Sempatomimetikler Flashcards

(81 cards)

1
Q

efektör organları, adrenerjik reseptörler üzerinden direkt/indirekt olarak etkileyen ve sempatik sinir stimülasyonu sonucunda bu organlarda oluşan etkileri taklit eden ilaçlar

A

sempatomimetik ilaçlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

genellikle hem alfa hem de beta adrenerjik reseptörleri aktive ederler

A

fakat ilaçların bu iki reseptör türüne karşı afinitesi az veya çok farklı derecededir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

sempatomimetiklerde oluşan etkinin türü ve derecesi başlıca 2 faktöre bağlıdır

A

1- ilacın alfa1, alfa2, beta1, beta2 ve beta3 reseptörlere karşı afinitesi
2- etkilenen yapıdaki göreceli reseptör dansitesi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

sempatomimetikler iki gruba ayrılır

A

1- indirect etkili sempatomimetikler
2- direkt etkili sempatomimetikler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

indirect etkili sempatomimetikler

A

kiramın
amfetamin
metilamfetamin
kokain
metilfenidat
efedrin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

indirect etkili sempatomimetiklerin özellikleri

A

sitoplazmik mobil havuzdaki noradrenalini salarlar
etkileri Ca’dan bağımsızdır çünkü NA salıverilmesi parsiyel ekzositoz yoluyla değildir
sitoplazmik mobil havuzdaki NA sinirsel impulslardan etkilenmez
bazıları hariç bu ilaçların doğrudan adrenerjik reseptör üzerinde etkisi yoktur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

amfetamin

A

perilerde adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini arttırır
beyinde dopaminerjik sinir uçlarından sopamın salgılanmasını arttırır
ayrıca NA ve dopaminin reuptakeini de inhibe eder
dopamine bağlı olarak güçlü SSS uyarıcı ve iştah kesici etkileri de vardır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

tiramin

A

sitoplazmik mobil havuzdan NA salıverir
bir ilaç değildir peynir ve şarap gibi fermantasyona uğramış gıdalarda bulunur
MAO ile inactive olur bu nedenle MAO inhibitorü kullanan kişi beraberinde bu yiyecekleri alırsa hipertansif krize girebilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

kokain

A

adrenerjik sinir uçlarındaki sitoplazmik amin pompasını inhibe ederek reuptakei inhibe eder

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

indirect etkili sempatomimetikler iki gruba ayrılır

A

katekolaminler ve sempatomimetik aminler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

katekolaminler

A

adrenalin
noradrenalin
izoproterenol
dopamin
dobutamin
levadopa
dopamin analogları
fenoldopam
dipivefrin
etilnoradrenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

sempatomimetik aminler (katekolamin olmayanlar) üç grupta incelenirler

A

alfa mimetic ilaçlar
beta mimetic ilaçlar
SSS’ni stimüle edenler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

alfa mimetic ilaçlar iki grupta incelenir

A

antihipotansif olarak kullanılanlar
dekonjestan olarak kullanılanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

beta mimetik ilaçlar dört grupta incelenir

A

bronkodilatör olarak kullanılanlar
vazodilatör olarak kullanılanlar
uterus gevşetici olarak kullanılanlar
miyokard stimülanı olarak kullanılmakta veya denenmekte olanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

antihipotansif olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar

A

efedrin
*fenilefrin
metaraminol
*metoksamin
hidroksiamfetamin
etilefrin
norfenedrin
oksedrin
*korbadrin
oktapamin
*heptaminol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

dekonjestan olarak kullanılan alfa mimetic ilaçlar iki gruba ayrılır

A

lokal dekonjestanlar ve Sistemik dekonjestanlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

lokal dekonjestanlar

A

-imidazolin türevleri
-alifatik aminler
-diğerleri (hem lokal hem Sistemik)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sistemik dekonjestanlar

A

fenilpropanolamin
psödoefedrin
fenilefedrin, efedrin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

bronkodilatör olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

*salbutamol
*terbutalin
orsiprenalin
karbuterol
salmoterol
fenoterol
pirbuterol
protokilol
formoterol
rimeterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

vasodilator olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

nilidrin
izoksipirin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

uterus gevşetici (tokolitik) olarak kullanılan beta mimetic ilaçlar

A

*salbutamol
*terbutalin
ritodrin
izoksuprin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

miyokard stimülanı olarak kullanılan veya denenmekte olan beta mimetikler: beta reseptörleri ve bazıları dopaminerjik reseptörleri stimuli ederek kardiyostimülan ve vasodilator etki yaparlar

A

ksamoterol
ibopamin
prenalterol
butopamin
dopeksamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

