Leki Cholinomimetyczne Teoria Flashcards
(40 cards)
1
Q
Włókna cholinergiczne w ObUN
A
1) wszystkie parasympatycznego
2) przedzwojowe współczulnego
3) pozazwojowe gruczołów potowych współczulnego
4) układ somatyczny i płytka nerwowo-mięśniowa
2
Q
Acetylocholina rodzaje działań
A
- Muskarynowe
1) odpowiadają objawom pobudzenia układu parasympatycznego
2) można odtworzyć przed podanie Muskaryny i zablokować małymi dawkami Atropiny - Nikotynowe
1) odpowiadają pobudzeniu zwojów autonomicznych, pobudzeniu mm poprzecznie prążkowanych i wydzielaniu adrenaliny z rdzenia nadnerczy
2) można odtworzyć podając Nikotynę
3
Q
Receptor M1
A
1) Metabotropowy Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca
- > zwany neuronalnym
2) Występowanie:
1. CNS -> pobudzenie, lepsze funkcjonowanie poznawcze (uczenie sie i pamięć), ↑aktywności padaczkowej
2. Zwoje (jelitowe, autonomiczne) i nerwy jelitowe -> ↑perystaltyki układu pokarmowego
3. Gruczoły żołądka i ślinowe -> ↑wydzielana
4
Q
Receptor M2
A
- Gi ↓cAMP
- > zwany sercowym - Występowanie
1) serce (przedsionki i tk. przewodząca):
1. SA: hiperpolaryzacja spadek spontanicznej depolaryzacji ↓HR
2. AV: spadek szybkości przewodzenia
3. Przedsionek: ↓okresu refrakcji, ↓kurczliwości
4. Komora: niewielki ↓kurczliwości
2) zakończenia presynaptyczne neuronów i CNS-> hamowanie->↓czynności neuronów
1. CNS-> moze byc hipotermia, drżenia, analgezja
2. Oskrzela -> paradoksalny bronchospasm
5
Q
Receptor M3
A
- Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca i PKC
- zwany gruczolowym - Występowanie
1) gruczoły zwłaszcza egzokrynowe (np. ślinowe) -> ↑wydzielania
2) miesniowka gładka (np. oskrzela, pp, mięśnie oka, trzon pęcherza)-> skurcz
3) srodblonek naczyn (np. ciał jamistych)-> rozkurcz naczyn przez ↑NO
4) szyja pęcherza -> rozkurcz
6
Q
Receptor M4
A
- Gi ↓cAMP
- Występowanie
1) CNS zwłaszcza przodomozgowie
1. hamowanie uwalniania przekaźników
2. analgezja, aktywność kataleptyczna
3. ułatwienie uwalniania dopaminy
7
Q
Receptor M5
A
- Gq ↑IP3 i DAG ↑Ca i PKC
- Występowanie:
1) w niewielkim stopniu w CNS i na obwodzie
2) neurony dopaminergiczne w VTA i istocie czarnej - Działanie:
1) ułatwia uwalnianie dopaminy
2) nasilenie zachowań w uzależnieniach -> działa na układ nagrody
8
Q
Rodzaje cholinesterazy
A
1) acetylocholinesteraza
1) rozkład Ach w synapsie cholinergicznej
2) związana z błona
3) swoista do Ach
2) butyrylocholinoesteraza
1) względnie nieselektywna
2) w osoczu i wielu tkankach
9
Q
Działanie agonistów muskarynowych
A
- Efekty sercowo-naczyniowe
1) ↓ HR
2) ↓ objętości wyrzutowej
3) uogólnione rozszerzenie naczyń
4) w efekcie powyższych: ↓ BP - Na mięśnie gładkie -> skurcz mm gładkich:
1) pp -> kolka jelitowa
2) pęcherza
3) oskrzeli
4) mięśnia rzęskowego -> zwężenie źrenicy i ↓ ciśnienia wewnątrzgałkowego - Pobudzenie gruczołów egzokrynowych
1) pocenie się
2) łzawienie
3) ślinienie się
4) sekrecja oskrzelowa -> może utrudnić oddychanie
10
Q
Wskazania do użycia agonistow muskarynowych
A
