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Lesson 2 Flashcards

(75 cards)

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1
Q

Was katalysiert das Enzym CYP1A2?


A

Den Metabolismus planarer polyaromatischer Amide und Amine

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2
Q

Welches Medikament wird im klinischen Kontext mit CYP1A2 in Verbindung gebracht?
+ Wirkung

A

Theophyllin

Wirkung:
Bronchiodilatation
Positiv inotrop, chronotrop am Herzen
Diuretische Wirkung
Psychostimulation

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3
Q

Wie wird Theophyllin elliminiert?

A

Die Elimination von Theophyllin efolgt durch B.T. in der Leber und renale exkretion. Abhangig vom Lebensalter

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4
Q

Role of CYP1A2 in relation to Theophyllin

A

Converts to active metabolites (1-Methylxanthin, 3-Methylxanthin, 1,3-Dimethylharnsäure) 1-3- Di is main metabolite

Affected by Inducers of CYP1A2 = inc activity = more drug metabolised

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5
Q

Wie beeinflusst das Lebensalter die metabolische Aktivität von CYP1A2?


A

Die metabolische Aktivität ist abhängig vom Lebensalter

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6
Q

Welche Nahrungsmittel/weg induzieren CYP1A2?
 (Inducers increase activity of CYP1A2 Enzyme -> inc metabolism of drug -> reducing drug efficacy)

A

Kohlgemüse und gegrilltes Fleisch
Rauchen

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7
Q

CYP1A2 Substrates

A

Wichtige Substrate: Theophyllin, Koffein, Phenacetin, Fluvoxamin, Furafyllin

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8
Q

CYP1A2 Inhibitors (Increase Drug Plasma conc -> not/can’t be metabolised)

A

Fluvoxamin, Furafyllin,

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9
Q

Was ist CYP2C19 und was katalysiert es?


A

CYP2C19 katalysiert den Metabolismus von neutralen Substanzen und schwachen Basen wie Amiden

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10
Q

Was ist ein Beispiel für ein Prodrug, das auf Biotransformation angewiesen ist?


A

Clopidogrel (Wirkung: Inhibitor des Thrombozytenaggregation or Acute koronarysyndrom in combo with ASS)
Es wird durch CYP2C19 bioaktiviert

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11
Q

Warum wird von der Kombination Clopidogrel und Omeprazol abgeraten?


A

Omeprazol reduziert die Bioaktivierung von Clopidogrel -> Reduciert Platelet Inhibition)

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12
Q

Was ist Omeprazol in Bezug auf CYP2C19?


A

Omeprazol ist sowohl ein Substrat als auch ein ZEITABHANGIGER MECHANISMUS BASIERT Inhibitor von CYP2C19

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13
Q

CYP2C19 Substrates

A

Clopidogrel, Esomeprazol, Omeprazol, S-Mephenytoin,

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14
Q

CYP2C19 Inhibitor

A

S-Omeoprazol, Omeprazol

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15
Q

CYP2C19 Inductor

A

Rifampicin

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16
Q

Was katalysiert CYP2B6?


A

CYP2B6 katalysiert den Metabolismus von neutralen bzw. schwach basischen lipophilen Molekülen

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17
Q

Welche Rolle spielt CYP2B6 im Metabolismus von Efavirenz?


A

CYP2B6 katalysiert den Metabolismus von Efavirenz
Efavirenz induziert die Aktivität von CYP2B6 (Autoinduktion)

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18
Q

Was ist Autoinduktion im Metabolismus?


A

Es handelt sich um die Selbstinduktion des eigenen Metabolismus.

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19
Q

CYP2B6 Substrates:

A

Bupropion , Efavirenz

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20
Q

CYP2B6 Inhibitors:

A

Ticlopidin, thioTEPA

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21
Q

CYP2B6 Inducers:

A

Rifampicin, Efavirenz

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22
Q

Was ist CYP2C9 und was katalysiert es?


A

sauren lipophilen Molekulen - einigen substrate haben engen/narrow therapeutischen index

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23
Q

Warum ist der therapeutische Index bei einigen (unique) CYP2C9 Substraten wichtig?


A

Veränderungen der metabolischen Aktivität können signifikante klinische Effekte haben. Kein andere Weg

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24
Q

Was ist eine wichtig substrate von CYP2C9

A

S-Warfarin

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25
Was ist der Wirkungsmechanismus von Warfarin?

