Formes Cutanées Flashcards
(130 cards)
1
Q
Quelle est la différence entre la voie topique cutanée et la voie transcutanée ?
A
Topique cutanée : Rx agissent a/n de la peau elle-même
Transcutanée : Rx traversent la peau pour entraîner effet systémique
2
Q
Quels sont les deux facteurs qui feront varier le milieu de dissolution ? (Rappel : Lorsqu’une préparation médicamenteuse est appliquée sur la peau, le PA doit d’abord être libéré)
A
Les constituants du véhicule (crème, gel, timbre…)
Les constituants du site d’application (eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne)
3
Q
Une fois la dissolution complétée, à quel endroit se retrouve le PA ?
A
Stratum Corneum
4
Q
Quels sont les facteurs qui influencent le passage du PA dans la stratum corneum après la dissolution ?
A
-La taille des particules
-Le coefficient de partage
-Le point de fusion
-Température et hydratation peau
-Épaisseur peau
5
Q
VF ? Le passage du PA dans la stratum corneum après la dissolution est un processus actif
A
Faux, un processus passif
6
Q
Quelles sont les trois «routes» qui peuvent être empruntées par le PA lors de la diffusion dans la couche cornée ?
A
Route intercellulaire
Route transcellulaire
Passage par les voies annexes (transfolliculaire, transsudoripare)
7
Q
Quelles sont les substances qui passent par la route intercellulaire ?
A
Surtout les substances lipophiles (logique lorsque l’on pense que les cellules de la couche cornée sont majoritairement constituées de lipides)
8
Q
Quelles sont les substances qui diffusent dans la couche cornée par route transcellulaire ?
A
Surtout les substances hydrophiles
9
Q
VF ? Il est plus difficile de monitorer les concentrations cutanées que les concentrations sanguines avec les méthodes actuelles
A
Vrai
10
Q
VF? La «route» de diffusion dans la couche cornée via les glandes annexes est de moindre importance chez l’humain
A
Vrai, mais elle est plus importante chez les animaux chez lesquels les follicules pileux sont plus nombreux
11
Q
Qui suis-je ? Je permets de décrire un flux de matière (J) en fonction de la surface offerte à la diffusion, le gradient de concentration en fonction de la distance et le coefficient de diffusion (D)
A
Je suis la 1ere Loi de diffusion de Fick
12
Q
Qu’est-ce que la densité de flux selon la première loi de Fick ?
A
Le nombre de particules (dM) qui traverse une surface donnée (S) pendant un temps donné (dt)
S’exprime en qte/cm^2*s
13
Q
Que deviendra l’équation de Fick si la concentration 1 est beaucoup plus importante que la concentration 2 ?
A
j = KpC1
14
Q
De quoi dépend le coefficient de perméabilité (Kp) ?
A
Coefficient de diffusion (D)
Coefficient de partage (K)
15
Q
Quel est le paramètre critique de la vitesse de diffusion pour une surface donnée ?
A
Coefficient de perméabilité
16
Q
Que représente la pente d’un graphique quantité en fonction du temps lors de l’application d’un timbre transdermique ?
A
Pente = KpAC1
17
Q
VF ? Lors de l’application du tout premier timbre transdermique, un petit temps de latence est observé avant d’atteindre une vitesse de diffusion constante
A
Vrai
Les timbres subséquents n’auront pas ce temps de latence toutefois
18
Q
Que peut-on déduire d’un coefficient de partage élevé ?
A
Affinité préférentielle pour la peau
19
Q
Que peut-on déduire d’un faible coefficient de partage ?
A
Affinité pour le véhicule (aqueux)
20
Q
VF ? L’épaisseur de la barrière est fonction du poids moléculaire
A
Faux, l’épaisseur de la barrière est fonction de la zone d’application
21
Q
VF ? Le coefficient de diffusion est fonction du poids moléculaire
A
Vrai (les petites molécules diffusent mieux)
22
Q
Nomme 5 facteurs physiologiques qui modifient l’absorption percutanée
A
État de la peau
Débit sanguin cutané
Sites d’absorption
Teneur en eau de la peau
Température
23
Q
VF ? L’absorption d’un PA par voie cutanée sera la même peu importe l’endroit du corps
A
Faux, certaines zones sont plus propices à l’absorption que d’autres
24
Q
Quel est l’effet de l’âge sur la perméabilité de la peau ?
