nombre de fármacos inhibidores de HMG-CoA reductasa
P450 3A4
- atorvastatina
- lovastatina
- simvastatina
P450 2C9
- fluvastatina
- pitavastatina
- rosuvastatina
pravastatina no es metabolizada
mecanismo de acción de inhibidores de HMG-CoA reductasa
Inhibe de forma competitiva a HMGCoA reductada, con lo que disminuye la síntesis de
mevalonato. Esto es sensado por proteasa, que activa a SREBP-2, por lo que se une al elemento regulador de esteroles (parte que
codifica para el receptor de LDL-R).
efecto de inhibidores de HMG-CoA reductasa
Aumentan los receptores de LDL,
con lo que aumenta su captación y disminuye el c-LDL.
RAM dee inhibidor de HMG-CoA reductasa
uso terapéutico de inhibidor de HMG-CoA reductasa
nombre de fármacos inhibidores de PCSK9
Alirocumab,
evolocumab
mecanismo de acción de inhibidores de PCSK9
inhibe a la enzima PCSK9
alirocumab y evolocumab
efecto de inhibidores de PCSK9
Disminuye la degradación de R-LDL
(disminuyen LDL en 50-72%)
alirocumab y evolocumab
uso terapéutico de inhibidores de PCSK9
alirocumab y evolocumab
nombre de fármacos inhibidores de la reabsorción de ac biliares
Colestiramina
Colestipol
Colesevelam
mecanismo de acción de inhibidores de absorción de ác biliares
Se unen de forma NO
covalente a ácidos
biliares, impidiendo
su absorción
colestiramina, colestipol, colesevelam
efecto de inhibidores de reabsorción de ác biliares
Reducción de colesterol, por producción de ácidos biliares, para compensar.
Disminuyen LDL hasta en 28%
colestiramina, colestipol, colesevelam
efectos adversos de inhibidores de reabsorción de sales biliares
colestiramina, colestipol, colesevelam
uso terapéutico de inhibidores de reabsorción de sales biliares
2º línea. Se usan en pacientes jóvenes en
terapia combinada con estatinas
NO se absorben, NO se metabolizan.
colestiramina, colestipol, colesevelam
mecanismo de acción de ezetimibe
Inhibe a NCP1L1
efecto de ezetimibe
Inhibe la absorción de colesterol dietético y biliar (hasta en 50%), con lo que disminuyen sus niveles.
Aumenta LDL-R
efectos adversos de ezetimibe
Diarrea, dolor abdominal,
cefalea.
uso terapéutico de ezetimibe
2º línea junto con
estatinas
NO afecta absorción
de TG.
nombre de activadores de PPAR alfa (fibratos)
gemfibrozilo
fenofibrato
clorofibrato
mecanismo de acción de activadores de alfa PPAR (fibratos)
Activan a PPARa, va al núcleo, se une a
PPRE, lo que modifica la transcripción de genes
gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato
efecto de activadores de PPAR-alfa
gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato
efectos adversos de activadores de PPAR-alfa (fibratos)
gemfibrozilo, fenofibrato, clorofibrato
mecanismo de acción de niacina
Sustrato de síntesis de NAD y NADP, cofactores de metabolismo intermedio
efecto de niacina