Inhibition der Vitamin K-Epoxidreduktase (VKOR). -> Blutgerinnerung
26
Wo ist das Gen für CYP2C9 lokalisiert?

Auf Chromosom 10.
27
Was bedeutet der CYP2C9*3 Polymorphismus?

Er kodiert für ein Enzym ohne Funktion (Funktionsverlust).
28
Was bedeutet der CYP2C9*2 Polymorphismus?

Er kodiert für ein Enzym mit reduzierter Funktion (Aktivitätsminderung).
29
Wie beeinflussen genetische Varianten von CYP2C9 den Phänotyp?

«Poor Metabolizer» (PM): CYP2C9*2/*3 oder CYP2C9*3/*3 «Intermediate Metabolizer» (IM) «Normal oder Extensive Metabolizer» (NM; EM)
30
Wie beeinflusst der PM CYP2C9-Phänotyp die Clearance von Warfarin?

Der PM-Phänotyp führt zu einer signifikanten Abnahme der Clearance und einer Zunahme der Exposition. Braucht personalisierte Dosisanpassungen
31
CYP2C9 Substrate
S-Warfarin, NSAIDs +AT1-Rezeptorenblocker, Diclofenac, Losartan, Tolbutamid
32
CYP2C9 Inhibitor
Sulphaphenazole, Tienylic acid, Fluconazol
33
CYP2C9 Inducer
Rifampicin
34
Was katalysiert CYP2D6?

Den Metabolismus von basischen Substanzen mit einem protonierbaren N-Atom.
35
Was ist die Rolle von CYP2D6 im Metabolismus von Codein?

O-Demethylierung von Codein zu Morphin Beurteilung von Giftung oder Bioaktivierung abhängig von der Indikation
36
CYP2D6 Polymorph?
Ja , Genetische Variationen und Inhibitoren beeinflussen die Wirksamkeit und Sicherheit von Substraten erheblich.
37
CYP2D6 Substrate
Wichtige Substrate: Codein (Aktivierung zu Morphin), Tamoxifen (Aktivierung zum aktiven Metaboliten). Debrisoquine, Dextromethorphan, Dihydrocodeine, Metoprolol
38
CYP2D6 Inhibitor
Quinidine (Chinidin), Paroxetin
39
CYP2D6 Inducers
KEINE Not inducible through typical CYP-Inducers
40
Was katalysiert CYP3A4
Katalysieren den metabolismus von lipophilen molekulen --- grosstel arzneistoffe uber CYP3A enzyme metabolisiert werden
40
Ein beispiel von eine substrate die von CYP3A4 metabolisiert wird, das can auch in vitro/vivo CYP3A4 aktivitat bestimmen
Midazolam - Hydroxylierung - mit inhibitor - hoch plasma conc - excessive CNS depression
41
Was ist der Wirkungsmechanismus + Wirkungen von Terfenadin?

Antagonist am Histamin H1-Rezeptor (2. Generation). Reduktion symptomatik bei allergischer Rhinitis
42
Wie wird Terfenadin metabolisiert?

Durch CYP3A4 zu Hydroxyterfenadin und Fexofenadin.-- BIO Active : inhibiert die H1-Rezeptor
43
Terfenadin + Ketoconazol Interaktion + Consequence
Ketoconazol hemmt den Metabolismus von Terfenadin. Es kommt zum Anstieg der Plasmakonzentration von Terfenadin. Ursache für die Herzrhythmusstörung
44
Was ist der Wirkungsmechanismus von Azol-Antimykotika?

Inhibition der 14-α-Demethylase des Cytochrom P450-Systems der Pilze.
45
Welche Wirkung haben Azol-Antimykotika auf die Zellwand der Pilze?

Sie destabilisieren die Zellwand und inhibieren das Pilzwachstum.
46
Itraconazol
Sehr Potent CYP3A4 Inhibitor
47
Azol Antimykotika Potent Inhibitors
Itraconazol - CYP3A4 Inhibitor Ketoconazol - CYP3A4 Fluconazol - CYP2C9
48
HIV-Protease Inhibitoren - die Alle sind durch CYP3A4 metabolisiert und auch Inhibitors
Ritonavir (potent) , Lopinavir, (Indinavir, Saquinavir)
49
Was ist die Bioverfügbarkeit von Ritonavir?

