Cours 2 : Les formes pharmaceutiques 3 🧮 Flashcards

ConnaĂźtre les mĂ©thodes de prĂ©paration magistrale des formes dermatologiques. Être en mesure de sĂ©lectionner les bons excipients lors de prĂ©paration magistrale d’une crĂšme, d’une pĂąte, d’un onguent ou d’un gel. Comprendre les particularitĂ©s des systĂšmes transdermiques et les impacts sur leur utilisation. Comparer et diffĂ©rencier les propriĂ©tĂ©s de certains produits commerciaux en fonction de leurs ingrĂ©dients. (68 cards)

1
Q

Nommez les trois (3) critĂšres de qualitĂ© d’une prĂ©paration.

OUH

A
  1. Onctuosité (le + lisse possible)
  2. Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)*
  3. Homogénéité

*au pilon mortir

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2
Q

En pharmacie, la prĂ©paration des pommades se rĂ©alise Ă  l’aide de quels outils? (3)

A
  1. mortier et pilon
  2. plaque de verre
  3. appareils spécialisées
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3
Q

Pourquoi la qualitĂ© d’une prĂ©paration est importante? En d’autres mots, qu’est-ce qu’elle pourrait affecter? (4)

ESRA

A
  • EfficacitĂ©
  • StabilitĂ©
  • ReproductibilitĂ© d’un service Ă  l’autre
  • AcceptabilitĂ© par le patient
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4
Q

Que faut-il faire lorsque le PA est insoluble dans l’excipient? (2)

Comment disperse une poudre lorsque le PA est insoluble dans l’excipient

A
  1. Triturer la poudre pour obtenir de petites particules de taille homogĂšne.
  2. Ajouter un agent de lévigation.*

*liquide utilisée pour réduire la taille des particules solides

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5
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophobe?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

c) méthode directe

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6
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophile?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

b) émulsion

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7
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un corps gras solide?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

a) fusion et dissolution

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8
Q

Qu’est-ce qu’un agent de lĂ©vigation?

A

Ce sont des agents utilisĂ©s pour faciliter l’incorporation d’une poudre insoluble dans une base, en rĂ©duisant la taille des particules et en les mouillant avec un liquide adaptĂ©.

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9
Q

Quels sont les 2 types d’agent de lĂ©vigation?

A
  1. Agents hydrophiles:
  2. Agents lipophiles
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10
Q

Nomme 3 exemples d’agents de lĂ©vigation hydrophiles

A

Glycérine
PropylĂšne glycol
PEG 400

PEG= Poly ethylĂšne Glycol

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11
Q

Nomme 4 exemples d’agents de lĂ©vigation lipophiles

A

Huile de ricin
Huile minérale lourde
Huile minérale légÚre
Tween 80

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12
Q

Quelle quantitĂ© d’agent de lĂ©vigation est nĂ©cessaire pour un volume de poudre donnĂ©e?

A

La quantitĂ© d’agent de lĂ©vigaion est Ă  peu prĂšs Ă©gale au volume de poudre

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13
Q

Pourquoi ajoutons-nous des agents modifiant la viscosité? (3)

A

–> Pour avoir un consistance favorbale pour l’application et acceptable pour le pt

PAS dans le ppt:
1. Épaissir la formulation
2. Donner à la préparation une texture ferme mais malléable
3. Rendre le produit agréable à appliquer et acceptable pour le patient

Exemple: pour un baume à lÚvres, on ne veut pas une texture liquide ni trop dure. Les agents de viscosité donnent une consistance semi-solide idéale.

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14
Q

Nommes quatres (4) exemples d’agents modifiant la viscositĂ©.

HAPA

A
  1. Huile de ricin hydrogénée
  2. Alcool cétylique
  3. Paraffine
  4. Alcool stéarylique
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15
Q

Quel doit ĂȘtre le point de fusion d’un agent modifiant la viscositĂ©?

