Leki układu adrenergicznego

Question 1

Inhibitor przekształcenia DOPA->dopamina

Answer 1

karbidopa

Question 2

Co najsilniej wpływa na receptory alfa?

Answer 2

adrenalina i noradrenalina

Question 3

Co najsilniej wpływa na receptory beta

Answer 3

izoprenalina i adrenalina

Question 4

Receptory alfa1 (co wywołują, selektywny agonista, selektywny antagonista)

Answer 4

jony wapnia Ca++, powodują skurcz mięsni gładkich (z wyjątkiem przewodu pokarmowego)
fenylefryna
prazosyna

Question 5

Receptory alfa2 (co wywołują, selektywny agonista, selektywny antagonista)

Answer 5

spadek cAMP, powodują hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (działając hamująco na receptory presynaptyczne), obniżenie ciśnienia krwi (działając w CSN) oraz agregację płytek krwi
klonidyna
johimbina

Question 6

Receptory beta1 (co wywołują, selektywny agonista, selektywny antagonista)

Answer 6

wzrost cAMP, zwiększenie częstości i siły skurczu serca (inotropowo i chronotropowo)
dobutamina
atenolol

Question 7

Receptory beta2 (co wywołują, selektywny agonista, selektywny antagonista)

Answer 7

wzrost cAMP, rozkurcz mięśni gładkich: rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mięśni trzewnych, glikogenoliza w wątrobie
salbutamol
brak sel. antagonisty

Question 8

Receptory beta3 (co wywołują, selektywny agonista, selektywny antagonista)

Answer 8

wzrost cAMP, lipoliza w tkance tłuszczowej

Question 9

adrenalina

Answer 9

działa w równym stopniu na receptory alfa i beta
stosowana w akcji reanimacyjnej oraz we wstrząsie anafilaktycznym
wywołuje skurcz naczyń przy znieczuleniu miejscowym

Question 10

noradrenalina

Answer 10

działa głównie na receptory alfa
stosowana w niewydolności serca z zaawansowaną hipotonią oraz we wstrząsie septycznym
po podaniu i.v. następuje bradykardia ze względu na odruchową wagotonię spowodowaną gwałtownym wzrostem CTK (w związku z działaniem na receptory alfa wywołujące skurcz naczyń)

Question 11

dopamina

Answer 11

w dawce małej aktywuje receptory dopaminoergiczne w nerkach, rozukurcza naczynia nerkowe i zwiększa diurezę
w dawce dużej stymuluje receptory beta 1 w sercu
w dawce największej aktywuje receptory alfa 1 wywołując skurcz naczyń

Question 12

fenylefryna

Answer 12

sympatykomimetyk alfa
selektywny agonista receptorów alfa 1
naczyniokurczący
utrzymanie prawidłowej wartości CTK
działania niepożądane: lęk, niepokój, nerwowość, bradykardia

Question 13

nafazolina i ksylometazolina

Answer 13

sympatykomimetyk alfa

w nieżycie nosa, zapaleniu spojówek

Question 14

tetryzolina

Answer 14

sympatykomimetyk alfa

w nieżycie nosa, zapaleniu spojówek, zapalenie zatok

Question 15

midodryna

Answer 15

sympatykomimetyk alfa

w hipotonii ortostatycznej

Question 16

droksydopa

Answer 16

sympatykomimetyk alfa
w neurogennej hipotonii ortostatycznej (choroba Parkinsona)
w organizmie jest zamieniana na noradrenalinę

Question 17

izoprenalina

Answer 17

sympatykomimetyk beta

rzadko wykorzystywana

Question 18

orcyprenalina

Answer 18

sympatykomimetyk beta

w zaburzeniach przewodnictwa serca

Question 19

dobutamina

Answer 19

sympatykomimetyk beta
we wstrząsie kardiogennym
w diagnostyce ch. niedokrwiennej serca

Question 20

beta 2-sympatykomimetyki

Answer 20

w astmie oskrzelowej i POChP
salbutamol, fenoterol - hamujące skurcze macicy w przypadku zagrażającego poronienia lub przedwczesnej akcji porodowej
salmeterol (działa po 10-20min)
formoterol (działa po 1-3min)

Question 21

fenoldopam

Answer 21

agonista receptorów dopaminowych D1
słaby antagonista alfa-2 adrenergicznych
szybko działający lek rozkurczający naczynia tętnicze i obniżający CTK

Question 22

leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym

Answer 22

wywołują uwalnianie noradrenaliny z pęcherzyków synaptycznych współczulnych oraz hamują zwrotne wchłaniania NA
efedryna - zwęża naczynia krwionośny w spadku CTK w czasie znieczulenia, silnie pobudza CSN
pseudoefedryna - nie ma działania ośrodkowego, obkurcza naczynia w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok i zapaleniu górnych dróg oddechowych

Question 23

wychwyt amin katecholowych

Answer 23

wychwyt I ("neuronalny") - noradrenalina silniej niż adrenalina, inhibitor - kokaina, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
wychwyt II ("tkankowy") - adrenalina silniej niż noradrenalina, inhibitor - glikokortykosteroidy

