Leki Sympatykomimetyczne Teoria Flashcards
(40 cards)
1
Q
Synteza endogenna amin katecholowych
A
-> są to pochodne β-fenyloetyloaminy
- Tyrozyna -(Hydroksylaza tyrozyny)->
- DOPA- Dihydroksyfenyloalanina -(Dekarboksylaza DOPA)->
- Dopamina -(β-hydroksylaza dopaminy)->
- Noradrenalina -(N-metylotransferaza fenyloetanoloamin)->
- Adrenalina
2
Q
Receptory α1
A
- Białko Gq -> IP3 i DAG -> wzrost Ca2+
2. Powoduje skurcz mięśni gładkich oprócz przewodu pok
3
Q
Receptor α2
A
- Gi -> spadek cAMP
- Działanie:
1) hamowanie neuroprzekaźników (rec. presynaptyczne)
2) obniżenie ciśnienia krwi (działanie przez CNS)
3) agregacja płytek - Podtypy:
1) α2A
2) α2B
4
Q
Receptor α2A
A
- Lokalizacja:
1) CNS w korze, w strukturach odpowiadających za czuwanie - pobudzenie-> działanie uspokajające i nasenne
5
Q
Receptor α2B
A
- Lokalizacja: pień mózgu
- Działanie:
1) regulacja odśrodkowej impulsacji sympatycznej
2) regulacja napięcia zwieraczy przedwlosniczkowych
3) hamuje impulsacje synaptyczna
4) obniża cisnienie krwi
6
Q
Receptory β1
A
- Gs wzrost cAMP
- Działanie:
1) inotropowo i chronotropowo dodatnio
2) aktywacja lipaza lipoproteinowej
3) wzrost uwalniania reniny
7
Q
Receptory β2
A
- Gs wzrost cAMP -> kinaza białkowa A (PKA)
- Działanie:
1) rozkurcz mięśni gładkich naczyn, oskrzeli, trzewnych i innych
2) wzrost glikogenolizy w wątrobie
8
Q
Receptory β3
A
- Gs wzrost cAMP-> ↑ NO
- Działanie:
1) lipoliza tk. tłuszczowej
2) tez w sercu i srodblonku naczyn -> ↑ NO -> wazodylatacja (tak działa Nebiwolol)
9
Q
Zastosowanie adrenaliny
A
- Akcja reanimacyjna
- Wstrząs anafilaktyczny
- Dodatek do leków działających miejscowo -> obkurcza naczynia
10
Q
Zastosowanie noradrenaliny
A
- Niewydolnosc serca z zaawansowana hipotonia
- Wstrząs septyczny
Odruchowa bradykardia!!! -> przez ↑ BP
11
Q
Dopamina - dawki
A
- 0,5-5 μg/kg m.c./ min
- 5-10 μg/kg mc./min
- > 10 μg/kg mc./min
12
Q
Dawka dopaminy 0,5-5 μg/kg m.c./ min -> działanie
A
- tzn dawka nerkowa lub diuretyczna—> zwykle 2-3 ug/kg mc./ min
- Działanie:
1) Rozkurcz naczyn nerkowych -> ↑diurezy - Zastosowanie
1) ostra niewydolnosc nerek
2) stany zagrożenia rozwoju niewydolności nerek
13
Q
Dawka dopaminy 5-10 μg/kg m.c./ min -> działanie
A
- Stymulacja receptorow β1 w sercu
14
Q
Dawka dopaminy >10 μg/kg m.c./ min -> działanie
A
- Uogólniony skurcz naczyn —> receptory α1
15
Q
Dawka dopaminy >5 μg/kg m.c./ min -> zastosowanie
A
- > inotropowo dodatnio np. w
- Ostrej niewydolności serca
- Zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca
- Wstrząsie septycznym
16
Q
Wpływ Adrenaliny (A), Noradrenaliny (N) i Izoprenaliny (I) na BP, HR i TPR
A
- SBP A ↑↑ N ↑↑↑ I ↑
- DBP A ↓ N ↑↑↑ I ↓↓↓
- MBP A ↑ N ↑↑↑ I ↓↓
- HR A ↑ N ↓ I ↑↑
- TPR A ↓ N ↑↑↑ I ↓↓↓
17
Q
Enzymy degradujace katecholaminy
A
- MAO - monoaminooksydaza
2. COMT - katecholo-O-metylotransferaza
18
Q
MAO
A
- w mitochondrium na powierzchni zewnętrznej
- 2 typy:
1) MAO-A tk nerwowa
2) MAO-B tk pozanerwowe - Rozkłada tez dopaminę i serotoninę
19
Q
COMT
A
- W cytozolu
- Występuje głównie w wątrobie
- Odpowiada za degradację krążących katecholamin -> A, NA, D
20
Q
Końcowy metabolit katecholamin
A
kwas wanilinomigdalowy VMA -> wydalany z moczem
-> ↑ stężenia w moczu przy phaeochromocytoma
21
Q
Zastosowanie Fenylefryny
A
A. Postać pozajelitowa
1) ułatwia utrzymanie prawidłowych wartości BP podczas znieczulenia przewodowego czy ogólnego
2) środek wspomagający podczas wstrząsu i niedocisnienia tętniczego
B. Postać doustna
