Pharmacologie : Approche par liaison spécifique de l'affinité de de l'activité 1

Question 1

Qu’est-ce que le ligandum ?

Answer 1

Ce qui doit se lier…pour agir

Question 2

Qu’est-ce que le ligand ?

Answer 2

Toute substance pouvant se lier à un récepteur ou une autre cible moléculaire

Question 3

Qu’est-ce que l’affinité réciproque des 2 partenaires ?

Answer 3

Puissance de l’interaction physico‐chimique entre le ligand et son récepteur

Question 4

Selon quel type de liaison est définie la loi d’action de masse ?

Answer 4

• liaisons hydrophobes
• liaisons ioniques
• liaisons H et forces de van der Walls

Question 5

Comment se présente le modèle de la loi d’action de mase ?

Answer 5

⇒ équilibre entre les formes libres et associées du ligand L et du récepteur R

Question 6

Définition de l’interaction ligand récepteur ?

Answer 6

L’affinité chimique ou force de réaction entre les masses de 2 composés chimiques

Question 7

Equation de la réaction chimique réversible de la loi d’action de masse ?

Answer 7

Voire cours 7 diapo 19

Question 8

Quand atteint on un équilibre dans l’interaction ligand récepteur ?

Answer 8

LR x k‐1=L x R x k1

Question 9

Relation entre le KD et l’affinité d’un ligand pour son récepteur ?

Answer 9

Plus KD est faible plus l’affinité est élevée

Question 10

Caractéristiques de KD ?

Answer 10

• KD = constante de dissociation à l’équilibre
• = C° molaire de ligand permettant d’occuper 50% des récepteurs
• KD est exprimé en M (mol/L), C° molaire

Question 11

Equation permettant de trouver le KD ?

Answer 11

CM7 diapo 20

Question 12

De quoi dépend le nombre de récepteur occupés ?

Answer 12

Du nombre total
de récepteurs

Question 13

Qu’est-ce que rho ?

Answer 13

Détermination du % de récepteurs occupés par le ligand

Question 14

Calcul de rho ?

Answer 14

CM7 diapo 23

Question 15

Valeur de rho si L absent ?

Answer 15

0

Question 16

Valeur de rho si [L] = KD ?

Answer 16

50%

Question 17

Equation des différents états conformationnels du récepteurs avec des canaux ?

Answer 17

CM7 diapo 26

Question 18

Différents états conformationnels du récepteur en modèle allostérique (2 états pré-existants) ?

Answer 18

CM7 diapo 27

Question 19

Affinité d’un agoniste ?

Answer 19

Un agoniste a une affinité plus élevée pour R*, γ >1

Question 20

Affinité d’un antagoniste neutre ?

Answer 20

Un antagoniste neutre a la même affinité pour R et R*, γ =1

Question 21

Affinité d’un agoniste inverse ?

Answer 21

Un agoniste inverse a une affinité plus élevée pour R, γ <1

Question 22

Modèle mathématiques de l’affinité d’un récepteur couplé à la prot G ?

Answer 22

CM7 diapo 30