Question 24

monoaminooksydaza (MAO)

Answer 24

MAO-A - w tkance nerwowej, degradacja serotoniny, noradrenaliny, dopaminy
MAO-B - w tkankach pozanerwowych, największe powinowactwo do dopaminy, następnie do serotoniny i noradrenaliny

Question 25

katecholo-O-metylotransferaza (COMT)

Answer 25

degradacja dopaminy, adrenaliny, noradrenaliny COMT jest celem w ch. Parkinsona końcowym metabolitem katecholamin jest kwas wanilinomigdałowy (VMA), podwyższony w moczu u pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy

Question 26

MAO i COMT

Answer 26

enzymy metabolizujące endogenne katecholaminy

Question 27

Ergotamina, dihydroergotamina

Answer 27

alfa-adrenolityk w napadach migreny, w położnictwie po wydaleniu łożyska w hipotonii ortostatycznej

Question 28

Dihydroergokryptyna

Answer 28

alfa-adrenolityk | w profilaktyce migreny

Question 29

Fenoksybenzamina

Answer 29

alfa-adrenolityk prowadzi do nieodwracalnej blokady receptorów alfa-adrenergicznych charakteryzuje się długim działaniem w terapii nadciśnienia, w przebiegu guza chromochłonnego nadnerczy

Question 30

Fentolamina

Answer 30

``` alfa-adrenolityk leczenie phaeochromacytoma (guz chromochłonny) ```

Question 31

Prazosyna

Answer 31

selektywny antagonista alfa-1 w leczeniu nadciśnienia, w zaburzeniach oddawania moczu związanymi z przerostem gruczołu krokowego nie wywołuje tachykardii jako objawu ubocznego

Question 32

Terazosyna, bunazosyna, doksazosyna

Answer 32

podobne do prazosyny - dłużej działają

Question 33

urapidyl

Answer 33

selektywny antagonista alfa-1 | Pobudza receptory serotoninowe 5-HT1A

Question 34

tamsuozyna, alfuzosyna

Answer 34

selektywny antagonista alfa-1a2 | w łagodnym przeroście gruczołu krokowego

Question 35

Guanetydyna

Answer 35

sympatykolityk blokuje uwalnianie NA z tzw. płytkich magazynów neuronalnych ("zamraża" NA) podawaniu w leczeniu odruchowej dystrofii współczulnej

Question 36

Rezerpina

Answer 36

sympatykolityk | blokuje zdolność przechowywania NA i dopaminy

Question 37

Klonidyna

Answer 37

selektywnie pobudza receptory alfa2 sympatykolityk obniża CTK

Question 38

Guanfacyna

Answer 38

selektywnie pobudza receptory alfa2 sympatykolityk obniża CTK

Question 39

Metyldopa

Answer 39

``` selektywnie pobudza receptory alfa2 sympatykolityk prolek przekształcany w alfa-metylonoradrenalinę obniża CTK jest bezpieczny w czasie ciąży ```

Question 40

I generacja beta-blokerów

Answer 40

nieselektywne | propranolol, nadolol, sotalol, bupranolol, metypranolol, penbutolol, tymolol

Question 41

II generacja beta-blokerów

Answer 41

kardioselektywne acebutolol, atenolol, betaksolol*, bisoprolol*, talinolol, celiprolol, metoprolol, nebiwolol*, esmolol *-najbardziej kardioselektywne

Question 42

III generacja beta-blokerów

Answer 42

wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne labetalol, bucindolol, karwedylol - alfa1 i beta1 antagoniści celiprolol - beta1 antagonista i beta2 agonista nebiwolol - aktywuje mechanizm przemian arginina/NO w śródbłonku, co rozszerza naczynia

Question 43

Beta blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Answer 43

zmniejszają efekt bradykardii, wywołują ujemne działanie inotropowe, przy słabszym ujemnym działaniu chronotropowym acebutolol, oksprenolol, alprenolol, pindolol, celiprolol, labetalol

Question 44

Wskazania stosowania beta blokerów

Answer 44

choroba niedokrwienna serca (ale nie dławica Printzmetala! - tu podłożem nie jest blaszka miażdżycowa a skurcz zdrowej tętnicy wieńcowej) - zmniejszają zapotrzebowanie na krew nadkomorowe zaburzenia rytmu (II klasa leków antyarytmicznych, sotalol - III klasa) niewydolność serca (nie ciężka, niewyrównana) nadciśnienie tętnicze guz chromochłonny wady wrodzone ze zwężeniem odpływu komory prawej (zespół Fallota) kardiomiopatia przerostowa zespół wypadania płatków zastawki zespół długiego QT jaskra nadczynność tarczycy migrena

Question 45

Przeciwwskazania beta blokerów

Answer 45

``` bradykardia hipotonia blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia ciężka niewydolność serca astma ```

Question 46

Co wywołuje skojarzone leczenie beta-blokerem i diuretykiem?

Answer 46

zwiększone ryzyko cukrzycy

Question 47

Działania niepożądane beta blokerów

Answer 47

bradykardia, skurcz tętnic obwodowych, zmęczenie, ból głowy (to ostatnie zwłaszcza po propanalolu)