Inhibidores de la secreción ácida, neutralizantes de la secreción ácida y protectores de la mucosa

Question 1

Inhibidores de la secreción ácida

Answer 1

Anti-H2

Inhibidores de bomba de protones (IBP)

Question 2

Neutralizantes de la secreción

Answer 2

Antiácidos

Question 3

Protectores de la mucosa

Answer 3

Sales de bismuto
Sucralfato
Análogos PGE

Question 4

Mecanismo de secreción de HCl

Answer 4

En células parietales por la bomba de protones (H+/K+ ATPasa)
Para que se active la bomba se necesita de sustancias estimuladoras:
1. ACh: mediado por Ca
2. Gastrina: mediado por Ca
3. Histamina: entre más H más aumenta. Mediado por AMPc.

Question 5

Antagonistas H2

Answer 5

Cimetidina
Ranitidina
Famotidina

Question 6

Mecanismo de acción y principal acción de antagonistas H2

Answer 6

Mayoritariamente: Antagonismo competitivo H2
Inhibición por gastrina y estimulación ACh
Controlan la secreción gástrica

Question 7

Porque las indicaciones de los antagonistas de los H2 es en hora sueño

Answer 7

Son particularmente efectivos sobre secreción nocturna

Question 8

Antagonistas de los H2 con mayor capacidad antisecretora

Answer 8

Cimetidina

Question 9

Antagonistas de los H2 con mayor potencia antisecretora

Answer 9

Famotidina

Question 10

Antagonistas de los H2 con menor capacidad antisecretora

Answer 10

Famotidina

Question 11

Antagonistas de los H2 con mayor afinidad al receptor y mayor capacidad de permanecer unido al receptor

Answer 11

Ranitidina

Question 12

Antagonistas de los H2 de elección en un paciente con un cuadro alérgico con alteración GI

Answer 12

Ranitidina

Question 13

Fármacos que inhiben la secreción gástrica en estados de shock, períodos de estrés o por administración de fármacos

Answer 13

AntiH2

Question 14

Doble dosis maxima de los anti H2

Answer 14

Si llega a dosis con efecto máximo el aumento de dosis solo incrementa la duración del efecto.

Question 15

Que explica los efectos de rebote de los antiH2

Answer 15

Al no haber H+ aumenta la secreción y concentración de gastrina

Question 16

Otros efectos por estimulación H2 –> se inhibirían con los antiH2

Answer 16

Vasodilatación e hipotensión
Estimulación inotrópica y cronotrópico del corazón

No son significativos

Question 17

Uso de los AntiH2

Answer 17

Restringida
Algunos cuadros de dispepsia no ulcerosa o ERGE leve

Son de segunda elección porque el pH estomacal siempre <4.

Question 18

Diferencia en la excreción de antiH2 si son por VO o IV

Answer 18

VO: Excreción hepática principalmente

Pero se reduce al (20-40%) hepático si se usa IV, teniendo principal excreción renal

Question 19

Efectos adversos de los antagonistas H2

Answer 19

Cefalea
Confusión 
Desorientación 
Alucinaciones
Irritabilidad
Agitación 
Cambios del estado mental
Aumento de transaminasas y bilirrubina

IV + rápido: bradicardia e hipotensión
Ranitidina (5%): mielosupresión

Question 20

Interacción de los AntiH2

Answer 20

Usarlo con antiácidos o sucralfato porque disminuye biodisponibilidad

Question 21

Antagonistas H2 que ocupa receptores androgénicos desplazando la dihidrotestosterona

Answer 21

Cimetidina

Question 22

Efectos del tratamiento de cimetidina prolongado

Answer 22

impotencia

Ginecomastia (hombres) o Galactorrea (mujeres)

Question 23

Inhibidores de Bomba de Protones (IBP)

Answer 23

Lansoprazol
Omeprazol
Esomeprazol
Rabeprazol
Pantoprazol

Question 24

Fármaco que bloquea la secreción gástrica independiente de estímulos de la secreción ácida

Answer 24

Inhibidores de bomba de protones

Question 25

Mecanismo de acción de inhibidores de la bomba de protones

Answer 25

El IBP es una base débil entonces viene en cápsula o con recubrimiento entérico. Se absorbe en duodeno y llega a la circulación gástrica. llegando a la célula parietal. La cruza y sale al canaliculo y se ioniza --> derivado sulfonamido --> se une por medio de enlace disulfuro para bloquear la bomba Bloqueo irreversible y no competitivo

Question 26

Porque los IBPs tienen recubrimiento entérico

Answer 26

Porque al ser una base débil al estar en contacto con el ácido gástrico se ioniza entonces no se absorbería.

Question 27

IBP que SIEMPRE tiene la mayor biodisponibilidad

Answer 27

Esomeprazol 89

Question 28

IBP con la CAPACIDAD de llegar a tener la mayor biodisponibilidad

Answer 28

Lansoprazol 80-91

Question 29

IBP con menor excreción renal

Answer 29

Lansoprazol

Question 30

Porque se dice que los IBPs son pro-fármacos

Answer 30

Ya que por si mismos no bloquean la bomba, sino es el derivado sulfonamido

Question 31

Semivida de las bombas de protones

Answer 31

18 h

Question 32

Cuantos días se necesitan para poder nivelar

Answer 32

3 días pero efecto máximo en 5-7 d Para efecto inmediato dosis doble

Question 33

V/F Los IBPs tienen efecto rebote

Answer 33

falso

Question 34

Forma de administración IBPs

Answer 34

VO y en ayunas

Question 35

Metabolismo de los IBPs

Answer 35

En hígado por la citocromo P450 excepto de rabeprazol que no tiene componente metabólico involucrado

