Léčiva GIT Flashcards
1
Q
Akých 6 skupín liečiv sa využiva u liečby GIT vredov?
A
PPI H2 - antihistaminika Selektívne parasympatolytika Antacida Látky chrániace gastroduodenálnu sliznicu Eradikácia H. pylori
2
Q
Mechanizmus účinku PPI
A
Zníženie sekrécie HCl ireverzibilnou blokádou Ez H+/K+ - ATPázy, čím bráni vstupu H+ do sliznice
3
Q
Dávkovanie PPI
A
1x denne - kým sa vytvoria nové protonové pumpy
4
Q
PPI fungujú ako proléčiva. Kde sa aktivujú a ako dosiahneme ich správny účinok?
A
p.o. forma, s acidorezistentnou úpravou, aktivujú sa tak na účinné metabolity až v kyslom prostredí parietálnych B, hlavne tenkého čreva
5
Q
Dá sa využiť aj iná forma PPI ako p.o.? Ak áno, kedy?
A
Pri akutnom krvácaní do hornej časti GIT, alebo keď pacient nemôže príjmať p.o.
6
Q
Viažu sa PPI na plazmatické Bi?
A
Áno.
7
Q
Zástupci PPI?
A
Omeprazol, lansoprazol,esomeprazol
8
Q
Ako sú metabolizované PPI?
A
Cez CYP450
9
Q
Čo PPI a interakce s inými liekmi?
A
Omeprazol a esomeprazol inhibujú CYP2C19
10
Q
Hlavné indikácie PPI?
A
Refluxní ezofagitida, gastropatie z nesteroidných antiflogistík, sekundárne peptické vredy a súčasť eradikácie Helicobacter pylori.
11
Q
Ao sa volá skvelá novinka v radoch PPI, ktorá sa metabolizuje neenzymatickou cestou a blokuje PPI rýchlejšie než ostatní?
A
Rabeprazol
12
Q
NÚ PPI?
A
Mierne- dyspepsie, bolesť hlavy, nevlnosť, zvracení, poruchy krvetvorby a videnie
13
Q
H2 antihistaminiká mechanizmus účinku
A
Kompetitívny antagonismus na H2 receptoroch parietálnych B žaludočnej sliznice, čím potlačuje HCl
14
Q
Ktorý z radov H2 antihistaminik bol vyradený kvoli gynekomastii u mužov?
A
cimetidin
15
Q
Kam patrí lansoprazol?
A
PPI
16
Q
Kam patrí omeprazol?
A
PPI
17
Q
Kam patrí pantoprazol?
A
PPI
18
Q
Kam patrí esomeprazol?
A
PPI
19
Q
Kam patrí rabemeprazol?
A
PPI
20
Q
Kam patrí cimetidin?
A
H2 antihistaminiká
21
Q
Kam patrí ranitidin?
A
H2 antihistaminiká
22
Q
Ovplyvňujú H2 histaminiká CYP?
A
Len minimálne
23
Q
NÚ H2 antihistaminik
A
Vzácne - bolesť hlavy, nevolnost, zácpa, průjem
24
Q
Čo je účinnejšie? PPI alebo H2 antihis?
A
PPI
25
Kam patrí pirenzepin?
Selektívne parasympatolytikum (liečba vredov)
26
Mechanizmus účinku antacid?
Neutralizace již vytvorenej HCl (sami sú slabé bázi)
27
Čo spôsobí zvýšenie pH žaludku?
Tvorbu pepsinu a absorpcia súčasne podávaných liečiv môže byť problém - tvorba nevstrebateľných komplexov.
28
Aký odstup sa odporúča pri podávaní antacid súčasne s inými liekmi?
2 a viac h
29
Ako často sa podávajú antacida?
6 - 8 x denne. Rýchly nástup, krátky účinok.
30
Indikace antacid?
Terapia nezávažných ťažkostí, pyróza, dyspepsie s hyperaciditou, a refluxné ezofagitidy.
31
Prečo sú antacida indikované len na krátkodobé použitie?
Lebo dlhodobo dochádza k vstrebávaniu ionov Na, Mg, Ca a zvyšuje sa ich koncentrácia v krvi.
32
Ako sa delia antacida?
Systémové a lokálne
33
Aký je rozdiel medzi lokálnymi a systémovými atacidami?
Systémové a vstrebávajú.
