SEDANTES E HIPNÓTICOS

Question 1

fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos puros de GABAa

Answer 1

benzodiacepinas

Question 2

propiedades principales de las benzodiacepinas

Answer 2

• sedantes
• hipnóticos
• ansiolíticos
• anticonvulsivos

Question 3

las benzodiacepinas al ser moduladores alostéricos PUROS de GABAa solo tienen efecto si

Answer 3

esta presente GABAa, sino no abren el canal

Question 4

las benzodiacepinas como fin de MA aumentan la frecuencia ____-

Answer 4

con la que los canales de Cl- se abren

Question 5

Farmacocinética de las Benzodiacepinas
ADME

Answer 5

A: completa por VO e IV
D: unión a proteínas del 70-99% / VD: alto (cruza BHE, placenta y leche materna
M: CYP3A4 y 2C19
E: renal

Question 6

Las BZD pueden cruzar BHE, B placenta y leche materna gracias a que

VD alto

Answer 6

son lipofílicos

Question 7

antídoto de BZD es :_____ y su MA es

Answer 7

flumazenil
antagonista competitivo con las BZD en el receptor de GABAa

Question 8

EA de las BZD colaterales (5)

Answer 8

mareo, cansancio, somnolencia excesiva, incoordinación motriz y problemas para manejar

son tipo como los que da el ALCOHOL

Question 9

efectos secundarios de las BZD
y debido a que son

Answer 9

• reacciones de deshinibición o descontrol
  debido a que causa depresión del SNC

Question 10

Las BZD son categoría ____ para las embarazadas

Answer 10

Categoría D
mutagénicos

Question 11

Las BZD pueden generar (4)

Answer 11

tolerancia
abstinencia
dependencia y abuso

Question 12

contraindicaciones de las BZD

Answer 12

• miastenia gravis
• insuficiencia respiratoria
• falla hepática
• glaucoma
• embarazo
• lactancia

Question 13

interacciones medicamentos de las BZD

4

Answer 13

peligroso con otros depresores del SNC como alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos

Question 14

interacciones medicamentos que solo se deben de vigilar si se juntan con BZD

2

Answer 14

antihistamínicos
antidepresivos

Question 15

Interacciones farmacocinéticas con

Answer 15

• sustratos de 3A4 y 2C19
• precaución con inhibidores de los CYP: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

Question 16

BZD se clasifican de acuerdo a su vida media en

Answer 16

BZD de vida media:
- corta (3-8 hrs)
- intermedia (10-20 hrs)
- larga (1-3 días)

Question 17

BZD de vida media corta

4

Answer 17

• alprazolam
• trazolam
• oxazepam
• midazolam

Question 18

BZD de vida media intermedia

4

Answer 18

Estazolam
Lorazepam
Temazepam
Clonazepam (puede ser de larga)

ELOTEC

Question 19

BZD de vida media larga

2

Answer 19

Diazepam
Clonazepam

Question 20

BDZ no son de primera elección para

Answer 20

transtornos de ansiedad

Question 21

BZD indicaciones más frecuentemente usadas

4

Answer 21

• Sedación
• Transtornos del sueño
• abstinencia alcohólica
• espasticidad (para status epiléptico)

Question 22

BZD para tx de transtornos del sueño solo se recomienda usar _____ porque ____

Answer 22

menos de 2 semanas
disminuye el sueño REM

Question 23

BZD como sedante se usa para ___-

Answer 23

procedimientos quirúrgicos

Question 24

BZD usada para sedación (procedimientos quirúrgicos)

Answer 24

midazolam

Question 25

Alprazolam es usado para (2)

Answer 25

- transtorno de ansiedad - insomnio

Question 26

Es usado comunmente para abstinencia alcohólica (BZD)

Answer 26

Lorazepam

Question 27

BZD de vida media larga para convulsiones

Answer 27

Diazepam

Question 28

Clonazepam (BZD) de vida media larga es usado mayormente para | 2

Answer 28

- ansiedad - convulciones

Question 29

BZD de vida media larga que no se usa porque causa conducta delincuencial

Answer 29

Flunitrazepam

Question 30

En abstinencia alcohólica BZD de primera línea son (2) y los de 2da línea son (2)

Answer 30

1. Clordiazepoxide y lorazepam 2. oxazepam y temazepam

Question 31

similares a las BZD (son moduladores alostéricos de GABAa) pero alteran aparentemente los patrones de sueño

