Makrolidy, tetralidy, antybiotyki stosowane miejscowo, chemoterapia mykobakterioz, leki przeciwgrzybicze Flashcards

(79 cards)

1
Q

Wymień tetracykliny

A
Tetracyklina
Oksytetracyklina
Doksycyklina
Minocyklina
Metacyklina
Demeklocyklina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Działanie tetracyklin

A

Łączą się z podjednostką 30S rybosomu i blokują wiązanie aminoacylo-tRNA, co uniemożliwia elongację łańcucha peptydowego.

Działają bakteriostatycznie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Zakres działania tetracyklin

A

Szeroki - gram-dodatnie, gram-ujemne, beztlenowa, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, riketsje, Chlamydia sp., mikoplazmy, pierwotniaki (pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Największą aktywnośćwobec staphylococcus aureus spośród tetracyklin wykazuje

A

Minocyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Pierwotnie oporne bakterie na tetracykliny

A

Proteus sp., Pseudomonas sp.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Tetracyklina

A

krótkodziałająca

w trądziku pospolitym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Doksycyklina

A

długo działąjąca
trądzik pospolity, borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik, biegunki, atypowe zapalenia płuc, oskrzeli, choroby przenoszone drogą płciową

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Minocyklina

A

długo działająca

likwidowanie nosicielstwa meningokoków, w RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Demeklocyklina

A

pośredni czas działania

hamuje działanie wazopresyny, stosowana w SIADH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Metacyklina

A

pośredni czas działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Oksytetracyklina

A

krótko działająca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane tetracyklin

A
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
dysbakteriozy
u dzieci uszkadzają nasady kości długich
niedorozwój
brązowe przebarwienia szkliwa
uszkodzenie wątroby
hipoprotrombinemia
uszkodzenie nerek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Tygecyklina

A

grupa glicylcyklin
podobny mechanizm co tetracykliny, ale bakterie oporne przez mechanizm pompy wyrzucającej tetracyklinę z bakterii nie są oporne na tygecyklinę (z wyj. Pseudomonas aeruginosa i Proteus)

Oddziaływanie bakteriostatyczne na szerokie spektrum (również MRSA, VRSA)
Działa długo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Makrolidy - wymień

A

Erytromycyna
Roksytromycyna
Klarytromycyna
Spiramycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mechanizm działania makrolidów

A

Podobnie jak tetracykliny

Bakteriostatycznie, w większych stężeniach i w alkalicznym środowisku - bakteriobójcze (wobec wrażliwych drobnoustrojów)

inaktywowane w kwaśnym pH
kumulują się w makrofagach

hamują p450 (co zwiększa stężenie we krwi fentanylu, teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Esterazy rozkładające makrolidy wytwarza

A

Enterobacteriacaeae

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Mechanizmy oporności makrolidów

A

> zahamowanie transportu do bakterii/wypompowywanie leku na zewnątrz
wytwarzanie esteraz rozkładających lek
modyfikacja miejsca wiążącego lek na rybosomie

Wytwarzanie pompy jest najważniejsze u gram-dodatnich
Wypompowywanie leku na zewnątrz jest rzadkie i dotyczy paciorkowców

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Spektrum makrolidów

A

gram dodatnie, prątki atypowe, niektóre gram ujemne

W zakażeniach górnych dróg oddechowych, inne zakażenia pozaszpitalne u chorych z nadwrażliwością na beta-laktamy
krzyusiec, błonica, zakażenia odzębowe, eradykacja helicobacter pylori, zakażenia prątkami atypowymi, leczenie legionellozy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Toksoplazmoza u kobiety w ciąży

A

Spiramycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Azytromycyna

A

Jedyny przedstawiciel AZALIDÓW
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

w leczeniu nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej
chętniej penetruje makrofagi, z którymi wędruje do miejsca infekcji - dzięki temu dawkowanie raz dziennie i krótka terapia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Telitromycyna, cetromycyna

A

ketolidy
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

w ostrym zapaleniu zatok, zaostrzeniach przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnych zapaleniach płuc

Działania niepożądane: zaburzenia widzenia, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, wydłużenie odstępu QTc