A
Plus on est jeune, plus notre peau est perméable
25
Pourquoi les caractéristiques de la peau d’un prématuré sont différentes de celles d’un bébé né à terme ?
La peau est immature
26
Quels sont les facteurs liés à la formulation qui peuvent modifier l’absorption percutanée ?
Les facteurs physico-chimiques (toutes les variables de la Loi de Fick)
27
Quels sont les deux types d’excipients qui peuvent être ajoutés à une formulation pour modifier les propriétés physico-chimiques ?
Agents qui modifient la barrière cutanée
Excipients qui permettent au PA de diffuser librement
28
Qui sommes-nous ? Nous favorisons la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
Nous sommes les agents tensio-actifs
29
Pourquoi les adjuvants de pénétration peuvent parfois être irritants ou toxiques pour l’épiderme ?
Ils interfèrent avec la structure normale de la peau
30
Nomme 6 avantages de la voie transdermique
1. Facilité d’administration
2. Sans douleur
3. Possibilité administration sur longue période
4. Adhésion facilité au tx
5. Pas premier passage hépatique
6. Effet local avec absorption systémique minimale
31
Comment fonctionnent les adjuvants de pénétration, tel que le diméthylsulfoxyde (Dmso) ?
Favorisent l’absorption de l’eau et de certains Rx
32
Nomme 5 inconvénients de la voie transdermique
1. Dosage plus difficile à quantifier
2. Variabilité dans absorption
3. Pas possible pour tous les PA
4. Risque allergie ou irritation cutanée
5. Faux sentiment sécurité (tendance à abuser)
33
Que regroupe le terme « pommade » ?
Onguents
Crèmes
Pâtes
34
Nomme 4 préparations semi-solides
Onguents
Pâtes
Gels
Émulsions
35
Selon la pharmacopée européenne, les préparations semi-solides pour application cutané sont constituées d’un _______, simple ou composé, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs _______
Excipient
Pierre-André
36
Qui suis-je ? Je suis un excipient monophasé dans lequel est dispersé un solide ou un liquide
Je suis un onguent
37
Quels sont les 4 types d’onguents ?
Base grasse (hydrophobe)
Base d’absorption
Émulsion
Hydrosoluble
38
Quelle est la particularité des onguents à base grasse (hydrophobe) ?
N’absorbent que de petites quantités d’eau
Non lavables
39
Nomme des exemples de bases d’onguents hydrophobe
Gelée de pétrole blanche
Ciré jaune
Onguent blanc
40
Quelle est la différence entre un onguent absorbant l’eau et un onguent hydrophobe ? Quelle est leur similitude ?
L’onguent absorbant l’eau absorbe davantage l’eau que l’onguent hydrophobe (base grasse)
Tous deux sont non lavables
41
Nomme des exemples de base d’absorption pour les onguents
Gelée de pétrole hydrophile
Aquaphor
Aquabase
42
Quelle est la particularité des onguents hydrophiles ?
L’excipient est lavable (possible de l’enlever avec un coup d’eau)
43
Nomme un exemple de base d’onguent hydrosoluble
Onguent PEG
44
Nomme des bases d’onguents émulsion H/L
Cold Cream
Eucerin
45
Nomme des bases d’onguents émulsion L/H
Dermabase
Onguent hydrophile
46
Nomme les trois grandes catégories d’excipients anhydres hydrophobes
Huiles de silicone (ex : diméticone)
Hydrocarbures
Glycérides
47
VF ? Plus un véhicule est occlusif, plus il est efficace comme émollient
Vrai
48
Pour quoi sont utiles les excipients anhydres hydrophobes de type huiles de silicone ?
Pour formules protectrices de type « barrière »
49
Quel est l’avantage principal des excipients anhydres hydrophobes ?
Ils vont demeurer sur la peau pendant une longue période sans sécher
50
Quelle est la particularité des excipients anhydres hydrophobes de type hydrocarbures (vaseline, paraffine) ?
Ils sont inflammables !
51
Comment sont obtenus les excipients anhydres hydrophobes de type hydrocarbures ?
