Serotoninérgicos Flashcards
Excreción en orina de 5HIAA
Metabolito de 5HT, aumenta en síndrome carcinoide de cels enterocromafines
Efectos 5HT
Gastro -> aumenta motilidad (2B,3,4) Músculo liso útero y bronquio -> contracción VC en general (2A), craneal (1B,1D) VD nitrérgica (1) En vía intravenosa -> VC o VD Agregación plaquetaria: 2A Endotelio sano VD, enfermo VC y agregación Dolor 3 (ortigas) SNC: apetito, sueño, humor
Participación en patologías:
Migraña, Bulimia nerviosa y anorexia, demencia, ansiedad, drogodependencias, S. carcinoide (cels enterocromafines, tanta serot provoca rubefacción, diarrea, BC, hipotensión…)
En la migraña se da
VD de vasos intracraneales
Hipótesis infl neurogénica
1- Activación neuronal trigeminal
2- Liberación de Sust P, Neurokinina A, CGRP…
3- VD de vaso cerebral por 5HT y H1 -> NO
4- Extravasación de prot plasm en duramadre
5- Dolor
Tto farmacológico Migraña
Sintomático, indicado en todos independientemente de la frecuencia de la crisis
Medidas no específicas: analgésicos (paracet, al principio; AINES
Medidas específicas: ergóticos, agonistas HT1B/1D
Reposo
Triptanes
Suma, Nara, Zolmi, Riza, Ele, Frova, Amlo, Avi.
Más eficaces que AINES y ergotaminicos.
Oral, SC, intranasal, sublingual
Recurrencias, precio elevado
CONTRAINDICADO en patologia cardiovascular
Inhib VD 5HT1B
Inhib inflamación neurogénica y transmisión central del dolor 5HT1D
Triptanes contraindicados en
Patología Cardiovascular
SUMATRIPTAN
Primer triptan
Oral, nasal, SC (muy potente y rápido pero RAM)
RAM: comunes a mayoría de triptanes (30%)
Calor facial, presión cervical, mareo, nauseas, astenia
3% síntomas torácicos (no por isquemia)
ZOLMITRIPTAN
mayor BD oral, vm (metabolitos activos) y atraviesa más la BHE
Si no toleran Sumatriptan este sí, y viceversa
ALMOTRIPTAN
Mejores perfiles.
Migrañoso estandar o cuando hay efectos secundarios con otros triptanes
RIZATRIPTAN
Migrañoso estandar o en crisis intensas y rápidas
ELETRIPTAN
Crisis intensas de larga duración
Vía nasal
Suma y Zolmi
RAM Triptanes
- Cardio: dolor anginoso, sofocos, palpitaciones, arritmias…
- Gastro: Nauseas, vomitos, sequedad de boca, alt gusto,
hiperacidez y reflujo. Más frec, solo momentaneas - Dolor y debilidad muscular
- Afectación visual (<1%)
- SNC: Parestesias, vértigos, mareos, fatiga, astenia
En general bien tolerados
Ergóticos
Eficaces en el principio de la crisis, únicos hasta última década.
Empeoran nauseas y vómitos
Actuan no selectivamente, inducen cefalea de rebote
No más de 6 veces al mes, solo se mantienen en los que ya funcionan bien y sin contraindicaciones
Vía ideal: rectal (baja BD)
Se administran junto a Antieméticos (metoclopramida)
ERGOMETRINA
prevención de la hemorragia posparto
Tto preventivo de migrañas
Antag ßadr.: Propanolol
Antag calcio: Nicardipino, nimodipino, FLUNARIZINA
Amitriptilina
Ac valproico y Topiramato
ANTAGONISTAS ß-ADRENERGICOS
PROPANOLOL, Nadolol, Atenolol, Metoprolol…
Elección si no hay containdic (asma, DM)
Indicados en: Migrañosos hipertensos
RAM: astenia, hipotensión, broncoespasmo
ANTAGONISTAS CALCIO
FLUNARIZINA, Nicardipino, Nimodipino
RAM: sobrepeso, somnolencia, depresión, parkinsonimos
AMITRIPTILINA
Para Cefalea Tensional y migraña/abuso de medicación sintomática
CI: Glaucoma, Adenoma de Próstata
RAM: sobrepeso, estreñimiento, palpitaciones, somnolencia
ÁCIDO VALPROICO, TOPIRAMATO
A dosis inferiores que en epilepsia
En Resistentes a ttos preventivos
Elección en Migraña con Aura
RAM: daño hepático, nauseas, temblor postural en manos, alopecia
Preventivos más utilizados:
Topiramato, Propanolol
BUSPIRONA
Agonista parcial 5HT1A
Ansiolítico
Similar a BZD, pero sin hipnotico, anticonvulsivante o miorrelajante
