Bloqueadores de canales de calcio Flashcards
(30 cards)
¿Cómo funcionan los canales de calcio voltaje-dependientes en las células excitables?
Son proteínas de membrana que se abren si las células son excitadas por un estímulo despolarizante. La despolarización de la membrana es reconocida por sensores de voltaje en la proteína, lo que provoca un cambio conformacional que abre el poro iónico y permite que los iones de calcio fluyan hacia la célula desde el espacio extracelular.
¿Qué papel juega el aumento de las concentraciones intracelulares de calcio libre?
Activa una serie de procesos intracelulares dependientes del calcio que desencadenan (o modulan) las respuestas celulares.
¿Cómo influye el calcio en las neuronas?
Permite a las neuronas liberar neurotransmisores como GABA, glutamato y acetilcolina.
¿Cuál es el papel del calcio en las células musculares?
Permite a las células musculares responder a la despolarización con contracción, regulando así la resistencia vascular y la contracción cardíaca.
¿Qué función tiene el calcio en las células beta pancreáticas?
Es fundamental para la liberación de insulina por parte de las células beta pancreáticas.
¿Qué es SERCA y cuál es su función principal?
SERCA es un tipo de bomba ATPasa P que transporta dos iones de calcio a cambio de la hidrólisis de una molécula de ATP, funcionando contra un gradiente de calcio para restaurar los niveles de calcio luminal del retículo endoplasmático.
Describe el mecanismo del intercambiador de sodio-calcio en las células cardíacas.
Es un mecanismo que elimina el Ca++ de las células. Tres iones de sodio se intercambian por cada ión de calcio, generando un pequeño potencial electrogénico. La dirección del movimiento depende del potencial de membrana: Ca++ sale cuando el potencial es negativo (en reposo) y entra cuando es positivo (despolarización).
¿Cómo un aumento del sodio intracelular puede llevar a un aumento del calcio intracelular y cuál es un ejemplo clínico de esto?
Un aumento del sodio intracelular (ej. por disminución de la actividad de la bomba Na+/K+-ATPasa por hipoxia o digitalis) reduce el gradiente de concentración de Na+, lo que disminuye la salida de Ca++ y lleva a su acumulación. Este es el mecanismo por el cual la digitalis aumenta el inotropismo cardíaco.
¿Qué función tienen los canales de Ca++ tipo-L en las células cardíacas?
Son cruciales para la contracción en las células de respuesta rápida (aurículas, ventrículos) y para la fase ascendente del potencial de acción en las células de respuesta lenta (nódulo SA, nódulo AV).
¿Qué papel juegan los canales de Ca++ tipo-L en el músculo liso vascular?
Permiten la entrada de Ca++ necesaria para la contracción dependiente de Ca2+ en el músculo liso vascular.
¿Cómo se clasifican los Bloqueadores de los Canales de Calcio (BCC) químicamente?
Se clasifican en fenilalquilaminas (ej. Verapamilo), benzotiazepinas (ej. Diltiazem) y dihidropiridinas (ej. Nifedipina, Amlodipina).
¿Actúan los BCCs de forma selectiva?
Sí, actúan selectivamente en el músculo cardíaco y el músculo liso vascular.
¿Cuál es la diferencia principal en la acción de las dihidropiridinas y las no dihidropiridinas?
Las dihidropiridinas son vasodilatadores selectivos y pueden causar un aumento reflejo de la FC. Las no dihidropiridinas son equipotentes para el tejido cardíaco y vascular, moderan la FC y reducen el inotropismo.
¿Cómo afectan los BCCs a la circulación coronaria?
Producen vasodilatación coronaria, aumentan el flujo sanguíneo coronario, disminuyen las demandas de oxígeno por el miocardio y alivian el vasoespasmo.
Describe un efecto hemodinámico específico de la Nifedipina comparado con el Verapamilo.
La Nifedipina produce una marcada dilatación arterial y coronaria, con una disminución significativa de la PA, y sin efecto o mínimo en la FC. El Verapamilo tiene un efecto similar en la PA, pero con una marcada disminución de la FC y un fuerte inotropismo negativo.
¿Cuál es el efecto farmacodinámico principal de los BCCs en el músculo liso vascular?
Prolongan el tiempo de cierre de los canales de calcio y causan relajación del músculo liso arterial (con poco efecto venoso), lo que resulta en una reducción significativa de la poscarga, pero no de la precarga.
¿Cómo se metabolizan los BCCs?
Todos los BCCs tienen un extenso metabolismo hepático por las enzimas CYP.
Menciona al menos tres indicaciones clínicas de los BCCs.
Angina de pecho (vasoespástica, de esfuerzo, SCA), hipertensión arterial esencial y tratamiento de taquicardias (arritmias supraventriculares, fibrilación/flutter auricular, taquicardia supraventricular paroxística).
¿Cómo mejoran los BCCs la función cardíaca?
Reducen la poscarga, aumentan el suministro de O2 y normalizan la frecuencia cardíaca en pacientes con taquicardias supraventriculares.
¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de BCCs?
Bradicardia sinusal, hipotensión, bloqueo AV e insuficiencia cardíaca congestiva.
¿Qué interacciones significativas tiene el Verapamilo debido a su perfil enzimático?
El Verapamilo es un inhibidor de las enzimas CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 y también un inhibidor de la P-gp, lo que causa interacciones significativas con digoxina, warfarina, amiodarona, carbamazepina y fenitoína.
Compara los efectos adversos de las dihidropiridinas con los del Verapamilo en términos de hipotensión y estreñimiento.
Las dihidropiridinas tienen un efecto alto en hipotensión y bajo o nulo en estreñimiento. El Verapamilo tiene un efecto intermedio en hipotensión, pero alto en estreñimiento.
¿Por qué no se deben usar dihidropiridinas de acción corta?
Debido a preocupaciones de seguridad, ya que pueden ser perjudiciales en la insuficiencia cardíaca congestiva (excepto felodipina y amlodipina).
¿En qué condiciones específicas están contraindicados el Diltiazem y el Verapamilo?
Están contraindicados en el síndrome del seno enfermo, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca grave y choque cardiogénico.
