Sempatolitikler Flashcards

(80 cards)

1
Q

sempatolitik ilaçlar iki gruba ayrılır

A

adrenerjik reseptör blokörleri ve adrenerjik nöron blokörleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

adrenerjik reseptör blokörleri

A

nörotransmitterlerin ve/veya diğer sempatomimetik aminlerin reseptörleriyle etkileşmelerini inhibe eden ilaçlara adrenerjik reseptör antagonistleri veya blokörleri denir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

adrenerjik nöron blokörleri

A

sempatik sinir stimülasyonu sonucu noradrenalin salıverilmesini engelleyen ilaçlar
bu ilaçlar etkilerini nörotransmitterlerin sentez, depolanma veya salıverilmesini inhibe ederek oluştururlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

adrenerjik reseptör antagonistleri iki gruba ayrılı

A

alfa reseptör antagonistleri ve beta reseptör antagonistleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

alfa adrenerjik reseptör blokörleri 4 ilaç anlatmış aslında daha fazla var

A

fenoksibenzamin
ergot alkaloidleri
fentolamin
prazosin ve benzerleri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

fenoksibenzamin

A

seçici olmayan alfa blokörlerin tipik örneği
hem postsinaptik alfa1 hem de presinaotik alfa2 reseptörleri bloke eder
irreversible ve nonkompetitif blokaj yapar
tek dozundan sonra etkisi 24 saat sürer, metabolize edilerek aktive olduğundan blokaj oluşuncaya kadar birkaç saat geçer
periferik dirençteki azalma nedeniyle refleks taşikardi gelişebilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

fenoksibenzamin kalpteki alfa2 reseptörleri de bloke ettiği için

A

kardiyak debiyi arttırır
kan basıncında uzun süreli düşme sağlayamaz ve bu nedenle hipertansiyon tedavisinde artık kullanılmamaktadır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

fenoksibenzaminin tedavide kullanıldığı yerler

A

feokromasitomanın tedavisinde kullanılır
tümörün manipülasyonu hipertansif krize neden olabileceği için cerrahiden önce hastalar fenoksibenzamin ile tedavi edilirler
özellikle katekolamin salgılayan hücrelerin diffüz yerleşimi nedeniyle nonoperable hastaların kronik tedavisinde kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

fenoksibenzaminin yan tesirleri

A

postural hipotansiyon
burun tıkanıklığı
bulantı
kusma
H, 5-HT, ACh reseptörlerini de bloke eder

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ergot (Çavdar Mahmuzu) Alkaloidleri

A

hepsinin molekülünde lizerjik asit vardır
serotonerjik, alfa adrenerjik ve dopaminerjik reseptörler üzerinde karmaşık etki gösterirler
doza, koşullara ve etki yerine göre parsiyel agonist veya tam antagonist gibi hareket ederler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ergot alkoloidleri iki grupta incelenir

A

1- peptidli (veya aminoasitli) alkoloidler
2- aminli alkaloid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

peptidli alkaloidler

A

ergotoksin
ergotamin

ağızdan alındıklarında karaciğerde önemli ölçüde presistemik eliminasyona uğrarlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

aminli alkaloid

A

ergonobin
GİS’ten tam absorbsiyona uğrar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

ergot alkoloidlerin düz kasları büzücü etkisi

A

damar düz kasları ve uterus düz kasları üzerinde belirgin büzücü etki gösterirler
arterlerde özellikle serotonin reseptörlerini, venlerde ise özellikle alfa-adrenerjik reseptörleri etkilerler
venüllerdeki büzücü etileri arterlerden daha belirgindir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ergot alkoloidlerinin alfa adrenerjik reseptör blokajı

A

alfa reseptörler üzerinde parsiyel agonist etkinlik gösterirler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

ergotoksin

A

alfa blokör etkisi en güçlü olan ergot alkaloidi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

dihidroergotamin

A

vazokonstrüktör etkisi zayıftır, fakat alfa adrenerjik reseptörler üzerindeki antagonist etkinliği daha güçlüdür