A

Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C

Ils sont donc solides à température ambiante

fusion = solide –> liquide / porpriĂ©tĂ© dĂ©crite dans USP-NF

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16
Q

La méthode directe est utilisée pour disperser quel type de liquide?

A

Liquide lipophile

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17
Q

Quel type d’excipient utilise-t-on pour la dispersion d’un liquide lipophile par mĂ©thode direct?

A

Caractùre du liquide à disperser et de l’excipient sont similaire

= lipophile aussi

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18
Q

À quoi correspond la mĂ©thode directe utilisĂ©e pour disperser les liquides lipophiles?

A

Méthode au mortier par petites fractions

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19
Q

Quelle méthode est utilisée pour incorporer PA hydrophile dans un excipient gras?

A

Formation d’une Ă©mulsion E/H.
–>Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le mĂȘme caractĂšre lipophile, le mĂ©lange est facilement dispersible.

Dispersion d’un liquide par formation d’une Ă©mulsion

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20
Q

VF: deux excipients lipophiles sont toujours facilement mélangeable.

A

FAUX: si leur viscosité est différentes, ils sont difficiles à mélanger

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21
Q

Quelle méthode est utilisée lors de la dispersion de corps gars solides dont la viscosité est différente?

Ont le mĂȘme caractĂšre lipophile

A

Dispersion de corps gras solide par fusion:
–> Fait fondre les substances Ă  une T° correspondant au point de fusion le + Ă©levĂ©.
–> Il faut par la suite refroidir en agitant

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22
Q

Quels sont les avantages du pilon-mortier électronique? (5)
- Temps?
- Méthode?
- Dispersion?
- Texture?
- Consistance (texture)?

A
  • Temps de prĂ©paration moins long
  • MĂ©thode reproductible
  • Meilleure dispersion pour les prĂ©parations Ă  faible teneur
  • Moins d’agent mouillant nĂ©cessaire donc texture moins liquide
  • AmĂ©lioration de l’onctuositĂ©*

*meilleure texture

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23
Q

Quel est l’inconvĂ©nient du pilon-mortier Ă©lectronique? (1)

A

Chauffe lĂ©gĂšrement (rotation des lames), alors PA ne doit pas ĂȘtre sensible Ă  la chaleur.

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24
Q

Qu’est-ce que le moulin à onguent permet?

