentina

Answer 4

saturable es decir a mayor dosis menor absorción

Question 5

la absorción de la pregabalina es

Answer 5

lineal

Question 6

Distribución de los gabapentinoides (2)
- unión a proteínas
- cruzan barreras o no

Answer 6

alto
no se unen a proteínas
cruzan BHE, placenta y leche materna

Question 7

EA de los gabapentinoides y el que los caracteriza

Answer 7

fatiga, cefalea, nausea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema

son bien tolerados

Question 8

Interacciones farmacológicas de los gabapentinoides

Answer 8

no interacciones conocidas

Question 9

Categoría para embarazadas

Answer 9

Categoría C (no concluyente)

evitar si es posible

Question 10

Al suspender los gabapentinoides se hace de manera ____

Answer 10

gradual

Question 11

OPIOIDES (12)

Answer 11

• Morifna
• Codeína
• Oxicodona
• Hidromorfona
• Buprenorfina
• Nalbufina
• Fentanilo
• sufentanilo
• remifentanilo
• metadona
• tapentadol
• tramadol

Question 12

MA principal de los opioides

Answer 12

agonistas de receptores opioides endógenos (preferentemente mu y kappa)

Question 13

Indicaciones generales de los opioides

Answer 13

• dolor moderado a severo
• dolor posquirúrgico
• algunos tipos de dolor neuropático
• dolor oncológico

Question 14

Indicaciones especiales para opioides

Answer 14

• diarrea (loperamida)
• tos (codeina)

Question 15

tipos de receptores donde actuán los opioides

Answer 15

mu, kappa y delta (menos)

Question 16

receptores opioides que producen analgesia a nivel supraespinal y espinal

Answer 16

mu, kappa y delta

Question 17

receptor opioide que produce sedación, inhibición respiratoria, tránsito gastrointestinal lento y modulación de liberación hormonal y de NT’s

Answer 17

mu

Question 18

Receptor opioide kappa

funciones

Answer 18

analgesia, efectos simpaticomiméticos y trásito gastrointestinal lento

Question 19

receptor opioide que modula la liberación hormonal y de NT’s además de analgesia

Answer 19

delta

Question 20

opioides endógenos

Answer 20

endorfina, encefalinas y dinorfinas

Question 21

dentro de la estimulación de los receptores opioides tenemos 3 funciones

Answer 21

• inhibición de Adenilato ciclasa = ↓AMPc
• inhibición de los canales de Ca+ activados por voltaje
• hiperpolarización mediada por GIRK

Question 22

más específicamente el receptor opioide ____ inhibe los canales de Ca+ activados por voltaje provocando que no haya exocitosis de NT’s

Answer 22

Mu

Question 23

sobre el sistema de recompensa (acumbens) los opioides generan (2) . Los receptores se interiorizan cuasando (3)

Answer 23

bienestas y euforia
tolerancia, dependencia y adicción

Question 24

Una de las indicaciones especiales de los opioides es la tos y esto es gracias a que actua depriminedo las neuronas en ____ pero a su vez como EA puede causar _____

Answer 24

tallo cerebral: inspiratorias, área pneumotáxica (tos)
depresión respiratoria

Question 25

los opioides también inhiben ejes neuroendócrinos como (2)

Answer 25

• eje-hipotálamo-hipófisis-adrenal
• eje-hipotálamo-hipófisis- gonadal

Question 26

Los opioides causan depresión en el área postrema encargada del

Answer 26

vómito

Question 27

únicos efectos que no desarrolla tolerancia de los opioides

Answer 27

• inhibición de la peristalsis (contipación y estreñimiento)
• miosis

Question 28

efectos periféricos de los opioides

4

Answer 28

• inhibición de peristálsis
• aumento de contracciones y tono muscular del tracto urinario
• contracción del iris - miosis
• liberación de histamina por mastocitos (prúrito)

Question 29

EA de los opioides

10

Answer 29

Sedación, nausea, bochornos, constipación, adicción, infertilidad, retención urinaria, depresión respiratoria y disfunción sexual y abstinencia

Question 30

3 etapas de abstinencia de los opioides

Answer 30

1. (8hrs) ansiedad y deseo
   2.(8-24hrs) ansiedad, insomnio, disetrés GI, rinorrea, midriasis. diaforesis
2. (3 días después) taquicardia, nausea, vómitos, hipertensión, diarrea, fiebre, escalofríos, tremores, convulsión y espasmos musculares

Question 31

EA específico de fentanilo

Answer 31

rigidez muscular en tórax causando depresión respiratoria

Question 32

un metabolizador rápido de codeina en dosis normales en metabolizador rápido con el CYP2D6 puede sufrir

Answer 32

una sobredosis por opioides

Question 33

on agonistas de kappa con antagonismo débil para mu por lo que son más analgésicos que la codeína y menos propensos a dar depresión respiratoria

2

Answer 33

nalbufina y butorfanol

Question 34

eficiencia y potencia débiles

4

Answer 34

tramadol
codeína
tapentadol
nalbufina

Question 35

eficacia y potencia fuertes

8

Answer 35

• morfina
• oxicodona
• metadona
• hidromorfona
• buprenorfina
• fentanilo
• remifentanilo
• sufentanilo

Question 36

antagonista competitivo específico para sobredosis de opioides.

Answer 36

naloxona

Question 37

TRAMADOL
MA
Indicaciones

Answer 37

• Mecanismo de acción: agonista débil de mu, IRSN.
• Indicaciones: dolor crónico, moderado – severo.

Question 38

tramadol farmacocinética
- sustrato de CYP
- pico
- T1/2
- Interacciones con

Answer 38

• CYP2D6
• pico 2 hrs
• 6 hrs
• interacciones con IMAO, ISRS, IRNS

Question 39

EA del tramadol

Answer 39

cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga
-de forma rara EA neurológicos, psiquiátricas y baja el umbral de convulsión

Question 40

Categoría del tramadol

Answer 40

Categoría D

Question 41

los opioides no se deben usar en un cólico biliar porque____

Answer 41

aumenta la contracción biliar