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Antibioticos - De pared Flashcards

(58 cards)

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1
Q

VANCOMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN

A

Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana en microorgnismos sensibles mediante la unión con alta afinidad al dipéptido D-ALANINA-D-ALANINA (precursor de la pared bacteriana) si conforma el nucleótido de PARK.

EFECTO BACTERICIDA

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2
Q

FARMACOCINETICA
VANCOMICINA

A
  • Biodisponibilidad oral NULA
  • Adecuada distribuicion tisular y en fluidos
  • Ingresa a LCR con meninges inflamadas
  • excrecion RENAL

ADMINISTRACIÓN ORAL PARA TRATAMIENTO DE CLOSTRIDIUM

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3
Q

EFECTOS ADVERSOS
VANCOMICINA

A
  • Ototoxicidad
  • Nefrotoxicidad
  • Red Man
  • Rash
  • Neutropenia
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4
Q

MECANISMO DE ACCIÓN
TEICOPLAMINA

A

Igual mecanismo de acción que la vancomicina: inhibidor de la síntesis de pared bacteriana

Efecto bactericida, excepto frente ENTEROCOCO

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5
Q

ESPECTRO
VANCOMICINA

A

ESPECTRO PEQUEÑO: BACTERIAS GRAM +

  • Estreptococo
  • Incluye neumococo

En algunas cepas de enterococo se produce efecto bacteriostático, el cual puede evitarse sumando un aminoglucósido al esquema terapéutico. La resistencia del enterococo está dada por el secuestro del atb.

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6
Q

ESPECTRO
TEICOPLAMINA

A

PEQUEÑO ESPECTRO: Bacterias GRAM (+)

  • Estafilococo (incluye SAMR)
  • Listeria.
  • Corynebacterium.
  • Clostridium.
  • Estrepcocos: viridans, neumoniae, enterococo.
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7
Q

FARMACO CINÉTICA
TEICOPLAMINA

A
  • Administración EV o IM
  • Gran distribución tisular y en fluidos
  • Niveles terapéuticos en LCR
  • Excrecion Renal
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8
Q

EFECTOS ADVERSOS
TEICOPLAMINA

A
  • Ototoxicidad
  • Nefrotoxicidad
  • Neutropenia
  • Hepatotoxicidad
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9
Q

Caracteristica generales de los B-lactamicos

A
  • AFECTAN SOLO A LAS BACTERIAS EN CRECIMIENTO
  • EFECTO BACTERICIDA
  • Los glucopéptidos, incluida la vancomicina y los lipopéptidos (daptomicina), representan alternativas terapéuticas importantes para las infecciones por organismos grampositivos
  • Eficacia tiempo dependiente: su efecto bactericida máximo ocurre a concentraciones del antibiótico libre 4-5 veces por encima de la concentración mínima inhibitoria (es muy importante respetar los intervalos entre las dosis)
  • LOS ATB B LACTÁMICOS SON MUY POCO LIPOSOLUBLES
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10
Q

MECANISMO DE ACCION
B-LACTAMICOS

A
  • Union a las PBP que intervienen en los difrentes procesos de sintesis y remodelacion del peptidoglicano
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11
Q

B-Lactámicos
Resistencia Bacteriana

A

BETALACTAMASAS: Enzimas que degradan el anillo beta lactámico, impidiendo el contacto entre el atb y las PBP.

Cambios en la afinidad por el atb. Se necesitan mayores concentraciones para obtener unión similar, resultando en pérdida de la potencia medicamentosa.

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12
Q

Inhibidores de las B-lactamasas (IBL)
Mecanismo da accion

A
  • Poseen un anillo B-lactámico que se une en forma irreversible a la b-lactamasa (inhibidor suicida).

Actividad antibacteriana nula

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13
Q

Inhibidores de las B-lactamasas (IBL).
Cuales son?