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

ergot alkaloidlerinin sinirsel ve endokrin etkileri

A

vazomotor merkezi inhibe ettiklerinden santral sempatolitik etki yaparlar
(alfa 2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

ergot alkoloidlerinin CTZ stimülasyonu

A

sonucu yüksek dozda bulantı, kusma yaparlar (D2)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

ergot alkoloidlerinin kardiyovasküler etkileri

A

ergotamin ve ergotoksin belirgin vazokonstrüktör etkinlik gösterirler
uzun süreli kullanımlarında vazokonstrüktör etkinlikleri ve katiller endotelini zedelemeleri nedeniyle ekstremitelerin uçlarında gangrene neden olabilirler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

ergot alkoloidlerinin uterus düz kası üzerine etkileri

A

ergonovin oksitosik etki yapar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

ergot alkoloidlerinin SSS’ne etkileri

A

CTZ’u ufak dozlarında bile stimuli ederler
sedasyon oluştururlar
solunum merkezini ve termoregülatör merkezi inhibe ederler
vazomotor merkezi depreme, kalpte vagus çekirdeğini stimüle ederler
bradikardi oluştururlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

migren krizinin tedavisinde en sık kullanılan ilaç

A

ergotamin
antimigren etkinliği sumatriptanınkine yaklaşık olarak eşittir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ergotamin tartarat ve dihidroergotamin tartarat

