PHA - Sympathomimétiques/Sympatholytiques Flashcards Preview

SF3 > PHA - Sympathomimétiques/Sympatholytiques > Flashcards

Flashcards in PHA - Sympathomimétiques/Sympatholytiques Deck (74):
1

Comment se nomme une molécule capable de mimer le fonctionnement du SYM?

sympathicomimétique

2

Comment se nomme une molécule capable de mimer le fonctionnement du PSYM?

parasympathicomimétique

3

Exemple de sympathicomimétiques?

Catécholamines
- adrénaline
- NA
- dopamine
- dérivés

4

Usage des sympathicomimétiques?

- réanimation
- traiter état de choc
- pneumologie (asthme ou bronchopneumopathie chronique obstructive)
- obstétrique (menace accouchement prématuré)

5

Usage des parasympathicomimétiques?

- prostigmine : effet cholinergique

6

PHA-142 Identifier les principales conditions à risque avec les SYMAD/SYMAID.

1. cardiovasculaire (faire attention IC, pour éviter crises hypertensives)
- IC
- arythmie cardiaque
- angor
- HT

2. insomnie

3. Hyperplasie prostatie

4. Rétention urinaire (medoc peut contracter sphincter)

7

Effets agonistes des récepteurs alpha 1 2 et bêta 1 2?

a1 : vasoconstriction
a2 : diminution tonus sympathique (autorécepteurs SNC)
b1 : cardio sélectifs, hausse FC, contractilité et conductance
b2 : vaso/bronchodilatation

- bloqueurs B1 + B2 = dim FC/contractilité/conduction
- bloqueurs Be = bronchoconstriction
- B1 = cardio-sélectif

8

PHA-141 Classifier/distinguer les sympathomimétiques; identifier les prototypes désignés.

SYMAD (action directe)
- phényléphrine, adrénaline, dopamine, noradrénaline, salbutamol, isoprotérénol, clonidine

SYMAID (action indirecte)
- éphédrine

9

Définition sympathomimétiques

- reproduit effets SYM
- stimulation sous-récepteurs adrénergiques (a1,a2,b1,b2) ou dopaminergiques (d1,d2)

10

Définition et classification des catécholamines

- SYMAD
- possède noyau catéchol

11

Quels sont les 3 catécholamines endogènes?

- dopamine
- norepinephrine (NA)
- epinephrine

12

Définir la sélectivité des SYMAD

- agoniste des récepteurs adrénergiques ou dopaminergiques.

- relativement sélectifs pour sous-type récepteurs
- non sélectif
- variable selon la molécule et la dose

13

Expliquer la variabilité de la sélectivité des SYMAD en fonction de la dose?

Augmenter dose = activer plus de récepteurs en plus de ceux déjà activés à low dose.

14

Quels sont les SYMAD sélectifs pour un sous-type de récepteurs et leurs effets?

1. phényléphrine (un des plus pur)
- alpha 1
- vasoconstriction

2. Isoprotérénol
- bêta 1 > bêta 2
- b1 = augmente FC
- b2 = vasodilatation

3. clonidine
- alpha 2
- pré-synaptique du neurone post-ganglionnaire
- alpha 2 centraux (périphérique peu stimulé)
- légère alpha 1

15

SYMAD/SYMAID
Identifier leurs principaux effets et usages.

Epinephrine

1. Effets : bêta et ajoute alpha à haute dose
- augmente FC
- vasodilatation coronaire
- vasoconstriction périphérie
- hausse TA

16

SYMAD/SYMAID
Identifier leurs principaux effets et usages.

Norepinephrine

Effets : a1, b1 >>> b2

- fait travailler le coeur plus
- vasodilatation coronaire (b2)

17

SYMAD/SYMAID
Identifier leurs principaux effets et usages.

Dopamine

dd

18

SYMAD/SYMAID
Identifier leurs principaux effets et usages.

Dobutamine

Effets b1 >> b2,a
- presque juste stimulation bêta
- hause ++ FC
- petite dilatation
- pas 100% sélectif b1

19

SYMAD/SYMAID
Identifier leurs principaux effets et usages.

Isoproterenol

Effets b1 > b2
- aide coeur défaillant à battre
- prob clinique : sans alpha = tachycardie et hypotension

20

Quel est la méthode la plus efficace pour médier les effets de la NA à la hausse?

1. Augmenter libération
2. Inhiber la recapture (PLUS EFFICACE)
3. Diminution la dégradation

21

Expliquer la recapture du NA par terminaisons nerveuses adrénergiques

- Accumulation NA dans la synapse / onction neuroeffectrice adrénergique
- Diminution des réserve

Ex: coke bloque recapture dopamine

22

Expliquer l'inhibition de la dégradation de la NA

- inhibition de l'enzyme dégradant NA (monoamine oxydase)
- retard de l'Activation de la NA
- accumulation NA

23

Expliquer l'augmentation de la libération de la NA? Pourquoi ça dure pas longtemps?