A
  • SULBACTAM
  • ÁCIDO CLAVULÁNICO
  • TAZOBACTAM
  • AVIBACTAM
  • RELEBACTAM
  • VABORBACTAM
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14
Q

ACIDO CLAVULÁNICO

A

se absorbe bien por vía oral y también puede administrarse por vía parenteral. Se combina con amoxicilina en una preparación oral y con ticarcilina en una preparación parenteral

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15
Q

SULBACTAM

A

disponible para EV o IM combinado con ampicilina y con cefoperazona . Actividad intrínseca contra Acinetobacter sp. en dosis altas para tratar infecciones resistentes.

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16
Q

TAZOBACTAM

A

actividad adecuada contra muchas de las β-lactamasas mediadas por plásmidos, incluidas algunas de espectro extendido. Disponible en combinaciones con piperacilina para uso parenteral.

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17
Q

AVIBACTAM
RELEBACTAM

A

nuevos inhibidores de β-lactamasa no β-lactámicos. Inhibición contra la β-lactamasa de espectro reducido y las β-lactamasas tipo KPC. El avibactam se formula junto con ceftazidima, mientras el relebactam se formula con imipenem/cilastatina.

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18
Q

VARBOBACTAM

A

nuevo inhibidor de β-lactamasa no β-lactámico basado en ácido borónico con inhibición amplia de las β-lactamasas similar a la de avibactam y relebactam.
Se formula junto con meropenem.

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19
Q

B-lactámicos Farmacocinética

A
  • Baja biodisponibilidad vía oral (exceptuando aminopenicilinas y algunas cefalosporinas).
  • Unión proteica variable (20-90%).
  • Distribución extracelular: la mayoría son drogas ácidas, muy ionizadas en plasma. Pasaje lento por BHE sana.
  • La gran mayoría tiene eliminación renal (FG y secreción tubular).
  • Suelen tener t ½ corta: 30’-2hs.
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20
Q

B-lactámicos
Reacciones Adversas

A
  • NAUSEAS-DIARREA
  • CONVULSIONES
  • REACCIÓN ALÉRGICA
  • GRANULOCITOPENIA
  • FLEBITIS
  • NEFRITIS
  • RIESGO FETAL
  • HIPER NATREMIA
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21
Q

Caracteristicas generales de las penicilinas

b-lactamicos

A
  • Después de la absorción de una dosis oral, las penicilinas se distribuyen de manera amplia en todo el cuerpo.
  • Las penicilinas se eliminan con rapidez por filtración glomerular y secreción tubular renal (altas concentraciones de droga en orina)
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22
Q

HIPERSENSIBILIDAD POR PENICILINAS
Que produce?

b-lactamico

A

La incidencia de exantemas parece más alta después del uso de ampicilina (cerca de 9%).

  • EXANTEMA MACULOPAPULAR
  • EXANTEMA URTICARIAL
  • FIEBRE
  • BRONCOESPASMO
  • VASCULITIS
  • FIEBRE
  • ANAFILAXIA
  • ANGIOEDEMA
  • SINDROME DE STEVEN JOHNSON.
    Ocurren con cualquier forma farmacéutica de penicilina y pueden aparecer en ausencia de una exposición previa al fármaco.

Las reacciones alérgicas inmediatas están mediadas por sensibilización cutánea o anticuerpos IgE

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23
Q

ANAFILAXIA por penicilina
como se presenta el episodio?

A

La reacción más drástica es la hipotensión súbita grave, seguida de muerte rápida.
En otros casos, los episodios anafilácticos se caracterizan por broncoconstricción con asma grave, dolor abdominal, náusea y vómito, debilidad extrema o diarrea y exantemas purpúricos.

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24
Q

Como hacer la desensibilizacion de pacientes alergicos a penicilinas?

b-lactamicos

Study These Flashcards
A

Se recomienda la desensibilización para los pacientes con alergia real a la penicilina que deben recibir este fármaco. Este procedimiento consiste en administrar dosis crecientes de penicilina con la esperanza de evitar una reacción grave y debe realizarse solo en una unidad de cuidados intensivos.

