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Médicaments du système nerveux et musculosquelettique II > Chimie des antimigraineux > Flashcards

Chimie des antimigraineux Flashcards

1
Q

La migraine est considérée comme la conséquence d’une _______ intense des vaisseaux sanguins _______ accompagnée d’une _______ associée à un phénomène __________ d’origine neurogène.

A

dilatation
crâniens
hyperalgie
inflammatoire

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Q

Comment a-t-on établit l’hypothèse du lien entre la sérotonine et la migraine?

A

Augmentation de l’excrétion de son métabolite principal (5-HIAA) chez les patients migraineux

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3
Q

Nommez-moi des rôles physiologiques dans lesquels la sérotonine est impliquée.

A

Vasoconstriction
Vasodilatation
Régulation de la température corporelle
Sommeil

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4
Q

De quel type de structure bicyclique la sérotonine est-elle formée?

A

Indole

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5
Q

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

A

Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

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6
Q

Comment est stockée la sérotonine synthétisée?

A

Stockée dans les granules par l’intermédiaire de transporteurs vésiculaires

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7
Q

Quel acide aminé est le précurseur de la sérotonine?

A

Tryptophane

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8
Q

Au niveau _______, la sérotonine est dégradée par ______ catalysée par la _________.

A

synaptique
désamination
monoamine oxydase A (MAO-A)

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9
Q

Vrai ou faux. La mélatonine est également un précurseur de la sérotonine.

A

Faux. La sérotonine est un précurseur de la mélatonine

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10
Q

Par rapport à la douleur, à quel moment les différents mécanismes de la migraine se mettent-ils en place?

A

Bien avant que la douleur soit ressentie

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11
Q

La ________ des neurones _______ et ______ mènent à des migraines plus réfractaires. L’_________ corticale constitue la base de prédisposition aux migraines.

A

sensibilisation
centraux
périphériques
hyperexcitabilité

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12
Q

Expliquez-moi les étapes des voies trigéminovasculaires simplifiées de la douleur menant à la migraine.

A
  1. Activation des fibres du nerf trijumeau = vasodilatation
  2. Libération de neuropeptides (neurokinine A, substance P, CGRP) = inflammation neurogène, vasodilatation
  3. Activation des récepteurs 5-HT1B = vasoconstriction (rétroaction négative)
  4. Réponse inflammatoire secondaire = conversion de l’acide arachidonique par la cyclooxygénase, production de prostaglandines, vasodilatation et oedème
  5. Activation périphérique = nocicepteurs
  6. Transmission du signal de la douleur
  7. Transmission centrale de la douleur (noyau caudalis du trijumeau)
  8. Sensibilisation périphérique
  9. Sensibilisation neuronale centrale
  10. Douleur projetée
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13
Q

Le CGRP est produit dans les neurones ______ et _____. C’est un puissant ______ peptidique et plusieurs évidences montrent qu’il est impliqué dans la _____. Sa forme _____ est la plus étudiée.

A

périphériques
centraux
vasodilatateur
migraine
alpha

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14
Q

Qui suis-je? Phase de la migraine entre les crises, pas de symptômes apparents.

A

Asymptomatique

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15
Q

Qui suis-je? Phase de la migraine durant laquelle peut se présenter l’aura et la perturbation visuelle. On dénote une vasoconstriction artérielle et une libération de sérotonine.

A

Prodromique

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16
Q

Qui suis-je? Phase de la migraine durant laquelle se retrouvent la douleur, les nausées et les vomissements. On dénote une vasodilatation cérébrale et un niveau de sérotonine bas.

A

Migraine

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17
Q

Quel est le mécanisme d’action des triptans?

A

Agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D

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18
Q

Les triptans sont _______ au niveau de la musculature _____ des vaisseaux sanguins des _____ via leur action sur les récepteurs ______. Ils s’opposent également à la libération des ________ impliqués dans l’______ neurogène via les récepteurs ______. Ils bloquent la transmission du signal de _____ en inhibant la libération de _____ _____ via les récepteurs _______.

A

vasoconstricteurs
lisse
méninges
5-HT1B
neuropeptides (substance P, neurokinine A, CGRP)
inflammation
5-HT1D
douleur
neurotransmetteurs sensoriels
5-HT1D

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19
Q

Quel est le traitement de première ligne des crises aiguës de migraine?

A

Triptans

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20
Q

Les triptans sont spécifiques à quel type de récepteurs?

A

Sérotoninergiques

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21
Q

Les triptans sont tous des analogues chimiques de la _________ dans lesquels l’azote terminal est ______ ou ______. Le groupement hydroxyle du phénol a été substitué par une courte chaîne _______ ayant des groupements à _____ densité électrique et pouvant contenir une structure ______.