- fonctionne bien mais pas longtemps, car réserves vite vidées
- Augmentation NA dans jonction / synapse

24

Quels sont les effecteurs de a1, a2, b1, b2, b3

a1 : activation phospholipase C
a2 : inhibe adénylate cyclase et interactions canaux Ca, K

b1, b2, b3 : stimulation adénylate cyclase et canaux Ca

25

Où sont les récepteurs a1?

post-synapse du neurone post ganglionnaire (sur organe cible)

26

Fonctions a1?

- vasoconstriction (bradycardie réflexe via barorécepteurs)
- défécation ralentie
- pupille dilatée (mydriase)
- contraction sphincter vésicale
- contraction muscle piloérrecteur

27

Expliquer la bradycardie réflexe

hausse TA = barorécepteurs envoie message SNC = acetylcholine lie au récepteur muscarinique = baisse SYM + hausse PSYM = = ralentissement FC = diminue TA

28

Où sont les a2?

2 endroits
- pre synapse du post-ganglionnaire
- post synapse du post ganglionnaire

29

Effets a2 et usages? centraux et périphériques?

Usage : diminution tonus sympatique = diminution relâchement NA = traiter HTA

a2 périphériques
- agrégation plaquettaire (hémostase)
- inhibition relâchement insuline (hausse glycémie)
- stimulation growth hormone
- inhibition ADH

a2 central
- analgésie + sédation
- dépression cardio-vascu

30

Quels médicaments a2? voie d'administration?

clonidine : per os ou IV
dexmedetomidine : IV

31

Où sont b1?

toujours juste post synaptique du post ganglionnaire

32

Effets b1?

- cardio-sélectifs
- hausse FC et contraction cardiaque

33

Effets b1 sur la sécrétion de rénine?

- hausse sécrétion rénine
- interaction avec médicament anti-HTA qui joue sur SRAA

34

Où sont b2?

pré et post synaptique du post ganglion

35

Fonction b2?

- augmentation tonus sympathique
- vaso/bronchodilatation
- relax GI et vésicale
- glygogénlyse
- sécrétion insuline
- activation appareil mucociliaire

36

pas d'effets majeurs au niveau pré/post synaptique?

pas d'effets majeurs au niveau pré synaptique

37

les sympathomimétiques sélectifs pour beta 2 ont-ils le même effets sur les vaisseaux partout dans le corps?

Non, car les qtés de récepteurs bêta et alpha varient selon le muscle.

Ceux ayant beaucoup de

bêta 2 : vasodilatation (coeur)
alpha 1 : vasoconstriction (peau)

38

b1 a-t-il des effets sur les vaisseaux?

non, contraction et FC du coeur.

39

Effets b2 pré-synaptiques

- hausse libération NA et Ach par terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques via auto/hétérorécepteurs

- augmente tonus sympa = plus Ach

40

L'effet clinique général, à savoir si SYM ou PSYM sera augmenté le plus (effet net) dépend de quoi?

dépend du tonus sympathique de base, quand SYM ou PSYM sont augmentés les deux, ils le sont à partir du niveau de base et la somme détermine lequel prédominera dans chaque partie du corps.

41

Quels sont les deux récepteurs qui inhibe et stimule la libération d'insuline?

alpha 2 (SYM) : inhibe insuline

bêta 2 (PSYM) : stimule insuline

42

Effets b3?

- lipolyse (adipocytes)
- hausse AG libres plasmatiques

43

Effets dopaminergique 1

- vasodilatation splanchnique et rénale
- effets SNC (émotions, coordination musculaire)

44

Quel est le principal usage des sympathicomimétiques?

VASOPRESSEURS
- hausse TA
- via alpha 1

ex :
- phenylephrine (pur) = bradycardie réflexe, pas beta
- NA = leger beta
- adrénaline = parfait car b2 protège coeur en vasodilat coronaire
- ephedrine = similaire NA mais temporaire car réserves vidées vite

45

Quels sont les autres usages des sympathicomimétiques?


- IC
- agents inotropes via b1
- adrénaline
- norépinéphrine + isoprotérénol

46

Pourquoi les effets des amines sont variables?

car les proportions de alpha/bêta varient.

47

Quand utilise-t-on l'atropine?

- seulement bradycardie sévère
- algorithme réanimation
- choc anaphylactique (gros bronchospasme = vasodilat en plus effets sur coeur)
- favoriser hémostase
- prolonger durée anesthésie locale (circulation sanguine ralentie)
- bradyarythmies

48

Usage des agonistes a1 pur?

réduire congestion nasale

49

Quel est le danger de l'usage abusif des décongestionnants nasaux?