34
Akú nevýhodu má NaHCO3 - soda bikarbona?
síce neutralizuje HCl ale za tvorby CO2, ktorý dráždi a môže spôsobovať hypersekréciu žal.štiav
35
Ktoré z lokálnych antacid sa vstrebáva najviac a je preto niekedy radený medzi systémové?
CaCo3
36
Ktoré lokálne antacidum tvorí ochrannú vrstvu na sliznici?
Al(OH)3
37
Aké ionty je vrámci antacid dobré kombinovať a prečo?
Mg a Al, pretože Mg pôsobí projímavě a Al obstipačně
38
Zástupci skupiny "Látky ochraňujúce gastroduodenálnu sliznicu? "
sukralfát, soli bizmutu, aginát a syntetické prostaglandiny
39
Indikace sukralfátu a iných látok ochraňujúcich žal.sliznicu?
Refluxné ezofagitidy, peptický vred a aj profylakticky
40
Mechnizmus účinku sukralfátu
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov nekrotickej tkáně vredu.
+ stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
41
Aký je doporučený spôsob podania sukralfátu?
Na lačno (potrebuje kyslo okolo seba) a nekombinovať s ostatnými liekmi na GIT. Pozor na renálnych pacientov - kumulace Al 3+,a ionty, nedávať s tetracykliny a digoxinom
42
NÚ sukralfátu?
Zácpa a dyspepsie
43
Soli bizmutu - mechanizmus účinku?
Vytvára ochrannú vrstvu z proteinov na spodine vredu.
| + stimuluje tvorbu cytoprotektivnych prostaglandinov
44
S čím sa kombinuje soľ bismutu pri eradikaci H.pylori?
S atb/ chemoterapeutiky/ (momentálne s metronidazol om a tetracyklinom)
45
Mechanizmus účinku alginátu?
pri nízkom pH tvorí viskózny gel, ktorý pláva na hladine žaludočného obsahu. - dobré pri refluxnej
46
Aké tri látky radíme medzi prokinetika?
Metoklopramid, Dromperidon, Itoprid
47
Mechanizmus účinku prokinetik?
```
Zvyšujú motilitu GIT
Stimulácia hl.svaloviny GIT
Zintenzivnenie peristaltiky a vyprázdnenie žaludku
Antagonisti D2
Agonisti 5HT4
```
48
Indikace prokinetik
Dyspesie spôsobená neskorým vyprázdnením žaludku (žáha, flatulence, říhání, reflux)
49
Majú prokinetika antiemetický účinok?
Většina áno. Ovlivnením D2 v area postrema mimo HEB
50
Metoklopramid a itoprid - mechanizmus a účinky
antagonista D2
agonista 5HT4
uvolnenie Ach - stimulácia GIT
51
NÚ metoklopramid + prečo
Aj systémové lebo prechádza HEB
- extrapyramidová porucha
- hyperprolaktinemie
52
Ako sa líši prokinetikum dromperidon od proinetika metoklopramidu?
Dromperidon neprechádza tak veľmi HEB, preto menej sys. NÚ Ale hyperprolaktinemie zostáva
53
Koľko pred jedlom sa podávajú prokinetika?
15 - 30 minut
54
Aké dve skupiny spazmolytik poznáme?
Neurotropné a Myotropné
55
Indikácie spazmolytik GIT?
koliky hl.svalov - črevné, žlčové aj ledvinové
56
Kombinujú sa spazmolytika? Ak áno, s čím?
Áno - aj dve naraz. Alebo potom s analgetikami (metamizol, kodein, paracetamol) = Spazmoanalgetika
57
Aká veľká skupina látok patrí pod Neurotropné spazmolytiká?
Parasympatolytiká - antagonisti M - receptorov
58
Aké parasympatolytiká používame ako spazmolytiká?
```
tolterodin
trospium
oxybutinin
solifenacin
darifenacin
atropin
```
59
NÚ atropinu
Centrálne parasympatolytické, ale navyše spazmogenne na Oddiho sverač a močák + pozor na glaukom a tachykardiu u pacientov
60
Aký je rozdiel v mechanizmoch Neurotropných a myotropných spazmolytík?
Neurotropné - pomocou VNS
| Myotropné - priamym ovplyvnením B hladkého svalstva
61
Prečo neprestupuje butyskopolamin cez HEB?
