Histamin ve antihistaminik ilaçlar

Question 1

otokoidler

Answer 1

salındıkları yerin yakınındaki dokuları etkilerler
histamin, serotonin, prostaglandinler gibi

Question 2

histamin genel özellikleri

Answer 2

histidin aminoasidinden dekarboksilasyon yoluyla oluşur
mast hücreleri ve bazofiller histamin sentezlerler ve onu salgı granülleri içinde depolarlar
mast hücresi dışında epidermis, mide mukozası, MSS sinir hücrelerinde bulunur

Question 3

histidin
L-histidin dekarboksilaz ile

Answer 3

histamine dönüşür

Question 4

histamin
N-metil transferaz ile

Answer 4

N-metilhistamine dönüşür

Question 5

histamin
diamin oksidaz ile

Answer 5

imidazolasetik asite dönüşür

Question 6

histamin atılım ürünleri

Answer 6

N-imidazol asetik asit
imidazole asetik asit ribozid

Question 7

histamin reseptörleri 4 gruba ayrılır

Answer 7

H1
H2
H3
H4

Question 8

H1 reseptörleri

Answer 8

damar düz kası, mide barsak düz kası ve solunum düz kasında vardır
Damar endotelinde, kalpte AV düğümde ve periferdeki afferent sinir uçlarında

Question 9

H2 reseptörleri

Answer 9

mide mukozasının parietal hücrelerinde, kalpte myokard ve SA düğüm hücrelerinde ve solunum yollarının mukus salgılayan hücrelerinde bulunur

Question 10

H3 reseptörleri

Answer 10

periferde bazı sinir uçlarında var

Question 11

H4 reseptörleri

Answer 11

eozinofil hücrelerinde var

Question 12

histaminin farmakolojik etkileri

Answer 12

temel etki damar düz kasını gevşetici etkisidir
damar dışı düz kaslarda kasıcı ve tonusu arttırıcı etki
dış salgı bezlerinin uyarılması ile hipersalivasyon

Question 13

Histaminin KVS etkileri

Answer 13

Vazodilatasyon
damarlardaki bu vd etki özellikle yüzde, boyunda ve göğsün üst kısmında belirginleşen kızarıklık şeklinde kendini gösterir
Flushing
Baş ağrısı (beyin damarlarındaki vd nedeniyle)
Ödem
damar düz kasının gevşemesine bağlı olarak permeability artışı ve bunun sonucunda plazmanın ekstra vasküler kısma kaçması ile ödem görülür -> H1’ler sorumlu

Question 14

Lewisin üçlü yanıtı

Answer 14

Histaminin deri içine enjeksiyonu sonucu tipik bir cevap ortaya çıkar:
-Kızarıklık
enjeksiyon yerinde küçük damarların genişlemesiyle
-Kabarıklık
kısa süre içinde enjeksiyon yerinde gelişen ödem
-Kırmızı renkli alan
bu ödemi çevreleyen

Question 15

lewisin üçlü yanıtında sırasıyla üç tipte hücre etkilenir

Answer 15

küçük damarların düz kası
kapiller ve venöz endotel
duyusal sinir uçları (akson refleksi)
bu 3. olaya aracılık eden şey oluşan ödemdir
tüm olaylar yalnızca H1 reseptörleri üzerinden gerçekleşir

Question 16

H1’ler bronkokonstrüktör

Answer 16

H2’ler ise bronkodilatör etki yönünde çalışır

Question 17

insanda bronşlarda H1 egemen olduğundan net etki

Answer 17

bronkokonstrüksiyon yönünde

Question 18

histamin ayrıca insanda indirect yoldan PG-F2 salımını arttırarak

Answer 18

Bronkokonstrüksiyona neden olur
normalde pek etki yapmaz ama KOAH’ta ataklara neden olur

Question 19

H2 reseptörleri solunum yolu mukus salgısını

Answer 19

arttırıcı

Question 20

H3 reseptörleri bronşlara gelen kolinerjik sinir uçlarında tespit edilmiştir

Answer 20

bunların asetilkolin salınımı inhibe edici etkisi vardır
(asetilkolin Bronkokonstrüksiyon yapar)
ancak bu durum histaminin net BK etkisini engellemez

Question 21

histamin etkisine en duyarlı hücreler

Answer 21

insanda mide mukozasında asit salgılayan hücreler

Question 22

Midedeki H2 reseptörleri aktive ederek midenin asit ve pepsin salgısını arttırır

Answer 22

tükrük, göz yaşı, bronş mukoza salgısını da uyarır

Question 23

histaminler opioidlerle karşılaştırılabilecek kadar analjezik etkili

Answer 23

mekanizması tam olarak bilinmiyor
burimamid ve improran gibi histamin antagonister yeni analjezik ilaç olarak araştırılmakta

