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Farmacología Básica IV Parcial > Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal > Flashcards

Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal Flashcards

(92 cards)

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1
Q

Características especiales de la inervación TGI

A
  • SNE: virtualmente independiente, relación indirecta con el SNA
  • existen muchas neuronas intrínsecas
  • muchos tipos neuronales y neurotransmisores
  • Muchas veces una misma neurona tiene dos o más cotransmisores
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2
Q

Que controla el SNE

A

motilidad
secreción excorian y endocrina
microcirculación del tubo digestivo
regulación de procesos inmunológicos e inflamatorio.

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3
Q

Fármacos Procinéticos

A

Benzamidas sustituidas
Fármacos anti-dopaminérgicos
Agonistas colinérgicos* (ya no se usan en la actualidad para el efecto procinetico espefico)

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4
Q

Fármacos capaces de mejorar el tránsito través del TGI, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora

A

Fármacos Procinéticos

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5
Q

Clasificación de las Benzamidas sustituidas

A

Con actividad anti-dopaminérgica:

  • Metoclopramida
  • Levosulpiride

Sin actividad anti-dopaminérica:
- Cisaprida

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6
Q

Efectos de la metoclopramida

A
  • aumenta el tono del EEI
  • aumenta tono y amplitud de las contracciones del estómago
  • relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
  • reduce tono muscular del duodeno –> facilita el vaciado gástrico
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7
Q

Antagonista de la actividad procinetica de la metoclopramida

A

atropina: por acción sobre el SNE (localizado) no SNC.

NO la vagotomía

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8
Q

Mecanismo de acción de la metoclopramida

A

Favorece la transmisión colinérgica en el músculo liso de la pared TGI

+: antagonismo 5-HT3 (dosis altas, puede tener efecto anti-emetico)
+: agonismo 5-HT4
+++: Antagonismo D2

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9
Q

Efectos del antagonismo D2 (limitado en dosis normales) de la metoclopramida

A

Efectos periféricos
Aumenta secreción de prolactina en la hipófisis
Facilita la producción de movimientos anormales
Restringir la activación del centro del vómito por bloqueo de zona quimiorreceptora

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10
Q

Fármaco dinamia de metoclopramida

A
  • biodisponibilidad variable (31-98%) metabolismo presistémico
  • excreción forma activa en orina (20%)
  • semivida 2.5-5h; en insuficiencia renal 14h
  • pasa en leche materna pero en concentraciones mínimas.
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11
Q

Efectos adversos secundarios

A

efectos en el SNC:
manifestaciones extrapiramidales –>niños
Parkinsonimos –> ancianos
hiperprolactinemia, galactorrhea, ginecomastia y amenorrea.

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12
Q

Mecanismo de acción del Levosulpiride

A

Antagonista selectivo D2 central y periférico

La dosis utilizada solo tiene efecto periférico

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13
Q

Efectos del levosulpiride

A

Similar a la metoclopramida

A dosis convensionales no se han descrito efecto extra-piramidales

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14
Q

Mecanimso de acción de la Cisaprida

A

Fuerte agonista 5-HT4 en el plexo miente rico

NO actividad D2

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15
Q

Contraindicación de la Cisaprida

A

Prolongación del intervalo QT o fármacos que lo prolongen
Arritmia ventricular
Insuficiencia renal
Isquemia cardiaca
ICC
Alteraciones electrolíticas no corregidas
insuficiencia respiratoria

Por esto ya NO se usa

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16
Q

Contraindicación de la metoclopramida

A

Pacientes menores a 1 año
No se recomienda en los menores a 18 años
por sus efectos extra-piramidales

Prolactinoma
Feocromocitoma

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17
Q

Mecanismo de acción de la domperidona

A

Bloqueo D2 es incapaz de cruzar BHE –> solo efecto en tejidos periféricos

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18
Q

Efectos farmacológicos de la domperidona

A

Actividad antiemetica
Aumenta secreción de prolactina
Acción procinética es moderada o inconstante (carece de actividad 5-HT4)