A

Réduire la taille de particules

peut s’utiliser seul ou en combinaison avec pilon-mortier Ă©lectrique

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25
Mélangeur rotatif | comme centrigugeuse
26
Nommez trois (3) types de conditionnement d'une préparation. | JTF
Jarre Tube métallique Flacon doseur
27
Quels sont les avantages d'une pompe doseuse? (5) Formats? Dosage (2)? HygiÚne/ Efficacité?
* Différents formats et doses disponibles * Multidose disponible * Permet précision du dosage * Moins de contamination * Distribution sans air
28
Quels sont les inconvénients des pompes doseuses? (2)
Plus $$$ | * Facturation peut ĂȘtre complexe
29
Selon le USP-NF, un systÚme transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrÚte destinée à administrer un ____ à travers la peau ____ vers ____ .
Selon le USP-NF, un systĂšme transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrĂšte destinĂ©e Ă  administrer un **PA** Ă  travers la peau **INTACTE** vers la **CIRCULATION SYSTÉMIQUE**.
30
De quoi est composé un systÚme transdermique? (4) RRAP | comme un timbre ou patch qui libÚre un médicament à travers la peau
- Recouvrement externe - RĂ©servoir de PA* (possiblement recouvert d’une membrane contrĂŽlant la libĂ©ration) - AdhĂ©sif (pour adhĂ©rer sur la peau) - Pellicule protectrice (qui doit ĂȘtre retirĂ©e avant l’application) | *zone qui contient le mĂ©dicament.
31
Quels sont les avantages des systĂšmes transdermiques? (5) Utilisation? Poso? --- ? Dose? --- ? LibĂ©ration? | FIÉDFL
* FacilitĂ© d’utilisation * Intervalles posologiques **longs** * Permet d’éviter le premier passage hĂ©patique * Doses **infĂ©rieures** Ă  la voie orale * Favorise **adhĂ©sion** * LibĂ©ration soutenue = peu de fluctuations des [sanguines.]
32
QSJ : **Solution ou une suspension** de principe actif dans un **véhicule liquide**. JE suis Séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif.
Réservoir
33
Dans le systÚme transdermique de type réservoir, la vitesse de transfert suit une cinétique : a) d'ordre 0 b) d'ordre 1 Qu'est-ce que cela implique?
a) d'ordre 0 --> vitesse diffsuion constante Cela implique qu'on peut changer un timbre Ă  n'importe quel moment de son intervalle posologique.
34
De quoi est faite la membrane de contrÎle dans le systÚme transdermique type réservoir?
PolymĂšre
35
Quels sont les types de réservoir? (2)
1. matriciel 2. Réservoir
36
# Type de rĂ©servoir QSJ : ConstituĂ© d’une masse **polymĂ©rique** dans laquelle est **dissous ou dispersĂ©** le principe actif associĂ© Ă  un excipient **liquide**
SystĂšme transdermique de type matriciel
37
Qu'est-ce qui contrÎle la libération du PA dans un systÚme transdermique de **type matriciel**?
Diffusion du PA entre les chaĂźnes polymĂšres
38
Quelles sont les 2 façons de situer l'adhésif d'un timbre transdermique?
1. Situé sur le pourtour du systÚme 2. Recouvre la totalité de la surface
39
Dans quel cas l'adhésif intervient-il dans le transfert de PA vers la peau?
Si le timbre recouvre toute la surface
40
Comment s'exprime la posologie des timbres transdermiques?
Quantité de principe actif libéré / par unité de surface et unité de temps mg/ cm2/ 24h
41
Pour un mĂȘme PA, comment les diffĂ©rents timbres disponibles varient leur dose?
En modifiant les surfaces de contact | d'autres moyens de varier, mais celui-ci était mentionné dans les notes
42
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres cutanés.
FAUX, seulement avec les timbres transdermiques de **type matriciel,** pas réservoir.
43
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres matriciels .
FAUX: il faut toujours vérifié la monographie du fabriquant, car possible que non
44
Nomme 2 moyens de faire un ajustement posologique | ex?
1. couper timbre si c'est un timbre matriciel et que la monographie le permet 2. Utilisation d'une pellicule sur la peau (ex: Opsite) Opsite: permet de ↓ la dose de moitiĂ©. On ne peut pas rĂ©utiliser la moitiĂ© couverte.