25
Exantemas en pacientes post uso de penicilina - alergia - caracteristicas | b-lactamicos
Los exantemas después de la administración de aminopenicilinas son **frecuentes en pacientes con mononucleosis infecciosa,** pero en tales casos los pacientes **toleran ciclos posteriores del atb sin experimentar exantema.** **La incidencia de exantemas parece más alta después del uso de ampicilina (cerca de 9%)**
26
Cuales son las penicilinas naturales?
- Penicilina G ó bencilpenicilina - Penicilina V ó fenoxibencilpenicilina
27
PENICILINA G Espectro
- Cocos GRAM (+) aerobios * ESTREPTOCOCO/NEUMOCOCO * Neisseria G. * Neisseria M. * Pausteurella Multocida * Listeria * Difteria. * Treponema p.
28
PENICILINA G Farmacocinética
**Baja biodisponibilidad por VO al ser un ácido lábil. Administración IM.** -> **Sal sódica o potásica: rápida absorción. Los niveles terapeúticos persisten por 2-4hs luego de su administración.** --> Compuestos insolubles de liberación lenta. - Penicilina con **procaína**: los niveles persisten por 24hs luego de su administración. - Penicilina **benzatínica**: los niveles persisten 15-30 días luego de su administración. A dosis iguales, las [ ]p de las penicilinas de liberación prolongada son menores. - 90% se elimina por **secreción tubular renal** (10% FG; 90% secreción tubular). - V ½ depende de preparado y bacteria
29
PENICILINA G Reacciones adversas.
Iguales a las descriptas para los B-lactámicos en general. **Reacciones alérgicas inmediatas ocurren con mayor frecuencia cuando se administra penicilina G procaínica.**
30
PENICILINA G Interacciones
Los aminoglucósidos potencian la acción de la penicilina G sobre los estreptococos (jeringas separadas). Drogas que utilizan mismas vias de eliminación renal: AINES, probenecid, algunos quimioterapicos y antibióticos.
31
PENICILINA G Contraindicaciones
Alergia a las penicilinas (salvo desensilización previa). Metotrexato (ver niveles en sangre)
32
PENICILINA V. fenoxibencilpenicilina caracteristicas generales
Espectro idéntico a penicilina G respecto **bacterias GRAM (+)**, con potencia menor para otras bacterias. Niveles menores en sangre respecto droga patron, se la **utiliza en infecciones no graves** por bacterias susceptibles. Resto de FC es similar. Los **alimentos disminuyen biodisponibilidad.** **Tratamiento para desensiblizar** a pacientes con alergia a los betalactámicos.
33
AMINOPENICILINAS caracteristicas generales
- Penicilinas de “2da Generación”. - **Ampicilina/Amoxicilina**: drogas similares. (**Difieren en su biodisponibilidad VO** y en la potencia contra algunas especies bacterianas.) - Estos fármacos también están disponibles en formulaciones **combinadas con un inhibidor de β-lactamasa**, como clavulanato o sulbactam, que restauran la actividad contra algunos microorganismos productores de β-lactamasa.
34
AMINOPENICILINAS cuales son?
- AMPICILINA - AMOXICILINA - BACAMPICILINA - PIVAMPICILINA.
35
AMINOPENICILINAS Espectro
Actividad antimicrobiana similar a la de la penicilina G, pero se amplía para incluir algunos microorganismos gramnegativos ( Haemophilus influenzae, Escherichia coli y Proteus mirabilis) cuando estos patógenos no producen β-lactamasas.
36
REACCIONES ADVERSAS aminopenicilinas
- Reacciones adversas generales al uso de las penicilinas. - Diarrea asociada al uso de atb: Clostridium. - Rash eritematoso (más frecuente en pacientes tratados con allopurinol). - Disminución de protombina. Potencian efectos de ACO.
37
INTERACCIONES aminopenicilina