SSSni stimuli eden sempatomimetik aminler

A

amfetamin
mazindol
dekstroamfetamin
metamfetamin
fentermin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

adrenalin, noradrenalin ve izoproterenol

A

sempatomimetik ilaçların prototipidir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
adrenalin
adrenal medullada sentez edilir ve oradan salgılanarak hormon görevi yapar alfa reseptörleri daha güçlü olmakla birlikte beta reseptörlerini de etkiler ilaç olarak sentez suretiyle elde edilir ışıktan korunmalıdır barsak ve kc'de çabuk inactive edildiğinden oral kullanılmaz sc uygulamada vazokonstrüksiyon nedeniyle etkisi 5dkda başlar im enjeksiyonda etkisi daha çabuk oluşur
26
adrenalin damar yatağında alfa veya beta reseptörlerin egemen olmasına göre
bazı damar yataklarında vazokonstrüksiyon bazılarında ise vazodilatasyon yapar adrenalin yüksek dozda verildiğinde vazokonstrüktör egemen duruma gelir ve damar yataklarının çoğunda vc oluşturur
27
noradrenalin koroner damar hariç (beta 2 egemen olduğundan) bütün damar yataklarında
vc yapar ve kan akımını azaltır
28
izopreterenol bütün damar yataklarında
güçlü bir vazodilatasyon yapar kan basıncını düşürmesine rağmen kalp debisini belirgin bir şekilde azalttığı için bütün damar yataklarında kan akımını arttırır
29
katekolaminler miyokard ve iletim sistemi hücrelerindeki beta1 reseptörleri aktive etme yoluyla kalp hücrelerini stimuli ederler etki güçleri sıralaması
izopreterenol > A > noradrenalin
30
katekolaminler miyokardın kasılma hızını ve gücünü arttırırlar
+ inotropik etki
31
katekolaminler kalp atış hızını arttırırlar
+ kronotropik etki
32
katekolaminler aritmi oluştururlar
ekstrasistol, taşikardi, fibrilasyon
33
katekolaminler A-V iletim hızını
arttırırlar
34
katekolaminler kalbin O2 tüketimini
arttırırlar
35
adrenalinin kan basıncına etkisi
diyastolik kan basıncını azaltır (düşük dozda TPR'yi azaltması nedeniyle) sistolik kan basıncını arttırır mutad dozda im veya sk enjekte edildiğinde ortalama kan basıncını genellikle arttırır
36
noradrenalinin kan basıncına etkisi
hem diyastolik hem de sistolik TA'yı arttırır
37
izopreterenolün kan basıncına etkisi
bütün damar yataklarında vazodilatasyon yaptığından diyastolik kan basıncını belirgin azaltır sonuç olarak ortalama kan basıncı azalır
38
adrenalin ve izopreterenol bronş düz kaslarında
beta2 reseptörleri aktive ederek bronkodilatasyon yaparlar
39
katekolaminlerin uterus düz kaslarına etkisi
insanda gebeliğin sonuna doğru ve doğum sırasında uterus adrenalin ve izopreterenole gevşeme ile cevap verir, bu beta2 reseptörlerin aktivasyonuna bağlıdır bu dönem dışında adrenalin ve noradrenalin alfa 1 reseptörler aracılığıyla uterusta kasılma yaparlar
40
katekolaminlerin mesane düz kaslarına etkisi
detrusor kası beta 2 aracılığıyla gevşetirler alfa1 aracılığıyla trigon ve sfinkter kaslarını büzerler
41
adrenalinin göze etkisi
iriste radyal düz kaslarda alfa reseptör aracılı kasılma yapar ve midriyazise neden olur
42
katekolaminlerin cilde etkisi
pilomotor düz kasların kasılması sonucu alfa mimetic etkisiyle cilt hindi derisi görünümünü alır
43
katekolaminlerin submaksiller tükrük bezi ve sublingual tükrük bezine etkisi
uyararak yapışkan ve koyu salya salgılanmasına neden olurlar ağızda kuruluk oluşur
44
katekolaminlerin parotis bezine etkisi
sadece parasempatik aktivasyona sahiptir**** sempatik innervasyonu yoktur parasempatik uyarı sulu salya salgılanmasına neden olur
45
katekolaminlerin ekrin ter bezlerine etkileri
avuç ve ayak tabanında bulunurlar sinirsel olarak sempatik uyarı sonucu ekrin ter bezleri boşalır ama bu bezlere giden lifler kolinerjiktir dışardan verilen katekolaminlerin bu bez üzerinde etkisi yoktur
