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SF3 > PHA - Cholinomimétiques / Anticholinergiques > Flashcards

PHA - Cholinomimétiques / Anticholinergiques Flashcards

1
Q

PHA-123 Identifier deux antidotes utiles dans le traitement d’une intoxication avec CHAID. Préciser leur mode d’action respectif.

A

intoxication = effets PSYM

  1. atropine : bloque effet muscarine
  2. pralidoxime : antidote des inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (gaz sarin, gaz XV)

mode d’action :

  • se lie à l’organophosphate pour qu’il laisse Ach tranquille
  • prévient dégradation acétylcholinestérase
  • doit être admin avec liaison irréversible à l’enzyme.
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2
Q

PHA-124 Classifier/distinguer les anticholinergiques; identifier les prototypes désignés.

A

Antagonistes de récepteurs :

  1. antimuscariniques
    - atropine
    - glycopyrrolate
    - scopolamine
    - ipratropium
    - cyclopentolate
  2. ganglioplégiques
    - triméthaphan
  3. bloqueurs neuromusculaires
    - rocuronium

Inhibiteur libération Ach:
- toxine botulinique

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3
Q

PHA-126 Préciser les sites et modes d’action des AMU.

A
  • récepteurs muscariniques: dans ganglion PSYM ou SYM de la surrénale (atropine, glycopyrrolate, scopolamine, ipratropium, cyclopentolate)
  • récepteurs nicotiniques ganglionnaires (triméthaphan)
  • récepteurs nicotiniques musculaires (rocuronium)
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Q

PHA-127 Identifier les principales conditions à risque avec les AMU.

A
  • glaucome
  • rétention urinaire (hyperplasie prostatique)
  • constipation
  • hyperthermie / fièvre
  • tachyarrythmie
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5
Q

Définition cholinomimétiques?

A

Molécules mimant l’effet de l’Ach (principale NT des neurones cholinergiques)

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6
Q

Est-ce que les médicament visant les récepteurs cholinergiques peuvent avoir une action ciblée seulement nicotinique ou muscarinique?

A

oui

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7
Q

Définition CHAD (cholinomimétiques action directe)

A
  • amines quaternaires ou tertiaires (3C ou 4C)
  • sursceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
  • nicotinique
  • muscarinique (parasympathomimétique)
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8
Q

prototypes CHAID (cholinomimétiques action indirecte)

A
  • néostigmine
  • édrophonium
  • donépezil
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9
Q

PHA-121 Classifier/distinguer les cholinomimétiques;

A
  1. CHAD nicotinique
  2. CHAD muscarinique
  3. CHAID (action indirecte)
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10
Q

CHAD muscariniques :

  • prototypes désignés
  • principaux effets
  • usages.
  • sites
  • modes d’action
A
  1. prototypes désignés
    - béthanéchol
    - pilocarpine
    - carbachol
    - methacholine
  2. principaux effets
  3. usages.
  4. sites
  5. modes d’action
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11
Q

La nicotine stimule SYM ou PSYM?

A

elle stimule les deux simultanément.

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12
Q

Un stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques entraîne…

A
  • désensibilisation es récepteurs
  • inhibition transmission ganglionnaire
  • diminution libération cathécholamines surrénaliennes
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13
Q

CHAD nicotinique

PROTOTYPE

A
  1. prototypes désignés : nicotine
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14
Q

CHAD NICO

PRINCIPAUX EFFETS

A
  1. principaux effets (SYM et PSYM simultané sur divers organes)

SYM :
- vasoconstriction
- tachycardie
- contraction muscles striés
PSYM
- bradycardie
- motilité GI
- contraction muscle vessie et relaxation sphincter vésical
SNC
- vigilance, tremblements, convulsions, coma
- dépendance (neurones dopaminergiques centraux)

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15
Q

CHAD NICO

USAGES

A

SEVRAGE NICOTINIQUE

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16
Q

CHAD NICO

SITES

A
  1. sites
    - gg autonomes
    - jct neuromuscu (muscles striés)
    - SNC
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17
Q

CHAD NICO

modes d’actions

A
  1. modes d’action
    - stimulation ganglion PSYM et SYM et médullo-surrénales (libération Ach, NA et cathécholamines)
    - stimulation récepteurs post jct neuromuscu
    - stimulation SNC
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18
Q

résumé CHAD nicotiniques :

  • prototypes désignés
  • principaux effets
  • usages.
  • sites
  • modes d’action
A
  1. prototypes désignés : nicotine
  2. principaux effets (SYM et PSYM simultané sur divers organes)