- Los **aminoglucósidos potencian el efecto** bactericida sobre el enterococo. - El **ácido clavulánico y el sulbactam** inhiben muchas B-lactamasas que inactivan a las aminopenicilinas (HIB y enterococos). - **Alteración de flora intestinal** que puede interrumpir el circuito enterohepático de esteroides que forman parte de los anticonceptivos orales. Modificaciones similares ocurren con el **ciclo de la vitamina K** y pueden generar **cambios en la coagulacion** de pacientes que reciben anticoagulantes orales.
38
CARBOXIPENICILINAS generalidades
- Penicilinas de “3 Generación”. Espectro similar a las aminopenicilinas, con el **agregado de P. aeruginosas** y Pr. Indol positivo. - **Carbenicilina y Ticarcilina** (4 veces más potente contra Pseudomonas). - Drogas de baja potencia, se necesitan **altas dosis para ser efectivas**. - **Sinergia con aminoglucósidos.** - FC, reacciones adversas, interacciones y contraindicaciones similares a la penicilina G. - Interferencias con la función plaquetaria que pueden ocasionar **hemorragias**.
39
Ejemplo de carboxipenicilinas
Carbenicilina y Ticarcilina
40
UREIDOPENICILINAS generalidades
Penicilinas de “4 Generación”. Azlocilina, mezlocilina, **PIPERACILINA**. Espectro similar a las carboxipenicilinas,** más Klebsiella.** La mezlocilina es la más efectiva contra el Enterococcus faecalis. Efecto bactericida potenciado por **asociación con aminoglucósidos.** FC similar a las carboxipenicilinas, con v3 de distribución dosis dependiente. **Eliminación renal.**
41
Ejemplos de ureidopenicilinas
* Azlocilina * mezlocilina * PIPERACILINA
42
METICILINA caracteristicas
No se comercializa en ARG
43
CEFALOSPORINAS 1 GENERACIÓN | Nombre y espectro
* Cefazolina * Cefalexina (VO) * Cefadroxilo (VO) * Cefradina 1. Staphylococcus aureus (no MR). 2. Streptococcus sp; 3. E coli; Proteus; 4. Klebsiella.
44
CEFALOSPORINAS 2 GENERACIÓN | Nombre y espectro
**1 SUBGRUPO** * Cefamandol. * Cefaclor. (vo) * Cefuroxima. (vo) * Axetil cefuroxima 1. Staphylococcus sp (no MR). 2. Streptococcus sp; 3. E coli; 4. Proteus; 5. Klebsiella. 6. H.influenzae. **2 SUBGRUPO** * Cefoxitina. * Cefotetan. 1. Menos potencia frente a H.influenzae. 2. Bacteroides fragilis
45
CEFALOSPORINAS 3 GENERACIÓN | Nombre y espectro
**1 SUBGRUPO** * Cefotaxima. DROGA TIPO. MAYOR ESPECTRO * Cefixima. (vo) **- Ceftriaxona: eliminacion en parte por bilis. Sdm Disulfiram + Efecto antiVitK** 1. Staphylococcus sp (no MR). 2. Streptococcus sp; 3. E coli; 4. Proteus; 5. Klebsiella. 6. H.influenzae. 7. Bacteroides fragilis. **2 SUBGRUPO** **- Ceftazidima**: puede tener uso combinado con avibactam **- Cefaperazona.** **Mayor potencia. PSEUDOMONA.**
46
Cefalosporinas anti Pseudomonas 4 GENERACIÓN | Nombre y espectro
- Cefepime 1. Staphylococcus sp (no MR). 2. Streptococcus sp; 3. E coli; 4. Proteus; 5. Klebsiella. 6. H.influenzae. 7. Bacteroides fragilis. **8. PSEUDOMONA.** **MAYOR POTENCIA FRENTE A LAS B-LACTAMASAS.** ## Footnote Excreción renal mayormente como droga activa
47
Cefalosporinas anti SAMR 5 GENERACIÓN | Nombre y espectro
* Ceftobiprol **- Ceftarolina:** Su rasgo distintivo es su mayor efecto contra grampositivos, en especial su capacidad para unirse con las PBP de baja afinidad del SAMR y S. pneumoniae resistente a la penicilina. La preparación parenteral es un profármaco que se convierte con rapidez en la ceftarolina activa con administración intravenosa. **La CEFTAROLINA resulta efectiva para el tratamiento de infecciones secundarias al Staphylococcus aureus meticilino resistente.**
48