46
adrenalin ve noradrenalin verildiğinde apokrin ter bezleri
içeriklerini boşaltırlar bu etki pilomotor düz kasların büzülmesine bağlı
47
katekolaminler karaciğerde glikojenolizi
arttırırlar hiperglisemi beta2 reseptör aracılığı ile olur
48
katekolaminler çizgili kas hücrelerinde glikojenolizi
arttırırlar laktik asit artar beta2 ve beta3 reseptörlerin aktivasyonuna bağlı
49
katekolaminler yağ dokusunda lipolizi
arttırırlar serbest yağ düzeyi artar beta1 ve beta3 aktivasyonu cAMP arttırır bu da hormona duyarlı trigliserit lipaz stimülasyonu yapar
50
katekolaminlerin kalorijenik etkisi
vücutta O2 tüketimini arttırırlar
51
katekolaminlerin karaciğer hücrelerinde K etkisi
K salıverilmesini arttırırlar başlangıçta kısa süreli hiperkalemi yapar daha sonra plazmada toplanan potasyumun çizgili kas hücreleri tarafından alınmasını arttırır ve uzun süren bir hipokalemi oluşur bu çizgili kas beta 2 stimülasyonuna bağlıdır
52
katekolaminlerin SSS'ne etkileri
KBB'ni aşıp SSS'ne giremezler perilerde baroreseptörlerin afferent sinir uçlarını uyararak RAAS uyararak korteksin elektriksel etkinliğini arttırırlar adrenalin ve izoproterenol; tremor, huzursuzluk, anksiyete, korku oluşturur
53
katekolaminlerin diğer etkileri
lokal adrenalin solüsyonu göz içi basıncını düşürür anafilaktik şok semptomlarını ortadan kaldırabilirler mast hücrelerinin beta2 reseptörlerini aktive ederek bu hücrelerden hastamın salıverilmesini inhibe ederler direkt stimülasyon etkileriyle ACTH salgılanmasını arttırıp ADH salgılanmasını azaltırlar
54
adrenalinin endikasyonları
akut allerjik reaksiyonlar anafdaktik şok ve yaşamı tehdit eden anjioödem kalp durması açık açılı glokom lokal anestezi ve diğer endikasyonları
55
adrenalinin yan etkileri
HT ve kalp aritmileri** tremor, halsizlik, terleme, anksiyete, korku duygusu, taşikardi, palpitasyon, ektopik atışlar, prekordiyal ağrı, baş ağrısı ciltte solukluk ve soğuma dolaşan plazma hacminde ve doku perfüzyonunda ciddi azalmalar göze lokal uygulandığında reaktif konjuktiva hiperemisi, allerjik konjuktivit ve temas dermatiti yapabilir
56
adrenalinin kontrendikasyonları
koroner KH kronik KKY HT ve hipertiroidizm taşiaritmiler gebelik diyabet raşitizm
57
bazı ilaçlarla tedavilerde adrenaline duyarlılık artmıştır
MAO inhibitörleri trisiklik antidepresanlar ve kokain adrenerjik nöron blokörleri glukokortikoidler
58
dipivefrin
adrenalinin diester türevi gözde hidrolize edilerek aktif adrenaline dönüşür gözde daha yavaş parçalandığından adrenalinden kitlesine göre 10 kez daha güçlüdür kronik açılı glokom tedavisi lokal ve Sistemik yan etkileri adrenalinden daha az
59
noradrenalin
aritmi yapıcı etkisi adrenalin ve izoproterenole göre daha zayıf KVS dışındaki etkileri fazla değil adrenalinden farklı olarak gebe uterusta ve doğum sırasında uterus kasılmalarını güçlendirir ve sıklaştırır metabolik SSS'ne etkileri adrenaline oranla zayıftır **vc etkisi nedeniyle akut hipotansiyon ve şok hallerinde iv infüzyonla kullanılır eğer cilt altına kaçarsa ciltte nekroz, dökülme ve ülserasyon yapabilir
60
izoproterenol
beta reseptörleri etkileyen en güçlü sempatomimetik ilaç belirgin vazodilatör ve bronkodilatör etkisi vardır
61
izoproterenol endikasyonları
kalp bloğunun ve ağır bradikardinin kısa süreli acil tedavisi şok tedavisi beta blokör ilaçların yaptığı zehirlemeler
62
en basit yapılı katekolamin
dopamin
63
dopamin reseptörleri
DA1: renal, mezenterik, koroner ve intraserebral damar yataklarında (böbrek kan akımı ve GFR artar) DA2: adrenerjik sinir uçlarında bulunurlar
64
dopamin