A

güçlü bir vazokonstrüktör ilaçtır
venülleri arteriyollere oranla çok daha fazla büzer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
ergonovin maleat ve metilergonovin maleat
oksitosik damar büzücü etkinliği, alfa blokör ve dopaminerjik etkinliği en düşük alkaloid
26
ergot alkoloidlerinin yan tesirleri
uzun süre kullanılmaları halinde kronik ergot zehirlenmesi (ergotizm) gelişebilir Başlıca belirtileri ekstremitelerde uçlardan başlayan kangren ve SSS belirtileridir
27
ergotizmin tedavisi için antidot olarak
nitrogliserin veya sodyum nitroprusiyat kullanılabilir
28
fentolamin
alfa1 ve alfa2 reseptörleri kompetitif olarak bloke eder postural hipotansiyona neden olur feokromasitomanın tanısında ve katekolaminlerin aşırı salınımı ile karakterize diğer klinik olayların tedavisinde kullanılmıştır
29
fentolaminin yaptığı refleks kardiyak simülasyon ve taşikardi
baroreseptör refleksler ve kardiyak sempatik sinirlerin alfa2 reseptörlerinin blokajı sonucu ortaya çıkar
30
fentolamin aritmilere ve göğüs ağrısına yol açabilir
koroner perfüzyonu bozulmuş hastalarda kullanılmamalıdır
31
prazosin, doksazosin ve indoramin
HT tedavisinde kullanılır
32
tamsulosin, alfuzosin ve terazosin
BPH tedavisinde kullanılır
33
prazosin ve benzerleri
alfa1 reseptörlerinin selektif, kompetitif blokörleridir LDL ve TG azaltıp HDL'yi yükseltirler
34
prazosin ve terazosin
periferik vasküler direnci azaltırlar arter ve ven düz kaslarını gevşeterek kan basıncını düşürürler
35
prazosin vücutta sodyum ve su tutulumuna neden olduğundan
genellikle bir diuretic ile birlikte verilir
36
prazosin ve benzerlerinin metabolizmaları sonucu ortaya çıkan inaktif ürünleri
idrarla atılır sadece doksazosinin metabolitleri feçesle atılır
37
prazosin
alfa1A, alfa1B, alfa1D reseptör alt tiplerine karşı aynı seviyede etki gösterir siklik nükleotid fosfodiesteraz inhibitörüdür arteriol ve venlerdeki alfa1 reseptörleri bloke edip periferik vasküler direnç ve kalbe venöz dönüşü düşürür
38
tamsulosin
benzen sülfonamiddir alfa1B kıyasla alfa1A daha selektiftir BPH etkili HT'da o kadar etkili değildir
39
prazosin ve benzerlerinde ilk doz senkopu oluşabilir
(şiddetli hipotansif etki) ilacın ilk dozu normal dozdan az ve yatmadan önce verilirse hafifletilmiş oluşur
40
prazosin ve benzerlerinin kullanım yerleri
semptomatik olarak BPH olan hastalarda cerrahiye alternatif olarak kullanılırlar alfa blokaj mesane boynu ve prostattaki kas tonusunu azaltır ve idrar akımını kolaylaştırır
41
prazosin ve benzerleri yan tesirleri
baş dönmesi güçsüzlük nazal konjesyon baş ağrısı ortostatik hipotansiyon uyku hali yapabilirler
42
beta adrenerjik reseptör blokörleri
klinikte kullanılan tüm türleri kompetitif antagonistlerdir selektif olmayanlar beta1 ve beta2'leri bloke ederken kardiyoselektif olanlar sadece beta1'leri bloke eder
43
beta blokörler nerelerde kullanılır
anjina pektoris kardiyak aritmiler miyokard infarktüsü glokom tedavisi
44
tüm beta blokörler HT'da kan basıncını düşürmelerine rağmen alfa reseptörleri etkilemedikleri için
damarların normal sempatik kontrolü devam eder ve postural hipotansiyona neden olmazlar
45
propronalol (nonselektif beta bloker)
negatif inotrop ve kronotrop etkileri vardır ve kardiyak debiyi azaltırlar saf antagonisttir -parsiyel antagonistic etkisi yok kardiyak debinin azalması, kalbin işini ve oksijen kullanımını azaltır bu özellikler anjina tedavisinde yararlıdır beta blokörler genellikle supraventriküler aritmileri durdurmakta etkili fakat ventriküler aritmilere karşı etkisizdir
46
beta blokörler astımlılarda kontrendikedir
duyarlı hastalarda akciğerlerdeki beta2 reseptörlerin blokajı bronş düz kaslarında kasılmaya neden olarak akut atak başlatabilir
47
beta blokörler diüretiklerle kombine edilirler
kan basıncının azalması böbrek kan akımını azaltır bu da Na ve suyun tutulmasına ve plazma hacminin artışına neden olur bazı hastalarda bu kompensatuar mekanizma nedeniyle kan basıncında artışlar gözükebilir bu hastalarda Na tutulumunu engellemek amacıyla kombine edilirler
48
beta reseptör blokajı glikojenolizi ve glucagon salınımını azaltır
bu nedenle insüline bağımlı diyabeti olanlarda propranolol kullanılırken glukoz konsantrasyonu iyi izlenmelidir çünkü insülin enjeksiyonu sırasında ağır hipoglisemiler ortaya çıkabilir
49
beta adrenerjik reseptör blokörlerinin tedavide kullanımları
hipertansiyon glokom migren hipertiroidizm anjina pektoris MI anksiyolitik
50
beta blokerların hipertansiyonda kullanımı
propranolol HT hastalarda kalp debisini azaltır kan basıncını azaltır
51
beta blokörlerin glokomda kullanımları
siliyer işimden Aköz humor salgısını azaltırlar göz içi basıncı azaltırlar sadece kronik tedavide kullanılırlar kolinerjik ilaçlar gibi gözün akodomasyonunu engellemezler, pupil büyüklüğünü değiştirmezler
52
beta blokörlerin migrende kullanımı
propranolol migren baş ağrısı ataklarının sayısını düşürür esas kullanımları hastalığın kronik dönem tedavisinde atakların sıklığını ve şiddetini azaltma amacıyladır
53
beta blokörlerin hipertiroidizmde kullanımı
