Přednáška 3 2019 Flashcards by Maria XxXxXxX

Q

Farmaka bolesti dělíme

A

Opioidní analgetika (anodyna)
Nesteroidní protizánětlivé látky
analgetika antipyretika

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

nasazování léku dle vas

A

0-4 neopioidní analgetika
4-7 slábé opioidy a neoipiodní anaglgetika
7-10 silné opioidy adjuvants neopioidy

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

výmenuj opiodní analgetika

A

morfin theabain kodein papaverin
syntetické
fentanyl buiprenorfin oxykodon

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

opiáty definice

A

Latky přírodního původu
strukturálně morfinu s
analgetickými učinky.

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

opioidy definice

A

Opioidní analgetika syntetická i
polosyntetická + endogenní opioidní
peptidy.

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

opioidní recepotory jsou

A

μ mí
κ kappa
δ delta

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

opiodní ligandy jsou

A

endorfiny, enkefaliny, dynorfiny; GPCR receptory – Gi protein)

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

aktivace μ receptoru způsobí

A

silné analgetické působení především na supraspinální
úrovni
 euforie, mióza, sedace, útlum dýchání
 nauzea, zvracení, snížená motilita GIT  zácpa
 tlumí pohyb řasinkového epitelu
 psychická i fyzická závislost

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

aktivace κ kappa způsobí

A

nižší analgetické působení na spinální a
periferní úrovni, ale také nižší NÚ
 dysforie, sedace, mióza
 snížená motilita GIT, snížená motilita řasinek

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

aktivace δ delta způsobí

A

zprostředkují analgézii na spinální
úrovni
 mohou vyvolávat útlum dechu
 snížená motilita GIT

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

opiodní analgetika dělíme

A

 Silní opioidní agonisté
 Středně silní a slabí opioidní agonisté
 Parciální agonisté/ smíšení agonisté -antagonisté
 Atypické opioidy
 Antagonisté opioidních receptorů

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

silní opiodní agonisté Mú

A

selektivní působení na μ receptoru  silné analgetické působení

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Silní opioidní agonisté zástupci

A

morfin, metadon, oxykodon, fentanyl, sufentanyl

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

silní opioidní agonisté Nú

A

CNS
 sedace
 mióza
 euforie  psychická a fyzická závislost
 útlum dechového centra  antitusické účinky
 stimulace area postrema  nauzea, zvracení
Periferie
GIT: snížení motility  obstipace
 Urogenitální trakt: retence moči
 Dýchací systém: snížená motilita
řasinkového epitelu
 KVS: vazodilatace až ortostatická
hypotenze
 Zvýšený svalový tonus až rigidita

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Silní opiodní agonisté I

A

Chronické bolesti (nádorové onemocnění)
 Akutní bolesti (po operaci, úrazu, AIM)
 Premedikace před celkovou anestézií

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Středně silní a slabí opioidní agonisté záýstupci

A

kodein, dihydrokodein

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Středně silní a slabí opioidní agonisté Mú

A

10% se metabolizuje na morfin  působení na opioidních

receptorech, nejvíce na μ receptoru  analgetické působení

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Středně silní a slabí opioidní agonisté Nú

A

ospalost, mióza
 euforie  psychická a fyzická závislost
 útlum dechového centra  antitusické účinky
 stimulace area postrema  nauzea, zvracení
Sucho v ústech, alergie
 GIT: snížení motility  obstipace
 Urogenitální trakt: retence moči
 Dýchací systém: snížená motilita
řasinkového epitelu
 KVS: vazodilatace až ortostatická
hypotenze

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Středně silní a slabí opioidní agonisté I

A

Analgetické působení v kombinaci s
dalšími látkami (paracetamol, ASA,..)
 Antitusické působení

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Parciální agonisté a smíšení agonisté/antagonisté zástupci

A

buprenorfin, nalbufin

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

bupremorfin Mú

A

Parciální agonista µ rcp.  využití u odvykací terapie na opioidech
Antagonista κ rcp

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Pbupremorfin Nú

A

Po vyšších dávkách dechová deprese
Vysoký first pass efekt 
podává se transdermálně nebo sublingválně

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Bupremorfin I

A

Odvykací terapie

 Analgetikum

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Q

Malbufin Mú

A

Antagonista µ rcp.  nemá euforický efekt, nepůsobí útlum dechového
centra, nevyvolává halucinace a disociativní stavy
Agonista κ rcp.  to způsobuje NÚ

How well did you know this?

1

Not at all

2

3

4

5

Perfectly

Malbufin Nú

Sedace, zvracení, nauzea, dysforie

Malbufin I

Léčba bolesti  Předoperační analgézie nevyužívá se u odvykací terapie

Atypické opioidy patří

tramadol, tapentadol

Tramadol Mú

slabá stimulace µ-rcp.  až 6x menší analgetický účinek než morfin  inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)  zvýšené uvolňování serotoninu

Tramadola Nú

Závratě, nauzea, zvracení

tramadol I

léčba bolesti

tapentadol Mú

stimulace µ-rcp.  analgézie je vyšší než u tramadolu, srovnatelné s oxykodonem  inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu (NA)

