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Médicaments du système nerveux et musculosquelettique II > Pharmacologie des stimulants du SNC > Flashcards

Pharmacologie des stimulants du SNC Flashcards

1
Q

Quels sont les effets sympathicomimétiques périphériques de l’amphétamine et ses dérivés?

A

Augmentation de la TA
Augmentation de la FC
Mydriase
etc.

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Q

Quel est l’effet de l’amphétamine et ses dérivés sur le SNC?

A

Stimulant puissant du SNC

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3
Q

Qu’est-ce que permet l’absence de groupement hydroxyle (-OH) sur le cycle aromatique (cathécol-)?

A

Permet la distribution au niveau du SNC (passe la BHE)

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4
Q

Les principaux stimulants du SNC sont des _______ sympathicomimétiques.

A

Amines

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5
Q

Vrai ou faux. Les stimulants du SNC produits par le corps n’ont pas de groupement hydroxyle, ce qui leur permet de passer aisément du cerveau à la périphérie.

A

Faux. Ils ont les groupements -OH, donc ce qui est produit dans le cerveau reste dans le cerveau, et ce qui est produit dans le corps reste dans le corps.

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6
Q

Qu’est-ce que permet la présence d’un substituant (ex: CH3) sur le carbone alpha?

A

Augmente la durée d’action, car ces dérivés ne peuvent pas être métabolisés par la monoamine oxydase

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7
Q

Vrai ou faux. Les amphétamines sont tous des produits basiques.

A

Vrai

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8
Q

Quel énantiomère de l’amphétamine est plus active sur le système dopaminergique (S ou R)?

A

S (dextroamphétamine)

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9
Q

Vrai ou faux. L’effet entre la méthamphétamine et l’amphétamine est similaire, mais le risque de toxicité est plus élevé pour l’amphétamine.

A

Faux. C’est l’inverse

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10
Q

À quelle catégorie appartient la cocaïne?

A

Méthamphétamine

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11
Q

Pourquoi l’effet de la méthamphétamine est-il prolongé, en comparaison à l’amphétamine?

A

Car elle résiste à la MAO

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12
Q

De quelle façon est éliminée l’amphétamine?

A

Rénal ou par réactions d’oxydation (P450)

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13
Q

L’absorption du méthylphénidate est ________. Après l’absorption, 80-90% du médicament est _______ ce qui produit de l’acide _______ inactive.

A

excellente
hydrolysée
ritalinique

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14
Q

L’hydroxylation sur le cycle aromatique du méthylphénidate génère un métabolite ____.

A

actif

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15
Q

Le temps de demi-vie du méthylphénidate est-il court ou long?

A

Court (environ 2h)

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16
Q

Quel est le métabolite urinaire principal du méthylphénidate?

A

Acide ritalinique

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17
Q

Quel médicament est utilisé comme antidépresseur et dans le traitement du tabagisme, en plus de se différencier par un effet stimulant?

A

Bupropion

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18
Q

Quel est le mécanisme d’action du méthylphénidate et de l’amphétamine?

A

Augmentation de la dopamine extracellulaire synaptique

Méthylphénidate : inhibe la recapture de la dopamine
Amphétamine: inhibe le VMAT (diminue le stockage de dopamine) et augmente la sortie extracellulaire de la dopamine + inhibe le MAO

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19
Q

Quelles sont les interactions pharmacodynamiques et pharmacocinétiques des amphétamines?

A

Pharmacodynamique: avec les sympathomimétiques (autres stimulants ou antipsychotiques)
Pharmacocinétique: médicament qui nécessitent le MAO, CYP2D6?

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20
Q

Vrai ou faux. Les amphétamines ont une excellente absorption grâce à leur groupement aromatique qui les rendent très lipophiles.

A

Vrai

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21
Q

Nommez-moi des effets indésirables de l’amphétamines.

A

Tachycardie
Nervosité
Insomnie
Anorexie
Tolérance
Dépendance

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22
Q

Quelles sont les toxicités pouvant être associées à l’amphétamine?

