Hipolipemiantes Flashcards Preview

Farmacología Básica IV Parcial > Hipolipemiantes > Flashcards

Flashcards in Hipolipemiantes Deck (57):
1

Farmacoterapia de la dislipidemia

Estatinas
Secuestradores de ácidos biliares
Niacina
Derivados del ácido fabricó
Inhibidor de captación de colesterol de los alimentos
Inhibidores de la PCSK9

2

Fármacos más eficaces y mejor tolerados para tratar dislipidemia en tratamientos no biológicos

Estatinas

3

Mecanismo de acción de las estatinas

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (cineticolimitante)
dosis mayores: disminuyen concentración de triglicéridos causados por VLDL

4

Efectos farmacológicos de las estatinas

disminuye concentraciones de la LDL:
- Modifican concentración sanguínea de colesterol (inhibe síntesis en hígado) --> aumenta la expresión de receptores de LDL y aprovecha el colesterol para otros usos
- Disminuye degradación de receptores de LDL

También intensifica la eliminación de VLDL y IDL (triglicéridos) : a altas dosis.

5

Efectos cardioprotectores de las estatinas

-diminución LDL
-mejor la producción de NO endotelial
-inflamación
-oxidación de lipoproteínas
-aminora la agregación planetaria y el deposito de trombos plaquetarios
-estabilidad a la placa de ateroma

6

Estatinas

Lovastatina
Simvastatina
Pravastatina
Atorvastatina
Rosuvastatina
Pitavastatina

7

Metabolito más importante para la síntesis de colesterol

Mevalonato

8

Como le dan las estatinas estabilidad a la placa de ateroma

Inhiben la infiltración de monocitos
Inhiben secreción de metaloproteinasas de matriz por macrofagos
Modulan la celularidad de la pared arterial

9

Estatinas que se activan en el hígado

Lovastatina
Simvastatina

10

Estatina con vida media más larga

Atorvastatina y rosuvastatina 20 h

11

Vida media de la mayoría de las estatinas

4h

12

Vida media de simvastatina

12 h

13

Como y porque es la toma de las estatinas

En la noche 4 horas antes (por vida media) de las 0:00 y 2:00
Porque la sintesi de colesterol por el hígado alcanza su máximo a esas horas

14

Excepción de la toma especifica de las estatinas

Atorvastatina y rosuvastatina

15

Reducción máxima de lovastatina

40%

16

Reducción mínima de las rosuvastatina

36%

17

Porque se controlan las PFH en el tx con estatinas

Tienen hepatotoxicidas: aumento de las transaminasa

18

Estatina con mayor indicencia de hepatotoxicidad

Atorvastatina

19

Principal efecto adverso de las estatinas

miopatía

Es dosis dependiente

20

Estatinas + ? aumentan el riesgo de miopatías

Fibratos

21

Que reposición disminuye las mialgias en paciente con estatinas

Vit D

22

Estatinas indicadas para niños de 8 en adelante

Pravastatina

23

Estatinas indicadas para niños de 11 en adelante

Atorvastatina
Lovastatina
Simvastatina

24

Contraindicación de las estatinas

Embarazadas --> teratogénico
Mujeres que amamantan

25

Secuestradores de ácidos biliares

Colestiramina
Colestipol

26

Hipolipemiantes más antiguos y más inocuos (casi no se absorben)

Secuestradores de ácidos biliares.

27

Mecanismo de acción de los secuestradores de ácidos biliares

El fármaco tiene carga positiva y se ligan a los ácidos biliares (negativos) impiden su absorción -->
intensifica la síntesis de ácidos biliares en hígado, la cual utiliza colesterol

Pero hay un aumento de la síntesis de triglicéridos por el hígado

28

Las dosis máximas de los secuestradores de ácidos biliares reducen el LDL en

25%

29

Efectos adversos de los secuestradores de ácidos biliares

Distensión abdominal, timpanismo y dispepsias

30

Vitamina del complejo B (B3) que puede actuar como hipolipemiante en dosis mayores

Niacina

31

Cual es la estatina más potente

Rosuvastatina

32

Cual es la estatina más eficaz para disminuir un 35% entre atorvastatina y lovastatina

Son igual de eficaces

33

Como actúa la niacina

Actúa sobre receptores Gi que se expresan en tejido adiposo y bazo

34

Cual es la estatina más eficaz para disminuir un 35% entre rosuvastatina y lovastatina

Lovastatina

35

Luego de disminuir el __ % de colesterol empieza a disminuir los niveles de triglicéridos

40%

36

Efectos farmacológicos de la niacina

- inhibición de la lipólisis de triglicéridos por la lipasa hormonosensible
-disminuye el transporte de ácidos grasos del hígado
- disminuye la síntesis de triglicérido po el hígado

37

Cual es el mejor medicamento para aumentar el HDL

Niacina

38

Efectos adversos más importantes de la niacina

Hiperemia facial
Dispepsia
Hepatotoxicidad ***
En DM resistencia a la insulina --> hiperglicemia profunda

39

Derivados del ácido fíbrico de 1G

Clofibrato
Gemfibrozilo

40

Derivados del ácido fíbrico de 2G

Fenofibrato
Ciprofibrato

41

Hipolipemiantes que pueden disminuir TG en 50% y aumentar el HDL en 20%

Fibratos

42

Mecanismo de acción de los fibratos

No se sabe
Se sugiere que los efectos agonistas son mediados por los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (mucho en hígado y tejido adiposo) --> acelera metabolismo de ácidos grados

43

Efectos secundarios de los fibratos

Efectos GI
Aumento de transaminasas
5%: Sd de miopatía

44

Contraindicación de los fibratos

Insuficiencia renal
Porque se concentran mucho en orina

45

Fibrato con vida media más corta

Gemfibrozilo
1h

46

Fibrato con vida media más larga

Fenofibrato
20 h

47

Inhibidor de captación de colesterol de los alimentos

Ezetimibe

48

Como funciona el Ezetimibe

Inhibe la proteína de transporte NPC1L1
-disminuye el 54% absorción de colesterol proveniente de la dieta --> disminuye 20% de triglicéridos
El cuerpo aumenta la síntesis de colesterol

49

Como controla el aumento de colesterol por el uso de ezetimibe

Utilizo estatinas

50

Efectos adversos e interacciones con el ezetimibe

No se han observados
No se absorve --> pocas interacciones

51

Inhibidor de la PCSK9

Alirocumab
Evolocumab

52

Cuanto disminuye los inhibidores de la PCSK9 el coleterol

62% en 24 semanas
y disminuido 48% de ECV, cardiovasculares

53

Como funcionan los inhibidores la PCSK9

la PCKS9 es una enzima que se une a los receptores de LDL de los hepatocitos para estimular la degradación del LDL en hígado, entonces la inhibe

54

De que dependen los efectos de los fibratos

del perfil inicial
ambiente (frío se absorbe más lento)
del fibrato

55

Primera línea de tratamiento de las dislipidemias

Dieta
Ejercicio

56

Forma de aplicaciones de los inhibidores de la PCSK9

SC cada 15d

57

Cual inhibido de la PCSK9 tiene más indicaciones

Evolocumab