SYM :
- vasoconstriction
- tachycardie
- contraction muscles striés
PSYM
- bradycardie
- motilité GI
- contraction muscle vessie et relaxation sphincter vésical
SNC
- vigilance, tremblements, convulsions, coma
- dépendance (neurones dopaminergiques centraux)

  1. SEVRAGE NICOTINIQUE
  2. sites
    - gg autonomes
    - jct neuromuscu (muscles striés)
    - SNC
  3. modes d’action
    - stimulation ganglion PSYM et SYM et médullo-surrénales (libération Ach, NA et cathécholamines)
    - stimulation récepteurs post jct neuromuscu
    - stimulation SNC
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19
Q

CHAD musca

PROTOTYPES

A
  1. prototypes désignés
    - béthanéchol
    - pilocarpine
    - carbachol
    - methacholine
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20
Q

CHAD musca

Effets principaux

A
  1. effets
  • contraction muscle sphincter iris (myosis)
  • contraction muscle ciliaire (vision proche)
  • augmentation tonus vagal
  • domination PSYM coeur
  • vasoconstriction et tachycardi (effets de la nicotine à part, sans logique)
  • vasodilatation
  • bronchoconstriction
  • hausse sécrétions (trachéo-bronchiales + glandes salivaires et GI)
  • hausse motilité GI
  • relaxation sphincters
  • stimulation glandes sudoripares (SYM)
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21
Q

CHAD musca

Usage

A
  1. usages
  • corriger rétention urinaire (SLA, s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique avant)
  • induire myosis et réduire pression intraoculaire (glaucome)
  • augmentation sécrétions salivaires et lacrymales
  • dx asthme (méthacholine)
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22
Q

CHAD musca

Site

A
  1. sites
    - PSYM
    - SYM (glandes sudoripares)
23
Q

CHAD musca

mode d’action

A
  1. modes d’action
  2. stimulation PSYM extrinsèque
  3. légère inhibition SYM et PSYM intrinsèque (inhibe relâchement NA)
  4. aucun effet sur la voie médullo-surrénale
  5. exception : stimulation glandes sudoripares (SYM extrinsèque)
24
Q

CHAD musca a-t-il un effet sur voie médullo-surrénale?

A

non

25
Q

Description glaucome et utilité de quel type de médicament?

A

Glaucome : sécrétion humeur aqueuse + mauvaise circulation et drainage = augmentation pression = atteinte nerf optique écrase neurones

RX : CHAD musca en gouttes local = relâchement iris (myosis) = plus de place pour liquide = baisse pression

26
Q

Comment on utilise la méthacholine (CHAD musca) pour le dx de l’asthme?

A
  • milieu contrôlé : bradycardie et hypotension, perte de conscience
  • petites doses graduelles au fil du test
  • seuil réaction du patient
27
Q

Résumé CHAD musca

A
  1. prototypes désignés
    - béthanéchol
    - pilocarpine
    - carbachol
    - methacholine
  2. effets
  • contraction muscle sphincter iris (myosis)
  • contraction muscle ciliaire (vision proche)
  • augmentation tonus vagal
  • domination PSYM coeur
  • vasoconstriction et tachycardi (effets de la nicotine à part, sans logique)
  • vasodilatation
  • bronchoconstriction
  • hausse sécrétions (trachéo-bronchiales + glandes salivaires et GI)
  • hausse motilité GI
  • relaxation sphincters
  • stimulation glandes sudoripares (SYM)
  1. usages
  • corriger rétention urinaire (SLA, s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique avant)
  • induire myosis et réduire pression intraoculaire (glaucome)
  • augmentation sécrétions salivaires et lacrymales
  • dx asthme (méthacholine)
  1. sites
    - PSYM
    - SYM (glandes sudoripares)
  2. modes d’action
  3. stimulation PSYM extrinsèque
  4. légère inhibition SYM et PSYM intrinsèque (inhibe relâchement NA)
  5. aucun effet sur la voie médullo-surrénale
  6. exception : stimulation glandes sudoripares (SYM extrinsèque)
28
Q

CHAID

prototypes

A
  1. prototypes
    - néostigmine
    - édrophonium
    - donépezil
29
Q

CHAID

effets principaux

A
  1. effets

PLUS PSYM

  • augmentation effets centraux, vigilance, convulsions, coma, apnée
  • myosis, vision proche
  • hausse motilité GI
  • hausse sécrétions GI
  • bronchoconstriction
  • PSYM sur coeur
  • TA inchangée ou baissée
  • hausse force contraction muscles squelettiques
30
Q

CHAID

usages

A
  1. usages
  • renverser paralysie musculaire (anesthésie globale)
  • myasthénie grave (paupière tombe)
  • atténuer déficits cognitifs Alzheimer (corrige déficit Ach)
31
Q

CHAID

sites

A
  1. sites
    - gg SNA et médullo-surrénale
    - jonction neuromusculaire
    - neurone post PSYM
    - neurones libérant Ach (post SYM glandes sudo + SNC)
32
Q

CHAID

modes d’action

A
  1. modes d’action

- inhibiteurs d’acétylcholinestérase (ACHE) qui dégrade Ach –> potentialise effet Ach

33
Q

CHAID exerce-t-il une stimulation directe (vasodilatation) muscarinique dans les vaisseaux?

