Antidiabéticos Flashcards
(37 cards)
Glucagón
Hiperglucemiante
Estimula lipólisis y proteinolisis
Estimula glucogenolisis y gluconeogenesis
Disminuye glucogenogénesis y glucolisis
Indicado en hipoglucemias graves por parenteral
Páncreas: celulas
Cels A: Glucagón
Cels B: Insulina (y amilina)
Cels D: SS
Cels PP: Polipeptido pancreatico
Hipotesis DM II
Actual: las cels beta se vuelven disfuncionales y mueren
Nueva: las cels beta se desdiferencian y son reprogramadas para liberar glucagón (cels A)
Secreción de insulina
Exocitosis desde gránulos, pulsátil. Basal o estimulada
Preproinsulina -> Proinsulina -> Insulina
Estimulacion por glucosa:
- Glucosa enrta por GLUT2 en cel beta
- Metab glucosa -> aumenta ATP
- Se bloquea canal K-ATP sensible -> despolarización
- Apertura de canales L de Ca2+ por voltaje
- Transducción
- Secreción de insulina
Estimulantes insulina
Aa, Glucosa, AG, Incretinas -> de ingesta
Glucagón, PS (muscarínico), amilina -> por el cuerpo
Inhibidores insulina
SS (por cels D, tb inhibe cels A)
Insulina
SNS y adrenalina (alfa2)
Tto diabetes
Dieta
Ejercicio
Autocontrol de la glucemia
Tto farmacológico:
- Insulinas (ultracorta, rapida, intermedia, prolongada…)
- AntiD orales:
- Insulinotrópicos (solo si hay beta)
- No insulinotrópicos (da igual si no hay beta)
Insulina
Cuando la insulina se une a sus receptores, las TK asociadas a estos fosforilan una serie de proteínas:
SHC -> mitogénesis
IRS -> Migoénesis, sintesis proteica y de glucógeno,
traslocación de GLUT4
Acciones metab:
- Carbohidratos: aumenta capt periferica
En musculo: glucogenogénesis, glucólisis
En adiposo: sintesis de TG
En higado: menor gluconeogenesis y glucogeolisis, aumenta glucogenogenesis y glucólisis
- Lipidos: aumenta sintesis de AG y TG, disminuye lipolisis y la acción lipolítica de Adrenalina, Glucagon, GH
- Prot: mayor síntesis y capt aa, menor catabolismo
ADEMÁS: VD en musculo estriado (NO); antiinflamatorio
INSULINA ULTRACORTA
De efecto breve, se administra inmediatamente anted sy hasta 20 mins despues de comidas. Efecto 2-4h
Lispro, asparta, glulisina
INSULINA REGULAR (rápida)
Afecto breve, acción rápida. SC, IC, IM (única para infusión continua en bolo -> se usa en urgencias)
Prepandrial, 15-30 mins antes de la comida
INSULINA INTERMEDIA
30-45’ antes de desayuno o al acostarse
RIESGO: hipoglucemia nocturna
NPH, NPL
INSULINA PROLONGADA
1 vez al día, antes del desayuno o al acostarse
Ultralenta o Zinc: cristales de Zinc en tampón acetato -> absorción enlentecida
Glargina, Detemir, Degludec
INSULINAS BIFÁSICAS
Son las mezclas. Comienzo rápido (acción rápida) más larga duración (intermedia)
Farmacocinetica insulina
Según inyección: abdomen>antebrazo>muslos>gluteos
Profundidad: a más profundo mayor absorcion
Especie de origen: de otras especies más lenta, Ac ante estos
NO MEZCLAR
Regular + ultralenta (zinc enlentece)
En jerginga, ultracorta + prolongada por ph
Indicaciones Definitivas Insulinas
tipo 1
Tipo 2 si:
- fracaso orales
- CI orales
- Complicaciones metadiabeticas, HbA1c alta
Cetoacidosis diabética, coma hiperosmolar
Diabetes secundaria a enf pancreatica
Indicaciones Transitorias Insulinas
Diabetes gestacional
Diabetes tipo 2 en
- Gestacion o lactancia
- Enf ferbeil intercurrente grave
- Qx
- Traumatismo grave
- Enf aguda (ACV, IAM)
- Tto esteroideo
EFECTOS ADVERSOS Insulinas
Hipoglucemia
- SNA: (S temblor, palpit, ansiedad, (PS sudoracion, hambre
- SNC irritab, falta de concentracion, fatiga, cefalea, coma
Lipodistrofia en punto de inyección
Retención hidrosalina transitoria
Reacciones locales de eritema, edema, prurito (animales)
Fenómeno del Alba
Hipodosificación e hiperglucemia matutina
Administrar por la noche insulina para ttar
Efecto Somogyi
Hiperdosificación por la noche provoca hipoglucemia inadvertida durante el sueño que activa suprarenales y da Hiperglucemia Matutina
Ante infección
Aumentan hormonas suprarrenales, por lo que hay que ajustar las dosis, de lo contrario -> hiperglucemias
Cuidado con INFECCION OCULTA
INTERACCIONES Fx
Potencian Hipoglucemia:
- Hipotensores Arteriales: Betabloq
- Antiinfecciosos: Pentamidina (en primera fase, luego da hiperglucemia crónica; por destrucción betapanc)
- AINES: Indometacina, Salicilatos
Antidiabéticos orales
Insulinotrópicos:
- Sulfonilureas
- Meglitidinas
- Incretinas (Análogos GLP1/ Gliptinas)
No Insulinotrópicos
- Biguanidas (metformina)
- Tiazolidindionas (glitazona)
- Inhib alfa glucosidasas
- Inhib SGLT2 (Glifozinas)
Antidiabéticos orales Insulinotrópicos
Dependen de la existencia de células beta, por lo que si estas no están presentes, no funcionan