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Linkozamidy - wymień

A

Linkomycyna

Klindamycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Linkomycyna

A

linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Klindamycyna

A

linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie

w zakażeniach skóry i tk. podskórnej paciorkowcami, gronkowcami i bakteriami beztlenowymi, lub florą mieszaną, w nawracających zakażeniach gardła, ZAKAŻENIA KOŚCI I SZPIKU PRZEZ GRONKOWCA ZŁOCISTEGO (dobrze penetruje do kości)

częściej niż inne antybiotyki wywołuje rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Linezolid, Eperezolid, Tedizolid
oksazolidynony łączą się z 50S rybosomu i hamują przejście w etap inicjacji translacji działają bakteriostatycznie (dla paciorkowców bakteriobójczo) głównie batkerie gram-dodatnie, mycobacterium tuberculosis w zakażeniach szpitalnych przez VRE, MRSA, streptococcus pneumoniae oporne na penicyliny
26
Chinuprystyna, dalfoprystyna
streptograminy łączą się z rybosomem, destabilizują i hamują syntezę białek działanie bakteriostatyczne solo, w połączeniu chinuprystyna/dalfoprystyna 3/7 bakteriobójczo w leczeniu zakażeń MRSA, VISA, VRSA lek hamuje p450
27
Chloramfenikol
hamuje syntezę białek przez połączenie z rybosomem działa bakteriostatycznie (bakteriobójczo na Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis i Bacterioides) zmniejsza aktywność beta-laktamów i aminoglikozydów szerokie spektrum działania stosowany rzadko - zapalenie opon, zakażenie przez VRE, ciężkie zakażenia riketsjami (dur plamisty, gorączka plamista Gór Skalistych), w zakażeniach oczu, ucha i na skórę dobrze wchłania się do OUN DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: >nudności i wymioty, biegunka >grzybica jamy ustnej i dróg moczowo-płciowych >uszkodzenia szpiku >zespół szarego noworodka (wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szare zabarwienie skóry) hamuje p450, co nasila działanie niektórych leków
28
Ansamycyny
Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna, Ryfaksymina hamują polimerazę RNA szerokie spektrum w leczeniu gruźlicy, trądu Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna - p.o. Ryfaksymina, niewchłaniania w jelitach, stosowana w dekontaminacji jelit w czasie śpiączki wątrobowej Ryfampicyna i ryfapentyna wchodzą chętnie w interakcje Ryfabutyna nie, więc stosujemy ją u pacjentów stosujących wiele leków wykorzystujących p450 (np. pacjenci z AIDS) Ryfampicyna barwi na pomarańczowoczerwono mocz, pot, łzy, spermę
29
Polimyksyny
działają jak detergenty na błonę bakterii bakteriobójcze dla gram-ujemnych i pseudomonas aeruginosa używa się mieszaniny siarczanów polimyksyny B oraz polimyksyny E (kolistyna) stosowane miejscowo na skórę, do ucha i do worka spojówkowego, do ustnie przed operacjami u pacjentów z mukowiscydozą BRAK DZIAŁAŃ NIEPOŻĄDANYCH PRZY ZASTOSOWANIU MIEJSCOWYM
30
Fidaksomycyna
hamuje syntezę RNA bakterii bakteriobójczo na C. difficile w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego
31
Retapamulina
hamuje syntezę białek bakteriostatycznie miejscowo na skórę w liszajcu i ranach
32
Fosfomycyna
analog fosfoenolopirogronianu - hamuje syntezę peptydoglikanu bakteriobójczo p.o. w zakażeniach dróg moczowych (także u ciężarnych)
33
Kwas fusydowy
hamuje syntezę białek bakteriostatycznie w zakażeniach staphylococcus aureus (także MRSA), corynebacterium, clostridium dobrze penetruje do kości - wykorzystywany w osteomyelitis
34
Fuzafungina
zaburza funkcjonowanie błony bakterii bakteriostatyczne i grzybostatyczne hamuje adhezję haemophilus influenzae do nabłonka dróg oddechowych wyłącznie miejscowo w zakażeniach górnych dróg oddechowych