A

Agitation/convulsion
Hallucinations
Troubles cardiaques (HTA, arythmie, tachycardie, collapsus CV)
Hémorragie cérébrale
Rhabdomyolyse

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23
Q

Quel antidote peut-on donner en cas de toxicité à l’amphétamine?

A

Il n’existe aucun antidote, on traite seulement les symptômes.

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24
Q

Quelles sont les deux principales utilisations thérapeutiques des stimulants?

A

TDAH
Narcolepsie

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25
Q

Vrai ou faux. L’efficacité à court terme des psychostimulants est bien démontrée, mais les effets à longtemps sont moins connus et peuvent sembler défavorables.

A

Faux. Les effets à long terme sont moins connus mais semblent très favorables.

26
Q

Vrai ou faux. L’héritabilité du TDAH se situe entre 70 et 80%.

A

Vrai

27
Q

Quels sont les principaux symptômes du TDAH?

A

Inattention, hyperactivité, impulsivité

28
Q

Le TDAH est associé à des défauts des fonctions ________, qui permettent le maintien d’un état attentionnel constant, et le passage d’un niveau attentionnel à un autre. Il est également associé à une dysfonction des systèmes _______ de la récompense, particulièrement dans les régions _______, et du néo-cortex associatif ______.

A

exécutives
sous-corticaux
limbiques
frontal

29
Q

Le TDAH représente une difficulté du cerveau à moduler les mécanismes ______ qui permettent la _______. Il est associé à un parasitage des systèmes ______ par une sorte de ________ de fond.

A

inhibiteurs
concentration
attentionnels
grésillement

30
Q

Le méthylphénidate et l’amphétamine, en augmentant les concentrations de _____, de ______ et de ______ dans le cortex préfrontal permettrait au cerveau de mieux _____ le transfert d’information.

A

dopamine
sérotonine
norépinéphrine
focaliser

31
Q

Quels sont les effets thérapeutiques attendus des psychostimulants?

A

Augmentation de l’attention
Réduction de l’activité et de l’impulsivité
Amélioration des relations sociales

32
Q

Quels sont les effets indésirables des psychostimulants?

A

Diminution de l’appétit et anorexie
Troubles du sommeil
Peut ralentir la croissance

33
Q

Nommez-moi des effets possibles à long terme de l’usage de stimulants chez un individu souffrant de TDAH, selon la majorité des études.

A

Moins d’usage de drogues d’abus ou d’alcool
Moins de risque d’obésité
Meilleur tissu social
Meilleures relations avec amis et surtout avec adultes

34
Q

Pourquoi le Ritalin SR est-il moins utilisé que le Ritalin?

A

SR: Durée d’action plus longue, mais le pic d’action arrive après environ 6 heures (trop tard)
Rég: Deux prises, donc meilleur contrôle du pic d’action

35
Q

Quel est l’avantage du biphentin et du concerta?

A

Longue durée d’action
Premier pic rapide
Deuxième pic plus rapide que ritalin
Moins grand creux entre les deux pics que ritalin

36
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’atomoxétine?

A

Recapture de la norépinéphrine

37
Q

Vrai ou faux. L’atomoxétine est moins efficace que le méthylphénidate, mais leurs EI sont similaires.

A

Vrai

38
Q

En quoi le Vyvanse est-il avantageux en comparaison avec les autres psychostimulants?

A

Abus improbable (même en IV)

39
Q

Comment est libéré le vyvanse?

A

Libération par hydrolyse très lente (c’est quand il est hydrolysé que ça devient de l’amphétamine)

40
Q

Les génériques du Concerta semblent-ils avoir la même équivalence thérapeutique que l’original?

A

Non

41
Q

Qu’est-ce qui différencie le foquest des autres formulations de méthylphénidate?

A

Libération contrôlée (immédiat 20%, contrôlé 80%)
Durée d’action de 16h

42
Q

Quel est le mécanisme d’action de la guanfacine (intuniv)?