Answer 31

Compuestos Z (Zolpidem, Zolpiclona, Eszopiclona, Zaleplona)

Question 32

Compuestos Z | 4

Answer 32

- zolpidem - zopiclona - Eszopiclona - Zaleplona

Question 33

las compuestos Z tienen uso ____ pero son son útiles en (2)

Answer 33

hipnótico (para manejo de insomnio) no son útiles en epilpesia ni espasticidad

Question 34

Compuesto Z Zolpidem ventajas

Answer 34

mejor patrón EEG en sueño, no reduce el sueño REM

Question 35

Zolpidem uso farmacocinética (T1/2 y M) hora de toma

Answer 35

- hipnótico de elección para el manejo del insomnio - T1/2 corta y M hepático - tomarse al acostarse

Question 36

Zolpidem no se debe ingerir con ____

Answer 36

alcohol

Question 37

MA de la TRAZODONA

Answer 37

MA: antagonista de 5-HT2 y débilmente es inhibidor de la recaptura de 5-HT

Question 38

Indicaciones principal y colateral

Answer 38

- Tx para trastorno de depresión mayor - no aprobado por FDA para inducir sedación en px con provlemas del sueño

Question 39

EA de TRAZODONA

Answer 39

dolor de cabeza fatiga convulsiones somnolencia

Question 40

DORAS

Answer 40

Dual Orexin Receptor Antagonist

Question 41

DORAS fármacos | 4

Answer 41

Suvorexant Lemborexant Daridorexant Seltorexant

Question 42

Farmacos con factores protectores para Alzheimer

Answer 42

DORAS

Question 43

MA de las DORAS | Lemborexant

Answer 43

MA general: Antagonistas duales de los receptores de orexinas (OX1, OX2)

Question 44

Indicaciones para Lemborexant

Answer 44

Tx del insomnio

Question 45

Propiedades generales de las DORAS (lemborexant)

Answer 45

sedante e hipnóticas

Question 46

muestran superioridad con respecto al compuesto Z (zolpidem)

Answer 46

DORAS (lemborexant)

Question 47

BZD y compuestos Z vidas medias y efecto residuales

Answer 47

vidas medias cortas para evitar efectos residuales

Question 48

DORAS vida media y efectos residuales

Answer 48

vida media larga sin efectos residuales significantes

Question 49

Barbitúricos MA

Answer 49

MA: fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor de GABAa. activan canal de Cl- más tiempo y en ausencia de GABA. Antagonizan receptores glutamatérgicos

Question 50

propiedades generales de los **barbitúricos**

Answer 50

hipnóticos y anticonvulsivos

Question 51

Farmacocinética de los BARBITÚRICOS AME

Answer 51

A: varia la tasa de absorción M: inductor del CYP 2C19 E: T1/2 100 hrs (grandes variaciones) se excreta por hígado y riñón (Cl aumenta con alcalinización de orina)

Question 52

FENOBARBITAL VIDA MEDIA

Answer 52

vida media larga

Question 53

BARBITÚRICOS son peligrosos porque...

Answer 53

tienen una ventana terapeútica muy reducida y pueden generar DEPRESIÓN RESPIRATORIA

Question 54

Análogo sintético de melatonina

Answer 54

Ramelteon

Question 55

MA del Ramelteon

Answer 55

MA: agonista exógeno de la melatonina que se une a receptores MT1 y MT2 → activa centro del sueño en el hipotálamo

Question 56

uso de Ramelteon

Answer 56

tx de insomnio ocasional

Question 57

farmacocinética de ramelteon AD

Answer 57

A: VO y sublingual, abs. buena D: biodisponibilidad desconocida

Question 58

fármacos que se aprovechan sus efectos colaterales no terapeúticos de inducir el sueño para tx del sueño

Answer 58

antihistamínicos

Question 59

MA de los antihistamínicos

Answer 59

MA: antagonistas del receptor H1 de la histamina. El núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño (antagonizan este efecto). Antagonista de receptores colinérgicos

Question 60

EA de los antihistamínicos ___ gracias a que también es un antagonista de ____

Answer 60

sequedad de boca de receptores colinérgicos

Question 61

Antihistamínicos usados como hipnóticos generación y nombres | 3

Answer 61

1era generación Difenhidramina Clorfenamina Hidroxizina

Question 62

el uso principal de los antihistamínicos es

Answer 62

aliviar síntomas alérgicos