A

Non, car le médicament agit juste sur la quantité d’Ach et non sur le récepteur muscarinique directement.

34
Q

Quel est l’effet recherché et les effets indésirables des CHAID? Solution?

A

Effet recherché : hausse force contraction muscles squel

Effets indésirables :

  • hausse sécrétions (risque étouffement intubation)
  • bradycardie, PSYM sur coeur

DONC, on donne une anti-muscarinique pour avoir seulement les effets sur nicotinique.

35
Q

Quels sont les critères à respecter pour l’administration de CHAID?

A

NOT THE BEST RX

  • FC > 50/min
  • stage maladie léger/modéré
  • visite après 3 mois
  • effets 2nd tolérables (PSYM)
  • suivi aux 6 mois
36
Q

PHA-122 Identifier les principales conditions à risque pour les CHAD/CHAID.

A
  • asthme : car augmente bronchoconstriction et sécrétions
  • obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation) : car rx peut engendrer rétention urinaire et l’obstruction souvent déjà due à hypertrophie vessis et le rx la contracte.
37
Q

Les cholinomimétiques sont généralement (peu/très) sélectifs?

A

peu

38
Q

Utilités agonistes muscariniques

A
  • glaucome
  • rétention urinaire neurologique
  • Sjogren (manque de sécrétion)
39
Q

Usage agoniste nicotinique

A

peu utile

- sevrage nicotinique

40
Q

Usage inhibiteur de l’acétylcholinestérases (indirects)

A
  • renverse bloc neuromusculaire
  • myasthénie grave (paupière)
  • Alzheimer
41
Q

Effets secondaires PSYM des cholinomimétiques?

A
  • bradycardie (perte connaissance)
  • bronchoconstriction (asthme)
  • troubles digestifs
42
Q

Les antimuscariniques __ les effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)

A

inhibent, lorsqu’on utilise des stimulateurs Ach.

43
Q

Effets et usages des antimuscariniques

A

Usages

  • bradycardie (atropine)
  • bronchospasme (ipratropium)
  • exam ophtalmologique
  • prévention nausées vomi (scopolamine timbre)
  • effets sédatifs et amnésiques
  • réduire sécrétions salivaires
  • Parkinson, spasme, agitation (benztropine)
  • atténuer PSYM
  • traiter intox aux cholinomimétiques organophosphates - atropine
44
Q

Effets et usages des anticholinergiques agissant sur les récetpeurs nicotiniques ganglionnaires et musculaires(triméthaphan)

A

ganglionnaires
- hypertension (pas spécifique)

antinicotiniques musculaires

  • jonction neuromuscu
  • paralysie
45
Q

Définition de la toxine botulinique

A
  • se lie avec la vésicule de stockage de Ach = bloque libération
  • liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques
46
Q

Cause première?

A

botuliume : clostridium botulinum dans boîte de conserve mal stérilisée

47
Q

Effets toxine botulinique

A
  • gastro-entérite
  • faiblesse musculaire/paralysie
  • mydriase
  • vision trouble
  • dysfonction autonome
48
Q

Traitement de support

A
  • antitoxine équine (doit être donnée très tôt)
49
Q

Usage cliniques de la toxine botulinique

A
  • botox : spasticité, esthétisme (paralysie muscle)

- vessie, prostate, urètre : relâchement sphincter

50
Q

L’atropine peut être thérapeutique, mais à grosses doses?

A

intoxication sévère possible

  • excitation
  • nervosité
  • hallucinations
  • coma
  • effets délétères SNC
51
Q

Comment traiter une intox à l’atropine en inhibant ses effets centraux?

A

physostigmine (inhibiteur des cholinestérases qui traversent la barrière hémato-encéphalique)

52
Q

Antimuscariniques sont des médicaments très utilisés

A
  • antogonisme compétitif des récepteurs muscariniques
  • rôle atropine en REA pour contrer bradycardie
  • antidépresseurs, antipsychotiques
53
Q

Antinicotiniques

A
  • bloqueurs ganglions SNA (non utilisé)

- bloqueurs jonction neuromusculaire (anesthésiologie, paralysie)

SF3 (12 decks)

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