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Flashcards in Hormonas sexuales Deck (40)
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1

Andrógenos naturales y sintéticos

DHEA, Androstenediona, Testosterona, Dihidrotestosterona.
Por aromatasas se convierten en estrógenos. Estas están en ovarios, adiposo e incluso musculo.
Sintético: anabolizantes

2

Estrógenos naturales y sintéticos

Naturales: Estrona, estradiol, 17ßestradiol

Fibroestrógenos

Sintéticos: píldora anticonceptiva.

3

Progestágenos

Progesterona, 17alfa-hidroxiprogesterona

4

Ovario poliquístico

Provoca una disrupción del eje. Aumento de andrógenos y anovulación.
Puede acompañarse de hirsutismo, diabetes, amenorrea, aumento de peso...

Hipótesis LH:
- LH sobre cels de TECA -> andrógenos
- FSH sobre granulosa -> aromatasas (-> estrógenos)
Si predomina LH, no se podrá convertir todo el andrógeno en estrógeno

Hipotesis insulínica: muchas mujeres son obsesas y con resistencia a insulina, por lo que podría estar relacionado

Hipotesis ovárica: mezcla de ambas

5

GnRH

Pulsatil, estimula LH y FSH
Si fuese continuo, inhibiría

Hombre:
- LH -> Leydig aumentando producción de Testosterona
- FSH -> Sertoli aumentando Proteína de unión a Testosterona, facilitando espermatogénesis

6

Ciclo menstrual

Fase proliferativa: se estimula la producción de estrógenos, por lo que disminuyen FSH y LH

Justo antes a ovulación: Pico de FSH y LH
POR ESTO LA RETROALIMENTACIÓN DE ESTRÓGENOS ES +/-

7

Inhibina

Producida por Sertoli/Granulosa

Retroalimentación negativa sobre FSH

8

Activina

Producida por Sertoli/Granulosa

Retroalimentación positiva sobre FSH

9

5alfa-reductasa

Convierte Testosterona en Dihidrotestosterona.

Tipo 1 -> piel no genital e hígado (INHIBIDORES, ALOPECIA)

Tipo 2 -> Piel genital y vías urinatias (HPB)

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Fármacos que actúan sobre Eje

Hipófisis:
- Agonistas de GnRH (Leuprolide, gosorelin, nafarelin)
- Antagonistas GnRH (Cetrotelix, Ganirelix)
- Agonistas liberación de FSH (Folitropina, urofolitropina)

Testículos:
- Inhibidores de la 5alfa-reductasa (Flinasterida, Dutasterida)
- Antagonistas Rc Andrógenos (Flutamida, Espironolactona)

Ovarios:
- Antiprogestágenos (Mifepristona)
- Inhibidores de la aromatasa (exemestano, formestano, anastrozol, letrozol)
- Moduladores selectivos del Rc estrogénico (Clomifeno, tamoxifeno, raloxifeno, droloxifeno)
- Antagonista de todos los receptores estrogénicos (fulvestrant)

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ANÁLOGOS DE FSH

FOLITROPINA, UROFOLITROPINA

Estimulan la ovulación (infertilidad, reproducción asistida, inseminación artificial...)

Tb se usa en hipogonadismo hipogonadótropo en hombres.

Produce síndrome de hiperestimulación ovárica

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AGONISTAS DE GnRH

-RELINA (buse, gose, leupro, tripto, nafa)
De forma continua primero estímulo inicial y luego inhibición de LH y FSH
De forma pulsatil, agonista
Administración NO oral, pues son péptidos

Se usan en el cancer de próstata/mama
NAFARELINA: endometriosis

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GONADORELINA

Agonista de GnRH

Diagnóstico de Hipogonadismo (se evalúa la respuesta)
Estimular ovulación (pulsatil)

14

NAFARELINA

Agonista de GnRH

De forma continua, para endometriosis

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(URO)FOLITROPINA

Análogos de FSH

Estimulan ovulación (infertilidad, reproducción asistida, inseminación artifivial...)
Tb hipogonadismo hipogonadotropo en hombres

Provoca sindrome de hiperestimulación ovárica

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ANTAGONISTAS de GnRH

CETRORELIX, GANIRELIX, ELAGOLIX

En tto de fertilidad, se combina con FOLITROPINA y hCG
Para prevenir ovulación prematura de óvulos inmaduros, pues inhibe la liberación prematura de LH en hiperestimulación ovárica