Lebo má krvartérny dusík v štruktúre
62
Aplikácia Atropinu?
s.c. alebo i.m. v kombinácii s papverinom
63
Aké rozsiahle spazmolytické účinky butyskopolaminu?
uro, bili, gastro
64
Kam patria otilonium a fenpiverin?
Neurotropné spazmolytika - parasympatolytika
65
Účinky otilonia
spazmolytické na svěrače
účinok na muskarinové a tachykininové receptory
blokuje Ca 2 + kanály
66
V akej trojkombinácii sa používa fenpiverín?
Fenpiverin, metamizol (analg) a pitofenon
67
Čo je papaverin a kam patrí?
Alkaloid z opia, a je myotropné spazmolytikum
68
Kam patrí drotaverin?
Myotropné spazmolytiká
69
Kam patrí alverin?
Myotropné spazmolytiká
70
Kam patrí Mebeverin?
Myotropné spazmolytiká
71
Kam patrí pitofenon?
Myotropné spazmolytiká
72
MÚ papaverinu a drotaverinu
i fosfodiesterázy ---veľa cAMP---Ca2+von
73
Čo sa stane ak zvýšime haldinu PDE (fosfodiesterázy )?
Prestane sa cAMP meniť na AMP.
| Priveľa cAMP - odchod Ca2+ do extracelulárneho priestoru
74
V akých formách sú dostupné antiemetiká?
Tabletky, čípky infuze, injekce,...
75
Kde sa nachádza centrum pro zvracení?
v retikulárnej formácii predĺženej miechy, na základe podnetov z GIT, koronáriek, vagovych ganglii a area postrema koordinuje svaly podieľajúce sa na vlastnej emezii
76
Ovplyvnením ktorých receptorov môžeme ovplyvniť emezi?
H2, dopaminergné, serotogenne, muskarinové
77
Akých 9 skupín liečiv využívame na terapiu emeze?
```
Parasympatolytika
H1 antihistaminika
Antagonisti D2
Antagonisti 5HT3
Antagonisti NK1
Glukokortikoidy
Benzodiazepiny
Pyridoxin - B6
```
78
Kam patrí skopolamin? Na čo sa využíva?
Antiemetikum - parasympatolytikum
prevence kinetóz - transdermal za ušní boltec
Terciárna štruktúra, neselektivny agonista na musk.rec
79
Aké antihistaminiká sa používajú v terapii emeze? Aké majú účinky?
I. generace
| Antialergické, sedace,
80
Indikace H1 antihistaminik v terapii emeze
prevence kinetóz
| antivertiginózny účinok
81
H1 antihistaminikum, ktoré sa pre svoj tlmivý účinok ombinuje s kofeinom a nesmie sa používať pri činnostiach vyžadujúcich pozornosť
Moxastin
82
```
Moxastin
Embramin
Dimenhydrinát
Promethazin
patria medzi...?
```
H1 antihistaminiká použvané proti emezi
83
Kde sa nachádzajú D2 receptory? v súvislosti s emezami...
v chemorecepčnej spúšťacej zóne
84
Antiemeticky účinné prokinetiká? Aké sú ich indikácie?
Metoklopramid, dromperidon - aj na profylaxi a pomoc pri chemoterapii, migrény, emeze spôsobené liečivami agonistami dopaminu (na Parkinsona)
85
Vykazuje itoprid antiemetické účinky?
Áno, má čosi s D2 blokádou
86
Často používané antiemetika - neuroleptika?
Thiethylperazin a doperidol - postoperativne, pri GIT horobách a radioterapii
87
Čo sú to setrony?
Antiemetika - antagonisti 5HT3 receptorov. Na emezo z radioa a chemoterapie a pooperačne
88
Kam patrí ondasetron?
SETRONY - Antiemetika - antagonisti 5HT3 receptorov
89
NU setronov
bolest hlavy, zácpa, prujem, hypotenze, občas predĺženie QT
90
Ktorá skupina liekov potencuje účinok setronov?
Glukokortikoidy
91
Kam patrí aprepitant?
Antiemetika - Antagonisti NK receptorov
92
Čo spôsobuje opoždenou emezi u chemoterapie?
Substance P (neuropeptid produkujúci zvracanie), ktorý je agonista NKrec
93
V akej trojkombinácii sa vyskytuje Aprepitant (antagonista NK)?
Aprepitant (NK) + Glukokortikoidy + Setrony
94
Pri akom NK1 treba dať pozor na liekové interakce kvoli inhibicii CYP3A4?