45
VF: on peut juger de la bioéquivalence de différentes marques de timbres transdermiques | justifier
FAUX, la **structure** et la **composition** des dispositifs trop **diversifiées** pour pouvoir juger de la bioéquivalence entre eux.
46
Quels sont les critÚres pour qu'un PA soit jugé admissible pour la voie transdermique? (4) | PPBC
Molécules puissantes Petites molécules Bonne solubilité Coefficient de partage optimal | 4 façons d'améliorer la pénétration
47
# je crois pas trop important Nommez six (6) agents favorisant la pénétration cutanée.
Ethanol Acide oléique Isopropyl myristate, Glyceryl monolaurate Glyceryl mono-oleate Methyl laurate
48
À quoi servent les **agents chimiques** favorisant la **pĂ©nĂ©tration** cutanĂ©e?
Améliorer la diffusion à travers la peau
49
Décrit la structure des agents **chimiques** favorisant la **pénétration** cutanée
MolĂ©cule qui: - tĂȘte polaire - longue chaine alkyl ## Footnote Elles vont s'intercaler dans la structure des lipides de la peau ET faciliter la diffusion des PA
50
Comment les agents chimiques favorisant la pĂ©nĂ©tration cutanĂ©e? (3) 1. Elles vont ____ dans la structure des ____ de la ____ et faciliter la ____ des PA. 2. D'autres molĂ©cules peuvent agir un peu comme des ____ = elles vont ____ la ____ du PA entre le ____ et la peau 3. Certains vont ____ et extraire la ____ et/ou autres ____ du ____. Ces composĂ©s sont ____ pour la peau puisqu’ils interfĂšres avec sa ____ et cela ____ leur utilisation.
1. Elles vont s'**intercaler** dans la structure des **lipides** de la **peau** et faciliter la **diffusion** des PA. 2. D'autres molĂ©cules peuvent agir un peu comme des **solvants** = elles vont **modifier** la **partition** du PA entre le **vĂ©hicule** et la peau 3. Certains vont **solubiliser** et extraire la **kĂ©ratine** et/ou autres **lipides** du **stratum corneum**. Ces composĂ©s sont **irritants** pour la peau puisqu’ils interfĂšres avec sa **structure** et cela **limite** leur utilisation.
51
Qu'est-ce qu'un nanovecteur?
SystĂšmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
52
Les nanovecteurs permettent quoi? (3) | SPM
1. ↑ la solubilitĂ© apparente de la substance active* 2. ProtĂšge la substance de la dĂ©gradation 3. Permet de moduler le passage Ă  travers certaines barriĂšres biologiques ## Footnote *🧠 Ex simple : Tu mets du cacao dans l’eau : normalement, il se dissout mal. Mais si tu ajoutes du lait chaud + agitation, il devient une boisson homogĂšne. → Tu n’as pas rendu le cacao plus soluble chimiquement, → mais tu as augmentĂ© sa solubilitĂ© apparente ✅
53
Quels sont les avantages des nanoparticules? (5) – amĂ©liorent la ____ de PA ____ – permettent une libĂ©ration ____ – amĂ©liorent la ____ de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations ____ au site d’action – ____ avec les fonctions physiologiques de la peau
– amĂ©liorent la **solubilitĂ©s** de PA **hydrophobes** – permettent une libĂ©ration **contrĂŽlĂ©e** – amĂ©liorent la **stabilitĂ©** de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations **+ Ă©levĂ©es** au site d’action – **N’interfĂšrent pas** avec les fonctions physiologiques de la peau
54
Nommez trois (3) applications des nanoparticules (yne a 8) | nano= + dans cosmetique que dans medx pour l'instant (TCPIPHÉC)
1. Traitements topiques de l’acnĂ© 2. Cancer cutanĂ© 3. Psoriasis 4. Infections (fongiques, bactĂ©riennes, virales) 5. Traitement des plaies 6. HomonothĂ©rapie (EstrasorbÂź - US) 7. Écrans solaires 8. CosmĂ©tiques | 3.maladie chronique de la peau, inflammatoire et non contagieuse.
55
QSJ : **Dispositif** permettant d'administrer des molécules de taille + importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive (ex: iontophorÚse, électroporation, sonophorÚse, microeffraction)
Dispositifs transdermiques actifs
56
