Anticonvulsivos Flashcards
(30 cards)
¿Cuál es la diferencia entre una crisis (seizure) y la epilepsia?
Una crisis es una alteración transitoria del comportamiento debido a la descarga desordenada, sincrónica y rítmica de poblaciones de neuronas cerebrales. La epilepsia es un trastorno de la función cerebral caracterizado por la aparición periódica e impredecible de crisis.
¿Cuál es la función general de los fármacos antiepilépticos (FAE)?
Los fármacos antiepilépticos (FAE) que se usan en la práctica clínica actual inhiben las crisis.
¿Cómo se clasifican las crisis epilépticas en términos generales?
Se clasifican en crisis parciales (simples, complejas, secundariamente generalizadas) y crisis generalizadas (ausencia, tónico-clónicas, atónicas, mioclónicas, tónicas).
Menciona los mecanismos celulares de las crisis epilépticas relacionados con la excitación y la inhibición.
La excitación excesiva involucra corrientes iónicas de entrada de Na+ y Ca++, y neurotransmisores como glutamato y aspartato. La inhibición insuficiente involucra corrientes iónicas de entrada de Cl- y salida de K+, y el neurotransmisor GABA.
¿Cuál es el objetivo principal del mecanismo de acción de los fármacos antiepilépticos?
El objetivo principal es lograr un equilibrio entre los factores que influyen en el potencial postsináptico excitatorio (PPSE) y los que influyen en el potencial postsináptico inhibitorio (PPSI).
¿Cuál es el mecanismo de acción de los bloqueadores de los canales de sodio?
Estabilizan los canales de sodio en estado inactivo, previniendo su retorno al estado activo y, de esta manera, previenen la descarga repetitiva de los axones.
¿Qué efectos tienen los bloqueadores de los canales de sodio en la actividad cerebral?
Estabilizan las membranas neuronales, bloquean y previenen la potenciación post-tetánica, limitan el desarrollo de la actividad convulsiva máxima y reducen la propagación de las crisis.
¿A qué tipo de fármacos está relacionada químicamente la carbamazepina?
La carbamazepina está relacionada químicamente con los antidepresivos tricíclicos.
¿Cómo se metaboliza la carbamazepina y cuál es su metabolito activo principal?
La carbamazepina se metaboliza en el hígado, principalmente por el CYP3A4, convirtiéndose en el 10,11-epóxido, que es un metabolito activo.
¿Qué efecto tiene la carbamazepina sobre otras enzimas hepáticas y cómo esto afecta a otros fármacos?
La carbamazepina induce CYP2C, CYP3A y UGT, lo que mejora el metabolismo de los fármacos degradados por estas enzimas, como los anticonceptivos orales.
Menciona algunos de los efectos adversos más frecuentes de la carbamazepina.
Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión borrosa.
¿Cuáles son los usos terapéuticos principales de la carbamazepina?
Se usa para crisis tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, tanto simples como complejas. También es un agente primario para el tratamiento de la neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo.
¿Qué es la oxcarbazepina en relación con la carbamazepina?
La oxcarbazepina es un análogo cetónico de la carbamazepina, un profármaco que se convierte en su principal metabolito activo, un derivado 10-monohidroxi. No produce el metabolito epóxido y es un inductor enzimático menos potente que la carbamazepina.
¿Cuáles son los usos terapéuticos de la oxcarbazepina?
Se utiliza como monoterapia o terapia adyuvante para crisis parciales en adultos, y como monoterapia para crisis parciales en niños de 4 a 16 años, y terapia adyuvante en niños de 2 años en adelante.
¿Qué efectos adversos comunes presenta la oxcarbazepina y cómo interactúa con los anticonceptivos orales?
Los efectos adversos más comunes son somnolencia, cefalea, mareos, exantema, hiponatremia, aumento de peso, trastornos gastrointestinales y alopecia. Interactúa con los anticonceptivos orales, reduciendo su eficacia.
¿Cuáles son las concentraciones terapéuticas de la fenitoína y cómo se metaboliza?
Las concentraciones terapéuticas son de 10-20 mcg/ml. Se metaboliza en el hígado por el sistema de oxidasas de función mixta P-450.
¿Para qué tipos de crisis se utiliza comúnmente la fenitoína?
Es uno de los tratamientos de primera línea o adyuvantes más utilizados para crisis parciales y generalizadas, el síndrome de Lennox-Gastaut y el estado epiléptico.
¿Cuál es la manifestación de toxicidad más común de la fenitoína en niños y adolescentes?
La hiperplasia gingival, que ocurre en aproximadamente el 20% de los pacientes durante la terapia crónica.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la lamotrigina y cómo afecta a las enzimas hepáticas?
La lamotrigina inhibe la despolarización de la membrana presináptica glutaminérgica, inhibiendo la liberación de glutamato. No induce ni inhibe las enzimas hepáticas, por lo que no afecta el metabolismo de fármacos liposolubles.
¿Para qué tipos de crisis es eficaz la lamotrigina?
Es eficaz en crisis tónico-clónicas generalizadas de inicio parcial y secundariamente generalizadas, crisis generalizadas primarias (ausencia y tónico-clónicas generalizadas primarias), crisis de ausencia atípicas, crisis tónicas/atónicas y el síndrome de Lennox-Gastaut.
¿Cuál es la principal preocupación de efectos adversos asociada con la lamotrigina y qué puede causar?
El exantema es la principal preocupación, ocurre en el 5% de los pacientes y se asocia con una titulación rápida. Puede desarrollarse un exantema grave que conduzca al síndrome de Stevens-Johnson, potencialmente fatal.
¿Por qué la lamotrigina es uno de los fármacos preferidos durante el embarazo y en pacientes mayores?
Durante el embarazo, tiene una baja incidencia documentada de malformaciones congénitas. En pacientes mayores, su excelente perfil de efectos secundarios y la falta de toxicidad significativa para el SNC la hacen una opción preferida.
¿Qué es el GABA y cuál es su papel principal en el sistema nervioso central?
El GABA (ácido gamma-aminobutírico) es el principal neurotransmisor aminoácido inhibitorio del sistema nervioso central de los mamíferos, presente en aproximadamente el 40% de todas las neuronas. Produce respuestas inhibitorias hiperpolarizantes, promoviendo la relajación y disminuyendo la actividad cerebral.
Menciona algunos usos terapéuticos del valproato.
Es un FAE potente y eficaz contra una amplia gama de tipos de crisis. Es el fármaco de elección en la epilepsia generalizada idiopática, la epilepsia mioclónica juvenil, la epilepsia fotosensible, el síndrome de Lennox-Gastaut y las crisis de ausencia. También se usa para la migraña y los trastornos bipolares.