Aprepitant
95
Aké 2 glukokortikoidy sa často používajú ako antiemetika?
Dexamethason a methylprednison
96
Jak sú na tom benzodiazepiny s emetickými účinkami?
Nie sú priame, ale pomáhaj u anxiolytických pacientov a reflektorickej nauzey
97
Čo je princípom objemových laxativ?
Polysacharidy, vláknina..vuažu vodu, bobtnajú a zväčšujú črevý obsah.
98
Na čo pozor u objemových laxativ?
Pitný režim!!
99
Princip salinických laxativ..
Silné kyseliny a zásady. V čreve viažu vodu. Pitný režim!
100
Zástupci salinických laxativ?
Sírany a minerálky
101
Sú osmotické laxatíva povlené u detí a tehotnokojacich?
Áno
102
Čo patrí medzi objemové laxativa? (zástupci)
laktuloza, glycerl, sorbitol, macrogol
103
Nástup účinku laktulózy?
24-48h
104
Indikace laktulózy
habituální zácpa, zmekčenie stolice, jaterni encefalopatie (ako probiotikum)
105
Spôsob podania glycerolu?
čípky - aj v tehotenstve a kojení
106
Indikace dráždivých laxativ
akutní zácpy
107
Dochádza u dráždivých laxativ k zdržiavaniu elektrolytov a stolice?
Áno
108
Kontraindikace dráždivýc laxativ - rostliny atrachinony
tehotenstvo, kojenie, deti, nepodávať dlhodobo (bolestivé kreče) a podráždenou sliznicou sa vstrebajú toxické látky takže ani u otráv nie
109
Liečba obstipácie spôsobenej opioidnymi analgetikami?
Metylnaltrexon
110
Metylnaltrexon - spôsob podania a veková hranica
18 + , s.c.
111
Aké 4 skupiny diarotík používame?
1) strevni adsorbencia
2) strevni dezinficencia
3) Látky znižujúce peristaltiku
4) Ostatné diarotika
112
MÚ střevních adsorbencii?
Povrchovo aktívne látky - naviažu plyny, toxické látky a tvorba inaktivnych komplexov - aj na otravy aj a všetko
113
Je pri strevnich adsorbenciach nejake obmedzenie?
nie
114
Kam patrí diomektit a aké má účinky?
Střevní adsorbencium, plastická viskozita, mukoprotektivny účinok
115
Kam patrí aktívne uhlie?
strevni adsorbencium
116
Aké zaradenie a indikácie má rifaximin?
Strevni dezinficens, na cestovatelske nezavažne prujmy, na akutrné aj chronicke prujmy
117
MÚ Rifaximinu?
potlačenie syntezy RNA, z git sa nevstrebava
118
Aký opioid sa používa ako antidiarotikum?
Loperamid
119
Aký účinok má loperamid?
Opioid, antidiaotikum, zvyšuje tonus analneho sverače, posobi protektivne na strevni stenu
120
Kde sú kontraindikované látky znižujúce peristaltiku?
u infekčných prujmu
121
```
Atropin
Tolterodin
Trospium
Oxybutinin
Solifenacin
Darifenacin
Butylskopolamin
Otilonium
Fenpiverin
```
Neurotropne spasmolytika
122
```
Papaverin
Mebeverin
Pitofenon
Drotaverin
Alverin
Simetikon
```
Myotropne spasmolytika
123
Antiemeticky posobiace parasympatolytikum
Skopolamin - antagonismus na muskarinovych receptoroch
124
Preco je skupina D2 antagonistickych amtiemetik tak roznoroda?
Obsahuje Prokinetika (metoklopramid,dromperidon,itoprid) a aj Neuroleptika (thiethylperazin,droperidol,haloperidol,prochlorperazin a perfenazin)
125
Preco je skupina D2 antagonistickych amtiemetik tak roznoroda?
Obsahuje Prokinetika (metoklopramid,dromperidon,itoprid) a aj Neuroleptika (thiethylperazin,droperidol,haloperidol,prochlorperazin a perfenazin)
126
Ktore neuroleptikum sa pouzina ako antiemetikum portoperativni emeze?
Droperidol
127
Môžu sa kombinovať antiemetika setrony s glukokortikoidmi?
Áno robí sa to. GK potencuji jejich ucinek
128
Známa trojkombinácia pri emetogennej chemoteerapii?
Aprepitant + setron + glukokortikoid
