Fármacodinamia

Question 1

Qué es la farmacodinamia

Answer 1

estudio de los procesos fisiológicos y bioquímicos de los medicamentos (lo que el cuerpo le hace al fármaco)

Question 2

cuál es la diferencia entre receptor farmacológico y blanco farmacológico

Answer 2

• el receptor corresponde a una macromolécula de proteína
• el blanco farmacológico es cualquier molécula que interacciona con el fármaco (ej: enzimas)
• el blanco engloba al receptor

Question 3

qué genera el agonista sobre el receptor

Answer 3

un cambio conformacional que lleva a una respuesta

Question 4

qué genera el antagonista sobre el receptor

Answer 4

se une al receptor, pero no genera una respuesta

Question 5

con qué tiene que ver la disociación del fármaco

característica intrínseca del fármaco

Answer 5

• potencia del fármaco

Question 6

qué significa la Kd

Answer 6

es la dosis del fármaco en donde está unido al 50% de los receptores libres
- Kd menor el fármaco es más afín y necesita menos dosis
- a mayor Kd el fármaco es menos afín y necesita más dosis

Question 7

cuál es el beneficio de una Kd menor

respecto a la sintomatología

Answer 7

• se necesita administrar menos dosis para generar el 100% del efecto, por lo que habrá menos posibilidad de efectos secundarios

Question 8

cómo el tipo de enlace influye en la afinidad del fármaco por el receptor?

Answer 8

• por ejemplo, el enlace covalente se une de forma más potente al receptor, por lo que no solo es más afín, sino que se disocia menos, por lo que se necesita menos dosis para unirse al receptor (menos efectos adversos)

Question 9

a mayor concentración del fármaco..

Answer 9

mayor efecto farmacológico

Question 10

cómo se puede comparar la eficacia entre 2 fármacos

Answer 10

según la altura de la curva de eficiencia máx

Question 11

el fármaco es más eficaz cuando genera un …, pero es más potente cuando requiere una …

Answer 11

• efecto mayor
• menor dosis para generar ese efecto

Question 12

¿de qué depende la potencia?

Answer 12

de la afinidad del fármaco al receptor

Question 13

cómo es la unión al receptor del agonista inverso

Answer 13

• se une al receptor en su forma inactiva, generando un efecto contrario al agonista

Question 14

entre 2 fármacos con el mismo receptor, cuál de ellos va a predominar en el efecto?

Answer 14

el que tenga la mayor afinidad (ED50 menor)

Question 15

en qué consiste el sistema de receptores de reserva

Answer 15

• hay fármacos que al unirse a menos de la mitad de los receptores se logra un efecto máx mayor
• si se tienen 100 receptores, basta con 20-30 para generar el efecto máximo
• el fármaco es más eficaz en este sistema, ya que genera una señalización máxima con menos receptores

Question 16

características del antagonismo competitivo

Answer 16

• el agonista y antagonista actúan sobre el mismo receptor y compiten por unirse
• hay disminución de la potencia del agonista y requiere de una dosis mayor para desplazar al antagonista
• el efecto máximo no cambia, ya que con una dosis suficientemente alta el agonista puede ejercer su efecto máximo

Question 17

características del antagonismo aldostérico

Answer 17

• se une al sitio aldostérico y modifica la estructura del receptor, aumentando la Kd del agonista
• se une a menos receptores, por lo que la eficacia también va a disminuir (no pasa siempre)

Question 18

cómo ocurre la potenciación

Answer 18

1+0
el 0 se une al sitio modulador (no se une directamente al receptor), este potencia al fármaco 1 que si puede activar al receptor

Question 19

escala de eficacia de los los distintos fármacos

Answer 19

• agonista: 1
• agonista parcial: entre 0 y 1
• antagonista 0
• agonista inverso entre -1 y 0

Question 20

qué es la desensibilización o taquifilaxia

Answer 20

• busca proteger a la célula del efecto sostenido del fármaco
• una arrestina corta la cascada de señalización andocitando al receptor
• se pierde el efecto farmacológico de forma instantánea o inmediata

Question 21

qué es la tolerancia del fármaco

Answer 21

• pérdida del efecto farmacológico en un periodo más extenso de tiempo (días-semanas)
• se sintetiza más enzima que se está inhibiendo, por lo que se va a requerir una dosis mayor del fármaco (más efectos adversos)

Question 22

fenómeno de abstinencia

Answer 22

• si a un paciente se le quita la morfina se genera la absitencia
• van a haber una cantidad mayor de receptores activos, por lo que se va a generar una respuesta exagerada
• el fármaco debe quitarse de forma gradual