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19
Q

Efecto antiemetico de metoclopramida vs levosulpiride

A

En dosis normales es levosulpiride

Al aumentar la dosis es la metoclopramida por que entra el efecto 5-HT3

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20
Q

Efectos adversos domperidona

A

VO: escasa
IV NUNCA –> graves disritmias y convulsiones

NO sure producir síntomas distónicos ni extra piramidales

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21
Q

Fármacos anticinéticos

A

Antagonistas colinérgicos y espasmoíticos:

  • Naturales y derivados
  • Sintéticos

Espasmolíticos no anti-colinérgicos

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22
Q

Cual es la clasificación de la domperidona

A

Un procinetico anti-dopaminérgico

NO es una benzamida

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23
Q

Fármacos antagonistas colinérgicos

A

Terciarios:

  • Atropina
  • Escopolamina

Cuaternarios:

  • Bromuro de butilescopolamina (butil-hioscina)
  • Otilonio y Pinaverio (sintéticos)
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24
Q

Porque se utiliza menos la escopolamina que la atropina

A

Porque cruza en mayor grado la BHE

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25
Cuando se utilizan los antagonistas colinérgicos terciarios por su acción anti-cinética
Lo que este causando el efecto del transito descontrolado a nivel del TGI sea causado por la ACh Ej: intoxicación por organofosforados
26
En general porque no se utilizan los anticolinérgicos terciarios
Por lo demás no se usan por que crean la BHE generando efectos adversos neurológicos
27
Que otro efecto tienen los anti-colinérgicos sintéticos
Reducen el movimiento del Ca --> disminuye el tono | Antagoniza receptores NK2 (neurokinasa) --> interacciona con la sustancia P (participa en la sensación del vómito)
28
Efecto del Bromuro de Butilescopolamina
Espasmolítico de músculo liso: GI, biliar y genitourinario Alta afinidad por los receptores M del TGI Inhibe secreción leche
29
Efectos y mecanismo de acción del Bromuro de Otilonio
Reduce espasmos localizados en colón, vías biliares, uretra y utero --> bloque entrada de Ca a la célula Reduce secreciones producidas de glándulas
30
En quienes no es recomendado el uso de bromuro de butilscopolamina
niños menores 1 año
31
Anticinético que se utiliza con regularidad en paciente embarazada, lactante, adulto mayor, pediatrico, que consume múltiples fármacos
Bromuro de Otilonio dado que prácticamente no se absorbe VO
32
Diferencia entre el Bromuro de Otilonio vs de Pinaverio
mismos efectos | biodisponibilidad de 10%
33
Como funcionan los anticinéticos no anticolinérgicos
No median acción por receptores Es por acción directa la relajación de la musculatura (no se sabe como) Se cree que interacciona con el Ca.
34
Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos
Papaverina | Mebeverina
35
Aplicaciones de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos
dolores de tipo espástico y cólico: gástrico, intestinal, biliar, renal y uterino Eficaz cuestionable.
36
Efecto adverso de los Fármacos Anticinéticos No Anticolinérgicos
Hipotensión - dosis dependiente.
37
Clasificación de Fármacos Antieméticos
Bloqueadores de los receptores D2 Bloqueantes de los receptores 5-HT3 Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P Otros
38
Que es el propinox (sertal)
Es un anticinético con acciones anticolinérgicas | No esta aprovado por la FDA si por la EMA y no tenemos mucha información
39
Que receptores tiene la zona gatillo quimiorreceptora
D2 5-HT3 Receptores de opiodes
40
Que receptores tienen los núcleos del tracto solitario
muscarínicos
41
Receptores en el centro del vómito
muy pocos | NK1
42
Estímulos que pueden activar el centro del vómito
Corteza cerebral: estado emocional y estímulo sensorial Centros cerebelosos y núcleos vestibulares ZGQ Núcleos del tracto solitario
