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Ansiolíticos Flashcards

1
Q

Reflejos autónomos

A

Temblor, taquicardia, sudoración

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2
Q

Circuitos Neuronales

A

Sencillos: tronco del encéfalo

Mayor nivel: sistema límbico, hipocampal y nucleos septales

Aun más nivel: corteza

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3
Q

Sistemas implicados

A

NA y 5HT: ansiedad y miedo

GABA: ansiolisis (diana de BZD). Importante en ansiedad a corto plazo, pues si es crónico, habrá menor cantidad de Rc de BZD

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4
Q

Ansiolíticos

A

El ideal trata ansiedad sin sedación ni sueño. BZD casi

Moduladores del Rc GABAa: BZD
Agonistas parciales Rc 5HT1A: Buspirona, Ipsapirona, Gepirona
Antidepresivos: ADT, ISRS, IMAO, cada vez más importantes.
Diferencia entre Ansiedad y depresión poco clara

Otros fármacos:

  • Antihistamínicos: Hidroxicina (H1). Sedante
  • Antipsicóticos: a dosis bajas, 2a gen. Quetiapina, Risperidona, Olanzapina. Para esquizos, ancianos
  • Antag beta: Propanolol, disminuye comp somático. Pánico escéinico
  • Pregabalina: anticonvulsivante, reduce sintomatología
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5
Q

HIDROXICINA

A

Antagonista H1, antihistamínico. En ansiedad generalizada, pero muy sedante.
Solo se usa en adicciones para evitarla

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6
Q

QUETIAPINA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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7
Q

RISPERIDONA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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8
Q

OLANZAPINA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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9
Q

PROPANOLOL

A

Antagonista beta que disminuye el componenete somático de la ansiedad. No seda. Se usa en pánico escénico.

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10
Q

PREGABALINA

A

Anticonvulsivante usado para la ansiedad generalizada, reduce sintomat y trastornos del sueño

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11
Q

Antipsicóticos usados en ansiedad (2a gen)

A

OLANZAPINA, QUETIAPINA, RISPERIDONA

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12
Q

Benzodiacepinas

A

Según acción:

  • acción corta: Triazolam y Midiazolam
  • Acción intermedia: Alprazolam, Bromazepam, Flunitracepam, Loracepam, Lormetacepam
  • Acción larga: Diacepam, Fluracepam, Clonacepam
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13
Q

Estructura química BZD

A

anillo benzoico unido a una diazepina de 7 miembros
En posición 7:
- Grupo halógeno -> ansiolisis
- Grupo nitro -> anticonvulsivante

El resto de sustitucisones modifican propiedades farmacocinéticas y potencia

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14
Q

BZD acción Corta

A

Triazolam y Midiazolam

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15
Q

BZD acción Larga

A

Diacepam (Valium), Fluracepam, Clonacepam

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16
Q

TRIAZOLAM

A

BZD de acción corta
Se retiró del mercado una formulación de dosis mayores por acciones paradójicas: hiperexcitabilidad, ansiedad, agitación, depresión, alt conducta, sonambulismo

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17
Q

MIDIAZOLAM

A

BZD de acción corta.

Se utiliza en anestesia general, aunque en combinación con opioides (fentanilo) -> sedación terminal

18
Q

ALPRAZOLAM (TRANQUIMACIN)

A

BZD de acción intermedia

Útil en ataque de pánico agudo

19
Q

BROMACEPAM

A

BZD de acción intermedia

Nunca se usa como hipnótico

20
Q

FLUNITRACEPAM

A

BZD de acción intermedia

21
Q

LORACEPAM (orfidal)

A

BZD de acción intermedia

Útil en ataque de pánico agudo

Produce Amnesia anterógrada

Se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación. Se usaría entonces según edad o enfermedad hepática

22
Q

LORMETACEPAM

A

BZD de acción intermedia

23
Q

DIACEPAM (valium)

A

BZD de acción larga
Relajante muscular central, para tratar espasmo muscular esquelético o espasticidad de origen central. Acción se da a niveles sedantes
Tb util en status epilepticus, aunque necesario concentraciones cerebrales elevadas