A

Agoniste du récepteur adrénergique alpha2A

43
Q

Quel serait l’avantage d’utiliser l’intuniv XR?

A

Pas plus efficace que les autres stimulants, mais causerait moins d’insomnie et d’anorexie

44
Q

Vrai ou faux. Comme les autres psychostimulants, l’Intuniv XR a un délai d’action relativement rapide.

A

Faux. Délai d’action > 2 semaines

45
Q

Dans quel cas les psychostimulants pourraient-ils être utilisé diminuer l’appétit?

A

Obésité ou hyperphagie boulimique

46
Q

Quel est le mécanisme d’action du modafinil, et quelle est son indication principale?

A

Faible inhibiteur du transporteur de la dopamine
Narcolepsie

47
Q

Quel est le mécanisme d’action du solriamfetol, et quelle est son indication principale?

A

Inhibiteur faible des transporteurs de la dopamine et de la norépinéphrine
Narcolepsie

48
Q

Qui suis-je? Stimulant qui est le meilleur décongestionnant disponible.

A

Pseudoéphédrine

49
Q

Pour traiter quel symptôme pourrions-nous utiliser un psychostimulant dans l’arsenal thérapeutique de la sclérose en plaque?

A

Léthargie

50
Q

À quelle famille appartiennent la caféine, la théophylline, l’aminophylline, la pentoxifylline et la théobromine?

A

Les xanthines

51
Q

Quels sont les effets sur le SNC de la caféine à faible et à forte dose?

A

Faible dose: stimule l’état d’éveil et d’alerte, facilite l’association des idées, favorise le fonctionnement mental

Fortes doses: insomnie, agitation, nervosité, tremblements

52
Q

Nommez-moi des effets sur la respiration des xanthines.

A

Bronchodilatation
Augmentation de la force de contraction du muscle diaphragmatique
Stimulation du centre médullaire respiratoire en accroissant la sensibilité à l’action
Stimulation du CO2

53
Q

Nommez-moi des effets CV des xanthines.

A

Augmentation de la force de contraction du myocarde
Accélération de la FC
Dilatation des vaisseaux périphériques
Vasoconstriction des vaisseaux cérébraux

54
Q

Nommez-moi des effets GI des xanthines.

A

Stimulation de la sécrétion d’acide gastrique et de pepsine
Stimulation du centre des vomissements

55
Q

Vrai ou faux. Les xanthines ont un effet diurétique faible.

A

Vrai

56
Q

Le mécanisme par lequel les xanthines stimulent le SNC n’est pas bien connu. Par contre, que savons-nous du mécanisme d’action de la caféine, de la théophylline et de la théobromine?

A

Antagonistes des récepteurs A1 et de certains récepteurs A2 de l’adénosine

57
Q

Quelles sont les indications principales des xanthines?

A

Tx de l’asthme et MPOC (théophylline = rare)
Tx de l’apnée du nouveau-né prématuré (caféine et théophylline)

58
Q

À quels ingrédients la caféine peut-elle être combinée dans les préparations analgésiques pour augmenter les bénéfices perçus par les patients?

A

Aspirine ou acétaminophène

59
Q

Par quel cytochrome les xanthines est-il principalement métabolisé?

A

1A2 (donc interaction avec rx qui l’induisent ou l’inhibent = cimétidine, contraceptifs oraux, nicotine)

60
Q

Quels sont les principaux effets secondaires des xanthines?

A

Nervosité
Insomnie
No/vo
Palpitations
Tachycardie

61
Q

Quel médicament des xanthines est responsable de la grande majorité des intoxications, et à quoi est-ce dû?

A

Théophylline
Index thérapeutique étroit (requiert dosages sériques)

62
Q

Nommez-moi des symptômes d’une intoxication à la théophylline.

A

No/vo
Tachycardie
Hypotension
Arythmie
Convulsions
Hypokaliémie, hypophosphatémie
Hyperglycémie
Acidose métabolique

Médicaments du système nerveux et musculosquelettique II (29 decks)

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