35
Mupirocyna
blokuje syntezę tRNA - hamuje syntezę białek bakteriostatycznie/bakteriobójczo wobec gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce) miejscowo na skórę w nosicielstwie gronkowca w jamie nosowej, liszajcu i zakażeniach ran
36
Bacytracyna
hamuje syntezę ściany bakterii bakteriobójczo na gram-dodatnie nie wchłania się z przewodu pokarmowego stosowana na skórę, do oka i błony śluzowe, rzadko podawana doustnie (clostridium difficile) do płukania jam ciała, stawów lub przemywań ran w ciężkich zakażeniach gronkowcem, domięśniowo
37
Gramicydyna
tworzy kanał w błonie bakterii i powoduje zaburzenie równowagi jonowej gram-dodatnie, mycobacterium, neisseria miejscowo w zakażeniach skóry i błon śluzowych (we krwi wywołuje hemolizę)
38
Cykloseryna
hamuje syntezę peptydoglikanu bakteriobójczo na gram-dodatnie i gram-ujemne wykorzystywany do leczenia zakażeń mycobacterium tuberculosis
39
Leki bakteriobójcze w leczeniu gruźlicy
``` Ryfampicyna Izoniazyd Pirazynamid Streptomycyna Etionamid fluorochinolony Kapreomycyna ```
40
Leki bakteriostatyczne w leczeniu gruźlicy
Etambutol Kwas para-aminobenzoesowy Cykloseryna
41
Leki pierwszego rzutu w leczeniu gruźlicy
``` Izoniazyd Ryfampicyna Pirazynamid Etambutol Streptomycyna ```
42
Leki drugiego rzutu w leczeniu gruźlicy
``` Etionamid Kapreomycyna Cykloseryna Kwas para-aminobenzoesowy Kanamycyna Amikacyna fluorochinolony Ryfabutyna Ryfapentyna Klofazymina Klarytromycyna Delamanid Bedakilina ```
43
Izoniazyd
lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych hamuje syntezę ściany prątków Działania niepożądane: - reakcje immunologiczne - hepatotoksyczność - neurotoksyczność - niedokrwistość/szum w uszach/dolegliwości żołądkowo-jelitowe
44
Ryfampicyna
lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrzkomórkowych blokuje syntezę RNA w gruźlicy i trądzie barwi mocz, pot i spermę na pomarańczowoczerwone
45
Etambutol
hamuje polimeryzację peptydoglikanu lek bakteriostatyczny dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, do OUN przenika przy zapaleniu opon wywołuje pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego - ślepota na barwę zieloną i czerwoną, zaburzenia ostrości widzenia
46
Pirazynamid
bakteriobójczy dla WOLNO dzielących się prątków (te które wywołują wznowy) dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, do OUN przenika przy zapaleniu opon
47
Streptomycyna
aminoglikozyd bakteriobójczy na pozakomórkowe prątki szybko dzielące się w ciężkich postaciach choroby (gruźlicze zapalenie opon, rozsiana postać)
48
Etionamid
lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych oporność krzyżowa z izoniazyd dobrze penetruje do OUN podawany p.o.
49
Kapreomycyna
aminoglikozyd wykazuje aktywność wobec szczepów opornych na amikacynę i streptomycynę i.m.
50
Cykloseryna
inihibitor syntezy ściany bakterii neurotoksyczność cykloseryny zmniejsza podawanie pirydoksyna (B6)
51
Kwas para-aminosalicylowy (PAS)
antagonista kwasu foliowego
52
Kanamycyna
aminoglikozyd | w leczeniu przeciwko szczepom opornym na streptomycynę
53
Fluorochinolony - aktywne wobec gruźlicy to
cyprofloksacyna lewofloksacyna gatyfloksacyna moksyfloksacyna
54
Linezolid
hamuje wzrost prątków, także wewnątrzkomórkowych | rzadko stosowany
55
Klarytromycyna, azytromycyna
makrolidy stosowane w zakażeniach prątkami atypowymi
56
Delamanid
nowy lek przeciwgruźliczy | hamuje syntezę ściany komórkowej prątków
57
Bedakilina
nowy lek przeciwgruźliczy hamuje syntetazę ATP prątków bakteriobójczo na dzielące się i NIEREPLIKUJĄCE prątki, także wewnątrzkomórkowo jako element leczenia wielolekoopornej gruźlicy płuc
58
Profilaktyka gruźlicy
codzienne podawanie izoniazydu przez 6-9 miesięcy