43
Estímulos que pueden activa la ZGQ
Centros cerebelosos y núcleos vestibulares: cinetosis Núcleos del tracto solitario Aferencias viscerales (5-HT3) Fármacos y tóxicos
44
Antieméticos - Anti-D2
``` Metoclopramida (anti-D2 y a dosis altas anti 5-HT3) Domperidona Levosulpiride Haloperidol (potente anti-D2) ```
45
En que situaciones se utiliza el haloperidol
En situaciones en los que el paciente viene drogado o alcalizado y necesitamos el efecto neuroleptico y se aprovecha el efecto antiemetico
46
En que tipo de vómitos destaca la acción de los antagonistas 5-HT3
- por fármacos citotóxicos (oncológicos) y otros fármacos - vómitos graves en el embarazo - vómitos POP - vómitos por radioterapia - uremia - ciertos tratas neurológicos
47
Antieméticos - antagonistas 5-HT3
Granisetrón Palonosetrón Ondasetrón
48
Efectos adversos de antagonistas 5-HT3
cefaleas --> más común mareo y vértigo estreñimiento sensación de fatiga
49
Además de los vómitos que otros síntomas mejoran los 5-HT3
Sd carcinoide Sd de intestino irritable que cursa con diarrea Síntomas de la gastroparesia Diarrea asociada a diabetes que resiste a otros fármacos
50
Antieméticos - bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P
Aprepitant | Fosaprepitant (pro-fármaco de fosaprepitant)
51
Como es la vía de administración de los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P
Aprepitant VO | Faprepitant IV
52
Para que se utilizan los bloqueantes de los receptores de NK1 de la sustancia P
Vómitos de fármacos citotóxicos (oncológicos) Vómitos del POP Son el último eslabón
53
Porque el granisetrón es muy usado en pacientes con cáncer
Porque su vida media (3-12h) aumenta en los pacientes con CA
54
Porque la vida media del Palonosetrón tiene un rango tan largo
Tiene vida media de 48h y en paciente metabolizadores lentos que llega hasta 100h
55
Otros fármacos con acción antiemética
Glucocorticoides - Dexametasona - Metilprednisolona Benzodacepinas - Diazepam - Lorazepam
56
Acción farmacologica de los glucocorticoides como antieméticos
A dosis altas son coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos No se sabe porque
57
Acción farmacologica de las benzodiazepinas como antieméticos
Coayudantes en vómitos causados por fármacos antineoplásicos
58
El tratamiento de la diarrea
Es restablecer la secreción y absorción, tratar las consecuencias hidroelectroliticas y nutritivas Rehidratación Oral o IV
59
Cuando se utiliza un fármaco antidiarreico
Cuando se esta seguro que es una situación aislada a una enfermedad infecciosa o por algunos cuadro crónico
60
Fármacos Antidiarreicos
Modificación del transporte electrolítico (ya no se usan) Inhibidores de la motilidad gastrointestinal - Anticolinérgicos (ej: buscapina) - Opioides Inhibidores de la liberación de hormonas pro-secretoras (ya no se usan)
61
Opiodes Antidiarreicos
Codeína Loperamida Racecadotrilo
62
Efectos farmacológicos GI de los opioides antidiarreicos
Gatroduodenal: aumenta el tono y reducen motilidad del antro, del piloro y primera porción del duodeno --> retrasa el vaciamiento gástrico En ID y colón: aumenta el tono y contracciones no propulsadas; disminuye peristalsis propulsiva Aumenta el tiempo de la masa fecal con la mucosa y reabsorción de agua: endurece el contenido Puede tener efectos SNC
63
Porque no se utiliza la codeína como antidiarreico en CR
En CR no se la van a vender por esta razón y la dosis necesaria sería muy alta
64
Efecto farmacologico de la Loperamida
Atraviesa mal la BHE --> mayor efecto en TGI Acción anti-propulsora, anti secretor al inhibir la liberación de PG
65
Reacciones adversas de la loperamida
dolor abdominal de origen difuso estreñimiento marcado en niños o sobredosis efectos centrales: reacciones distónicas, desorientación, etc. Se asocia a infecciones: por mal uso
66
