Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

eeksetesdfganmva > L5 > Flashcards

L5 Flashcards

(75 cards)

Start Studying
1
Q

Was ist eine Arzneistoffwechselwirkung?


A

Eine Veränderung der Aktivität, Verfügbarkeit oder des Effektes eines Arzneistoffs durch die gleichzeitige Gabe eines anderen Arzneistoffs.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Welche zwei Arten von Arzneistoffwechselwirkungen werden unterschieden?


A

Pharmakodynamische und pharmakokinetische Wechselwirkungen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Was sind pharmakokinetische Wechselwirkungen?


A

Interaktionen, die zu Änderungen der Konzentrations-Zeit-Profile der gleichzeitig verabreichten Arzneistoffe führen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Welche Ebenen der Pharmakokinetik können bei pharmakokinetischen Wechselwirkungen betroffen sein?


A

Alle Ebenen (L-ADME) der Pharmakokinetik.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Welche Faktor spielen eine grosse Rolle bei pharmakokinetischen Wechselwirkungen?


A

chemische Struktur und Bindungsverhalten (behvaviour)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Was sind pharmakodynamische Wechselwirkungen?


A

Wechselwirkungen, die zu Wirkungsveränderungen der Begleitsubstanz OHNE Veränderung der Konzentration führen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wie können pharmakodynamische Wechselwirkungen sein?


A

Sie können synergistisch oder antagonistisch sein.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

was sind die 2 arten von antagonistisch wechselwirkungen?

A

Kompetitive und Funktionellen Antagonismus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Was ist der Unterschied zwischen kompetitivem und funktionellem Antagonismus?


A

Kompetitiver Antagonismus betrifft die Bindung an den Rezeptor, während funktioneller Antagonismus unterschiedliche Mechanismen nutzt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Was sind die Mechanismen, die zu Arzneistoffinteraktionen führen können?


A

direkt - komplexbildung
indirekt - einfluss auf die transkription von enzymen/transporters
indirekt - kompetitive/inhibition

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nennen Sie ein Beispiel für eine direkte-intermolekulare Interaktion.

Die Wechselwirkung zwischen Ciprofloxacin und Milchprodukten.

A

Die Wechselwirkung zwischen Ciprofloxacin und Milchprodukten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Was passiert bei der Wechselwirkung von Ciprofloxacin mit Milchprodukten?


A

Komplexbildung mit Polyvalente Kationen (von Calcium/Eisen/Aluminium)
Es kommt zu einer verzögerten Absorption (INC T1/2) und einer reduzierten oralen Bioverfügbarkeit. (DEC Cmax / AUC)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Unterschied zwischen verzogerte absorption und verminderte absorption

A

beider haben dec Cmax
however, verzogerte would have gleich AUC as og.
verminderte has smaller AUC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Was bewirkt Cholestyramin im Körper?


A

Es bindet Gallensäuren im Intestinum und verhindert deren Reabsorption. Sie reduzieren die verfügbare Menge gelöster Substanz und verhindern die intestinale Resorption.#

Inc syntehsis of Gallensauren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wie wirkt medizinische Kohle im Körper?


A

Sie bindet organische und anorganische Stoffe und verhindert deren Absorption in den Blutkreislauf.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wie kann medizinische Kohle mit Medikamenten interagieren?


A

Medizinische Kohle kann theoretisch mit jedem Medikament interagieren.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wie kann die bindende Eigenschaft von medizinischer Kohle / Cholestyramin genutzt werden?


A

Sie kann bei Intoxikationen genutzt werden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Was sind die Auswirkungen von Komplexbildung auf die Arzneistoffabsorption?


A

Reduzierte Absorption (Ausmaß und Rate)
Verzögerte (AUC same) und verminderte (Lower AUC) maximale Plasmakonzentration
Abnahme der systemischen Exposition und oralen Bioverfügbarkeit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Was sind die Hauptpunkte zur Wechselwirkung durch Komplexbildung?


A

Direkte intermolekulare Interaktionen im Darm reduzieren die verfügbare Menge gelöster Substanz.
Unlösliche Komplexe im Interstitium reduzieren die Absorption und die Absorptionsrate.
Dies führt zu einer Verzögerung und Abnahme der maximalen Plasmakonzentration.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Klinical Case: Welche Medikamente erhielt der Patient nach der Transplantation?


A

Ciclosporin, Azathioprin und Kortikosteroide.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Was begann der Patient drei Wochen vor der erneuten Aufnahme zu nehmen?


A

Johanniskraut in einer Dosis von 3 x 300 mg/Tag.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Welche Symptome hatte der Patient bei der Aufnahme?


A

Unspezifische Müdigkeit.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Was sind die Hauptmerkmale des Metabolismus von Ciclosporin A?


A

Substrat des Effluxtransporters P-Glykoprotein (ABCB1/MDR1)
Substrat des metabolisierenden Enzyms CYP3A4
Beider limitiert die Menge des aktiven Arzneistoffs im Organismus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Was ist die klassische Enzyminduktion?