59
Leczenie trądu - wymień leki
Dapson Ryfampicyna Koofazymina
60
Dapson
w leczeniu trądu | czasem występuje rumień guzowaty, który leczy się glikokortykosteroidami
61
Klofazymina
w leczeniu trądu | kumuluje się w komórkach skóry, z których uwalniany jest przez miesiące
62
Leki używane w leczeniu grzybic narządowych
Amfoterycyna B Flucytozyna azole echinokandyny
63
Leki używane w leczeniu grzybic powierzchownych
``` Gryzeofulwina Terbinafina Naftyfina Nystatyna Natamycyna ```
64
Amfoterycyna B
antygrzybiczy makrolid nierozpuszczalny w wodzie - stosowany w postaci koloidalnej mieszaniny i.v. łączy się z ergosterolem, tworzy pory w błonie grzyba, zaburzając równowagę jonową - grzybobójczo oporność polega na zmniejszeniu zawartości ergosterolu podawana w ciężkich grzybyicach układowych (aspergillus, candida) także miejscowo do worka spojówkowego, do stawu, do pęcherza moczowego nie wchłania się z przewodu pokarmowego, słabo penetruje OUN liczne działania niepożądane, zależne od połączenia się z lipidami ludzkich błon komórkowych
65
Flucytozyna
analog pirymidyny, hamuje syntezę DNA częsta oporność, wtórna w przypadku monoterapii najczęściej stosowana wraz z amfoterycyną B zakres działania: węższy niż amfoterycyna, obejmuje cryptococcus neoformans, candida, aspergillus, chromomikoza w leczeniu kryptokokowego zapalenia opon, zapalenie wsierdzia candida
66
Azole
Ketokonazol, Mikonazol, Klotrymazol, Itrakonazol, Flukonazol, Worykonazol, Pozakonazol hamują enzymy p450 grzyba, które powodują powstanie ergosterolu szerokie spektrum (candida, cryptococcus, coccidioides, blastomyces, histoplasma, dermatofity, aspergillus, pseudallescheria boydii)
67
Ketokonazol
p.o., w szamponie przeciwłupieżowym
68
Flukonazol
Najczęściej używany, i.v., p.o. aktywny wobec candida w grzybicach OUN
69
Itrakonazol
i.v., p.o., słabo penetruje do OUN candida, aspergilllus, blastomyces liczne interakcje
70
Worykonazol
i.v., p.o., dobrze penetruje OUN candida, aspergillus, scedosporium, fusarium nie wydala się z moczem - nie może być używany do grzybic układu moczowego liczne interakcje ZABURZENIA WIDZENIA
71
Pozakonazol
p.o. szerokie spektrum: Candida, Aspergillus, Fusarium, Coccidioides immitis, Madurella, Fonsecaea pedrosoi w leczeniu inwazyjnych grzybic, w profilaktyce grzybic
72
Isawukonazol
i.v., p.o., dobrze penetruje OUN, długi okres półtrwania | szerokie spektrum: Candida, Aspergillus, Cryptococcus, mukormykoza
73
Echinokandyny
Kanspofungina, Mikafungina, Anidulafungina hamują syntezę ściany grzyba grzybobójcze Candida, Aspergillus pozajelitowo słabo penetrują OUN, nie wydalają się z moczem
74
Terbinafina, Butenafina, Naftyfina
hamują epoksydazę skwalenową, zaburzają syntezę ergosterolu, wywołują nagromadzenie toksycznego skwalenu grzybobójcze szeroki zakres działania leczenie grzybic skóry i paznokci terbinafina p.o. naftyfina, butenafina żele, lakiery do paznokci
75
Tolnaftat
działanie i zastosowanie podobne do naftyfiny
76
Gryzeofulwina
lek wytwarzany przez penicillium grzybostatyczny w leczeniu grzybicy skóry nierozpuszczalny w wodzie; podanie p.o. - wchłanianie nasila tłusty posiłek kumuluje się w naskórku
77
Nystatyna, natamycyna
antygrzybicze makrolidy, tworzy pory w błonie grzyba candida, aspergillus, cephalosporium, fusarium, pierwotniaki miejscowo na skórę, dopochwowo, błony śluzowe p.o. w grzybicach układu pokarmowego
78
Cyklopiroks
blokuje wytwarzanie prostanoidów, działanie przeciwbakteryjne i grzybobójcze/grzybostatyczne miejscowo w grzybicach skóry i paznokci, kandydozy narządów moczowo-płciowych w postaci globulek dopochwowych
79
Tawaborol
inhibitor syntezy białek w grzybach, miejscowo w grzybicy paznokci