Par traitement de fractions de pétrole brut
52
Quel est le désavantage des excipients anhydres hydrophobes de type glycérides ?
Ils rancissent facilement, donc il est nécessaire d’y ajouter des antioxydants
53
Nomme des excipients anhydres hydrophobes qui sont des glycérides
Acide laurique
Acide palmitique
Acide stéarique
Acide oléique
Acide linoléique
54
Dans quoi sont présents les glycérides (naturellement) ? *excipients anhydres hydrophobes*
Huiles animales et végétales (huile d’amande douce, huile d’olive, huile de ricin)
55
Qu’est-ce qu’un excipient anhydre hydrophile ?
Un excipient qui ne contient pas d’eau, mais qui peut se mélanger avec une faible quantité d’eau
56
Nomme deux excipients anhydres hydrophiles
Cire d’abeille
Lanoline
57
Qu’est-ce qu’un cérat ?
Une pommade contenant une forte proportion de cire (comme ColdCream ou Cicaplast)
58
Qui suis-je ? Je suis obtenue à partir du suint du mouton et je me rapproche, en terme de composition, des lipides du sébum
Je suis la lanoline
59
Que peut-on appliquer sur les mamelons des femmes qui allaitent en prévention des fissures ?
Lanoline
60
Que permet l’ajout de cire d’abeille dans une préparation ?
Augmente la viscosité des pommades (excipient anhydre hydrophile)
61
Que permet l’ajout de Lanoline dans une préparation ?
Incorporation de solutions aqueuses à la vaseline (excipient anhydre hydrophile)
62
Nomme un excipient anhydre HYDROSOLUBLE
PEG
63
À quoi correspond le chiffre du PEG ?
Approximativement au poids moléculaire (la viscosité est proportionnelle)
Donc si moins de 600 : liquides
Plus de 1000 : solides
64
Comment fait-on pour choisir quel excipient mettre dans une formulation (7) ?
-Tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant)
-Compatibilité entre les ingrédients
-Stabilité
-Faciliter pénétration PA
-Consistance
-Aspect cosmétique
-Faciliter étapes préparation
65
Quelle est la principale différence entre une crème et une lotion ?
La consistance !
La crème est plus épaisse que la lotion
66
VF ? Les lotions et les crèmes sont des préparations multiphases
Vrai
67
VF? La majorité des lotions et des crèmes sont des émulsions eau dans huile
Faux, majorité sont des émulsions huile dans eau (H/E)
68
Pour quoi sont utilisés les agents humectants ?
Pour prévenir l’évaporation de l’eau
69
Nomme des agents humectants
Glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol, sorbitol 70%
70
Quelles sont les particularités des pâtes ?
Ne fondent pas avec la chaleur du corps
Peu occlusives (permettent peau respirer)
71
Les pâtes contiennent habituellement au moins ___% de solide
20%
Plus le pourcentage est élevé, plus la texture est épaisse (et plus ça reste en place)
72
Quels sont les deux types de gels ?
Gels lipophiles (oléogels)
Gels hydrophiles (hydrogels)
73
De quoi sont formés les gels ?
De petites particules inorganiques ou de grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l’eau par la formation d’un réseau (système semi-solide)
74
VF ? Les gels sont des excipients très versatiles puisqu’ils permettent l’administration de PA par différentes voies (topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale)
Vrai
75
Nomme 5 caractéristiques d’un bon gel
Apparence claire et limpide
Agit comme base absorption (absorbe eau)
Sensation non grasse sur peau
Texture homogène
Viscosité stable
76
VF ? Peu importe la molécule, le pH optimal de gélification est le même
Faux! Une neutralisation est parfois nécessaire pour la gélification
77
Nomme un exemple de molécule qui nécessite une neutralisation pour obtenir un gel
Carbomères (sont fortement acides en milieu aqueux)
78
Qu’entraîne l’augmentation de la température a/n de la texture d’un gel ?
Diminution de la viscosité (devient + liquide)
79
Qu’est-ce que la thixotropie ?
Lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos (fluide non-Newtonien)
80
VF ? Les gels de carbomères sont sensibles à la lumière par dégradation oxydative du polymère
Vrai
81
Nomme 3 critères de qualité pour la fabrication des pommades
Onctuosité
Homogénéité
Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
82
Fabrication
Comment doit-on disperser une poudre lorsque le PA est insoluble dans l’excipient ?
Triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille homogène et ajout d’un agent de lévigation
83
Fabrication
Comment disperse-t-on un liquide hydrophobe ?
Méthode directe
84
Fabrication
Comment disperse-t-on un liquide hydrophile ?
Émulsion
85
Fabrication
Comment disperse-t-on un corps gras solide ?
Fusion et dissolution
86
Quelle quantité d’agent de lévigation est nécessaire lors de la dispersion d’une poudre ?
À peu près égale au volume de poudre
87
Nomme des agents de lévigation hydrophiles
Glycérine
Propylène glycol
Polyethylène glycol 400
88
Nomme des agents de lévigation qui sont lipophiles
Huile de ricin
Huile minérale lourde
Huile minérale légère
Tween 80
89
À quoi servent les agents modifiant la viscosité (outre ce que leur nom dit) ?
Permettre d’avoir une consistance favorable pour l’application et acceptable pour le patient
90
Pour quel type de produit les agents modifiant la viscosité sont particulièrement importants ?
Les baumes à lèvres
91
Nomme des agents modifiant la viscosité
Huile de ricin hydrogénée
Alcool cétylique
Paraffine
Alcool stéarylique
92
Explique pourquoi on peut disperser les liquides lipophiles par méthode directe
Parce que le caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaires
93
Pourquoi former une émulsion eau/huile est une méthode efficace pour incorporer un PA hydrophile dans un excipient gras ?
Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère (lipophile), le mélange est facilement dispersible
94
Quels sont les excipients qui méritent une dispersion de corps gras solides par fusion ?
Les excipients dont la viscosité est différente sont difficiles à mélanger même si leur caractère est semblable (lipophile - lipophile)
95
Nomme 3 appareils spécialisés pour la fabrication de formes semi-solides
Pilon mortier électrique
Moulin à onguent
Mélangeur rotatif
96
Qui suis-je ? Je suis une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau intacte vers la circulation systémique. Je suis composé d’un recouvrement externe, d’un réservoir de PA, d’un adhésif pour adhérer à la peau et d’une pellicule protectrice qui doit être retirée avant l’application
Je suis un système transdermique (ce sont principalement des timbres transdermiques)
97
Quels sont les avantages (6) des systèmes transdermiques ?
Facilité utilisation
Intervalles posologiques longs
Permet éviter premier passage hépatique
Doses inférieures à la voie orale
Favorise adhésion
Libération soutenue (donc pas fluctuations concentrations sanguines)
98
Qu’est-ce qu’un réservoir dans les systèmes transdermiques ?
Une solution ou une suspension de PA dans un véhicule liquide
99
Par quoi le réservoir est-il séparé de la peau ?
Une membrane qui régule la libération du PA
100
Quelle est la cinétique de transfert des timbres transdermiques de type réservoir ?
Cinétique d’ordre 0 (c’est d’ailleurs pour cette raison qu’on peut changer un timbre à n’importe quel moment)
101
De quoi est composée la membrane qui régule la libération du PA dans les timbres de type réservoir ?
Polymère
102
À partir de la peau, nomme les différentes couches d’un timbre de type réservoir
Peau
Adhésif
Membrane contrôle
Réservoir PA
Couche externe
103
De quoi est constitué un timbre matriciel ?
D’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide
104
Comment le PA parvient-il à diffuser hors d’un timbre matriciel ?
Diffusion entre les chaînes de polymère
105
Comment exprime-t-on la posologie des timbres ?
Qte PA libérée/ unité de surface / unité de temps
Ex : mg/cm^2/jour
106
Comment peut-on, théoriquement, ajuster la posologie d’un timbre ?
-couper les timbres matriciels (selon recommandations fabricant)
-utilisation pellicule sur la peau qui empêche l’absorption transcutanée
107
VF ? Il est aisé de juger la bioéquivalence de deux timbres
Faux, la structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu’il soit possible de juger d’une bioéquivalence entre eux
108
Quelles sont les caractéristiques que doivent détenir les PA pour être un bon candidat à la voie transdermique ?