A

Eine Modulation der Enzymaktivität auf der Ebene der Transkription. (at the transcriptional level)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Welche drug sensor ist die grundlage der klassischen enzyminduktion
PXR (Pregnane X Receptor)
26
Welche Rolle spielt der Pregnane X Rezeptor (PXR) im Arzneistoffmetabolismus?

Er erhöht die Transkription eines Gennetzwerkes, das für den Arzneistoffmetabolismus wichtig ist.
27
Nennen Sie einige PXR-Aktivatoren.

Rifampicin, Ritonavir, Johanniskraut.
28
Was passiert nach der Aktivierung von PXR?

PXR induziert die Transkription und Expression der Zielgene.
29
Was sind die Auswirkungen der PXR-vermittelten Induktion von Genen des Arzneistoffmetabolismus?

Beeinflusst die Aktivität des Arzneistoffmetabolismus Braucht Zeit, um vollständig ausgeprägt zu sein (to be fully expressed) Hält (persists/stays) auch nach dem Absetzen der induzierenden Substanz an
30
Was ist das Beispiel für die Modellsubstanz zur Untersuchung der klassischen Enzyminduktion?

Rifampicin.
31
PXR (& Ah-R) als inducer
induces many CYP enzymes == reduced bioavailability of drug - inc metabolism - inc elimination
32
The enzymatic activity of various CYP enzymes (CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6) can be modulated by inhibitors, genetic variants, and inducers, including classical enzyme induction by PXR.
33
Wo kann Inhibition der CYP450 Enzymes passiert?
2 seite: Allosterische Zentrum Active Zentrum
34
Aktives Zentrum: (Substrate Binding)
Bindung von Substratmolekülen Katalysierte Reaktion findet hier statt
35
Allosterisches Zentrum: (Non-Substrate Binding)
Physikalisch vom aktiven Zentrum getrennt Bindung führt zu Konformationsänderung des Proteins
36
Wie wird die Umsatzgeschwindigkeit (conv rate) bei gegebener Substratkonzentration berechnet?

Nach der Michaelis-Menten Gleichung
37
Was beschreibt die Michaelis-Konstante?

Die Bindungsaffinität des Substrats INVERSELY PROPORTIONAL
38
Equation for substrate binding affinity (Michaelis-Menten Gleichung)
v=(vmax x [S])/(Km+[S])
39
Was sind die Mechanismen der CYP-Inhibition?

Nicht-Kompetitive Inhibition Kompetitive Inhibition Gemischte (mixed) Inhibition Mechanismus-basierte Inhibition
40
Was passiert bei der nicht-kompetitiven Inhibition?
Wie lang? Hangt bei?
Ein allosterischer Inhibitor bindet REVERSIBLE und induziert eine Konformationsänderung.ie Oft langer dauert Ist UNABHANGIG von Bindungs Affinity
41
Beeinflusst die nicht-kompetitive Inhibition die Substratkonzentration?

Nein, die Inhibition wird nicht durch Veränderungen der Substratkonzentration beeinflusst.
42
Wie lange bleibt die nicht-kompetitive Inhibition bestehen?

Die Inhibition bleibt bestehen, bis der Inhibitor das System verlässt.
43
Wie beeinflusst die nicht-kompetitive Inhibition die Umsatzrate?

Sie vermindert die maximale Umsatzrate (turnover rate) des Opfer-Substrates Reduziert der intrinisischen Clearence (CL int) [S] in Umgebund = KEINE beeinflussen
44
Was passiert bei der kompetitiven Inhibition?

Bei der kompetitiven Inhibition konkurrieren Substrat und Inhibitor um das aktive Zentrum - compete for active site Hangt bei Bindungsaffinitat und [S]
45
Was beeinflusst die kompetitive Inhibition?

Die Bindungsaffinität der beiden Substrate und deren Konzentration in der Umgebung ([S]) Inc [S] dec Komp Inhibition
46
Was ist der Effekt der kompetitiven Inhibition auf den km-Wert des Opfer-Substrates?

Der km-Wert des Opfer-Substrates erhöht sich. (dec B.A - inv proportional)
47
Wie kann die Inhibition bei der kompetitiven Inhibition vermindert werden?

Durch zeitlich versetzte Gabe der konkurrierenden Substrate. (By staggering the administration of the competing substrates.) Inc [S]
48
Was sind die Merkmale der gemischten Inhibition?

Kombination aus kompetitiver und rev. nicht-kompetitiver Inhibition Häufig potenter als kompetitiver
49
Was ist die Grundlage der mechanismus-basierten Inhibition?

Die Inhibition basiert auf der Aktivierung eines Substrates durch das Cytochrom P450-Enzym. Nicht sofort reversible
50
Was geschieht bei der mechanismus-basierten Inhibition?