1) składnik preparatów złożonych -> najczęściej z blokerami H1, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi
22
Q
Działania niepożądane Fenylefryny
A
- Z CNS:
1) Lek i niepokój
2) Nerwowość
3) Osłabienie
4) Bezsenność
5) Drgawki - Bladość powłok
- Zaburzenia oddychania
- Zaburzenia oddawania moczu
- Zaburzenia widzenia (porażenie akomodacji i rozszerzania źrenicy)
- Odruchowa bradykardia
23
Q
Nafazolina zastosowanie
A
-> miejscowe
- Nieżyt nosa (ostry lub przewlekły) na tle stanów alergicznych i zapalnych
- Ostre zapalenie spojówek -> w kroplach do oczu
24
Q
Ksylometazolina zastosowanie
A
-> miejscowe
- Nieżyt nosa (ostry lub przewlekły) na tle stanów alergicznych i zapalnych
- Ostre zapalenie spojówek -> w kroplach do oczu
25
Tetryzolina zastosowanie
-> miejscowe
1) proste, nieinfekcyjne zapalenie spojówek (czyn fiz, alergie)
2) nieżyt nosa
3) zapalenie zatok
26
Działania niepożądane Tetryzoliny
-> Zwłaszcza po częstym i długim stosowaniu
1. Przekrwienie śluzówki i nawrot objawow
2. Rozwój zespołu suchego oka
3. Niedokrwienie przedniego odc. gałki ocznej
27
Midodryna zastosowanie
Ogólne działanie
1. Leczenie samoistnej hipotonii ortostatycznej
29
Działania niepożądane Midodryny
1. Wysokie cisnienie krwi w pozycji leżącej i siedzącej
2. Parastezje
3. Świąd, głownie skóry głowy
4. Dreszcze
5. Gęsia skórka
6. Zaburzenia oddawania moczu (parcie na mocz, częstomocz, zatrzymanie moczu)
30
Droksydopa działanie i zastosowanie
1. Nowy lek -> przekształcana przy pomocy dekarboksylazy DOPA na NA
2. Zastosowanie
1) leczenie neurogennej hipotonii ortostatycznej
31
Izoprenalina zastosowanie
1. Dawniej w zaburzeniach rytmu serca
| 2. Obecnie rzadko stosowana
32
Orcyprenalina zastosowanie
1. Przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu niewymagające elektroterapii ani rozrusznika
33
Dobutamina zastosowanie
1. Wstrząs kardiogenny
2. Ciężka pierwotna niewydolnosc serca z mała pojemnością min
3. Próba dobutaminowa- diagnostyka IHD
34
β2-sympatykomimetyki uwagi kliniczne
1. Selektywność nie jest absolutna-> wieksze dawki—> skutki uboczne z serca
35
Zastosowanie β2-sympatykomimetykow
1. Terapia astmy oskrzelowej
2. Terapia COPD (POChP)
3. Leki hamujące skurcze macicy (leki tokolityczne) -> Salbutamol i Fenoterol
- > gdy zagrożenie poronieniem lub przedwczesna akcja porodowa
4. Salmeterol —> dodatkowe wł. przeciwzapalne
UWAGA na resztkowe działanie β1-mimetyczne -> większe dawki -> efekty sercowe
36
Fenoldopam działanie
1. Wybiórczy agonista D1, słaby antagonista α2-adrenergicznych
2. Rozkurcza naczynia tętnicze i obniża cisnienie krwi
37
Fenoldopam zastosowanie
-> gdy konieczne jest szybkie obniżenie ciśnienia krwi
1. Ciężkim nadciśnieniu pierwotnym lub wtórnym
2. Faza złośliwa nadciśnienia
38
Fenoldopam uwagi kliniczne
1. Szybki początek działania
2. Podawany dożylnie
3. Podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych
4. Nie można podawać dłużej niz 48h
39
Działanie i zastosowanie efedryny
-> działa ogolnie ustrojowo
1. Uwalnia NA z pęcherzyków synaptycznych, hamuje jej zwrotne wchłanianie
2. Zastosowanie: zwężenie naczyn krwionośnych w przebiegu spadków BP w czasie znieczulenia
3. Silnie pobudza CNS
40
Pseudoefedryna-> zastosowanie
1. Nieżyt nosa
2. Zapalenie zatok
3. Zapalenie górnych dróg oddechowych
4. Składnik wielu leków złożonych
41
Pseudoefedryna ogólnie
1. Izomerem D efedryny
2. Brak działania ośrodkowego (bd słabe)
3. Obwodowo działa jak Adrenalina
4. Używana do miejscowego obkurczania naczyn w śluzówce