Désensibilisation des récepteurs = quand on arrête on va être encore plus congestionnés qu'avant

50

Quel est utilisé pour traiter le bronchospasme?

salbutamol (ventolin)
bêta 1
courte et longue action
inhalation = pas effets inhalation

51

Quel est utilisé pour HTA

clonidine
diminue SYM
alpha 2

52

Effets de la cocaïne

SYMAID
- inhibe recapture NA et dopamine
- augmentation a/n SNC

53

Sélectivité d'action des agonistes a1 et b2?

a1
- hypotension
- congestion nasale

b2
- asthme

54

PHA-143 Classifier/distinguer les sympatholytiques; identifier les prototypes désignés.

inhibition SYM

1. alpha bloqueurs
- phentolamine (non-sélectif)
- prazosine (rare)

2. bêta bloqueurs
- propranolol
- métoprolol

3. inhibiteurs libération NA
- réserpine
- guanéthidine

55

PHA-146 Identifier les principales conditions à risque avec les alpha et les bêta bloqueurs.

alpha
- HTO (se lever lentement, car bloque vasoconstriction)
- arythmie (tachycardie réflexe)
- congestion nasale
- céphalée

beta
- asthme
- bradycardie
- peut masquer signes d'hypoglycémie (car effets activation SYM masqués)

56

Comment les alpha bloqueurs (a1) causent-ils une tachycardie réflexe?

absence de vasocontriction = hypotension = barorécepteurs réflexe = hausse SYM

57

Effets alphabloqueurs a2?

- hausse libération NA (autorécepteurs)
- hausse libération Ach (hétérorécepteurs)

58

PHA-144 Identifier les principaux usages des alpha bloqueurs.

alpha bloqueurs :
- traitement urgence hypertensive (phentolamine)
- infiltation sous-cutanée de NA lors extravasation accidentelle sympathomimétique (phenoxybenzamine = bloque NA, évite nécrose)
- maladies vasculaire périphériques (Raynaud)
- hausse libération NA
- HTO idiopathique
- hypertrophie bénigne prostate

59

PHA-144 Identifier les principaux usages des bêta bloqueurs.

non sélectif : propranolol
b1 : métoprolol
b2 : butaxamine (pas usage clinique)

60

Quels beta bloqueurs sont sélectifs ou non sélectifs?

non sélectif : propranolol
b1 : métoprolol
b2 : butaxamine (pas usage clinique)

61

Agoniste complet ou partiel?

partiel --> stimule le récepteur mais juste petite stimulation ou blocage

activité intrinsèque modérée

62

Principaux effets bêta bloqueurs

bloqueurs beta 1 :
- diminution FC, conduction
- diminution TA (bloque alpha 1)
- diminution sécrétion rénine

bloqueurs beta 2 :
- augmente résistance vascu
- bronchoconstriction
- diminution glycogénolyse et insuline
- diminution entrée K+ muscles squelettiques
- diminution libération NA et Ach (car b2 augmente SYM et PSYM)

63

Est-ce bbq 1 a un effet direct sur les vaisseaux périphériques?

Non, effets sur le coeur, mais diminution de la résistance périphérique à long terme en diminuant FC et conductance coeur.

64

PHA-144 Identifier les principaux usages des bêta bloqueurs.

- HTA (métoprolol, esmolol(
- ischémie myocardique (diminue FC)
- arythmies
- IC
- glaucome (timolol diminue production humeur aqueuse)

65

Quelles sont les deux façons de créer myosis?

- bêta bloqueurs
- agents muscariniques (moins bons, effets systémiques)

66

Quel est le principal usage des sympatholytiques?

traitement de l'HTA

67

Quel récepteur est visé pour traitement HTA chronique et aigue?

- chronique : bêta 1
- aigu : alpha 1

68

Quels sont les principaux cholinomimétiques et anticholinergiques, sympathomimétiques et sympatholytiques?

cholinomimétique
-méthacholine
- néostigmine
- organophosphates

anticholinergiques
- atropine
- glycopyrrolate

sympathomimétiques
- NA
- adrénaline
- phényléphrine
- isoprotérénol
- éphédrine
- clonidine

Sympatholytiques
- phentolamine
- metoprolol

69

Quel est l'effet d'une stimulation des récepteurs pré-synaptiques mscariniques?

Inhibition du relâchement de l'Ach et de la NA

70

Comment se termine l'effet de l'acétylcholine?


Dégradation par hydrolyse par l'acétylcholinestérase

71

Quel est l'effet d'un antimuscarinique sur la fréquence cardiaque?

Augmentation (tachycardie)

72

Le myosis et mydriase sont médié par SYM/PSYM?

mydriase (dilatation) = SYM
myosis (contraction) = PSYM

73

Quel est l'effet d'une stimulation des récepteurs alpha-2 pré-synaptiques sur les vaisseaux sanguins?

vasodilatation

74

Parmi les choix suivants, lequel n'est pas une conséquence d'un blocage des récepteurs alpha-1?

Hypotension
Tachycardie
Congestion nasale
Rétention urinaire

rétention urinaire