Question 36

Efectos adversos IBPs

Answer 36

``` Estreñimiento Náuseas Dolor abdominal Cefalea Erupción cutánea ``` Aumento de las infecciones del TGI superior y respiratorio --> diarrea por C. difficile y neumonía por aspiración

Question 37

El uso de IBPs disminuye la absorción de otro fármacos

Answer 37

Sí, porque aumenta el pH gástrico ketoconzol, tiroxina, calcio (debate, con aumento de fracturas), sales de hierro, antirretrovirales Vitaminas del complejo B (trastornos psiquiátricos)

Question 38

En pacientes que utilizan clopidogrel + IBP, cual IBP sería el de elección

Answer 38

rabeprazol En CR: pantoprazol

Question 39

IBPs aumentan la absorción de cuales fármacos

Answer 39

Digoxina, nifedipino, ASS, furosemida

Question 40

Los IBPs solo interaccionan con ____ por su metabolismo hepático

Answer 40

Anticoagulantes orales, benzodiazepinas y fenitoína

Question 41

Cual es uno de los casos en los que se da IBPs BID

Answer 41

Erradicación de H. Pylori

Question 42

Antiácidos

Answer 42

``` Bicarbonato de Sodio Hidróxido de Aluminio Carbonato Cálcico Compuestos de Magnesio Magaldrato : Hidroxido de Aluminio + Compuestos de Magnesio ```

Question 43

Cual es la base de acción terapéutica de los Antiácidos

Answer 43

neutralizar el HCl tras reaccionar e luz gástrica | El efecto es pasajero y dependiente de vaciado gástrico

Question 44

Tienen los antiácidos efecto rebote

Answer 44

Sí y la ácidez suele ser peor que la inicial

Question 45

Riesgos de usar bicarbonato de sodio

Answer 45

hipernatremia y perdida de CO2 --> alkalosis sintéticas Alcaliniza la orina y predispone a la lidias renal fosfática

Question 46

Ántiacido de empleo no recomendable en la clínica

Answer 46

Bicarbonato de Sodio

Question 47

Efectos adversos del hidróxido de aluminio

Answer 47

estreñimiento: relaja músculo del TGI + acción astringente sobre el bolo

Question 48

Beneficio que puede tener utilizar el hidróxido de aluminio en pacientes con insuficiencia renal

Answer 48

Absorbe mucho fósforo --> disminuye concentraciones plasmáticas

Question 49

Acciones del hidróxido de magnesio

Answer 49

moderado antiácido | 75% pte: diarrea

Question 50

Sales de Bismuto

Answer 50

- subsalicilato de bismuto --> más importante - subcarbonato de bismuto - dicitrato tripotásico de bismuto

Question 51

Porque las sales de bismuto se dice que son protectores de la mucosa

Answer 51

Porque forma una disolución coloidal En medio ácido se quelan los AA y Glucoproteínas del nicho ulceroso. Además tiene actividad anti-péptica y se une a sales biliares

Question 52

Efectos adversos sales de bismuto

Answer 52

A dosis recomendada: oscurecimiento de las heces y lengua

Question 53

Que es la simeticona

Answer 53

un antiflatulento

Question 54

Contraindicaciones sales de bismuto

Answer 54

NO se usa más de 8 semanas en insuficiencia renal o durante el embarazo Porque produce estreñimiento

Question 55

Uso del subsalicilato de bismuto

Answer 55

Acelera la curación del nicho ulceroso | Capacidad antiséptica para H. pylori

Question 56

Protectores de la Mucosa

Answer 56

Sales de Bismuto Sucralfato Análogos de las PG

Question 57

Mecanismo de acción del sucralfato

Answer 57

En contacto con el pH gástrico se polimeriza --> gel Gel recubre el TGI. Tiene carga - entonces se une sobre restos proteicos de los nichos ulcerosos --> acción protectora que impide actuación del ácido y la pepsina También se une a mucosa sana

Question 58

Efectos farmacológicos del sucralfato

Answer 58

Protege la ulcera Quela la bilis y disminuye la absorción de algunos ácidos biliares Incrementa el flujo sanguíneo mucosa Facilita la acumulación de factores de crecimiento en zonas lesionadas Active macrofagos --> formación de tejido de granulación Incrementa la formación de factores encógenos protectores de la mucosa Estimula la secreción de bicarbonato y moco por la mucosa gástrica

Question 59

Cual es uno de los problemas del sucralfato

Answer 59

Puede alterar la biodisponibilidad de otros fármacos

Question 60

Cuales son las PG más importantes a nivel gástrico

Answer 60

PGE1 PGE2 Prostaciclina 2

Question 61

Efectos de los análogos de las PG

Answer 61

Gastroprotección vasodilatación incrementan producción de la mucosidad y bicarbonato Estabilizan lisosomas celulares estimulan fenómenos de diferenciación y proliferación celular tras una agresión

Question 62

Derivado de la PGE1

Answer 62

Misoprostol

Question 63

Mecanismo de acción del misoprostol

Answer 63

Interaccionan con el receptor especifico en mucosa --> inhibe la adenilciclasa

Question 64

Inhibidores de la secreción ácida más potentes desde un punto de vista molar

Answer 64

Misoprostol La dosis necesaria para eso ya involucraría PG sistemicas

Question 65

Para que se utiliza el misoprostol

Answer 65

Úlceras por el uso crónico de AINES (no se pueden suspender) O Úlceras refractarias

Question 66

Reacciones adversas del misoprostol

Answer 66

dolor abdominal diarrea transitoria: altera motilidad intestinal calambre abdominales y contracción uterina --> posibilidad de abortos En dosis normales no modifican PA ni FC (si no hipotesa)