Question 24

histamin tedavide kullanılmıyor

Answer 24

bazı hastalıkların teşhisinde kullanılabilir

Question 25

feokromasitoma tanısında histamin

Answer 25

histamin adrenal medulla dan katekolaminlerin salgılanmasına neden olur feokromasitomalı hastalarda bu salgı masif olur

Question 26

histaminin yan tesirleri

Answer 26

Hipotansiyon Refleks taşikardi Bronkospazm ve dispne Baş ağrısı Bulantı - kusma - diyare Barsak peristaltizminin artışı

Question 27

bronşial hiperaktiviteyi ölçmek için histamin kullanımı

Answer 27

histamin aerosolers pulmoner fonksiyon laboratuarlarında provokatif testlerde kullanılır

Question 28

antihistaminik ilaç deyince akla gelmeli

Answer 28

H1 antagonistleri

Question 29

H1 antagonistleri

Answer 29

mide asit salgısını engelleyici özellikleri yoktur kimyasal yapı olarak antikolinerjiklerle benzerlik gösterirler yüksek dozlarda antikolinerjik etkileri vardır düşük dozlarda ise selektif olarak H1 blokajı yaparlar

Question 30

H1 antagonistleri H1 reseptör aracılığıyla

Answer 30

Hipotansiyonu ortadan kaldırırlar Kapiller permeability artışını geri çevirirler Bronkospazmı önlerler Barsak tonusunu azaltırlar motilite artışını önlerler

Question 31

H1 antagonistleri yüksek doz histaminin H2 reseptörleri üzerinden oluşturduğu vazodilatasyonla ortaya çıkan hipotansiyonda yetersizdirler

Answer 31

bu durumda H1 ve H2 antagonistler beraber kullanılmalı

Question 32

H1 antagonistlerin ortak yan tesirleri

Answer 32

neredeyse tamamında sedatif etki potansiyeli vardır bunun mekanizması beyinde uyanık kalma halinin sürdürülebilmesinde önemli olan H1 reseptörlerinin blokajı ile ilgilidir

Question 33

H1 reseptör blokajı ile ilgisi olmayan tesirleri

Answer 33

taşıt tutması bahar alerjileri antiemetik antiparkinson antiaritmik lokal anestezik

Question 34

bazı türevleri beyinde kusma merkezini baskılayarak antiemetic etki gösterir

Answer 34

doksilamin dimenhidrinat siklizin sinnarizin

Question 35

prometazin ve difenhidramin lokal anestesia etki açısından prokainden daha potenttir

Answer 35

uterus düz kası üzerine: kasılmayı azaltır

Question 36

1. kuşak H1 anti histaminikler

Answer 36

difenhidramin dimenhidrat doksilamin antazolin mepiramin klorfeniramin

Question 37

difenhidramin

Answer 37

lokal anestezik

Question 38

dimenhidrat

Answer 38

hareket hastalığında

Question 39

doksilamin

Answer 39

**belirgin sedasyon

Question 40

antazolin

Answer 40

lokal anestezik etkisi kuvvetli

Question 41

mepiramin

Answer 41

sedatif lokal anestezik

Question 42

klorfeniramin

Answer 42

sedasyon

Question 43

2. kuşak H1 antihistaminikler lipofilik özellikleri azaltıldığından KBB'ni geçemezler ya da çok az geçerler sedatif etkileri oldukça azdır ya da yoktur

Answer 43

feksofenadin loratadine akrivastatin azolastin

Question 44

antihistaminiklerin en belirgin kullanılış yerleri alerjik reaksiyonlardır

Answer 44

özellikle tip 1 lokal alerjik reaksiyonlarda çok etkilidirler

Question 45

Sistemik alerjik reaksiyonlarda özellikle anjioödem gibi hayati reaksiyonlar ortaya çıkmış ise antihistaminikler çok yetersizdir

Answer 45

beraberlerinde glukokortikoidler gerekir

Question 46

lokal göz damlası olarak kullanılan antihistaminikler

Answer 46

emedastin levokabastin olopatadin

Question 47

H2 reseptör blokörleri

Answer 47

klinik bakımdan en önemli özellikleri mide asit sekresyonunu inhibe etmeleri antiasitler ve antikolinerjiklere göre daha güçlü ilaçlardır