yüksek dozda adrenerjik reseptörleri etkiler beta reseptörlerin esas olarak B1 tipi üzerinde etkilidir, beta2 reseptörler üzerinde hemen hiç etkisi yoktur daha yüksek dozlarda adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesine neden olarak vc oluşturur
65
dopaminin en önemli endikasyonları
özellikle oliguria ile seyreden akut kalp yetmezliği tedavisi kardiyojenik şok ve septik şok tedavisi ayrıca dijitale ve diüretiklere cevap vermeyen düşük debili KKY tedavisinde de kullanılır
66
dopamin yan etkileri
taşiaritmiler uzun süreli kullanımda ekstremitelerde kangren dispne
67
dopeksamin
sentetik dopamin analog kalp kasını beta2 adrenerjik reseptörleri aracılığıyla stimuli ederek kasılma gücünü arttırır ayrıca damarlarda beta2 ve dopaminerjik reseptörleri aktive ederek vazodilatör etki yapar kronik kalp yetmezliğinin ağırlaşması halinde ve kalp cerrahisi sırasında ortaya çıkan akut kalp yetmezliğinde geçici olarak inotropic ve vazodilatör destek vermek için iv infüzyonla kullanılır
68
dobutamin dopaminerjik reseptörleri
etkilemez
69
dobutamin
sentetik katekolamik, rasemik karışım -dekstro izomeri kalpteki beta1 reseptörleri selektif olarak etkileyerek + inotropic etki yapar, damarlar üzerindeki etkisi çok azdır -levo izomeri güçlü alfa1 reseptör agonisti etkisi gösterir KKY'nin ileri döneminde myokarda beta reseptör dansitesi azaldığında bu ilacın alfa reseptörler üzerindende + inotropic etki yapabilmesi bir avantaj oluşturur
70
dobutaminin endikasyonları
kronik KKY kardiyojenik şok ve septik şok çeşitli kardiyomiyopatiler sadece iv infüzyonla uygulanır!!!
71
efedrin
adrenerjik sinir uçlarından NA salıvererek indirect etki yapar ayrıca alfa ve beta reseptörleri doğrudan uyarabilir periferik etkileri adrenaline benzer SSS'ni stimuli eder belirgin bronkodilatör etkisi vardır
72
efedrin endikasyonları
spinal ve epidural anesteziye bağlı hipotansiyonun düzeltilmesi nazal dekonjesyon sağlamak narkolepsi tedavisinde enürezis nokturna akut bronşit ve hafif astma
73
fenilefrin
alfa1 reseptörleri direkt olarak güçlü bir şekilde uyarır vc etkisi nedeniyle TPR'yi arttırarak kan basıncını yükseltir ve refleks bradikardiye neden olur
74
fenilefrin endikasyonları
nazal dekonjestan hipotansif durumda midriyazis amacıyla oftalmik solüsyonlar içinde
75
metaraminol
kan basıncını arttırır myokardın kontraktilitesini ve kalbin atış hacmini yükseltir akut hipotansif durumlarda özellikle MI'ne bağlı hipotansiyonda iv infüzyonla kullanılır
76
metaraminol iv enjeksiyonu
ailesel akdeniz ateşinde (FMF) nöbet oluşturduğu ve teşhis testi için kullanılabileceği bildirilmiştir
77
metoksamin
direkt etkinlik gösteren selektif bir alfa agonist ilaçtır etki kalıbı yönünden fenilefrine çok benzer daha uzun etkilidir SSS'ne girmez
78
metoksamin endikasyonları
hipotansif durumlar paroksismal supraventriküler taşikardi (ventrikül kasının aksiyon potansiyelinin süresini ve refrakter periyodu uzatır ve AV iletimi yavaşlatır)
79
lokal dekonjestanların yan etkileri
lokal yan tesirleri: ilaç uygulandıktan sonra burun mukozasında yanma ve kuruma yaparlar mukozada büzülme geçtikten sonra rebound konjesyon oluşur bu nedenle 5 günden fazla kullanılmamalıdır!!! Sistemik yan tesirleri: aşırı dozda ilaç uygulandığında özellikle bebek ve çocuklarda ortaya çıkar palpitasyon, taşikardi, solukluk, sinirlilik bazen eksitasyon
80
ritodrin hidroklorür
erken doğumu durdurmak için kullanılır
81
sempatomimetiklerin yan etkileri
taşiaritmiler, palpitasyonlar ve beta1 aktiviteli ajanlarla ventriküler fibrilasyon HT (alfa1 etkili ajanlarla) lokal iskemi (alfa1 agonist infüzyonu ile nekroza kadar gider) rebound hipotansiyon (alfa1 agonist infüzyonu ani kesilirse oluşur) SSS stimülasyonu