# 4 types de dispositifs transdermiques actifs De quoi est-il question: "Des Ă©lectrodes appliquĂ©es Ă  la surface de la peau entraĂźnent le transport de molĂ©cules chargĂ©es Ă  travers la peau. Surtout utilisĂ© en physiothĂ©rapie ou pour des problĂšmes localisĂ©s tel l’hyperhidrose." a) Électroporation b) IontophorĂšse c) Microeffraction d) SonophorĂšse | hyperhidrose = transpire de façon excessive
b) IontophorĂšse
57
De quoi est-il question: "L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la permĂ©abilitĂ© cutanĂ©e. On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA" a) Électroporation b) IontophorĂšse c) Microeffraction d) SonophorĂšse
d) SonophorĂšse
58
De quoi est-il question: "On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procĂ©dĂ© est sans douleur." a) Électroporation b) IontophorĂšse c) Microeffraction d) SonophorĂšse
c) Microeffraction | test allergie, utilisé AUSSI dans esthétqiue
59
De quoi est-il question:"L’application de brĂšves dĂ©charges Ă©lectriques va crĂ©er des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau." a) Électroporation b) IontophorĂšse c) Microeffraction d) SonophorĂšse
a) Électroporation
60
Concernant l'ongle: a) Il est environ ____ fois plus épais que la couche cornée. b) Il est plus ____ et plus ____. c) Sa composition en lipides est ____ donc passage des substances lipophiles est ____.
a) Il est environ **100** fois plus Ă©pais que la COUCHE CORNÉE. b) Il est plus **DUR** et plus **DENSE**. c) Sa composition en lipides est **MOINDRE** donc passage des substances lipophiles est **DIFFICILE**.
61
Pourquoi les onychomycoses sont-elles difficiles Ă  traiter? (2) | onychomycoses=infection fongique
Antifongiques oraux ont **EI non négligeables** et nécessite de **longue durée de traitement** | itracon azole, terbin afine
62
VF: ont favorise les anti-fongiques topiques pour le traitement des onychomycoses puisque les formes orales ont beaucoup d'EI | justifier
FAUX: **efficacité** des formes topiques est trÚs **limitée** à cause de --> la **difficulté de pénétration** pour atteindre le site d'infection.
63
Nommez cinq (5) stratégies pour traiter les ongles. | MCLAA
* MĂ©thodes physiques ou chimiques * Chirurgie : retrait de l’ongle * Limer l’ongle pour ↓ Ă©paisseur * Agents kĂ©ratolytiques (urĂ©e, acide salicylique) sous occlusion * Agents pour ↑ l’hydratation | chirurgie: dernier recours
64
# nom du medx QSJ: - Anti-fongique topique pour le traitement de l'onychomycose des ongles - formulé dans une solution topique 10% - Petit poids moléculaire qui permet une meilleure pénétration à travers l'ongle
Efinaconazole (Jublia)
65
# ToxicitĂ© et protection des travailleurs V/F : L’absorption cutanĂ©e existe ET est significative. On connait trĂšs bien les effets des expositions Ă  de faibles quantitĂ©s de façon rĂ©pĂ©tĂ©e. | justifier
FAUX, on connait trÚs PEU les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée. (1er partie VRAI) Pharmacien a un rÎle de conscientisation auprÚs de l'équipe de travail en lien avec son expertise
66
# VF sur les paraben: - Sont utilisés comme des agents viscosifiants - Sont des produits seulement synthétiques - N'ont aucun risque sur la santé | paraben= conservateurs chimiques
- FAUX: Agent de conservation - FAUX: peuvent aussi ĂȘtre prĂ©sents Ă  l'Ă©tat naturel dans certains fruit (bleuet, mĂ»re, carotte - FAUX: pourrait ĂȘtre des perturbateurs hormonaux, surtout Ă  haute [] (effet oestrogĂ©nique et cancer du sein). * ## Footnote *De petites Ă©tudes ont soulevĂ©s les prĂ©occupations, mais les donnĂ©es sont **contradictoires** et les agences fĂ©dĂ©rales jugent les parabens **sans danger**
67
VF: tout comme les parabens, les MI et MCI sont jugés sans danger par les agences fédérales | justifier
FAUX: ont été ajouté à la liste critique des ingrédients cosmétiques de Santé Canada en 2015. - Produits sans rincage: interdit - Produits à rincer: concentration max de 0.0015% | Cause rx allergique GRAVE
68
# Je pense pas que c'est important mais je met la slide quand mĂȘme Phtalate
attention aux femmes enceintes avec ces produits