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Andrógenos: Acciones

Virilizantes

Anabolizantes: más masa muscular, más LDL menos HDL, Retención de agua, mineralización de hueso, EPO

Estrogénicas, porque se convierten en estrógenos

Testosterona, Mesterolona (metildihidrotestosterona)
Hipogonadismos masculinos, anemias aplásicas, IR, impotencia, andropausia, dopaje

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INHIBIDORES DE 5alfa-REDUCTASA

FINASTERIDA, DUTASTERIDA

Alopecia androgénica (Rc tipo 1); HPB (Tc tipo 2)

Eficacia limitada, respuesta lenta que no se mantiene, ineficaz en cáncer de próstata
Es más eficaz la TAMSOLUSINA

RAM: tensión en mamas, disminución de líbido, disfunción eréctil, eyaculación retrógrada

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TAMSOLUISNA

Antagonista alfa1 adrenergico
Más eficaz y con acción más rápida que Finasterida en HPB, pues relaja el músculo liso uretral permitiendo el paso de la orina

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ANTAGONISTAS Rc ANDROGÉNICOS

FLUTAMIDA, ESPIRONOLACTONA

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FLUTAMIDA

ANTAGONISTA Rc ANDROGÉNICO

Más utilizado, sobre todo Cancer metastásico de Prostata y HPB

RAM: hepatotox, disminución de libido, alt eyaculación y erección

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ESPIRONOLACTONA

ANTAGONISTA Rc ANDROGÉNICO

Para Hirsutismo, Acné, HTA, edemas, hipopotasemia, aldosteronismo primario

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FINASTERIDA, DUTASTERIDA

INHIBIDORES DE 5alfa-REDUCTASA

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Estrógenos: Acciones

Feminizantes

Metabólicas: mineralización del hueso, cierre de epífisis, sinsibilización a insulina, síntesis de proteínas y factores de coag, reduce LDL aumenta HDL, Cardioprotección

EN disgenesia gonadal, atrofia urogenital, terapia hormonal sustitutiva, ANTICONCEPCIÓN

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INHIBIDORES DE AROMATASA

No esteroideos (reversibles): ANASTRAZOL, letrozol

Esteroideos (no reversibles): Exemestano, Formestano

Prevención y tto de Cancer Metastásico de MAMA positivo para Rc estrogénicos en periodo temprano

RAM: fracturas osteoporóticas

CI: hipersens

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CLOMIFENO

Modulador selectivo del Rc estrogénico TIPO 1

Mujeres PREmenopáusicas, antagonismo a nivel central, con lo que deja de haber retroalimentación negativa.

En infertilidad masculina y femenina (aumenta LH y FSH)
Poco relacionado con S. de hiperest ovárica

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TAMOXIFENO

Modulador selectivo del Rc estrogénico TIPO 1

Mujeres PREmenopausicas -> aumenta estradiol, estimulacion directa del ovario

Mujeres POSmenopausicas -> Agonista Central, retroalimentación negativa, hace que estrogenos y progesterona permanezca bajos

en MAMA, antagonista -> profilaxis del cancer de mama estrogenodependiente en POSmenopaiusicas

ENDOMETRIO, HUESO -> agonista parcial, reduciendo riesgo de fracturas (junto con Raloxifeno), pero tb PUEDE DAR CANCER ENDOMETRIAL

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DROLOXIFENO, RALOXIFENO

Modulador selectivo del Rc estrogénico TIPO 1

HUESO -> agonista, tto de Osteoporosis en Posmenop
Sobre todo el RALOXIFENO, que disminuye fractura columna

MAMA y ENDOMETRIO -> Antagonista, PROFILAXIS de cancer

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BAZEDOXIFENO

Modulador selectivo del Rc estrogénico TIPO 1

Investigación para osteoporosis

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FULVESTRANT

Modulador selectivo del Rc estrogénico TIPO 2

INTRAMUSCULAR (1/mes). alta afinidad sobre su receptor impidiendo su activación y facilitando su degradación!!!!
Tb sobre Rc progesterona!!!!

CANCER de MAMA estrogenodependiente Restistente a TAMOXIFENO en postmenopausicas.
Eficacia similar a Anastrazol

PREmenopausia: estimula FSH y LH

POSmenopausia: disminuye FSH y LH

Mineralización de hueso, cardioprotección...
Carcinogénesis endometrial :(