Molécules puissantes
Molécules petites
Bonne solubilité
Coefficient partage optimal
109
Comment fonctionnent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée ?
Molécules amphiphiles la plupart du temps
Elles vont s’intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA
110
Que sont les nanovecteurs ?
Des systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
111
Que permettent les nanovecteurs (3) ?
-Augmenter la solubilité apparente de la substance active
-Protéger la substance de la dégradation
-Moduler le passage à travers certaines barrières biologiques
112
Quels sont les avantages des nanoparticules ? (5)
Améliorent solubilité PA hydrophobes
Permettent libération contrôlée
Améliorent stabilité certains PA
Permettent atteindre concentrations + élevés au site d’action
N’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau
113
Quelles sont les applications possibles des nanoparticules ? *encore à l’étude*
Traitements topiques de l’acné
Cancer cutané
Psoriasis
Infections (fongiques, bactériennes, virales)
Traitement des plaies
Hormonothérapie
Écrans solaires
Cosmétiques
114
Qui suis-je ? Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargés à travers la peau
Iontophorèse
(Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés comme l’hyperhidrose)
115
Qui suis-je ? Je suis l’application de brèves décharges électriques dans le but de créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau
Électroporation
116
Quelles sont les 4 méthodes qui permettent d’administrer des molécules de taille importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive ?
Iontophorèse
Électroporation
Sonophorèse
Microeffraction
117
Qu’est-ce que la sonophorèse ?
Utilisation de l’énergie des ultrasons pour perturber les lipides de la couche cornée et augmenter la perméabilité cutanée
118
Qui suis-je ? Utilisation de micro-aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est indolore
Microeffraction
119
VF ? Il est plus difficile encore d’administrer des produites à travers les ongles qu’à travers la peau
Vrai ! Les ongles sont plus épais en plus de présenter une hydratation maximale moindre et une composition en lipides moindre (donc passage des substances lipophiles difficile)
120
Quel est l’inconvénient d’un traitement systémique pour l’onychomycose ?
Les antifongiques PO ont des effets indésirables non négligeables lors d’une prise à long terme (comme c’est le cas en onychomychose)
121
Quel est l’inconvénient des formes topiques dans le traitement de l’onychomycose ?
Efficacité limitée puisque difficile de pénétrer dans l’ongle pour atteindre le site d’infection
122
Nomme 5 stratégies qui permettent de traiter l’onychomycose
1. Chirurgie (retrait ongle infecté)
2. Limer ongle (diminution épaisseur)
3. Agents kératolytiques sous occlusion
4. Agents augmentent hydratation
123
Nomme un Rx qui est utilisé dans le traitement de l’onychomycose
Pourquoi est-il efficace ?
Efinaconazole (Jublia)
Petit poids moléculaire, ce qui lui permet de bien pénétrer dans l’ongle
124
VF ? On connaît très bien les effets d’une exposition répétée à de faibles quantités des différents excipients
Faux !!
125
Pourquoi les parabènes sèment la terreur ?
Effet oestrogénique et cancer du sein ?
Petites études, mais données contradictoires et agences fédérales jugent parabènes sans danger
126
Pourquoi utilise-t-on parfois les parabènes ?
Comme agents de conservation
127
VF ? Les parabènes sont purement synthétiques
Faux, certains sont présent à l’état naturel dans les fruits comme les bleuets, les mûres et les carottes
128
Qui suis-je ? Je suis un excipient qui a été ajouté à la liste critique des ingrédients cosmétiques de Santé Canada en décembre 2015 en plus d’être interdit dans les produits sans rinçage
Je suis le méthylisothiazolinone/méthylchloroisothiazolinone (MI/MCI)
129
Pourquoi ajoute-t-on des phtalates à certains produits ?
Pour les rendre plus flexibles ou conserver leur parfum
130
VF ? Les phtalates sont des perturbateurs endocriniens et métaboliques qui sont associés à des effets nuisibles sur le neurodéveloppement, l’asthme chez l’enfant, le diabète de type 2, le TDAH, l’obésité juvénile…
Vrai
Chez adultes : cancers du sein et de l’utérus, endométriose et infertilité