A

sérotonine
tertiaire
secondaire (frovatriptan seulement)
aliphatique
forte
cyclique

22
Q

Quel composé est en commun entre la sérotonine et les triptans?

A

Indole

23
Q

Comment sont éliminés les triptans?

A

Biotransformation hépatique via le cytochrome P450 (1A2 et 3A4) et MAO-A

24
Q

Dans quel aliment les dérivés de l’ergot sont-ils naturellement présents?

A

Champignons

25
Q

Quels sont les deux catégories de dérivés de l’ergot?

A

Alcaloïdes et dérivés aminés
Dérivés acides aminés

26
Q

À quelle catégorie appartient le methysergide?

A

Dérivé de l’ergot classé dans les dérivés aminés

27
Q

Vrai ou faux. Le methysergique (molécule mère) a une activité plus puissante que son métabolite, le methylergometrine.

A

Faux. C’est l’inverse.

28
Q

Quel est le mécanisme d’action du methysergide?

A

Antagoniste des récepteurs 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, et 5-HT1A

29
Q

Vrai ou faux. Le methysergide n’a aucun effet sur les crises aiguës. Il est utilisé en traitement prophylactique.

A

Vrai

30
Q

À quel récepteur est associé l’effet prophylactique du methysergide?

A

5-HT2B (activité antagoniste)

31
Q

Quelles complications peuvent survenir lors du traitement chronique de la migraine avec le methysergide?

A

Fibrotiques (fibrose rétropéritonéale) ou vasculaire

32
Q

Quel est le seul dérivé de l’ergot commercialisé au Canada?

A

Migranal (dihydroergotamine)

33
Q

Dans quelle catégorie des dérivés de l’ergot est classé le migranal?

A

Dérivés acides aminés

34
Q

Vrai ou faux. Le dihydroergotamine (migranal) ne contient pas la structure indole, comme les triptans.

A

Faux

35
Q

Quel est le mécanisme d’action du dihydroergotamine (migranal)?

A

Agoniste partiel des récepteurs 5-HT1D
Effet antagoniste (prédominant) sur les récepteurs 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT7
Effet agoniste partiel ou antagoniste sur les récepteurs a-adrénergiques et dopaminergiques

36
Q

Dans quel contexte est utilisé le migranal?

A

Crises aiguë

37
Q

Comment administre-t-on le migranal?

A

Vaporisateur intranasal

38
Q

Vrai ou faux. Le premier vaporisateur nasal antagoniste des CGRP a récemment été commercialisé au Canada.

A

Faux. Il est seulement commercialisé aux États-Unis.

39
Q

Comment sont métabolisés les gépants?

A

Foie (3A4 et 2C9)

40
Q

Le butalbital est un _______ avec une durée d’action ______ possédant un groupement R2 ______ et un groupement R3 _______.

A

barbiturique
intermédiaire
allyle
isobutyl

41
Q

Avec quels autres médicaments le butalbital est-il souvent combiné?

A

Acétaminophène, aspirine et codéine

42
Q

Quel est le mécanisme d’action du butalbital?

A

Dépresseur du SNC (empêche les signaux de se propager)

43
Q

Au niveau de quel récepteur le butalbital agit-il?

A

GABAa

44
Q

Dans quel contexte le butalbital est-il utilisé?

A

Crise migraineuse aiguë

45
Q

Dans quel contexte les gépants sont-ils utilisés?

A

Prévention de la migraine épisodique

46
Q

Dans quel contexte les anticorps monoclonaux anti-récepteurs CGRP sont-ils utilisés?

A

Prophylaxie de la migraine épisodique et chronique

47
Q

Vrai ou faux. Les anticorps monoclonaux anti-récepteurs CGRP sont risqués puisqu’ils présentent plusieurs effets secondaires importants.

A

Faux. Faible risque d’effets secondaires.

48
Q

Comment sont dégradés les anticorps monoclonaux anti-récepteurs CGRP?

A

Dégradés en acides aminés et petits peptides par protéolyse enzymatique

49
Q

Comment les anticorps monoclonaux anti-récepteurs CGRP sont-ils administrés?

A

S/C ou IV

50
Q

Vrai ou faux. Les injections d’anticorps monoclonaux anti-récepteurs CGRP se font à toutes les semaines.

A

Faux. C’est soit mensuel (aimovig ou emgality), trimestriel (ajovy) ou aux 12 semaines (vyepti).

Médicaments du système nerveux et musculosquelettique II (29 decks)

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