hipertiroidide ortaya çıkan yaygın sempatik stimülasyonun etkilerini (ciddi kardiyak aritmiler vs) ortadan kaldırmada etkilidir
54
beta blokörlerin anjina pektoriste kullanımı
propranolol egzersiz sonrası ortaya çıkan göğüs ağrısını azaltır bu nedenle stabil anjina pektorisin kronik dönem tedavisinde yararlıdır akut tedavide kullanılmaz
55
beta blokörlerin MI tedavisinde kullanımı
bir MI geçirmiş hastayı 2. MI'dan korumak için kullanılır aynı zamanda beta blokörlerin MI'nün hemen ardından verilmeleri enfarkt alanını küçültmekte ve iyileşmeyi kolaylaştırmaktadır aynı zamanda MI sonrası aritmiye bağlı ani ölüm sıklığını da azaltır
56
beta blokörlerin yan tesirleri
bronkokonstrüksiyon aritmiler seksüel disfonksiyon bozuklukları metabolizma bozuklukları ilaç etkileşmeleri
57
beta blokörlerin bronkokonstrüksiyonu
propranolol astımlı hastalarda ölüme neden olabilecek kadar ağır bronkokonstrüksiyon yapabilir bronş damarlarındaki ani kontraksiyon akciğerlere hava girişini önler propranolol ASLA KOAH'lılarda kullanılmamalı
58
beta blokörlerin aritmi yan tesiri
beta blokör tedavisi hızla kesilmemelidir, ciddi kardiyak aritmilere neden olabilir
59
beta blokörlerin metabolizma bozuklukları yan tesirleri
beta reseptör blokajı glikojenolizi ve glucagon sekresyonunu azaltır açlık hipoglisemisi ortaya çıkabilir
60
beta blokörlerin ilaç etkileşmeleri
propranololün metabolizmasını yavaşlatan simetidin, furosemid ve klorpomazit gibi ilaçlar antihipertansif etkisini arttırabilirler verapamil ile birlikte kullanımı ciddi bradikardi, kalp yetmezliği, hipotansiyon ve iletim bozukluklarına neden olur
61
timolol ve nadolol selektif olmayan beta blokörler
beta1 ve beta2 reseptörleri bloke ederler propranololden daha potenttirler nadololün etkisi çok uzundur
62
timolol
gözde Aköz humor sentezini azaltır ve tropikal formları kronik açık açılı glokom tedavisinde kullanılır HT tedavisinde nadiren Sistemik olarak kullanılır
63
asebutolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol ve esmolol selektif beta1 blokörler
propranololün astımlı hastalardaki istenmeyen etkisinden kurtulmak için geliştirilmişlerdir kardiyoselektif özellikleri düşük dozlarda daha belirgindir, yüksek dozlarda kaybolur hepsi hipertansif hastalarda kan basıncını düşürürler ve anjinada egzersiz toleransını arttırırlar el ve ayaklarda soğukluk gibi yakınmalar görülmez insülin bağımlı diyabetiklerde de kullanılabilirler
64
esmolol
bir ester bağının hidroliz edilmesi nedeniyle çok kısa yarılanma ömrüne sahiptir tanısal veya cerrahi girişimlerde sadece iv olarak kullanılır
65
propranololün aksine kardiyoselektif beta blokörlerin
pulmoner fonksiyon, periferik direnç ve karbonhidrat metabolizması üzerinde belirgin etkileri yoktur
66
pindolol ve asebutolol parsiyel agonist aktivitesi olan antagonistler
etkileri saf bir blokaj şeklinde değildir aynı zamanda beta1 ve beta2 reseptörleri zayıf olarak uyarabilirler bu nedenle intrinsic sempatomimetic aktiviteye sahip oldukları söylenir orta derecede bradikardisi olan hipertansif hastaların tedavisinde tercih edilirler diyabetik hastaların tedavisinde tercih edilirler
67
labetolol hem alfa hem de beta blokör
periferik damar direncini arttırmaz serum lipid ve kan glukoz konsantrasyonlarını etkilemez HT tedavisinde periferik direncin artmasının istenmediği ileri yaşlardaki HT hastaların tedavisinde yararlıdır
68
hamilelikte ortaya çıkan hipertansiyon tedavisinde hydralazine alternatif olarak kullanılır
labetolol
69
labetolol yan tesir
alfa1 blokaj ile ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi
70
beta1 selektifler
asebutolol atenolol betaxolol bisoprolol celiprolol esmolol metoprolol
71
parsiyel agonist aktivitesi olan beta1 selektifler
asebutolol celiprolol
72
rezerpin
bitkisel bir alkaloid biyojenik aminler olan NE, doğamın ve 5-HT; vücuttaki tüm dokuların adrenerjik sinirlerinde Mg/ATP bağımlı aktif transportlarını bloke ederek sitoplazmadan depo veziküllere taşınmalarını engeller bunun sonucunda adrenerjik sinirin NE depoları tamamen boşalır çünkü sitoplazma içindeki NE, MAO tarafından tamamen parçalanır sonuç farmakolojik sempatektomidir etkisi yavaş ortaya çıkar ve etki süresi uzundur
73
guanetidin
etkisini depolardaki norepinefrinin salıverilmesini engelleyerek sağlar sonucunda kan basıncında giderek artan bir düşüş sağlanır ve kalp atım hızı düşer
74
metitirozin
adrenalin ve noradrenalin sentezinde hız kısıtlayıcı basamak olan tirozin hidroksilaz enzimini inhibe eder adrenal medulla ve adrenerjik sinir uçlarında katekolamin düzeylerini düşürür feokromasitomanın tedavisinde veya hastayı ameliyata hazırlamada kullanılır kristalüri ve metitirozin taşına neden olabilir
75
alfa1 ve alfa 2 blokaj
fenoksibenzamin (nonkompetitif) fentolamin (kompetitif)
76
alfa 1 blokaj
prazosin terazisin doksazosin (en uzun süre etkili) alfuzosin tamsulosin
77
beta 1 ve beta 2 reseptör blokerler
timolol nadolol
78
selektif beta 1 blokerler
asebutolol atenolol metoprolol esmolol
79
parsiyel agonist aktivitesi olan antagonistler
pindolol asebutolol
80
hem alfa hem de beta bloker
labetolol