- Atonia przewodu pok
- Hipotonia pęcherza moczowego
- Jaskra
- Próba prowokacyjna w diagnostyce astmy
- Zatrucie atropina
- Próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
11
Q
Przeciwskazania do stosowania agonistow muskarynowych
A
- Astma oskrzelowa
- Czynna choroba wrzodowa żołądka/ dwunastnicy
- Stany skurczowe przewodu pokarmowego
- Niedrożność dróg moczowych i żółciowych
- Choroba Parkinsona
- Ciężkie niedociśnienie
- Zaburzenia przewodnictwa w sercu
- Zawał mm sercowego
- Nadczynność tarczycy
12
Q
Działania niepoządane agonistow muskarynowych
A
- Nudności, wymioty
- Biegunka
- Zwężenie źrenic (myosis), łzawienie, zaburzenie widzenia
- Ślinotok
- Pocenie sie
- Bradykardia
13
Q
Zastosowanie ACh
A
- Środek pomocniczy przy zabiegach na oku -> skurcz źrenicy
14
Q
Karbachol - budowa i zastosowanie
A
- Ester choliny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH)
- Zastosowanie:
1) Pooperacyjna hipotonia czy atonia przewodu pok i układu moczowego
2) Miejscowo do worka spojówkowego -> obniżenie ciśnienia śródgałkowego
15
Q
Betanechol budowa i zastosowanie
A
- Ester β-metylocholiny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH)
2. Zastosowanie: Pooperacyjna hipotonia i atonia przewodu pok i układu moczowego
16
Q
Muskaryna budowa i zastosowanie
A
- Alkaloid pochodzenia roślinnego
2. Zastosowanie: eksperymenty
17
Q
Metacholina zastosowanie
A
- Ester β-metylocholiny z kwasem octowym
2. Diagnostyka astmy -> do badania nadmiernej reaktywności oskrzeli
18
Q
Pilokarpina budowa
A
- Alkaloid pochodzenia roślinnego z liści krzewu potoślinu
19
Q
Pilokarpina zastosowanie
A
- Jaskra z zamkniętym katem przesączania
- Zatrucia Atropina i antagonistami M
- Pobudzenie gruczołów ślinowych -> po radioterapii i w zespole Sjogrena do ↑ wydzielania łez i śliny
- Próba potowa -> lek napotny -> diagnostyka mukowiscydozy
20
Q
Inhibitory AchE działanie ogólne
A
- Hamują enzymatyczny rozkład ACh i powodują gromadzenie się jej we wszystkich synapsach cholinergicznych
21
Q
Wskazania do użycia inhibitorow AChE
A
- Jaskra
- Diagnostyka i leczenie miastenii
- Zatrucia lekami cholinolitycznymi
- Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
- Choroba Alzheimera
22
Q
Przeciwwskazania do podania AChEI
A
- Astma oskrzelowa
- Czynna choroba wrzodowa żołądka/ dwunastnicy
- Stany skurczowe przewodu pokarmowego
- Niedrożność dróg moczowych i żółciowych
- Choroba Parkinsona
- Ciężkie niedociśnienie
- Zaburzenia przewodnictwa w sercu
- Zawał mm sercowego
- Nadczynność tarczycy
23
Q
Działania niepożądane AChEI
A
- Nudności, wymioty
- Biegunka
- Zwężenie źrenic (myosis), łzawienie, zaburzenie widzenia
- Ślinotok
- Pocenie sie
- Bradykardia
24
Q
AChEI zastosowanie (nie tylko w medycynie)
A
- Leki
- Trucizny stosowane jako środki owadobójcze -> pestycydy
- Gazy bojowe
25
Różnica w działaniu AChEI między lekami i truciznami
1. Leki są powoli hydrolizowane przez enzym
2. Trucizny wiążą się nieodwracalnie z wieloma hydroksylazami i inaktywują je -> m.in. z seryną esterazowego centrum butyrylocholiesterazy czy AChE