Cuando hablamos de las cefalosporinas y sus generaciones, cual es la caracteristica principal?
La medida que aumenta la generacion disminuye el espectro contra GRAM+ y aumenta el espectro contra GRAM-
49
Como se presenta el efcto disulfiram? | muy comun por cefalosporinas
* Rubor. * Cefalea. * Náuseas/Vómitos. * Dolor de pecho/Palpitaciones. * Debilidad. * Vision borrosa. * Confusión. * Transpiración. * Asfixia/Dificultad para respirar. * Ansiedad. * Hipotension/hipertensión. **Estos efectos comenzarán cerca de 10 minutos después de haber bebido alcohol y podrían durar hasta 1 hora o más.**
50
Caracteristicas generales de las cefalosporinas
- Excreción renal predominante. Algunas presentan eliminación biliar (ceftriaxona). - Atraviesan placenta; concentraciones elevadas en líquido sinovial y pericárdico. - EFECTO ANTI VITAMINA K. - Efecto DISULFIRAM.
51
CARBAPENEMOS Que tiene de especial esa clase de B-lactamicos?
Esta clase de antibióticos tiene un **espectro más amplio** de actividad que la mayor parte de los otros β-lactámicos, sobre todo debido por su **mayor resistencia** a la hidrólisis mediada por la β-lactamasa.
52
Cuales son los carbapenemos?
- Imipenen - Meropenen - Etarpenem
53
Caracteristicas del IMIPENEM | carbapenemo
- Rápida degradación por la dehidropeptidasa I ubicada en las micro vellosidades del TCP. **No alcanza concentración efectiva en orina.** - **Potencial nefrotóxico** por ingreso celular a través del transporte de ácidos orgánicos. - En la actualidad el imipenem está disponible en combinación con el inhibidor de β-lactamasa relebactam (**imipenem/cilastatina/ relebactam**), que amplía su espectro contra microorganismos que producen carbapenemasas.
54
Que es la cilastatina y su importancia | imipenen - carbapenemos
- CILASTATINA: inhibidor de la DHP I; compite con el imipenem por el mecanismo de trasporte de ácidos orgánicos. IMIPENEM-CILASTATINA: asociación fija que permite concentración efectiva del atb en orina y disminuye nefrotoxicidad.
55
Efectos adversos del Imipenem | carbapenemos
1. nauseas, 2. vómitos, 3. convulsiones, 4. hipersensibilidad.
56
Caracteristicas generales del MEROPENEM | carbapenemos
- FC: administración parenteral; t ½ de 1 hora, con cinética dosis dependiente. Eliminación renal. - Puede formularse junto con el inhibidor de β-lactamasa vaborbactam. - Son resistentes el estáfilo meticilino R y el enterococo. Menos activo que el imipenem frente a estafilo aureus. Mayor efectividad sobre bacterias Gram (-) - Efectos Adversos: nauseas, vómitos. Episodios convulsivos en insuficiencia renal y en pacientes con daño del SNC. Hipersensibilidad. - Interacciones: inductor de betalactamasas, puede disminuir la eficacia de otros atb betalactámicos. Potenciación con aminoglucósidos frente a Pseudomonas. **- Indicaciones: se reserva su uso para el tratamiento de infecciones graves por bacterias resistentes.**
57
Caracteristicas del ETARPENEM | Carbapenemem
- Una ventaja de este fármaco es su administración una vez al día (1 g IV), lo que facilita el tratamiento ambulatorio. **- Su actividad contra enterobacterias, incluidos los productores de betalactamasas de espectro extendido (ESBL) y anaerobios, lo hace útil en las infecciones intraabdominales o urinarias.**
58
AZTREONAM generalidades | Monobactamo
**- Inactivo contra bacterias Gram (+) y anaerobias.** **- Espectro: Bacterias Gram (-) aerobias.** - bien tolerado en pacientes alérgicos a otros betalactámicos. - IV o IM; v ½ de 2hs (dependiendo de la función renal);

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