Tapentadol Nú

Závratě, sedace, zvracení, úzkost, zácpa

Tapentadol I

léčba bolesti

anatagonisté opiodní receptorů zástupci

naloxon, naltrexon, metylnaltrexon

naloxon (i.v), naltrexon(p.o) I

Léčba intoxikace opioidy (kompetitivní antagonisté)  Léčba dechové deprese vyvolaná opioidy (intoxikace opioidy)  Probuzení z anestezie vyvolané opiáty (ataranalgezie, neuroleptanalgezie)

naloxon (i.v), naltrexon(p.o) Mú

antagonisté všech opioidních receptorů

metylnaltrexon Mú

antagonista všech opioidních receptorů Nepřechází přes HEB  působí antagonisticky na periferní μ-rcp v GIT  neblokuje receptory v CNS – neruší tak analgetický účinek

Metylnatrexon I

Léčba obstipace vyvolané opioidy

methylnatrexon Nú

Zvracení, bolest břicha, průjem, flatulence

intoxikace opioidy příznaky

nevolnost zčervenání a pocit tepla v obličeji hučení v uších apatie… přechází do mióza kůže je cyanotická a studen povrchové dýchání a postupně jeho útlum hluboký spánek porucha vědomí až kóma

Mú nesteroidních zánětlivých látek (NSPZL NSAIDs)

``` Blokují vznik prostanoidů  prostaglandinů (PG)  tromboxanů (TX)  prostacyklinů (PGI2) inhibicí cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2) ```

co dělá cox 1

vznikají prostanoidy zajišťující fyziologické funkce | ochrana sliznic GITu, při krevním srážení – agregace krevních destiček

Co dělá cox 2

vznikají prostanoidy, které se uplatňují při zánětu, horečce a bolesti

mezi NSPZL a A-A patří

``` Deriváty kyseliny salicylové (NSAIDs) 2. Deriváty anilinu (A-A) 3. Pyrazolony (A-A) 4. Deriváty kyseliny propionové (NSAIDs) 5. Deriváty kyseliny octové (NSAIDs) ```

Deriváty kyseliny salicylové zástupci Mú

kyselina salicylová M.úNeselektivní inhibice obou izoforem cyklooxygenázy: COX-1 + COX-2 vlastnosti analgetické antiflogistick antipyretick antiagregační (inhibice agregace destiček) Nepodávat při těhotenství

Co zpoůsobuje Reyuv syndrom?

ASA podaná dětem do 12ti let

Deriváty anilinu zástupci Mú

``` Záastupci Paracetamol MÚ: Neselektivní inhibice cyklooxygenázy –především izoformy v CNS Vlastnosti analgetické antipyretické Hepatotoxicita ```

Antidotum pro Paracetamolu

N-acetylcystein

Pyrazolany záastupci Mú

Metamizol M.ú neselektivní inhibice cyklooxigenázy Vlastnosti analgetické antipyretické ve vysokých dávkách protizánětlivé a spasmolytické.

Deryváty kyseliny propionové zástupci Mú vlastnosti

Zástupci Ibuprofen (nejlépe tolerovaný), naproxen¨ Vlastnosti: analgetické antipyretické protizánětlivé M.ú. neselektivní inhibice COX

Deriváty kyseliny octové Záastupci M.ú vlastnosti

zástupci: diklofenak , idiometacin (pouze akutní stavy) Vlastnosti analgetické antipyretické protizánětlivé M.ú. neseslektivní inhibice cyklooxygenázy

Preferenčníinhibitory Cox-2 zástupci M.ú vlastnosti

zástupci nimesulid, meloxikam vlastnosi analgetické antipyretické protizuánětlivé M.ú. Preferenčně inhibují cyklooxygenáz COX2 N.ú hepatotoxicita

Specifické inhibitory cox2 zástupci vlastnosti Mú n.ú

``` Zástupci Koxiby celokoxib vlastnosti analgetické protizánětlivé M.ú specifický blok COX2 N.ú způsobují komplikace kardiovaskulární, cerebrovaskulární a trombembolické ( ```

spasmolitika dělení

Neurotropní | Muskulotropní

spasmolitika indikace

spasmy hladkého svalstva různé etiologie (renální a biliární koliky) spasmoanalgesie před a po vyšetřeních či operacích spastická dysmenorhea

Neorotropní spasmolitika M.ú

působí prostřednictvím VNS (antagonisté M rcp.) PARASYMPATOLYTIKA

Musklulotropní M.ú

působí různými mechanismy přímo na buňky hladké svaloviny zasahují do biochemie svalové kontrakce (blokáda CaL 2+ kanálů, aktivace K+ kanálů..)

Atropin je

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika (přetupuje do CNS)

butylskokopolamin

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS

fenpiverin

Neurotropní spasmolytika parasympatolytika ovl. hladké svalovstvo GIT, urogenitál.t. a žlučník nepřestupuje do CNS

solifenacin

Močové spasmolytikum

Muskulotropní SPASMOLYTIKA

mebeverin pitofenon Kombinace Algifen (+ metamizol + fenpiverin) – tablety Algifen Neo (+ metamizol) – perorální kapky Spasmopan (+ paracetamol + kodein + fenpiverin) - čípek

mebeverin

Spasmolitikum blokuje Na+ a Ca2+ kanály, ale nemá anticholinergní účinky (parasympatolytické)