26
AChEI jako trucizny metabolizm
1. Bardzo db przenikają przez otoczki chitynowe i przez skórę
27
Objawy zatrucia AChEI podział
- > wiążą się ze znaczną śmiertelnością -> 10-15%
1. Muskarynowe
2. Nikotynowe
3. Ośrodkowe
28
Objawy muskarynowe zatrucia AChEI
1. Z gruczołów -> obfite:
1) pocenie się
2) ślinienie
3) łzawienie
4) wydzielanie śluzu w oskrzelach -> duszność
2. Z pp
1) ból brzucha -> bolesne kurcze
2) wzmożona perystaltyka
3) nudności i wymioty
4) biegunka
3. Z układu krążenia
1) bradykardia
2) ucisk w klp
3) duszność o charakterze astmatycznym
4) sinica
4. Zwężenie źrenic
29
Objawy nikotynowe zatrucia AChEI
- > mięśnie
1. Drżenie włókienkowe
2. Drętwienie
3. Ogólne osłabienie mięśniowe
4. Zesztywnienie mięśni
30
Objawy ośrodkowe zatrucia AChEI
1. Wzmożenie pobudliwości
2. Uczucie lęku, niepokoju
3. Majaczenie
4. Niestałość emocjonalna
5. Koszmary senne
6. Apatia
7. Zawroty i bóle głowy
8. Zniesienie wrażliwości na ból
9. Drgawki kloniczno-toniczne
10. Zaburzenia świadomości -> prowadzące do śpiączki
31
Leczenie zatrucia AChEI
1. Atropina -> znosi muskarynowe objawy zatrucia
2. Podanie: im, podskórnie lub iv
3. Podawana w dawkach zależnych od zatrucia -> do wystąpienia cech atropinizacji -> poszerzenia źrenic, suchości skóry, ↑ HR, ustąpienia wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
4. Także można użyć reaktywatorow AChE
32
Reaktywatory acetylocholinoesterazy działanie
1. Powodują reaktywację zablokowanej acetylocholinoesterazy
2. Działają tylko we wczesnym okresie
3. Działają tylko w przypadku związków fosfoorganicznych, nie karbaminianow
33
Edrofonium zastosowanie
1. Diagnostyka miastenii -> krótki czas półtrwania
34
Fizostygmina budowa i zastosowanie
1. Alkaloid z bobu kalabarskiego
2. Zastosowanie:
1) Leczenie ciężkich zatruć parasympatykolitykami -> db przechodzi do CNS
2) Dawniej przez Afrykańskie plemiona -> trucizna próby w procesach
35
Neostygmina budowa i zastosowanie
1. Jest 4-rzędowym związkiem amoniowym -> nie jest w stanie przekroczyć BBB
2. zastosowania:
1. Leczenie miastenii
2. Pooperacyjna atonia jelit i pęcherza moczowego
3. Antidotum przy zatruciach cholinolitykami
4. Odwrócenie bloku nerw-mięs w zatruciu lekami zwiotczajacymi niedepolaryzujacymi
36
Pirydostygmina zastosowanie
1. Leczenie miastenii -> działa dłużej i lepiej sie wchłania niz Neostygmina
37
Dyflos zastosowanie
1. Leczenie jaskry z zamkniętym katem przesączania -> jako krople do oczu, ma krótki czas działania
39
Ekotiopat zastosowanie
1. Leczenie jaskry z zamkniętym katem przesączania -> jako krople do oczu-> ma krótki czas działania
39
Galantamina zastosowanie
1. Choroba Alzheimera -> leczenie łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji
- > bo db przenika do CNS
41
Działania niepożądane suksametonium
1. Bradykardia
2. Zwiększenie ciśnienia śródgałkowego
3. Wzrost K+ we krwi
Przy występowaniu wad
4. Przedłużone zwiotczenie
5. Złośliwa hipertermia