Efectos farmacológicos del racecadotrilo
Profármaco --> tiorfano Inhibidor de encefalinas --> aumenta los péptidos opioides endogeno en la mucosa intestinal Mayor efecto de absorver agua y menos de detener el intestino
67
Reacciones adversas del racecadotrilo
pocas | Vómitos
68
Fármacos para tratar el estreñimiento
Formadores de masa Suavizantes o lubricantes Laxantes osmóticos Estimulantes por contacto
69
Como se define el estreñimiento
Situación que hay menos de 3-5 defecaciones por semana, masa menor a 35g
70
Como es la terapia de estreñimiento
Dirigirse a regular y facilitar la defecación | tx farmacológico es un complemento
71
Fármacos para tratar el estreñimiento - Formadores de masa
Celulosa/Metilcelulosa El mucílago de Plantago ovata Preparados de Psyllium: más utilizados
72
Efecto adverso de los fármacos formadores de masa
obstrucción intestinal en cado de que existan enfermedades intestinales y flatulencias
73
Efectos farmacocineticos de los formadores de masa
VO | efectos en 12-24 h y completo después de varios días
74
Fármacos para tratar el estreñimiento - suavizantes o lubricantes
Glicerol | Docusato sódico
75
Efecto farmacológicos del docusato sódico
Es un agente tensioactivo aniónico que sirve para humedecer y emulsiones heces latencia de 24-48h
76
Efectos adversos del docusato sódico
Inhibe secreción de bilis y puede lesionar la mucosa gástrica Nauseas, anorexia y vómitos
77
Por sus efectos adversos, cual es la mejor vía de administración del docusato sódico
Vía rectal
78
Fármacos para tratar el estreñimiento - Osmóticos
Sales de Magnesio y Sodio | Derivados de Azúcar: lactulosa
79
Cual es el problema de la loperamida en CR en la actualidad
Por ser de venta libre lo están usándolo para drogarse "metadona de los pobres" Los pacientes se mueren en los SEM con problemas cardiovasculares
80
Como funcionan los Fármacos para tratar el estreñimiento osmóticos
Se absorben pobremente y actúan de forma osmótica que atraen el agua a la luz intestinal
81
Cual es el problema de las sales de magnesio y sodio
Que son purgantes | Atrastran todo lo que se encuentra en el camino, incluido la flora intestinal
82
Efectos farmacológicos de la lactulosa
No se absorbe en el ID Llega a colón y las bacterias de la microbiota lo metalizan --> AG de cadena corta, CO2 y H+ --> reduce el pH --> estimula la parede intestinal y el poder osmótico
83
Uso de la lactulosa
Dura días en aparecer el efecto en estreñimiento En enema: pacientes con implantación fecal o encefalopatía hepática (evita la absorción de amonio en el TGI)
84
Efectos adversos de la lactulosa
Flatulencia, dolor tipo cólico, molestias abdominales, naúseas, vómitos, diarrea
85
Fármacos para tratar el estreñimiento - Estimulantes por contacto
Bisacodilo Picosulfato de sodio Aceite de Ricino
86
Como actúan los estimulantes por contacto
Por inhibición de absorción de electrólitos y agua --> aumenta líquido intestinal --> estimulan la peristalsis
87
Cuales son los mejores laxantes
Los estimulantes por contacto son los más activos
88
Cuando se utilizan los estimulantes por contacto
Cuando se necesita una evacuación intestinal rápida
89
Diferencia de tomar bisacodilo VO o vía recta
La mayor parte del efecto es en I Grueso VO: 10-12h vía rectal: 1h
90
Como funciona el picosulto sódico
Es un profármaco de biscodilo que es hidrolizado en el colón VO dura 10-14h en actuar.
91
Como funciona el aceite de ricino
Actúa en el ID, entonces arrastra el agua del ID y del IG | latencies 1-3h
92
Efectos adversos generales de los laxantes
- hábito - desarrollan manía por acción laxante - alteraciones GI: colitis espásticas - alteraciones hidroelectrolíticas: pérdida de potasio, depleción sódica, deshidratación, aldosteronismo secundario y cuadros de mala absorción

Farmacología Básica IV Parcial (9 decks)

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