Ritonavir hat eine gute Bioverfügbarkeit.
50
Was ist die Bioverfügbarkeit von Lopinavir?
Lopinavir hat KEINE gute Bioverfügbarkeit.
51
Was passiert, wenn Lopinavir und Ritonavir kombiniert werden?

Die Ausscheidung von Lopinavir wird verringert und die Halbwertszeit verlängert. Erhoht die orale bioverfugbarkeit Pharmakokinetisches boostering
52
Ein beispiel von eine Pharma Boost Stoffe fur CYP3A4 Enzyme
Cobicistat - boosts all CYP3A4 Substrates Ritonavir + Lopinavir
52
Was ist pharmakokinetisches Boostering?

Es resultiert aus Substanzkombinationen, die den hemmenden Einfluss auf die Plasmakonzentration nutzen.
53
Was sind die Substrate CYP3A4
Lopinavir, Terfenadin, Midazolam
53
Inhibitoren CYP3A4
Ketoconazol, Ritonavir, Itraconazol, Grapefruit-Saft
54
Induktoren CYP3A4
Rifampicin, Johanniskraut, Efavirenz
55
Welche Isoformen der Flavin-abhängigen Monooxygenasen (FMOs) sind im menschlichen System vorhanden?
 und welche sind wichtig in arzneimittelmetabolism ?
Es gibt 5 Isoformen der FMOs. FMO3 und FMO5 spielen eine Rolle im Arzneimittelmetabolismus.
56
Wo sind die FMOs im menschlichen Körper lokalisiert?

FMOs sind im glatten endoplasmatischen Retikulum lokalisiert.
57
Was ist das "Fish-Odor"-Syndrom?

Es ist ein Syndrom, das durch die seltene Mutation der FMO3, Trimethylamin abzubauen, verursacht wird.
58
Wie wird Trimethylamin (TMA) metabolisiert?

FMO3 metabolisiert TMA zu Trimethylamin-N-Oxid (TMAO).
59
Welche Substrate werden durch FMO3 katalysiert?

Die N-Oxidation von Itoprid und Ranitidin wird durch FMO3 katalysiert.
60
Wo finden sich die Monoaminoxidasen (MAOs) im Körper?

MAOs finden sich in den Mitochondrien der Zellen.
61
Welche Substrate werden von MAO-A und MAO-B metabolisiert?

Neurotransmitter wie Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin und Tyramin werden von beiden MAOs metabolisiert.
62
Welche behandlung sind MAO-A und MAO-B inhibitor benutzt?
MAO-A: Depression MAO-B: Morbus Parkinson
63
Was ist der "Cheese Effekt" in Bezug auf Tyramin?

Der "Cheese Effekt" wird mit der irreversiblen Inhibition der MAO-A in Verbindung gebracht.
64
Was ist die Problematik von DOPA in der Behandlung von Parkinson?

Dopamin kann die Blut-Hirn-Schranke kaum überwinden. L-DOPA mussen zum Dopamin umgewandelt werden
65
Welche Medikamente sind Inhibitoren der MAO-B?

Rasagilin (Irrev) und Safinamid (Rev) sind Beispiele für MAO-B Inhibitoren.
66
Was katalysieren die Epoxidhydrolasen?

Epoxidhydrolasen katalysieren die Hydrolyse von reaktiven Epoxiden, die von CYPs produziert werden, wie am Beispiel des Metabolismus von Carbamazepin gezeigt.
67
Was katalysieren die Carboxylesterasen?

Carboxylesterasen katalysieren die Hydrolyse von Estern und Amiden.
67
Was ist ein Beispiel für ein Prodrug, das durch Carboxylesterasen bioaktiviert wird?

Irinotecan ist ein Beispiel für ein Prodrug, das durch Carboxylesterasen bioaktiviert wird.
68
Was katalysieren die Alkoholdehydrogenasen?

Alkoholdehydrogenasen katalysieren die Dehydratation von primären und sekundären Alkoholen zu Acetaldehyd.
69
Welche Medikamente sind Inhibitoren der Xanthinoxidase?

Febuxostat und Allopurinol sind potente Inhibitoren der Xanthinoxidase.
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