24
Q

FLURACEPAM

A

BZD de acción larga

25
CLONACEPAM
BZD de acción larga Antiepiléptico -> ausencias. Necesarias concentraciones cerebrales elevadas Útil en ataque de pánico agudo
26
FLUMAZENILO
Antagonista de las BZD. Útil para revertir intoxicación por BDZ. Sin efecto de por sí
27
Mecanismo de acción BZD
Facilitadores de la función GABAérgica, aumentan la afinidad por su receptor y la frecuencia de apretura del canal. Moduladores alostéricos positivos.
28
Rc GABAa
Compuestos por dos subunidades alfa (1,2,3,5), dos beta (1 y 2) y una gama (gamma2). Alfa1Beta2Gamma2 Alfa1: sedante, amnesico, anticonvulsivante, potencia el alcohol Alfa2: ansiolítico, relajante muscular alfa5: aprendizaje y memoria Beta: inmovilidad en anestesia general
29
Peptido inhibidor de la fijación de DIAZEPAM (DBI)
Ligando endógeno más importante. No se conoce su importancia patológica. Desplaza competitivamente las BZD -> modulador alostérico negativo AGONISTA INVERSO Ansiogénico, Proconvulsivante
30
Beta-Carbolinas
como DBI
31
Acciones BZD
Ansiolisis: alivian sintomas subjetivos y objetivos - Primera linea en ansiedad generalizada - Útiles en corto plazo -> largo plazo mejor antidepresivos - Pánico -> solo las más potentes: alprazolam, lorazepam, clonazepam - Mal para TOC, fobias, PTSD, y cuando tb hay depresión o esquizofrenia Sedante e hipnótico Relajante muscular (miorrelajación central )para tratar espasmo muscular esquelético o espasticidad de origen central. Sin embargo, esta acción se da a niveles sedantes. Valium (diazepam) Anticonvulsivante generalizado: para convulsiones febriles, por ag tox, o sindrome de abstinencia algunas epilepsias. Necesarias concentraciones elevadas Amnesia anterógrada: para las BZD de mayor potencia, como orfidal
32
Farmacocinética BZD
No intramuscular -> se acumularía en grasa. Sí oral (bien), o rectal o inrtavenosa Bicompartimental Atraviesa BHE. Semivida variable Metab de eliminación complejo: - algunos, hepatico, sistema microsomal oxidativo. Da lugar a metab activos, algunos de vida muy prolongada: Nordiacepam en el caso de las de larga acción - otros se conjugan directamente con glucurónico y se eliminan: Orfidal, Oxacepam, temacepam IMPORTANTE: Semivida en crónicos, condiciona el ritmo de administración y el tiempo en conseguir valores estables. - Sv larga en ansiolítico -> se va sumando - Sv corta en hipnótico -> el efecto desaparece entre tomas
33
OXACEPAM
BZD que se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación. Se usa según edad o enfermedad hepática
34
TEMACEPAM
BZD que se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación. Se usa según edad o enfermedad hepática
35
Reacciones adversas BZD
- Por sobredosis: toxicidad aguda. Sueño prolongado. cardio solo en pacientes con problemas. Depresión respiratoria (sobre todo en administración rapida (iv)). Alcohol potencia el efecto. Flumazelino util - Durante el uso terapéutico: desajuste de dosis, mayor: somnolencia, confusión, amnesia, incordinación motora, lentitud verbal o motora.... puede afectar rendimiento - Reacc paradójicas: triazolam: hiperexcitabilidad, ansiedad, agitación, depresión, alt conducta, sonambulismo - Tolerancia: en dosis altas y crónico, como sedantes, hipnóticos y anticonvulsivantes. Menos en ansiolíticos - Dependencia, S. de abstinencia: dificil de diferenciar de la recaida, pues sintomatología exacta. Más pronunciado en semivida corta -> dosis bajas intermitentes, no más de 4 semanas, retirar progresivamente
36
Interacciones
Con otras sust que tb deprimen SNC -> alcohol, barbitúricos, opioides, antihistamínicos H1
37
Agonistas parciales 5HT1A
BUSPIRONA, IPSAPIRONA, GEPIRONA. Son solo ansiolíticos, uso en t de ansiedad generalizado No alteran memoria ni interactuan con alcohol ni producen dependencia ni s de abst Pero LENTOS en comienzo de acción, unos 15 días
38
BUSPIRONA
Agonista parcial 5HT1A Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado Vía oral, baja biodisponibilidad. Metab hepático, no requiere cambios en geriatria
39
IPSAPIRONA
Agonista parcial 5HT1A Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado
40
GEPIRONA
Agonista parcial 5HT1A Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado

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