Hormonas pancreáticas y hormonas hipoglucemiantes 3 Flashcards
(19 cards)
Actúan para disminuir resistencia a insulina, aumentan la expresión del transportador de glucosa (GLUT 1 y 2), disminución de valores de ácidos grasos libres, reducción de producción de glucosa hepática
Tiazolidinadinas
Tiazolidanida con actividad PPAR-a y PPAR-y, se absorbe en 2 hrs, alimentos pueden retrasar absorción, biodisponibilidad no se afecta, se metaboliza por CYP2C8 y CYP3A a metabolitos activos, se puede tomar una vez al día como terapia o como combinación
Proglitazona
Tiazolidanida que se absorbe con rapidez, altamente unida a proteínas, se metaboliza en hígado a metabolitos mínimamente activos por CYP2C8 y en menor medida por CYP2C9, se administra una o dos veces, uso en DM 2 como monoterapia o combinada
Resiglitazona
Reduce triglicéridos y aumenta HDL, disminuyó riesgo de AVC o infarto al miocardio
Preglitazona
Aumenta colesterol total, HDL y LDL, no efecto sobre triglicéridos, aumento riesgo de angina de pecho o IAM
Rosiglitazona
Efectos adversos de las tiazolidanidas
Insuficiencia cardíaca, edema macular, pérdida densidad mineral ósea, anemia, aumento de peso al usarse con sulfonilurea o insulina
Fármacos que aceptan absorción de glucosa, inhiben enzimas glucosidasa a intestinal y reducen aumento pospandrial de glucosa al retrasar digestión y absorción de almidon y disacáridos
Inhibidores de glucosidasa a
Inhibidores de glucoamilasa , amilasa a, se absorbe muy poco
Acarbosa y miglitol
Efectos adversos de imitadores de glucosidasa
Flatulencias, diarrea, dolor abdominal
Por vía oral provoca respuesta de insulina más alta que por vía IV, se debe a liberación de enzimas intestinales (incretina) GLP-1 y péptido insulinotrópico dependiente de glucosa. amplifican secreción de insulina inducida por glucosa
Glucosa
Se infunde en px con DM 2, estimula liberación de insulina y disminuye concentraciones de glucosa, también suprime secreción de glucagón, ralentiza vaciamiento gástrico, se degrada por DPP-4
GLP-1
Análogos estables o derivados de GLP-1
Dulaglutida, exenatida, liraglutida y lixisentida
Agonistas del receptor del péptido similar a glucagon tipo (GLP-1)
Exenatida, liraglutida, dulaglutida, lixisentatida,semaglutida
Disminuye degradación por DPP-4, por vía sc 60 minutos antes del desayuno y comida, concentración max. 2 hrs, duración 10 hrs, reduce HbA1c 0.1-1.2%
Exenatida
Análogo de GLP-1, disminuye HbA 1c 0.8-1.5%, se asocia con menos muertes por causas cardiovasculares, IAM no mortal, AVC no mortal
Liraglutida
Consta de dos moléculas de análogos de GLP-1, vida media 5 días, inyección SC
Dilaglutida
Análogo sintético de exendina-4, vida media 3 hrs, HbA 1c en rango de 0-4-0-5%, disminuye peso 1-3 kg
Lixisenatida
Conformada por caprilato de Na, complejo lipofílico y resistente a proteólisis, administrarse por vía oral
Semaglutida
Reacciones adversas de los agonistas del receptor del péptido similar a glucagon tipo (GLP-1)
Náuseas, vómito, diarrea, aumentan riesgo de pancreatitis