Farmacodinâmica e Interações Fármaco-Receptor Flashcards
(35 cards)
Fármacos e Receptores:
Os fármacos atuam sobre recetores ou alvos farmacológicos, que tipo de moléculas podem ser alvos?
✶ Podem ser
proteínas, ácidos nucleicos ou outras biomoléculas.
Completa corretamente a frase abaixo:
” A maioria dos
fármacos tem como alvo ……. “
1. proteínas.
Completa corretamente a frase abaixo:
” Dentro das proteínas, a grande maioria dos alvos farmacológicos são ……! “
1. receptores.
Fármacos e Receptores:
Muitos fármacos ligam-se a “pockets” de proteínas, qual a sua influência, ou seja, atuam como indutores ou inibidores?
✶ A maioria atua como inibidores enzimáticos, impedindo a atividade normal da enzima.
Fármacos e Receptores:
Os fármacos que atuam sobre ácidos nucleicos apresentam uma característica negativa, qual?
- São inespecíficos, podendo interagir com diversas sequências do DNA.
Interações Intermoleculares:
A maior parte dos fármacos interage com os seus alvos (proteínas) através de que tipo de ligações?
Ligações não
covalentes!
Interações Intermoleculares:
Quais os tipos de ligações não covalentes pelas quais um fármaco interage com o seu alvo?
● Interações eletrostáticas
● Ligações de Van der Waals ➔ Ocorrem entre dipolos transitórios e são fracas,
mas essenciais para o reconhecimento molecular.
● Interações hidrofóbicas
● Pontes de hidrogénio ➔ Ocorrem entre átomos muito eletronegativos (exemplo:
oxigénio e azoto).
Completa corretamente a frase abaixo:
” As cargas negativas dos fármacos devem-se principalmente a grupos ……, enquanto as cargas positivas derivam de grupos …………”
1. carboxila (-COO−);
2. amina (-NH3+).
Alvos Farmacológicos:
Associa o efeito com o tipo de fármaco:
” Ativa o recetor, promovendo um efeito semelhante ao ligando endógeno.”
Agonista!
Alvos Farmacológicos:
Associa o efeito com o tipo de fármaco:
“Bloqueia o recetor, impedindo a ligação do ligando endógeno e, consequentemente, sua ação.”
Antagonista!
Alvos Farmacológicos:
Associa o efeito com o tipo de fármaco:
” Liga-se ao recetor, mas reduz sua atividade basal, produzindo um efeito contrário ao do agonista.”
Agonista Inverso!
Relações concentração/dose-resposta:
O que é que representa a EC50?
✶ EC50 → Concentração do fármaco necessária para produzir 50% da resposta máxima.
Relações concentração/dose-resposta:
O que é que representa a Constante de dissociação (Kd)?
✶ Kd → Concentração do fármaco necessária para a ocupação de 50% dos receptores em equilíbrio.
Nota: é uma medida da afinidade do fármaco pelo receptor.
Completa corretamente a frase abaixo:
” Quanto …….. a CE50, mais potente é o fármaco! “
- menor.
Completa corretamente a frase abaixo:
” Quanto
menor o Kd, …….. a afinidade do fármaco pelo receptor. “
- maior.
Relações concentração/dose-resposta:
A que se refere a Potência de um fármaco?
✶ Potência de um fármaco → refere-se à concentração necessária para produzir um determinado efeito, o efeito máximo por exemplo.
✶ Um fármaco é mais potente quando atinge a EC50 com uma concentração menor.
Relações concentração/dose-resposta:
A que se refere a Eficácia de um fármaco?
✶ Eficácia de um fármaco → refere-se à resposta máxima que um fármaco é capaz de provocar, um fármaco é mais eficaz do que outro quando ele produz uma resposta máxima maior.
Interações fármaco-receptor:
Os receptores apresentam alguma atividade na ausência de um ligando?
✶ Sim, apresenta uma atividade constitutiva (baixa, mas não nula).
Complete corretamente a frase abaixo:
” Antagonistas estabilizam a forma ……… do receptor, enquanto agonistas estabilizam a forma …… e podem ………. a proporção de receptores nessa conformação! “
1. inativa;
2. ativa;
3. aumentar.
Interações fármaco-receptor:
Associe o efeito do fármaco ao tipo de fármaco:
” Ativa fortemente o receptor levando
a uma resposta máxima. Ou seja, ocorre a máxima ativação possível do receptor. “
Agonista Pleno (Full Agonist)!
Interações fármaco-receptor:
Associe o efeito do fármaco ao tipo de fármaco:
” Ativa o receptor, mas com menor intensidade levando a uma resposta intermediária ou moderada.”
Agonista Parcial!
Interações fármaco-receptor:
Como é que agonistas parciais podem agir como antagonistas funcionais em presença de agonistas plenos?
✶ À medida que a concentração do agonista parcial aumenta, ele substitui o agonista pleno, reduzindo a resposta global, pois não ativa tanto o receptor.
✶ Em altas concentrações, eles reduzem a atividade total do receptor quando competem com agonistas plenos.
Interações fármaco-receptor:
Associe o efeito do fármaco ao tipo de fármaco:
” Liga-se a ambos os estados (ativo e inativo), mas não alteram a atividade basal/constitutiva levando simplesmente a um bloqueio.”
Antagonista (Neutral Antagonist)!
Interações fármaco-receptor:
Associe o efeito do fármaco ao tipo de fármaco:
” Liga-se de forma permanente (covalente) ao receptor, inativando-o. Isso reduz o número total de receptores disponíveis para o agonista. “
Antagonista Irreversível!