Ein reaktives Metabolit bindet an das Häm im aktiven Zentrum und hält das Enzym inaktiv. sehr potent
51
Was passiert bei der mechanismus-basierten Inhibition?

Das Substrat kann nicht mehr an das aktive Zentrum binden. Verminderung der maximal umsatzrate (turnover/vmax) Reduktion der intrinsischen Clearance (CLint)
52
Was beeinflusst die mechanismus-basierten Inhibition?

Zeit und NADPH - abhangig
53
Welche CYP-Isoformen haben Beispiele für mechanismus-basierte Inhibitoren?

CYP1A2: Furafyllin, Fluvoxamin CYP2A6: Methoxsalen CYP2C8: Gemfibrozil-O-beta Glukuronid CYP2C9: Ticrynafen CYP2C19: Esomeprazol CYP3A4: Clarithromycin, Ritonavir CYP2D6: Paroxetin
54
Was sind die Charakteristika der verschiedenen CYP-Inhibitions !! mechanismen?

Kompetitive Inhibition: Enzymatischer Umsatz NICHT notwendig, vermittelt durch aktives Zentrum. [S] Nicht-kompetitive Inhibition: Enzymatischer Umsatz NICHT notwendig, vermittelt durch allosterischer Zentrum Mechanismus-basierte Inhibition: Enzymatischer Umsatz notwendig, vermittelt durch aktives Zentrum, zeit und [S]
55
Was ist das hohe Interaktionspotential von Mibefradil?

Mibefradil hat ein hohes Interaktionspotential aufgrund seiner starken Inhibitionswirkung mit CYP3A4 (Substrate and then it's metabolite is an inhibitor of CYP3A4)
56
Was passiert mit Grapefruitsaft und CYP3A4
Grapefruitsaft reduziert die Expression von CYP3A4
57
Was sind Beispiele für Mechanismus-basierte Inhibitoren von CYP-Isoformen?

Bergamottin, Clarithromycin, Mibefradil, Ritonavir,
58
Wie wird die Clearance einer Substanz definiert?

Als das Volumen des Drug, das pro Zeiteinheit aus der blutplasma befreit wird
59
Cl formula
CL = F*D/AUC = kel * Vdt
60
Was beschreibt die intrinsische metabolische Clearance?

Die Summe aller Mechanismen, die an der Ausscheidung einer Substanz in einem Organ beteiligt sind All inhibitors dec CL.
61
Was beschreibt die Organclearance?

Die Clearance eines Organs, die durch Blutfluss und Extraktionsrate bestimmt wird
62
Was beschreibt die hepatische Clearance?

Die Clearance, die durch den Blutfluss in der Leber bestimmt wird
63
Wie wird die heptische Clearance berechnet?

CLh = Qh * E E= [f*CLint / Qh + f*CLint] E=exreactionsfaktor = Catrial-Cvenos/Catrial Q=blutfluss ins
64
Was ist die Bedeutung von f u,b in der hepatischen Clearance?

Der Anteil der ungebundenen Substanz im Blut
65
Was beschreibt die Beziehung zwischen Blutfluss und Clearance?

Die Clearance ist direkt proportional zum Blutfluss
66
Was bedeutet eine hohe Extraktionsfraktion (E > 0.7) für Arzneistoffe?

Eine hohe Extraktionsfraktion bedeutet, dass die Ausscheidungssysteme eine hohe Aktivität haben. sehr efficient CLint
67
Was ist der limitierende Faktor der Ausscheidung bei Substanzen mit hoher Extraktionsfraktion?

Der limitierende Faktor ist das Anfluten der Substanz in der Leber, also der Blutfluss Q Proteinbindung = KEIN influss
68
Was bedeutet eine niedrige Extraktionsfraktion (E < 0.3) für Arzneistoffe?

Eine niedrige Extraktionsfraktion bedeutet, dass die Ausscheidungssysteme eine niedrige Aktivität haben. inefficient CLint
68
Was ist der limitierende Faktor der Ausscheidung bei Substanzen mit niedrige Extraktionsfraktion?

Der limitierende Faktor ist dder ausscheidungsmechanismen (Enzyme Transporter) Die Leberclearance wird hauptsächlich durch die intrinsische Fähigkeit (ability) zur Metabolisierung und Extraktion bestimmt. (F u,b and CLint) Proteinbindung = limiting factor
69
Welche Substanzen haben eine hohe hepatische Extraktionsfraktion (E > 0.7)?

Alprenolol, Cocain, Desipramin, Lidocain!!, Morphin, Verapamil.
69
Welche Substanzen haben eine niedrige hepatische Extraktionsfraktion (E < 0.3)?

Carbamazepin, Diazepam, Warfarin!!, Phenytoin!!
70
Was sind die Hauptfaktoren, die die Clearance beeinflussen?

Die Clearance wird durch die Extraktionsfraktion und den Blutfluss zur Leber beeinflusst.
71
72
73

eeksetesdfganmva (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions